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2011年全国药物化学学术会议——药物的源头创新
作者： 陳凱先 陈新滋 2011年全国药物化学学术会议大会
中国药学会药物化学专业委员会曾先后由我国著名药物化学家嵇汝运院士(中国科学院上海药物研究所)、张礼和院士(北京大学药学院)担任主任委员。他们以卓越的学术造诣和人格魅力,团结我国优秀的药物化学研究、教育科技人员和青年学者,积... 详细信息
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药物源头创新有谱  001
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医药经济报
作者： 王海洋 李蕴明
发展创新药物是我国中长期科学技术发展规划的重要内容之一，而来自药物研发源头的创新力度其实最为关键。　　　　11月17～20日，“2011年全国药物化学学术会议暨第三届中英药物化学学术会议”在广州召开。作为药物化学界规模最大、水...
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手性药物催化β-酮酸酯不对称α-羟基化反应研究
手性药物催化β-酮酸酯不对称α-羟基化反应研究
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2011年全国药物化学学术会议——药物的源头创新
作者： 孟庆伟 宫斌 苏田 廉明明 蔡元春 大连理工大学制药科学与技术学院
目前临床使用的药物约有56%为手性化合物。作者认为手性药物分子与靶点的识别过程跟有机催化剂分子与反应物分子之间的识别过程相似,包括可能存在分子间的静电作用、氢键作用、疏水作用、范德华作用等。基于这些特点,我们试图以应用广... 详细信息
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应用核磁共振技术研究盐酸非索非那定与β-环糊精包合的相互作用
应用核磁共振技术研究盐酸非索非那定与β-环糊精包合的相互作用
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2011年全国药物化学学术会议——药物的源头创新
作者： 赵玉梅 缪振春 刘力军 军事医学科学院毒物药物研究所
＜正＞目前随着核磁共振（NMR）技术的发展,其应用范围越来越广,不仅可以用于鉴定化合物的结构,而且其在新药筛选领域的应用也越来越受到关注。药物与环糊精的包合的相互作用的研究,不仅可以解决难溶药物的溶解度,生物利用度等问题,而... 详细信息
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药物化学解读艾瑞昔布的研制
药物化学解读艾瑞昔布的研制
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2011年全国药物化学学术会议——药物的源头创新
作者： 郭宗儒 中国医学科学院药物研究所
＜正＞药物的模拟创新（follow-on drug）是根据已知靶标、药物或活性化合物创制具有自主知识产权的同类药物的操作,在现今新药发现中占有很大的比重。我国当前的新药研究也以模拟创新为主。本文以最近经SFDA批准上市的抗炎药物艾瑞昔布...
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鱼藤酮衍生物的合成与生物活性研究
鱼藤酮衍生物的合成与生物活性研究
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2011年全国药物化学学术会议——药物的源头创新
作者： 叶姣 胡艾希 湖南大学化学化工学院
鱼藤酮(1),又名毒鱼藤,是早期人们从鱼藤属等植物根部提取分离出来的一种具有杀虫活性的化合物,是三大传统植物性杀虫剂之一。鱼藤酮产生细胞毒性的原理是作为线粒体的还原型烟酰胺腺嘌呤二核苷酸(NADH)泛醌氧化还原酶抑制剂,抑制细胞... 详细信息
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基于知识的创新药物研究与开发
基于知识的创新药物研究与开发
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2011年全国药物化学学术会议——药物的源头创新
作者： 杨玉社 中国科学院上海药物研究所
基于知识的新药研究与开发是当前的主流,它集化学、药理、毒理、代谢、病理、工程、临床、市场、管理、信息、金融等最新知识为为一体,是一个复杂的系统工程,药物化学家必须对上述领域均有所涉及,并能融合使之推动创新药物的发现、开发... 详细信息
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草本水杨梅化学成分的研究
草本水杨梅化学成分的研究
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2011年全国药物化学学术会议——药物的源头创新
作者： 孙琦 王文娜 王艳 张晓叶 于颖颖 岳发贵 孙薇 杨晓虹 吉林大学药院
草本水杨梅(Geum aleppicum Jacq.),别名追风七、老五叶、海棠菜,为蔷薇科(Rosaceae)水杨梅属(Geum)植物。该植物为多年生草本植物,主要分布于我国东北、华北、西北、中南及西南等地区,民间以其全草或根入药,具有清热解毒,消肿止痛,利... 详细信息
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高喜树碱类抗肿瘤化合物的构效关系研究
高喜树碱类抗肿瘤化合物的构效关系研究
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2011年全国药物化学学术会议——药物的源头创新
作者： 缪震元 盛春泉 郭巍 刘文锋 祝令建 张永强 游亮 姚建忠 张万年 第二军医大学药学院
高喜树碱是近年来由天然喜树碱结构改造获得的具有新药开发价值的一类新型抗肿瘤化合物,先后获得高喜树碱喹啉环取代的化合物diflomotecan和elomotecan进入临床研究分别用于治疗敏感性小细胞肺癌和晚期恶性实体瘤,体现出较好的前景。我们课
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新型苯丙酸类PTP1B抑制剂的设计、合成以及生物学评价
新型苯丙酸类PTP1B抑制剂的设计、合成以及生物学评价
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2011年全国药物化学学术会议——药物的源头创新
作者： 杜欣 肖志艳 “活性物质发现与适药化研究”北京市重点实验室中国医学科学院药物研究所
以Ertiprotafib作为分子模板,采取基于药效团的骨架迁越策略,得到全新骨架的苯丙酸类化合物作为PTP1B小分子抑制剂的先导结构。针对改善细胞膜透过性以及实现对于PTP亚型的选择性进行设计,优化合成了13个苯丙酸类化合物,测定体外抑酶活... 详细信息
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