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机构

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8 篇 中国医学科学院药...
8 篇 中国医学科学院北...
7 篇 中国医学科学院北...
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7 篇 中国中医科学院中...
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3 篇 大连大学
3 篇 大连医科大学
2 篇 中国医学科学院中...
2 篇 首都医科大学
2 篇 institute of chi...
2 篇 第二军医大学
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作者

9 篇 秦雪梅
5 篇 李新霞
4 篇 陈士林
4 篇 陈坚
4 篇 冯卫生
4 篇 宋经元
4 篇 王小兰
4 篇 郑晓珂
4 篇 邹忠梅
3 篇 卢轩
3 篇 张继稳
3 篇 王智民
3 篇 于大永
3 篇 马骁驰
3 篇 方浩
3 篇 李达翃
3 篇 高慧敏
3 篇 姚辉
3 篇 李占林
3 篇 冯宝民

语言

130 篇 中文
14 篇 英文

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LC-IMS-MS/MS技术及融合正交色谱方法分析栀子化学成分

LC-IMS-MS/MS技术及融合正交色谱方法分析栀子化学成分

引用

第一届《药学学报》药学前沿论坛暨2015年中国药学会中药与天然药物专业委员会会议

作者：王璐刘舒张学举宋凤瑞中国科学院长春应用化学研究所

本文利用一种融合正交柱色谱法及HPLC-IMS-MS/MS技术快速分析并鉴定了栀子中的多种化学成分。栀子提取物通过AB-8大孔树脂柱进行初步分离后再进入C18液相色谱柱中进行二次分离并进行串联质谱检测,同时离子淌度技术(IMS-MS)作为一种附加... 详细信息

本文利用一种融合正交柱色谱法及HPLC-IMS-MS/MS技术快速分析并鉴定了栀子中的多种化学成分。栀子提取物通过AB-8大孔树脂柱进行初步分离后再进入C18液相色谱柱中进行二次分离并进行串联质谱检测,同时离子淌度技术(IMS-MS)作为一种附加分离方式用于分析发现栀子中的天然同分异构体结构。根据得到的精确分子量及串联质谱碎裂规律分析,包括环烯醚萜苷、黄酮、单萜、类胡萝卜素、三萜和多酚类等71种化合物被鉴定。并通过液相色谱-离子淌度质谱联用技术(LC-IMS-MS)成功分离了栀子果实中西红花苷3和西红花苷IV中的同分异构体结构,与传统液质联用技术不同的是,该方法主要利用了同分异构体的结构差异而导致漂移时间不同对其进行分离。该方法大大增加了色谱峰容量,使天然药物中更多低含量的化学成分得以分离、鉴定。液相色谱和高分辨质谱联用技术实现了天然药物化学成分的快速有效鉴定;离子淌度质谱技术作为常规质谱技术的补充,使天然药物中的一些同分异构体得以区分。

关键词：液相色谱质谱离子淌度栀子

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中药材DNA条形码鉴定产业化发展战略

中药材DNA条形码鉴定产业化发展战略

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第一届《药学学报》药学前沿论坛暨2015年中国药学会中药与天然药物专业委员会会议

作者：宋经元石林春姚辉韩建萍陈士林中国医学科学院药用植物研究所中国中医科学院中药研究所

课题组在国际上首次验证提出核基因组序列ITS2作为中草药通用DNA条形码,创建了全新的中药材DNA条形码鉴定体系,在中药鉴定学领域开辟了一个新的鉴定方法体系,相关研究结果被PNAS、Mol Biol Evol、Curr Opin Biotech、PLoS Genet、BMC Me... 详细信息

课题组在国际上首次验证提出核基因组序列ITS2作为中草药通用DNA条形码,创建了全新的中药材DNA条形码鉴定体系,在中药鉴定学领域开辟了一个新的鉴定方法体系,相关研究结果被PNAS、Mol Biol Evol、Curr Opin Biotech、PLoS Genet、BMC Med等国际著名期刊引用,在该领域得到国际高度关注。中药材DNA条形码鉴定法指导原则已纳入2010年版《中华人民共和国药典》第三增补本和2015年版《中华人民共和国药典》。为适应行业对中药材DNA条形码鉴定的要求,从用户需求出发,对中药材DNA条形码鉴定的相关仪器、试剂和鉴定软件进行研发,包括样品研磨仪、自动化DNA提取仪、PCR仪、测序仪,DNA提取、PCR扩增等相关试剂,以及中药材DNA条形码鉴定软件、DNA序列拼接软件等具有我国自主知识产权的计算机软件进行开发,为中药材DNA条形码鉴定标准化操作提供便利,推动中药材鉴定迈入规模化、标准化基因鉴定时代,促进中药材DNA条形码鉴定产业化发展。

