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297 篇 会议
2 篇 期刊文献

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292 篇 医学
- 282 篇 中西医结合
- 204 篇 药学(可授医学、理...
- 82 篇 中药学(可授医学、...
- 8 篇 临床医学
- 1 篇 中医学
1 篇 管理学
- 1 篇 工商管理

主题

35 篇 药代动力学
12 篇 lc-ms/ms
12 篇 药动学
11 篇 代谢产物
10 篇 大鼠
8 篇 代谢
8 篇 pharmacokinetics
7 篇 肝微粒体
7 篇 hplc
7 篇 生物利用度
5 篇 药物相互作用
5 篇 cyp3a4
5 篇 p-gp
5 篇 动力学研究
5 篇 大鼠血浆
4 篇 基因多态性
4 篇 黄芩苷
4 篇 体外代谢
4 篇 uplc-ms/ms
4 篇 metabolites

机构

24 篇 中国药科大学
17 篇 大连医科大学
16 篇 军事医学科学院毒...
15 篇 军事医学科学院药...
15 篇 吉林大学
12 篇 浙江大学
12 篇 中山大学
11 篇 天津药物研究院释...
10 篇 吉林大学白求恩第...
10 篇 军事医学科学院野...
10 篇 中南大学
8 篇 北京大学
7 篇 军事医学科学院放...
6 篇 沈阳药科大学
4 篇 湖南泰格湘雅药物...
4 篇 上海中医药大学
4 篇 源资信息科技有限...
4 篇 中国医学科学院、北...
4 篇 郑州大学
4 篇 中国科学院上海药...

作者

14 篇 刘昌孝
14 篇 顾景凯
13 篇 张振清
12 篇 曾苏
12 篇 黄民
12 篇 司端运
11 篇 刘克辛
11 篇 窦桂芳
10 篇 孟志云
9 篇 王广基
8 篇 章国良
8 篇 甘慧
8 篇 杨艳
7 篇 毕惠嫦
7 篇 宋海峰
7 篇 李敬来
7 篇 钟国平
7 篇 庄笑梅
7 篇 王长远
7 篇 王昕

语言

239 篇 中文
60 篇 英文

检索条件"任意字段=第十届全国药物和化学异物代谢学术会议暨第三届国际ISSX/CSSX联合学术会议"

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TY 6052在大鼠体内代谢产物初步研究

TY 6052在大鼠体内代谢产物初步研究

引用

第十届全国药物和化学异物代谢学术会议暨第三届国际issx/cssx联合学术会议

作者：陆榕武丽南李瑞兴司端运刘昌孝天津药物研究院释药技术与药代动力学国家重点实验室

目的初步研究静注给药治疗慢性心衰的五环三萜类候选药物TY6052后大鼠体内的主要代谢产物。方法本研究采用健康成年Wistar大鼠6只（雌雄各半）,静脉注射TY 6052 1.0 mg/kg后分段收集尿粪样品,分别经过固相萃取方法处理后利用LC-MS~n技... 详细信息

目的初步研究静注给药治疗慢性心衰的五环三萜类候选药物TY6052后大鼠体内的主要代谢产物。方法本研究采用健康成年Wistar大鼠6只（雌雄各半）,静脉注射TY 6052 1.0 mg/kg后分段收集尿粪样品,分别经过固相萃取方法处理后利用LC-MS~n技术对尿和粪匀浆样品中的代谢产物进行分析。对样品进行MS全扫描后,通过与空白尿样对照筛选可能代谢物,并对准分子离子进行EPI分析。结果从给药后的尿样中发现了TY 6052原型（M0:m/z 675）、氢化还原代谢物（M1:m/z677）及原型与一份子葡萄糖结合形成的结合型产物（M2:m/z 837）。在粪便样品中发现了TY 6052原型（M0:m/z 675）、去一个甲基的代谢物（M3:m/z661）和脱葡萄糖代谢物（M4:m/z 513）。结论 TY6052在大鼠体内的主要代谢途径分别为氢化还原、与葡萄糖结合、去甲基和脱葡萄糖,其中脱葡萄糖的苷元是主要代谢产物。

