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检索条件"任意字段=2011年全国药物化学学术会议——药物的源头创新"
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基于天然产物的创新药物研究
基于天然产物的创新药物研究
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2011年全国药物化学学术会议——药物的源头创新
作者: 孙昊鹏 郭青龙 尤启冬 中国药科大学药学院
天然产物是新药研究开发的重要物质来源之一,天然产物中具有特定药理作用的活性物质具有结构新颖、疗效高等特点,以此为先导进行的结构修饰、全合成和半合成研究是目前药物研究的热点,而以这些生物活性分子作为探针或研究工具,研究它们... 详细信息
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微波条件下氟芬那酸丁酯的合成研究
微波条件下氟芬那酸丁酯的合成研究
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2011年全国药物化学学术会议——药物的源头创新
作者: 田兴涛 防化学院
本文研究了微波条件下非甾体类皮肤病消炎镇痛药氟芬那酸丁酯的合成(见图1)。原料间氨基三氟甲苯与邻氯苯甲酸在KCO、CuI存在条件下,以DMF为溶剂,在微波条件下发生Ullmann缩合反应生成化合物1。反应时间由文献报道的超过24 h
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瓜环与盐酸吲哚拉明的相互作用研究
瓜环与盐酸吲哚拉明的相互作用研究
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2011年全国药物化学学术会议——药物的源头创新
作者: 李新建 刘志婷 程辉成 郭硕 邹大鹏 郑州大学化学系河南省化学生物与有机化学重点实验室
在主客体包结配合物的研究中,瓜环(cucurbit[n]urils n=5~8,10记为CB[n])作为一类新型具有特定内腔的穴状化合物,在药物化学中正受到越来越多的关注.CB[7]作为瓜环家族中的一员,是七个甘脲结构单元通过亚甲基桥联形成的端口带有强负电... 详细信息
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昆虫共生菌-新型药物分子的广泛来源
昆虫共生菌-新型药物分子的广泛来源
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2011年全国药物化学学术会议——药物的源头创新
作者: 张应烙 浙江师范大学化学与生命科学学院
<正>自1929弗来明从真菌中发现青霉素以来,人们一直试图从微生物中寻找人类急需的新药源分子,但研究的对象长期集中于来自土壤、水体等环境微生物,从中分离得到的化合物往往是已知化合物,出现全新骨架活性化合物的几率已经很低,趋...
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肽类药物研发策略与新技术
肽类药物研发策略与新技术
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2011年全国药物化学学术会议——药物的源头创新
作者: 刘克良 军事医学科学院毒物药物研究所
随着科学技术突飞猛进的进步,肽类药物的研发从科学到技术越来越成熟,尤其是生物活性肽的发现、修饰与制备技术,为肽类新药走向市场提供了前提和动力,肽类药的治疗领域几乎遍布所有重大疾病种类。生物活性肽作为一类物质,主要是从化学... 详细信息
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新型抗糖尿病先导分子的发现
新型抗糖尿病先导分子的发现
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2011年全国药物化学学术会议——药物的源头创新
作者: 杨大成 西南大学化学化工学院
,抗糖尿病先导分子的研究依然活跃,但新型抗糖尿病先导分子并非很多。本课题组立足于新型分子的发现,开展了大量的研究工作,获取了多种类型的抗糖尿病先导分子。比较而言,针对过氧化物酶体增殖物激活受体(PPAR)的研究相对丰富,获取... 详细信息
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新型脑靶向药物的研究
新型脑靶向药物的研究
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2011年全国药物化学学术会议——药物的源头创新
作者: 吴勇 教育部靶向药物重点实验室四川大学华西药学院
血脑屏障的主要功能是限制物质在血液和脑组织之间的自由交换,其结构也决定了大分子及98%的小分子难以通过,从而使得脑部疾病难以治疗。但脑内内皮细胞上存在着诸如GLUT1等内源性转运系统,这也为药物进入大脑提供了潜在的通道。已有许... 详细信息
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1-苄基-4-苯胺基哌啶-4-羧酸的合成研究
1-苄基-4-苯胺基哌啶-4-羧酸的合成研究
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2011年全国药物化学学术会议——药物的源头创新
作者: 田兴涛 任丽君 向玉联 樊启平 付俊珂 防化学院
1-苄基-4-苯胺基哌啶-4-羧酸(化合物1,见图1)是制备强效镇痛类药物瑞芬太尼和舒芬太尼的共同关键中体间(图2)。本文以1-苄基-4-哌啶酮为起始原料,参照文献[1],经过Strecker反应得到化合物2,收率72%。化合物2与85%浓硫酸反应得
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硫胺素二硫化物类脑靶向药物载体的设计与合成
硫胺素二硫化物类脑靶向药物载体的设计与合成
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2011年全国药物化学学术会议——药物的源头创新
作者: 吴勇 海俐 姚念 屈博毅 教育部靶向药物重点实验室四川大学华西药学院
血脑屏障(BBB)限制了几乎所有的化学药物有效进入大脑及中枢神经系统,这使得对中枢神经系统有效的药物很难进入病灶部位并呈现有效的药物浓度从而达到治疗效果。Ishikura等学者提出的硫胺素类脑靶向传递系统(TDS)克服了二氢吡啶类药物... 详细信息
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三氮唑类抗真菌药物的设计与合成
三氮唑类抗真菌药物的设计与合成
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2011年全国药物化学学术会议——药物的源头创新
作者: 吴春丽 雷伟 李幸 李爱星 马慧燕 乔家彬 郑州大学药学院
以氟康唑和伊曲康唑为代表的氮唑类抗真菌药物,以其广谱、高效、安全的抗菌作用,成为治疗真菌感染的首选药物,在国内抗真菌药物市场中占据了主导份额,氮唑类化合物的研究成为抗真菌药物研究中最为深入和广泛的领域。随着多种抗癌药物
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