关键词：中药材 ITS2 DNA条形码鉴定产品研发

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灵芝中的三萜类成分及其P-gp抑制活性研究

灵芝中的三萜类成分及其P-gp抑制活性研究

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第一届《药学学报》药学前沿论坛暨2015年中国药学会中药与天然药物专业委员会会议

作者：赵喜润马骁驰张宝璟黄珊珊张厚利邓卅王超大连医科大学药学院

灵芝为多孔菌科真菌赤芝Ganodermalucidum（***.）Karst的干燥子实体。中国药典2010版一部将赤芝与紫芝Ganoderma sinense均作灵芝药材收载。该药材具有补气安神,止咳平喘之功效。现代药理学研究表明,灵芝提取物或单体成分具有抗肿瘤、... 详细信息

灵芝为多孔菌科真菌赤芝Ganodermalucidum（***.）Karst的干燥子实体。中国药典2010版一部将赤芝与紫芝Ganoderma sinense均作灵芝药材收载。该药材具有补气安神,止咳平喘之功效。现代药理学研究表明,灵芝提取物或单体成分具有抗肿瘤、抗病毒、保肝、免疫调节、镇静、安神等活性。鉴于灵芝三萜的丰富含量及广泛的生物活性,本文通过多种色谱方法、选择性的对灵芝子实体提取物中三萜酸类成分进行分离鉴定研究,分离得到了21个灵芝三萜类化合物。结合现代波谱技术（HR-ESIMS,ESIMS,ID NMR,2D NMR,CD）等对分离得到的三萜类成分进行了准确的结构测定,其中12个为新化合物。通过阿霉素耐药的人乳腺癌细胞（MCF-7/ADR）评价了三萜类化合物对P-糖蛋白（P-gp）的抑制活性。结果显示化合物1、5、18、20能够增加MCF-7/ADR细胞的胞内阿霉素浓度,表明该类化合物具有潜在的P-gp抑制活性。本研究结果对于发现新型的P-gp抑制剂,对解决多药耐药难题具有一定的参考意义。

关键词：灵芝三萜 P-糖蛋白

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多药合用相加效应的数学规律及其协同/相加/拮抗剂量范围定量计算的研究实例

多药合用相加效应的数学规律及其协同/相加/拮抗剂量范围定量计算...

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第一届《药学学报》药学前沿论坛暨2015年中国药学会中药与天然药物专业委员会会议

作者：袁守军军事医学科学院放射与辐射医学研究所

当前新药研发基本路径是针对某个疾病相关靶点,进行候选化合物的筛选和先导物的优化,进而进行成药性研究、临床前评价和临床实验后,方可批准上市。但在临床药物治疗实践中,多为联合给药,如癌症、感染性疾病和心脑血管疾病等,已有许多非... 详细信息