关键词： TY 6052 代谢产物 LC-MSn 氢化还原脱葡萄糖去甲基化

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丹酚酸B的体外甲基化代谢研究

丹酚酸B的体外甲基化代谢研究

引用

第十届全国药物和化学异物代谢学术会议暨第三届国际issx/cssx联合学术会议

作者：亓蕖郝琨郝海平王广基中国药科大学药物代谢动力学重点实验室

丹酚酸B是丹参中最主要的水溶性成分之一,在体内会主要通过儿茶酚-O位甲基转移酶（COMT）代谢为甲基化产物并通过胆汁排出体内。为了阐明丹酚酸B在体内甲基化代谢的主要部位,我们制备了大鼠肝脏、肾脏、肺、小肠和红细胞总的COMT（包括... 详细信息

丹酚酸B是丹参中最主要的水溶性成分之一,在体内会主要通过儿茶酚-O位甲基转移酶（COMT）代谢为甲基化产物并通过胆汁排出体内。为了阐明丹酚酸B在体内甲基化代谢的主要部位,我们制备了大鼠肝脏、肾脏、肺、小肠和红细胞总的COMT（包括溶解型COMT和膜结合型COMT）,通过体外温孵,得到酶动力学曲线和参数,发现肝脏对于丹酚酸B的V最大(12787 pmol/（mg·min）),接着是肾脏(6994 pmol/（mg·min）)、小肠(604.2 pmol/（mg·min）)、红细胞(392.3pmol/（mg·min）)和肺(198pmol/（mg·min）),可见肝脏和肾脏对丹酚酸B的代谢能力较强。然后对于这二者COMT两种亚型对丹酚酸B的代谢能力进行了考察,肝脏溶解型COMT对于丹酚酸B体外温孵的Vmax为12568 pmol/（mg·min）而膜结合型COMT为4167pmol/（mg·min）,肾脏溶解型COMT为22472 pmol/（mg·min）而膜结合型COMT为1178pmol/（mg·min）,溶解型COMT的代谢能力要远远大于膜结合型COMT。所以丹酚酸B在大鼠体内主要通过肝脏和肾脏甲基化代谢,而且溶解型COMT占了主导作用。

关键词：丹酚酸B COMT 甲基化代谢酶动力学

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灵仙新苷在Beagle犬体内的药动学及其绝对生物利用度研究

灵仙新苷在Beagle犬体内的药动学及其绝对生物利用度研究

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第十届全国药物和化学异物代谢学术会议暨第三届国际issx/cssx联合学术会议

作者：王大为李峰徐平周磊刘李刘晓东中国药科大学药物代谢动力学重点实验室

目的研究灵仙新苷在Beagle犬体内的药动学和绝对生物利用度。方法采用四周期交叉设计,即Beagle犬8只,雌雄各半,随机等分为四组,分别采取单剂量静脉注射（0.75 mg/kg）及灌胃（7.5、1 5和30 mg/kg）两种给药方式,交叉给药,间隔1周。并于... 详细信息

目的研究灵仙新苷在Beagle犬体内的药动学和绝对生物利用度。方法采用四周期交叉设计,即Beagle犬8只,雌雄各半,随机等分为四组,分别采取单剂量静脉注射（0.75 mg/kg）及灌胃（7.5、1 5和30 mg/kg）两种给药方式,交叉给药,间隔1周。并于给药后不同时间点取血,采用LC-MS/MS测定血浆中灵仙新苷的浓度,利用DAS 2.0软件估算灵仙新苷在Beagle犬体内的药动学参数,并计算绝对生物利用度。结果 Beagle犬ig 7.5、15和30 mg/kg灵仙新苷后,估算的t分别为14.3±2.7、13.3±1.3和13.7±2.4 h,AUC分别为1.9±1.2、4.5±1.9和8.0±3.3μg·h/mL,C分别为0.14±0.08、0.27±0.10和0.52±0.28μg/mL。iv 0.75 mg/kg灵仙新苷后,估算的t为13.3±3.0 h,AUC为66.2±12.8μg·h/mL。灌胃灵仙新苷在Beagle犬体内的绝对生物利用度分别为0.32、0.35和0.30%。结论口服灵仙新苷后在Beagle犬体内绝对生物利用度很低,其药动学过程在研究剂量范围内是线性的。

关键词：灵仙新苷 LC-MS/MS 药动学绝对生物利用度 Beagle犬

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FOXO1在NQO1靶向药物的抗肿瘤机制中的作用

FOXO1在NQO1靶向药物的抗肿瘤机制中的作用

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第十届全国药物和化学异物代谢学术会议暨第三届国际issx/cssx联合学术会议

