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292 篇 医学
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- 204 篇 药学(可授医学、理...
- 82 篇 中药学(可授医学、...
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主题

35 篇 药代动力学
12 篇 lc-ms/ms
12 篇 药动学
11 篇 代谢产物
10 篇 大鼠
8 篇 代谢
8 篇 pharmacokinetics
7 篇 肝微粒体
7 篇 hplc
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5 篇 药物相互作用
5 篇 cyp3a4
5 篇 p-gp
5 篇 动力学研究
5 篇 大鼠血浆
4 篇 基因多态性
4 篇 黄芩苷
4 篇 体外代谢
4 篇 uplc-ms/ms
4 篇 metabolites

机构

24 篇 中国药科大学
17 篇 大连医科大学
16 篇 军事医学科学院毒...
15 篇 军事医学科学院药...
15 篇 吉林大学
12 篇 浙江大学
12 篇 中山大学
11 篇 天津药物研究院释...
10 篇 吉林大学白求恩第...
10 篇 军事医学科学院野...
10 篇 中南大学
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7 篇 军事医学科学院放...
6 篇 沈阳药科大学
4 篇 湖南泰格湘雅药物...
4 篇 上海中医药大学
4 篇 源资信息科技有限...
4 篇 中国医学科学院、北...
4 篇 郑州大学
4 篇 中国科学院上海药...

作者

14 篇 刘昌孝
14 篇 顾景凯
13 篇 张振清
12 篇 曾苏
12 篇 黄民
12 篇 司端运
11 篇 刘克辛
11 篇 窦桂芳
10 篇 孟志云
9 篇 王广基
8 篇 章国良
8 篇 甘慧
8 篇 杨艳
7 篇 毕惠嫦
7 篇 宋海峰
7 篇 李敬来
7 篇 钟国平
7 篇 庄笑梅
7 篇 王长远
7 篇 王昕

语言

239 篇 中文
60 篇 英文

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采用Caco-2和MDCK-MDR1细胞研究乌头碱的吸收和转运机制

采用Caco-2和MDCK-MDR1细胞研究乌头碱的吸收和转运机制

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第十届全国药物和化学异物代谢学术会议暨第三届国际issx/cssx联合学术会议

作者：杨翠平李峥阮金秀张振清军事医学科学院药物代谢与药代动力学重点实验室军事医学科学院毒物药物研究所

采用Caco-2和MDCK-MDR1细胞模型研究乌头碱的吸收和转运机制。三个浓度(5,25和50μmol/L)的乌头碱在Caco-2细胞中的P分别为6.50、3.67和10.08×10cm/s,呈现明显的浓度依赖性,同时有显著的温度依赖性。这些结果表明乌头碱在Caco-2细... 详细信息

采用Caco-2和MDCK-MDR1细胞模型研究乌头碱的吸收和转运机制。三个浓度(5,25和50μmol/L)的乌头碱在Caco-2细胞中的P分别为6.50、3.67和10.08×10cm/s,呈现明显的浓度依赖性,同时有显著的温度依赖性。这些结果表明乌头碱在Caco-2细胞的吸收机制为主动吸收。乌头碱在Caco-2、MDCK-MDR1细胞的分泌(B-A)明显高于其吸收(A-B),提示乌头碱可能为转运蛋白的底物。采用P-gp的底物维拉帕米和环孢素A进行抑制试验,乌头碱的外排明显降低,结果进一步证明了转运蛋白P-gp参与了乌头碱的转运。

关键词：乌头碱吸收转运 Caco-2细胞 MDCK-MDR1细胞

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噻吩诺啡及其结合产物基于转运体的胆汁排泄研究

噻吩诺啡及其结合产物基于转运体的胆汁排泄研究

引用

第十届全国药物和化学异物代谢学术会议暨第三届国际issx/cssx联合学术会议

作者：沈国林庄笑梅原梅李桦军事医学科学院药物代谢与药代动力学重点实验室军事医学科学院毒物药物研究所

噻吩诺啡(SNF)是军事医学科学院自主研发的Ⅰ类戒毒防复吸新药。前期研究表明该药主要经胆汁排泄,并存在肠肝循环。本研究应用Caco-2细胞和"三明治"培养大鼠原代肝细胞(SCRH)模型,研究SNF及其结合产物的胆管外排。结果表明,SN... 详细信息

噻吩诺啡(SNF)是军事医学科学院自主研发的Ⅰ类戒毒防复吸新药。前期研究表明该药主要经胆汁排泄,并存在肠肝循环。本研究应用Caco-2细胞和"三明治"培养大鼠原代肝细胞(SCRH)模型,研究SNF及其结合产物的胆管外排。结果表明,SNF和结合产物分别是P-gp和MRP2的底物,其胆管外排分别由这两个转运体介导。在SCRH上进一步应用P-gp和MRP2抑制剂研究了转运体抑制对SNF胆汁排泄的影响,维拉帕米、奎尼丁、丙磺舒等药物对二者的胆汁清除均呈现剂量依赖性的抑制,抑制外排转运体能明显影响SNF和结合产物的胆汁排泄,提示SNF在临床应用时需要关注基于转运体的药物相互作用。