当前新药研发基本路径是针对某个疾病相关靶点,进行候选化合物的筛选和先导物的优化,进而进行成药性研究、临床前评价和临床实验后,方可批准上市。但在临床药物治疗实践中,多为联合给药,如癌症、感染性疾病和心脑血管疾病等,已有许多非常成熟的合用方案,中药应用更是多为联合用药。多药联合应用的动因在于,大多数难治性疾病的病因为多靶点、多环节,需针对多个环节方能奏效,而发展针对多个环节的单一结构的化合物新药,几乎是很难完成的任务;另外,患者常有多种疾病;治疗方面需对因和对症治疗;任何药物的治疗窗口是有限的、有不同的毒性效应窗等。因此,多药合用复方更能解决实际疾病治疗的需要。药物合用目的是增效、减毒。多药联合,也是新药研发的重要内容,新复方药是将最大优化效应进行固定化。联合应用会带来药物间的相互作用,其层面包括:药物理化性质的相互影响;对机体代谢处置能力的相互影响;药物效应之间的相互影响;给药序贯的相互影响。从结果性的效应来看,不论何种层面的相互作用,均可表现为或协同、或相加、或拮抗。对于如何定性和定量计算的数学方法,则尤显重要。关于联合用药相关协同/相加/于吉抗的计算方法,一百多年来,国内外学者陆续发表了几十种计算方法。较为公认的方法为Loewe等效线法和Bliss独立模型法,可用于计算两药合用的协同/相加/拮抗,其余方法多是基于这两种方法的推演。综合来看,这些方法基本上是学界的共识性方法,经不起数学和药物量效关系两者的严格推导和检验。另外,还有学者发表的一些方法,人为设置参数的痕迹很重,使用起来非常不方便。当前人们面前这些计算方法的状况,经常是同一组数据,用不同的方法计算会得出不同的结论,造成应用者非常迷茫,3种药物以上合用的计算更是无能为力,鉴于此,国内外药政部门并不支持该类新复方药物的研发。本课题组长期从事多药联合的定量评价研究,经过多年潜心研究,发现了多药联合应用量效关系的一些规律。在此基础上,对于多药联合用药相关的协同/相加/拮抗的定量计算,本实验室提出了一种可行的解决方法。该方法是基于通过数学和药物量效关系两者的严格推导,即在药物量效关系基础上,经过恰当的数据转换,会使复杂的多药合用的量效关系计算,变为不复杂的函数计算。结果表明,多药联合应用,经过恰当的数据转换后,药物相加效应的量效关系图形呈现一种典型的条带现象。可根据药物合用实际观测的量效曲线与相加效应条带的相互位置特征,通过图形测定或者解方程的方法,可定量计算得出多药合用产生协同/相加/拮抗的剂量(浓度)范围。每一种多药合用的特征关系,在二维坐标图上,均会呈现反映该特征的"一个条带和一条线路"的图像,故该方法可命名为"一带一路法"。本课题组认为,该方法为解决多药合用产生的协同/相加/拮抗定量计算,提供了一种切实可行的手段。可为多种药物联合的新复方药物(1.5类新药)的研发、为多种中药复方药效的定量评价和中药现代化、为多因素联合所致的毒性效应的定量评价等方面,提供理论计算的定量评价。本报告将演示该方法的数学推导和证明过程,通过几个研究实例,来说明两药合用和三药合用时,如何计算得出协同、相加和拮抗的剂量(浓度)范围,以及介绍基于此方法推导得出的、适合动物实验的、联合给药的简约评价方法。

关键词：药物联合相互作用定量计算协同/相加/拮抗剂量范围新复方药物的研发

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斑马鱼在中药深度开发中的应用

斑马鱼在中药深度开发中的应用

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第一届《药学学报》药学前沿论坛暨2015年中国药学会中药与天然药物专业委员会会议

作者：张勇徐懿乔兰小红宋如顺李春启杭州环特生物科技股份有限公司

中药是中国国粹的重要组成部分,有悠久的临床使用经验,在复杂疾病治疗及保健和疾病预防方面具有独特优势。但中药也存在一些问题,如成分复杂、作用机制不明、毒性不清及标准不统一等问题阻碍了中药现代化的进程。斑马鱼模型既具有体外... 详细信息

中药是中国国粹的重要组成部分,有悠久的临床使用经验,在复杂疾病治疗及保健和疾病预防方面具有独特优势。但中药也存在一些问题,如成分复杂、作用机制不明、毒性不清及标准不统一等问题阻碍了中药现代化的进程。斑马鱼模型既具有体外实验快速、高效、低廉和用药量小等优势,又具有哺乳类动物实验预测性强、可比度高和可观察多个器官等优点。利用斑马鱼作为模式生物,不仅可以观察到中药进入体内代谢产生的活性,克服了常规的哺乳类动物体内实验周期较长、成本高等缺点,还节省了中药提取物的制备时间和成本,加速了对中药药理毒理的研究进程,很好地补充和完善现有的药物生物学筛选体系和方法。目前,斑马鱼模式生物在中药药效学及安全性评价中有着广泛应用,在中药质量控制方面的研究正在深入开展,在中药生物效价检测、中药拆方研究、中药药效与毒性物质基础研究、中药道地药材鉴别、炮制与工艺的优化以及中医疾病模型的建立中亦有一定的建树。经过多年对斑马鱼药物研发技术的积极推广,斑马鱼药物研发技术在国内已经得到了越来越广泛的认可和接受,相信随着斑马鱼药物研发技术将在中药研究开发中发挥积极的推动作用。

关键词：中药斑马鱼生物效价安全性评价

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辛夷水溶性化学成分的研究

辛夷水溶性化学成分的研究

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第一届《药学学报》药学前沿论坛暨2015年中国药学会中药与天然药物专业委员会会议

作者：何玉环王建超张艳丽宋楷李孟冯卫生河南中医学院

辛夷为木兰科植物望春花(Magnolia biondii Pamp.)、玉兰(Magnolia denudata Desr.)或武当玉兰(Magnolia sprengeri Pamp.)的干燥花蕾,主要分布于我国河南、安徽、湖北和浙江等。常被用作传统中药,可用于治疗风寒头痛、鼻塞、鼻渊、鼻... 详细信息