作者：刘慧颖郝海平刘芳程学芳廖珂汤志远王广基中国药科大学药物代谢动力学重点实验室

本实验室前期工作结果表明,丹参酮ⅡA为NQO1靶向药物,具有抑制肿瘤细胞增殖、诱导肿瘤细胞分化和凋亡、抑制其转移、影响肿瘤细胞基因表达等多种抑癌作用。然而其抗肿瘤机制尚未研究清楚,只初步探索其为线粒体凋亡通路依赖机制,且为常... 详细信息

本实验室前期工作结果表明,丹参酮ⅡA为NQO1靶向药物,具有抑制肿瘤细胞增殖、诱导肿瘤细胞分化和凋亡、抑制其转移、影响肿瘤细胞基因表达等多种抑癌作用。然而其抗肿瘤机制尚未研究清楚,只初步探索其为线粒体凋亡通路依赖机制,且为常见的抑癌因子P53非依赖途径。本实验通过研究NQO1高表达的A549细胞株中丹参酮ⅡA给药后相关抑癌基因及蛋白的表达以及相关基因沉默后细胞凋亡的变化,深入探索NQO1底物丹参酮ⅡA的抗肿瘤机制。实验结果表明,NQO1底物丹参酮ⅡA可诱发抑癌因子FOXO1的激活,增加其基因和蛋白表达并诱导其进入细胞核进而激活下游凋亡相关靶蛋白的表达,从而启动凋亡过程;且FOXO1沉默后,A549细胞给药丹参酮ⅡA产生的细胞毒作用及诱导凋亡作用明显降低。种种研究结果证实,NQO1底物丹参酮ⅡA抗肿瘤机制为FOXO1依赖途径。

关键词： NQO1底物丹参酮ⅡA FOXO1 抗肿瘤机制

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电感耦合等离子体质谱技术与外源性标记法联用研究氯高铁血红素的铁吸收

电感耦合等离子体质谱技术与外源性标记法联用研究氯高铁血红素的...

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第十届全国药物和化学异物代谢学术会议暨第三届国际issx/cssx联合学术会议

作者：赵娣张永杰徐春祥董璨李翠云任霜霞陈西敬中国药科大学药物代谢与动力学研究中心

氯高铁血红素因其化学性质较稳定,一直用于血红素铁吸收的研究中。但铁元素在各种基质中存在严重的背景干扰,给铁吸收研究带来很大的困难。本实验首先成功对氯高铁血红素进行Fe稳定性标记。同时在使用CCT模式并采用数学公式对干扰进行... 详细信息

氯高铁血红素因其化学性质较稳定,一直用于血红素铁吸收的研究中。但铁元素在各种基质中存在严重的背景干扰,给铁吸收研究带来很大的困难。本实验首先成功对氯高铁血红素进行Fe稳定性标记。同时在使用CCT模式并采用数学公式对干扰进行校正的情况下,建立了快速、灵敏、专一的电感耦合等离子体质谱测定（ICP-MS）法。该方法样品处理简单,分析时间短,线性范围在0.005～1.0μg/mL。精密度和准确度均符合测定要求,并且不存在明显的基质效应。通过外源性标记和ICP-MS技术的联用,考察了氯高铁血红素在大鼠体内的药动学行为。源于氯高铁血红素中的Fe在灌胃给药后1.5 h吸收达峰,峰浓度为（219.5±89.1）μg/L,绝对生物利用度约为1.07%。在40～120mg/kg剂量范围内呈现非线性药动学特征。

关键词：铁吸收氯高铁血红素 ICP-MS 58Fe

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食物对比格犬口服YL-0919药代动力学的影响

食物对比格犬口服YL-0919药代动力学的影响

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第十届全国药物和化学异物代谢学术会议暨第三届国际issx/cssx联合学术会议

作者：邓鸣李敬来乔建忠王晓英张小琼张振清军事医学科学院药物代谢与药代动力学重点实验室军事医学科学院毒物药物研究所解放军第261医院药剂科

目的研究在比格犬体内食物对YL-0919药代动力学的影响。方法 5只比格犬分别禁食12 h和未禁食后口服YL-0919 1.5 mg/kg,清洗期1周。采用LC-MS/MS法测定血浆中YL-0919浓度,用DAS 2.0软件计算药动学参数。结果比格犬分别禁食12 h和未禁食... 详细信息