关键词： "三明治"培养大鼠原代肝细胞转运体胆汁排泄噻吩诺啡

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qRT-PCR测定小鼠血清中siRNA及其在小鼠体内的药代动力学

qRT-PCR测定小鼠血清中siRNA及其在小鼠体内的药代动力学

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第十届全国药物和化学异物代谢学术会议暨第三届国际issx/cssx联合学术会议

作者：李洪贞刘秀文孙云霞左从林北京昭衍新药研究中心有限公司昭衍(苏州)新药研究中心有限公司

本文建立了一种快速测定小鼠血清中siRNA浓度的实时定量PCR（qRT-PCR）,并初步研究siRNA在小鼠体内的药代动力学特征。带有颈环结构的siRNA逆转录引物的3'端与siRNA的3'端互补配对,以siRNA为逆转录模板,得到长度约70nt的cDNA,以... 详细信息

本文建立了一种快速测定小鼠血清中siRNA浓度的实时定量PCR（qRT-PCR）,并初步研究siRNA在小鼠体内的药代动力学特征。带有颈环结构的siRNA逆转录引物的3'端与siRNA的3'端互补配对,以siRNA为逆转录模板,得到长度约70nt的cDNA,以cDNA为模板进行qRT-PCR,测定血清样品中初始siRNA的浓度。在本文建立的方法下,siRNA在0.016～250 ng/mL范围内呈良好的线性关系,r>0.99,最低检测浓度16 pg/mL,低中高浓度质控回收率和精密度符合方法学要求。siRNA药物单次静脉10μg/kg注射给予KM小鼠后,siRNA药物的平均t、t、AUC、Vd、CL、MRT分别为0.14h、9.45 h、22.95 h·ng/mL、1.22 L/kg、89.27 mL/（h·kg）、1.42 h。结果表明:该方法专属性强,适用于小鼠血清中siRNA的定量分析。

关键词： siRNA qRT-PCR 药代动力学

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鹰嘴豆芽素A两种载体的药动学研究

鹰嘴豆芽素A两种载体的药动学研究

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第十届全国药物和化学异物代谢学术会议暨第三届国际issx/cssx联合学术会议

作者：王雷程海林王强黄霞朱婷婷陈卫东安徽中医学院药学院药物代谢动力学研究室安徽省中药制剂工程技术研究中心安徽省中药研究与开发重点实验室安徽中医学院药学院临床药学教研室

目的研究鹰嘴豆芽素A(Biochanin A,BCA)的两种载体的药动学过程。方法用高效液相法测定血药浓度,计算药动学参数。结果鹰嘴豆芽素A的固体脂质纳米粒(Biochanin A loaded solid lipid nanoparticles,BCA-SLN)和纳米脂质载体(Biochanin A ... 详细信息

目的研究鹰嘴豆芽素A(Biochanin A,BCA)的两种载体的药动学过程。方法用高效液相法测定血药浓度,计算药动学参数。结果鹰嘴豆芽素A的固体脂质纳米粒(Biochanin A loaded solid lipid nanoparticles,BCA-SLN)和纳米脂质载体(Biochanin A loadednanostructured lipid carriers,BCA-NLC)的药时曲线下面积与原料药相比提高了约7倍,体内清除速率分别降低了6.2到7.2倍。Cmax分别提高约3.3倍和28.3倍。结论 BCA的两种纳米制剂与原料药相比,都具有提高生物利用度的作用,这对于BCA的临床药物开发具有积极作用。

关键词：鹰嘴豆芽素 SLN NLC 口服生物利用度

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阿奇霉素滴眼液兔眼部药动学研究

阿奇霉素滴眼液兔眼部药动学研究

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第十届全国药物和化学异物代谢学术会议暨第三届国际issx/cssx联合学术会议

作者：苏梦翔毛白杨顾晓菲石金芳沈玲玲孙晓阳赵晓红王晓斌狄斌中国药科大学药物分析教研室常州市亚邦医药研究所有限公司东南大学实验动物中心

研究阿奇霉素滴眼液在兔眼组织中药动学特征。选取184只新西兰白兔进行单次以及多次给阿奇霉素滴眼液后,于不同时间点取泪液、房水、角膜、结膜以及血浆样本,采用LC-MS/MS法测定兔眼泪液,房水,角膜,结膜以及血浆中的阿奇霉素浓度,计算... 详细信息