辛夷为木兰科植物望春花(Magnolia biondii Pamp.)、玉兰(Magnolia denudata Desr.)或武当玉兰(Magnolia sprengeri Pamp.)的干燥花蕾,主要分布于我国河南、安徽、湖北和浙江等。常被用作传统中药,可用于治疗风寒头痛、鼻塞、鼻渊、鼻流浊涕等症状。目前辛夷的挥发油类成分也被加工制作成各种化妆品广泛使用。现代药理学研究表明挥发油类成分是其发挥药效的物质基础。同时还有研究表明辛夷水煎液具有明显抗过敏及抗血管生成等药理作用,说明辛夷的水煎液同样具有较高价值的药用作用。然而,辛夷在实际应用中,无论是药用还是用作化妆品都仅利用了其挥发油类成分,而水溶性成分多被丢弃。目前关于辛夷水溶性化学成分的研究较少,因此对辛夷水溶性化学成分的研究不仅能进一步促进辛夷资源的有效利用,而且为扩大辛夷的药用范围提供了一定的理论基础。综合运用多种现代色谱学分离手段以及波谱学鉴定方法(MS、H-NMR、C-NMR和2D-NMR),对辛夷水溶性成分进行了较为系统的化学成分研究,从中分离鉴定了3个新化合物1,2,3。其结构如图。

关键词：木兰科辛夷水溶性成分

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黄芪建中汤干预慢性萎缩性胃炎模型大鼠的尿液代谢组学研究

黄芪建中汤干预慢性萎缩性胃炎模型大鼠的尿液代谢组学研究

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第一届《药学学报》药学前沿论坛暨2015年中国药学会中药与天然药物专业委员会会议

作者：刘月涛崔佳佳仝家羽秦雪梅山西大学中医药现代研究中心

针对中药复方多靶点多途径的作用特征,拟建立慢性萎缩性胃炎（CAG）大鼠病理模型,采用尿液代谢组学的方法,获得中药复方黄芪建中汤干预CAG大鼠尿液的"代谢指纹图谱",寻找相应的代谢标志物,构建代谢调控网络,推测黄芪建中汤治... 详细信息

针对中药复方多靶点多途径的作用特征,拟建立慢性萎缩性胃炎（CAG）大鼠病理模型,采用尿液代谢组学的方法,获得中药复方黄芪建中汤干预CAG大鼠尿液的"代谢指纹图谱",寻找相应的代谢标志物,构建代谢调控网络,推测黄芪建中汤治疗大鼠慢性萎缩性胃炎的作用机制。运用H NMR方法,结合主成分分析（PCA）和正交偏最小二乘法-判别分析（OPLS-DA）等多元统计分析手段,开展黄芪建中汤干预慢性萎缩性胃炎大鼠尿液代谢组学研究。结果表明,比较模型（CAG）组和对照组,模型组代谢轮廓发生改变,20个显著改变的代谢物鉴定为潜在的与CAG相关的生物标志物,主要参与丙酮酸代谢、甘氨酸和苏氨酸代谢等代谢通路的紊乱,黄芪建中汤干预后可有效调控大部分潜在标志物,改善生化和病理变化,发挥胃黏膜保护作用。黄芪建中汤对大鼠慢性萎缩性胃炎有显著改善作用,其机制可能为调控与其相关的代谢通路。

关键词：黄芪建中汤慢性萎缩性胃炎尿液代谢组学 1H NMR 生物标志物

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多维分离技术同时分离黄芩中黄芩苷和汉黄芩苷

多维分离技术同时分离黄芩中黄芩苷和汉黄芩苷

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第一届《药学学报》药学前沿论坛暨2015年中国药学会中药与天然药物专业委员会会议

作者：郑艳红周玉枝李明花李建伟秦雪梅山西大学中医药现代研究中心山西大学化学化工学院山西振东制药股份有限公司

本研究应用具有互补分离机制的大孔树脂法结合高速逆流色谱法（HSCCC）同时分离黄芩中的黄芩苷和汉黄芩苷。首先采用HPD100型大孔树脂对黄芩粗提物进行粗分离,收集50%乙醇洗脱组分,得到黄芩苷和汉黄芩苷富集程度较高的组分;再采用高速... 详细信息