目的研究在比格犬体内食物对YL-0919药代动力学的影响。方法 5只比格犬分别禁食12 h和未禁食后口服YL-0919 1.5 mg/kg,清洗期1周。采用LC-MS/MS法测定血浆中YL-0919浓度,用DAS 2.0软件计算药动学参数。结果比格犬分别禁食12 h和未禁食后口服YL-0919后,主要药代动力学参数为:C分别为（287.73±106.50）和（276.22±115.32）ng/mL;t均为（1.10±0.55）h;t分别为（3.28±0.85）和（2.64±1.04）h;MRT分别为（4.16±0.59）和（4.36±1.75）h;AUC分别为（1242.10±462.27）和（1344.00±472.69）ng·h/mL;AUC分别为（1251.23±464.03）和（1352.91±473.46）ng·h/mL;CL/F分别为（1.41±0.74）和（1.36±0.89）1/h/kg;V/F分别为（6.43±2.79）和（4.40±1.19）1/kg。经配对t检验,未禁食后口服YL-0919除t降低外,其余药动学参数差异均无统计学意义。结论在比格犬体内食物对YL-0919药代动力学无明显影响。

关键词： YL-0919 LC/MS/MS 药代动力学

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LC-Triple TOFTM快速筛查血浆样本中2500种毒物药物

LC-Triple TOFTM快速筛查血浆样本中2500种毒物药物

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第十届全国药物和化学异物代谢学术会议暨第三届国际issx/cssx联合学术会议

作者：尹磊史美云杨艳孙严彤胡良海顾景凯吉林大学生命科学学院药物代谢研究中心吉林大学白求恩第一医院转化医学研究院临床药理中心

本研究开发了一种利用液相色谱/高分辨串联质谱(Triple TOF)技术快速检测和鉴定生物样本中2 500种毒物或药物的多靶向筛选方法（MTS）,所筛查的药物包括镇静剂（地西泮,苯丙氨酯,氯美噻唑,甲喹酮）,鼠药（杀鼠醚,羟甲基嘧啶,溴鼠灵,氟... 详细信息

本研究开发了一种利用液相色谱/高分辨串联质谱(Triple TOF)技术快速检测和鉴定生物样本中2 500种毒物或药物的多靶向筛选方法（MTS）,所筛查的药物包括镇静剂（地西泮,苯丙氨酯,氯美噻唑,甲喹酮）,鼠药（杀鼠醚,羟甲基嘧啶,溴鼠灵,氟鼠灵）,农药（联苯三唑醇,腈草津,防霉灵,燕麦枯）,抗抑郁药,抗精神病药等。样品处理采用简单的沉淀蛋白方法。通过具有智能信息关联采集（IDA）的采集方法,用TOF MS扫描模式扫描采集母离子信息,子离子扫描模式扫描采集子离子信息,完成数据采集。最后,根据化合物的精确分子质量,同位素分布以及基于正离子模式下三种不同碰撞能量所得到的子离子谱图与已经建立的MS/MS EPI数据库进行相似度比较的结果,来鉴定毒物或药物。该方法的优点是,样品处理简单,在一次简单的LC/MS/MS分析中,可在20分钟之内同时分析和鉴定2 500种毒物和药物。

关键词：多靶向筛选方法 Triple TOFTM

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TPT在大鼠和Beagle犬体内的药代动力学研究

TPT在大鼠和Beagle犬体内的药代动力学研究

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第十届全国药物和化学异物代谢学术会议暨第三届国际issx/cssx联合学术会议

作者：冯冬彭英孙建国祁欢欢王广基中国药科大学药物代谢动力学重点实验室

目的研究ATPT在大鼠及Beagle犬体内的药代动力学行为。方法 SD大鼠和Beagle犬分别口服和静注ATPT后,用LC-MS/MS法测定大鼠和Beagle犬血浆中的药物浓度。色谱柱为BDSHypersil C18柱,流动相为乙腈-0.02%氨水(含1 mM乙酸铵),流速0.12 mL/m... 详细信息

目的研究ATPT在大鼠及Beagle犬体内的药代动力学行为。方法 SD大鼠和Beagle犬分别口服和静注ATPT后,用LC-MS/MS法测定大鼠和Beagle犬血浆中的药物浓度。色谱柱为BDSHypersil C18柱,流动相为乙腈-0.02%氨水(含1 mM乙酸铵),流速0.12 mL/min,柱温40℃。结果大鼠和Beagle犬单次口服和静注ATPT原料药后,ATPT在大鼠血浆中的经时行为均符合二房室动力学特征,其中,ATPT在大鼠体内的PK行为存在明显的雌雄差异。在所研究的剂量范围内(20、40、80 mg/kg),ATPT在雄性大鼠体内的绝对生物利用度分别为20.9%、19.8%和16.6%,雌性大鼠体内的绝对生物利用度分别为27.7%、27.4%和65.0%。Beagle犬单次口服7.5、15、30 mg/kg ATPT原料药后,ATPT在Beagle犬体内的绝对生物利用度分别为39.7%、28.5%和28.1%。结论在研究的剂量范围内,ATPT在雄性大鼠和Beagle犬体内均呈线性药代动力学特征。在大鼠体内ATPT药代动力学特性存在明显的雌雄差异。

