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化合物成药性的ADME评价模式与实践
化合物成药性的ADME评价模式与实践
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第十届全国药物和化学异物代谢学术会议暨第三届国际issx/cssx联合学术会议
作者: 张振清 军事医学科学院药物代谢动力学重点实验室
药代动力学在创新化合物结构设计和优化以及活性评价中的作用愈加重要,化合物的ADME性质己成为评判其成药性的重要标准,它极大地丰富了新药评筛的内涵。在药物发现和研发早期,如何对处于不同研发阶段的活性化合物(Hit)、先导物(lead)和... 详细信息
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中国北方人群药物代谢酶基因多态性与表型相关性的研究
中国北方人群药物代谢酶基因多态性与表型相关性的研究
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第十届全国药物和化学异物代谢学术会议暨第三届国际issx/cssx联合学术会议
作者: 章国良 北京大学基础医学院药理学系
细胞色素P450(CYP450)药物氧化代谢酶系是人体内重要的Ⅰ相代谢酶系,广泛参与外源性药物及内源性激素的生物转化过程。CYP450酶家族多数具有基因变异,且多位于蛋白编码框中,属于功能性多态性基因,故其等位基因多态性频率在不同种族或不...
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几种酪氨酸激酶抑制剂抗肿瘤新药在人体内的代谢
几种酪氨酸激酶抑制剂抗肿瘤新药在人体内的代谢
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第十届全国药物和化学异物代谢学术会议暨第三届国际issx/cssx联合学术会议
作者: 钟大放 中国科学院上海药物研究所
酪氨酸激酶抑制剂的研究是近年来抗肿瘤药物研究的热点。从2001年起,世界上已经有10余种酪氨酸激酶抑制剂作为抗肿瘤新药上市,临床中显示了巨大的优势。在我国新药研究中,该类抗肿瘤药物也占有很大比例,埃克替尼在2011年被批准上市,目...
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放射性同位素标记技术应用于非临床药代动力学研究的建议
放射性同位素标记技术应用于非临床药代动力学研究的建议
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第十届全国药物和化学异物代谢学术会议暨第三届国际issx/cssx联合学术会议
作者: 顾哲明 南京美新诺医药科技有限公司
药物安全性的非临床评价通常由标准的动物药代动力学和安全性的(毒理学)试验组成,这些试验通常包含了药物暴露量的评价,主要是原型药物血浆暴露量的评价。然而,对于仅在人体中出现的代谢产物,或者代谢产物水平远高于任何试验动物种属中... 详细信息
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药物代谢酶基因多态性与个体化药物治疗
药物代谢酶基因多态性与个体化药物治疗
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第十届全国药物和化学异物代谢学术会议暨第三届国际issx/cssx联合学术会议
作者: 周宏灏 中南大学临床药理研究所
药物安全性问题是住院患者致死的重要原因之一。在美国严重药物不良反应在住院病人中的总发生率为6.7%,医院费用5%~9%与药物不良反应有关。我国由于医疗质量相对低下,形势更为严峻,保守估计每年死亡药20万人。研究表明在众多影响药物... 详细信息
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痰热清注射液中主要活性成分在大鼠体内的药动学研究
痰热清注射液中主要活性成分在大鼠体内的药动学研究
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第十届全国药物和化学异物代谢学术会议暨第三届国际issx/cssx联合学术会议
作者: 胡杰利 张基 张勉 刘李 刘晓东 中国药科大学药物代谢动力学重点实验室
目的研究痰热清注射液中主要活性成分黄芩苷、熊去氧胆酸和鹅去氧胆酸在大鼠体内药动学过程及其参数。方法大鼠单剂量(1.25、2.5和5.0 mL/kg)或多剂量(5.0 mL/kg)静注给予痰热清注射液,同时提取种成分,LC-UV方法测定大鼠血浆中黄... 详细信息
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基于药物转运体的创新药物研究思路与策略
基于药物转运体的创新药物研究思路与策略
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第十届全国药物和化学异物代谢学术会议暨第三届国际issx/cssx联合学术会议
作者: 伊秀林 天津药物研究院释药技术与药代动力学国家重点实验室
基于药物转运体的新药筛选和评价研究已经在创新药物研发领域得到了广泛的认可和应用,美国,欧洲和日本等发达国家的医药管理部门已将相关的研究内容列为新药审批项目之一,并归类为临床研究资料。做为药物跨细胞膜转运的载体,药物转运体... 详细信息
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药代动力学研究在转化医学中的应用与展望
药代动力学研究在转化医学中的应用与展望
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第十届全国药物和化学异物代谢学术会议暨第三届国际issx/cssx联合学术会议
作者: 顾景凯 吉林大学生命科学学院药物代谢研究中心
转化医学是连接科学研究与临床应用的桥梁,同时也是临床指导科研,实现科研成果转化重要模式之一。在药物的研发过程中,注重以患者为对象,利用现代理论、现代技术,研究药物与人体间相互作用的规律和机制。作为转化医学的重要组成部分,药... 详细信息
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中药多成分药代动力学研究方法及相关研究
中药多成分药代动力学研究方法及相关研究
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第十届全国药物和化学异物代谢学术会议暨第三届国际issx/cssx联合学术会议
作者: 李川 中国科学院上海药物研究所中药药代动力学实验室
中药药代动力学研究对于揭示中药的药效物质基础,促进中药品种的技术改造、新药研发和临床合理用药具有深远的意义。然而,不同于化药成分单一,中药化学组成复杂,中药疗效往往来自多种活性成分,因此中药药代动力学是多成分体系的研究,不... 详细信息
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转运体介导的药物相互作用及其分子药代动力学机制
转运体介导的药物相互作用及其分子药代动力学机制
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第十届全国药物和化学异物代谢学术会议暨第三届国际issx/cssx联合学术会议
作者: 刘克辛 大连医科大学
药代动力学的药物相互作用(DDI)是指一种药物改变了另一种药物的吸收、分布、代谢及排泄,从而使血药浓度升高或降低,影响了药物的疗效,严重者可导致不良反应甚至危及患者的生命。目前,临床上凸显的DDI问题主要表现在药代动力学方面,特... 详细信息
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