本研究应用具有互补分离机制的大孔树脂法结合高速逆流色谱法（HSCCC）同时分离黄芩中的黄芩苷和汉黄芩苷。首先采用HPD100型大孔树脂对黄芩粗提物进行粗分离,收集50%乙醇洗脱组分,得到黄芩苷和汉黄芩苷富集程度较高的组分;再采用高速逆流色谱法对该组分进一步分离,高速逆流色谱法优选出的条件为:溶剂系统为乙酸乙酯-正丁醇-甲醇-水（4:1:0.5:6,v/v/v/v）,转速865.7 r·min,流速为3.0 mL·min,分离温度控制在25℃,能达到较好的分离效果。利用高效液相色谱技术（HPLC）对高速逆流色谱分离产物进行定性及纯度分析。对主成分峰进行鉴定后确定为黄芩苷与汉黄芩苷,其纯度分别为92.13%和73.72%。本文首次利用大孔树脂和高速逆流色谱联用技术从黄芩中成功地分离纯化获得高纯度黄芩苷和汉黄芩苷,该方法快速、简便,分离效率高,适于快速从黄芩中同时分离制备黄芩苷和汉黄芩苷。

关键词：黄芩多维分离技术黄芩苷汉黄芩苷

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逍遥散现代研究

逍遥散现代研究

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第一届《药学学报》药学前沿论坛暨2015年中国药学会中药与天然药物专业委员会会议

作者：秦雪梅周玉枝田俊生高晓霞山西大学中医药现代研究中心

本文首先对逍遥散的古、今应用及研究进行概况,重点对其抗抑郁研究现状进行了综述,包括历代中医古籍以及现代制剂中逍遥散的组成、用法以及主治进行了对比分析,研究发现在不同时期逍遥散主治证有所侧重,从清代开始至现代侧重于郁证的应... 详细信息

本文首先对逍遥散的古、今应用及研究进行概况,重点对其抗抑郁研究现状进行了综述,包括历代中医古籍以及现代制剂中逍遥散的组成、用法以及主治进行了对比分析,研究发现在不同时期逍遥散主治证有所侧重,从清代开始至现代侧重于郁证的应用和研究。且其在不同时期随着主治证的不同,处方剂量不同,按生药量计算,日服剂量也各异。用法上,除宋代和现代药典大蜜丸、水丸保留了该方包括低极性成分的全部成分,其他用法大多采用水煎只保留该方水溶性成分。其次,本文针对本课题组的研究内容从基础研究和应用开发两个方面、从复方、有效部位、有效组分3个层次分别介绍逍遥散抗抑郁作用,采用代谢组学技术对逍遥散给予慢性温和不可预知应激(CUMS)模型大鼠后的抗抑郁机制进行研究,并通过体内外抗抑郁药理实验筛选出逍遥散抗抑郁有效部位,并结合代谢组学技术对有效部位的活性和机制进行研究,并采用血清药物化学和活性导向分离技术筛选出逍遥散的抗抑郁有效成分。在此基础上,进行应用开发,有望从逍遥散复方中开发出抗抑郁新药。

关键词：逍遥散抗抑郁有效部位有效组分

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抗纤维化天然产物厦门霉素A的全合成研究

抗纤维化天然产物厦门霉素A的全合成研究

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第一届《药学学报》药学前沿论坛暨2015年中国药学会中药与天然药物专业委员会会议

作者：焦晓刘晓宇姚阳阳李晓宇杨红光张蕾磊谢平中国医学科学院、北京协和医学院药物研究所天然药物活性物质与功能国家重点实验室活性物质发现与适药化研究北京市重点实验室北京 100050

纤维化疾病严重危害人类的健康,尚缺乏有效的治疗药物,因此已经成为一个世界性的公共健康问题.厦门霉素A是由上海交通大学徐岷涓等于2012年从厦门链霉菌新种Streptomyces xiamenensis-318中分离得到的苯并吡喃类活性小分子,药理学研究... 详细信息

纤维化疾病严重危害人类的健康,尚缺乏有效的治疗药物,因此已经成为一个世界性的公共健康问题.厦门霉素A是由上海交通大学徐岷涓等于2012年从厦门链霉菌新种Streptomyces xiamenensis-318中分离得到的苯并吡喃类活性小分子,药理学研究表明其具有抗炎、抗纤维化作用[1,2].同时在结构解析过程中发现,通过NOE 相关信号尚不足以确定吡喃环上的2 位及3 位的绝对构型.为了进一步开展药效和毒性研究,并确证厦门霉素的立体构型,首次对厦门霉素进行了全合成研究.经ECD 等光谱学研究结合合成路线提供的信息,确证了其构型为2R,3S.本研究选择以sharpless环氧化为核心的立体选择性合成路线,制备得到目标产物,经核磁共振氢谱、碳谱、高分辨质谱和比旋光值等对照,与天然产物完全一致.最终确证了厦门霉素A 的绝对构型,并首次完成其全合成研究.

关键词：厦门霉素A 抗纤维化全合成 sharpless不对称环氧化

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