关键词： ATPT LC-MS/MS SD大鼠 Beagle犬药代动力学

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抑制CYP3A4的三种靶向编码区shRNA表达载体的构建和应用

抑制CYP3A4的三种靶向编码区shRNA表达载体的构建和应用

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第十届全国药物和化学异物代谢学术会议暨第三届国际issx/cssx联合学术会议

作者：徐思云肖永胜李力余露山蒋惠娣喻爱民曾苏浙江大学药物分析和药物代谢实验室 Department of Pharmaceutical Sciences University at BuffaloState University of New YorkBuffaloNew YorkUSA

目的比较单一和混合质粒表达型短发夹RNA(shRNA)对CHL-3A4瞬转基因细胞、HEK293-3A4瞬转基因细胞和HepG2细胞的细胞色素P450 3A4(CYP3A4)基因表达的抑制作用。方法构建3种shRNA真核表达载体(S1、S2、S3),针对不同的细胞模型,脂质体转染... 详细信息

目的比较单一和混合质粒表达型短发夹RNA(shRNA)对CHL-3A4瞬转基因细胞、HEK293-3A4瞬转基因细胞和HepG2细胞的细胞色素P450 3A4(CYP3A4)基因表达的抑制作用。方法构建3种shRNA真核表达载体(S1、S2、S3),针对不同的细胞模型,脂质体转染单一或混合shRNA质粒48h后,双荧光素酶报告基因、RT-PCR和western分别观察shRNA质粒对CYP3A4 mRNA和蛋白表达的影响。结果在CHL-3A4瞬转基因细胞中,三种shRNA混合质粒较单一和两两混合质粒作用强。在不同的细胞模型中,三种shRNA混合质粒能够抑制CYP3A4 mRNA表达(55%)和蛋白表达(50%)。结论 shRNA混合质粒能够较为明显的抑制CYP3A4的表达,为利用RNA干扰技术进行CYP同工酶的相关研究提供实验基础。

关键词： RNA干扰细胞色素P450 报告基因复合逆转录聚合酶链反应蛋白质印迹

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补骨脂素与非那西丁的药-药相互作用及机制研究

补骨脂素与非那西丁的药-药相互作用及机制研究

引用

第十届全国药物和化学异物代谢学术会议暨第三届国际issx/cssx联合学术会议

作者：庄笑梅钟玉环沈国林李桦军事医学科学院药物代谢与药代动力学重点实验室军事医学科学院毒物药物研究所

补骨脂素是呋喃香豆素类化合物,在许多中药和天然药物中存在。文献报道,该类化合物与CYP酶的相互作用非常复杂,极易导致代谢性药-药相互作用的发生。本课题以非那西丁作为探针底物,研究补骨脂素对CYP1A2酶的体内外抑制作用及机制。结果... 详细信息

补骨脂素是呋喃香豆素类化合物,在许多中药和天然药物中存在。文献报道,该类化合物与CYP酶的相互作用非常复杂,极易导致代谢性药-药相互作用的发生。本课题以非那西丁作为探针底物,研究补骨脂素对CYP1A2酶的体内外抑制作用及机制。结果显示补骨脂素在大鼠肝微粒体孵育体系中的IC大于10μM,在时间和NADPH依赖的漂移实验中出现显著的IC漂移,体外实验进一步获得了K和K等重要参数。补骨脂素对非那西丁的抑制是基于机制的不可逆抑制。在大鼠体内,补骨脂素与非那西丁合并口服给药后,后者的代谢明显减慢,血浆暴露显著增高,合用组的AUC是单用组的5倍,表明补骨脂素能显著改变CYP1A2底物药物的药代动力学行为。临床应用补骨脂素中药或制剂时应特别注意其与非那西丁等CYP1A2底物药物合用时可能带来的不良或毒性反应。

关键词：补骨脂素非那西丁药物-药物相互作用

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