研究阿奇霉素滴眼液在兔眼组织中药动学特征。选取184只新西兰白兔进行单次以及多次给阿奇霉素滴眼液后,于不同时间点取泪液、房水、角膜、结膜以及血浆样本,采用LC-MS/MS法测定兔眼泪液,房水,角膜,结膜以及血浆中的阿奇霉素浓度,计算主要药动学参数并对受试制剂和参比制剂进行比较。单次给药和多次给药后各组织中受试制剂和参比制剂药动学行为基本一致。多次给药后,参比制剂和受试制剂在泪液、角膜和结膜中的药物浓度与单次给药比较c均显著升高,有效浓度维持时间明显延长。建立的检测方法简便灵敏,受试制剂和参比制剂多次给药后在兔眼泪液,房水,角膜,结膜内均存在蓄积现象。

关键词：阿奇霉素色谱法串联质谱法兔眼部药动学滴眼液

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LC-MS/MS同时测定比格犬血浆中G-01,吉西他滨及其代谢产物2,2-difluoro-2-deoxyuridine的含量

LC-MS/MS同时测定比格犬血浆中G-01,吉西他滨及其代谢产物2,2-dif...

引用

第十届全国药物和化学异物代谢学术会议暨第三届国际issx/cssx联合学术会议

作者：李俭黄开福陆开智孟志云窦桂芳军事医学科学院野战输血研究所药物代谢重点实验室

目的建立一种液质联用检测方法同时测定比格犬血浆中G-01（吉西他滨前药）,吉西他滨及其代谢产物2,2-difluoro-2-deoxyuridine（dFdU）的含量。方法比格犬血浆中加入了一种脱胺酶抑制剂:四氢尿苷。实验过程中血浆四氢尿苷的含量为50μg&... 详细信息

目的建立一种液质联用检测方法同时测定比格犬血浆中G-01（吉西他滨前药）,吉西他滨及其代谢产物2,2-difluoro-2-deoxyuridine（dFdU）的含量。方法比格犬血浆中加入了一种脱胺酶抑制剂:四氢尿苷。实验过程中血浆四氢尿苷的含量为50μg·mL,能够保证吉西他滨在室温下24h内稳定。样品采用沉淀蛋白法进行预处理,并应用C色谱柱分离以及质谱MRM模式进行检测。结果 G-01和吉西他滨的检测范围是2～5000 ng·mL,代谢产物dFdU的检测范围是20～5000 ng·mL。结论此方法灵敏度高,选择性好,适用于临床前比格犬的药代动力学研究。

关键词：前药吉西他滨 dFdU LC-MS/MS

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平衡透析法测定游离蒽醌类成分的血浆蛋白结合率

平衡透析法测定游离蒽醌类成分的血浆蛋白结合率

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第十届全国药物和化学异物代谢学术会议暨第三届国际issx/cssx联合学术会议

作者：冯素香徐鹏赵迪李娟周悌强高聪聪河南中医学院

目的建立测定芦荟大黄素、大黄酸、大黄素、大黄酚、大黄素甲醚五种游离蒽醌成分与大鼠血浆蛋白结合率的方法。方法采用体外平衡透析法,模拟五种游离蒽醌成分与血浆蛋白的结合过程,以固相萃取柱处理血浆样品,用高效液相色谱法进行测定... 详细信息

目的建立测定芦荟大黄素、大黄酸、大黄素、大黄酚、大黄素甲醚五种游离蒽醌成分与大鼠血浆蛋白结合率的方法。方法采用体外平衡透析法,模拟五种游离蒽醌成分与血浆蛋白的结合过程,以固相萃取柱处理血浆样品,用高效液相色谱法进行测定五种游离蒽醌类成分在透析袋内血浆中的质量浓度与透析袋外缓冲液中的质量浓度。结果计算血浆蛋白结合率。芦荟大黄素、大黄酸、大黄素、大黄酚、大黄素甲醚提取回收率分别为68.6%、91.5%、78.6%、88.2%和71.4%,与大鼠体外血浆蛋白结合率分别为93.1、91.3、95.2、87.5和89.7%。结论五种游离蒽醌成分与大鼠血浆蛋白结合率较高,且蛋白结合率与血药浓度无明显依赖性。

关键词：蒽醌类成分血浆蛋白结合率平衡透析法高效液相色谱法

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苯磺酸左旋氨氯地平片人体生物等效性研究

苯磺酸左旋氨氯地平片人体生物等效性研究

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第十届全国药物和化学异物代谢学术会议暨第三届国际issx/cssx联合学术会议

作者：陈琳瑶郭歆刘智余鹏尹援华程泽能中南大学药学院湖南泰格湘雅药物研究有限公司

目的研究两种苯磺酸左旋氨氯地平片在健康受试者体内的生物等效性。方法 20名健康男性受试者随机交叉单次口服受试制剂和参比制剂5 mg（2片）,于服药前（0 h）至服药后120 h内采集静脉血,共采集15次。采用HPLC—MS/MS法测定血浆样品中... 详细信息

目的研究两种苯磺酸左旋氨氯地平片在健康受试者体内的生物等效性。方法 20名健康男性受试者随机交叉单次口服受试制剂和参比制剂5 mg（2片）,于服药前（0 h）至服药后120 h内采集静脉血,共采集15次。采用HPLC—MS/MS法测定血浆样品中氨氯地平的血药浓度,求算有关药动学参数和试验制剂的相对生物利用度。结果试验制剂和参比制剂的主要药代动力学参数C分别为（3.50±1.39）和（3.37±0.9）μg·L;T分别为（5.7±2.8）和（4.7±2.1）h;AUC分别为（144.1±43.3）和（146.3±53.3）μg·h·L;t分别为（38.6±9.4）和（38.6±9.4）h。两种制剂的药动学参数无显著差异,受试制剂相对于参比制剂的生物利用度为(101.3±15.7%。结论两种制剂具有生物等效性,且耐受良好。

关键词：参比制剂人体生物等效性左旋氨氯地平片

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HPLC法测定人红细胞中HGPRT的活性

HPLC法测定人红细胞中HGPRT的活性

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第十届全国药物和化学异物代谢学术会议暨第三届国际issx/cssx联合学术会议

作者：马晓琴辛华雯李维亮广州军区武汉总医院临床药理科

目的建立.一种检测次黄嘌呤鸟嘌呤磷酸核糖转移酶（HGPRT）活性的高效液相色谱法。方法在5-磷酸核糖-1-焦磷酸（PRPP）条件下,HGPRT催化次黄嘌呤生成次黄嘌呤核苷酸（IMP）,高氯酸沉淀蛋白后进行高效液相色谱法分析。采用Hypersil ODS C... 详细信息

目的建立.一种检测次黄嘌呤鸟嘌呤磷酸核糖转移酶（HGPRT）活性的高效液相色谱法。方法在5-磷酸核糖-1-焦磷酸（PRPP）条件下,HGPRT催化次黄嘌呤生成次黄嘌呤核苷酸（IMP）,高氯酸沉淀蛋白后进行高效液相色谱法分析。采用Hypersil ODS C（150 mm×4.6 mm,5μm）柱;流动相磷酸氢盐缓冲液-乙腈（99.6-0.4,V:V）,1 mL/min,在262 nm处检测IMP。结果在该条件下,测得的线性范围是20～600μmol/L,检测限是20μmol/L,其日间和日内精密度均小于5%,方法回收率和提取回收率分别为99.07%～102.68%和91.84%～1 17.09%。结论该法操作简便、灵敏度高、重复性好,适用于临床常规检测。

关键词：次黄嘌呤鸟嘌呤磷酸核糖转移酶活性高效液相色谱法

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液相色谱-串联质谱法测定人血浆中的秋水仙碱浓度

液相色谱-串联质谱法测定人血浆中的秋水仙碱浓度

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第十届全国药物和化学异物代谢学术会议暨第三届国际issx/cssx联合学术会议

作者：冯怡刘奕明曾星邓远辉巫志峰杨柳广州中医药大学第二临床医学院

目的建立测定人血浆中秋水仙碱浓度的液相色谱-串联质谱法。方法血浆加入内标氢溴酸东莨菪碱后经固相萃取处理,采用EcilipseXDB-C柱（150mm×2.1 mm,5μm）分离,流动相为甲醇-10mmol·L醋酸铵缓冲液（含2%甲酸）(60:40),流速为0... 详细信息

目的建立测定人血浆中秋水仙碱浓度的液相色谱-串联质谱法。方法血浆加入内标氢溴酸东莨菪碱后经固相萃取处理,采用EcilipseXDB-C柱（150mm×2.1 mm,5μm）分离,流动相为甲醇-10mmol·L醋酸铵缓冲液（含2%甲酸）(60:40),流速为0.22mL·min。以ESI源正离子MRM模式测定,监测离子对为:秋水仙碱[M+H]:m/z 400.2→358.2,氢溴酸东莨菪碱[M+H]:m/z 304.2→138.2。结果秋水仙碱在0.01～10ng·mL线性良好（r=0.9965）,检测限为0.1 ng·mL,回收率为96.4%～100.0%,绝对回收率为70.1%～94.4%,日内、日间变异（RSD）均<15%,色谱峰保留时间为2.5 min。结论方法灵敏、准确、快速、特异性强,适用于秋水仙碱的血药浓度测定和药代动力学研究。

关键词：液相色谱-串联质谱法秋水仙碱血浆药物浓度

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