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FGFR抑制剂衍生物的设计、合成及抗肿瘤活性
FGFR抑制剂衍生物的设计、合成及抗肿瘤活性
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2015年全国药物化学学术会议暨第五届中英药物化学学术会议
作者： 海俐 黎晓龙 余昕玲 戴维扬 王乾韬 吴勇 四川大学华西药学院药物化学系 教育部靶向药物和释药系统重点实验室成都610041
人成纤维细胞生长因子受体(Fibroblast growth factor receptor,FGFR)是受体酪氨酸激酶(RTKs)超家族的主要成员之一。现已证实FGFR 对肿瘤细胞的生长和发展具有确切的促进作用。
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4-苯基噻唑类β-分泌酶抑制剂的设计与合成
4-苯基噻唑类β-分泌酶抑制剂的设计与合成
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2015年全国药物化学学术会议暨第五届中英药物化学学术会议
作者： 徐秀峰 闫刚 郝丽娜 吕鹏 牛彦 徐萍 北京大学药学院药物化学系 北京市海淀区学院路38 号100191
以β-分泌酶(BACE1)为靶点的小分子抑制剂的研究成为开发抗阿尔茨海默症药物的一个主要方向。目前已有的拟肽类抑制剂活性好，但难以透过血脑屏障;有少数非肽类抑制剂进入Ⅱ～Ⅲ期临床，但仍未有该靶点药物上市。
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靶向线粒体抗癌药物合成研究
靶向线粒体抗癌药物合成研究
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2015年全国药物化学学术会议暨第五届中英药物化学学术会议
作者： 胡秀芳 苗军卫 王建龙 祝云辉 胡建达 王文峰 福州大学化学学院 福州350116
早期研究发现，将醌式结构与亲脂性阳离子结构相结合可得到靶向线粒体的抗癌药物。为验证这种药物设计思想是否具有普遍性，本文合成了许多含醌式结构的季铵盐且它们都显示了好的抗癌活性。
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基于虚拟筛选的新型PTP1B抑制剂的发现
基于虚拟筛选的新型PTP1B抑制剂的发现
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2015年全国药物化学学术会议暨第五届中英药物化学学术会议
作者： 杨颖 田金英 叶菲 肖志艳 中国医学科学院药物研究所 北京100050
蛋白酪氨酸磷酸酯酶1B(protein tyrosine phosphatase 1B,PTP1B)在胰岛素和瘦素信号通路中起着重要的双重负调控作用,是治疗2型糖尿病及其综合征的潜在靶标。虽然PTP1B抑制剂的研究成为热点,但是至今没有成功上市的药物。
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肿瘤靶向紫杉醇-多肽偶合物的合成与生物活性研究
肿瘤靶向紫杉醇-多肽偶合物的合成与生物活性研究
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2015年全国药物化学学术会议暨第五届中英药物化学学术会议
作者： 王明 赵国栋 马陈晨 刘兆鹏 王朴 山东大学药学院有机化学研究室 济南 250012
紫杉醇是靶向肿瘤微管的细胞毒类抗肿瘤药物，临床上广泛应用于各种肿瘤的治疗。紫杉醇在阻断肿瘤细胞有丝分裂的同时，对正常组织细胞也有一定的毒副作用，引起嗜中性白血球减少、呕吐、腹泻等不良反应。
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1-苄基-3-酰胺吲唑:新型HCV抑制剂活性和代谢性质研究
1-苄基-3-酰胺吲唑:新型HCV抑制剂活性和代谢性质研究
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2015年全国药物化学学术会议暨第五届中英药物化学学术会议
作者： 侯卫 杨亚玺 汤焕宇 冯慧瑾 陈红莉 李援朝 中国科学院上海药物研究所 上海 201203 上海科技大学免疫化学研究所上海 201210
通过高通量筛选，我们从课题组内的小分子库中得到对于HCV复制子系统IC50为5μM的化合物1.基于HCV病毒感染宿主细胞huh 7.5.1的系统上检测对HCV复制的抑制活性.
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基于呫吨酮骨架的新型酸性鞘磷脂酶抑制剂的设计合成与生物学评价
基于呫吨酮骨架的新型酸性鞘磷脂酶抑制剂的设计合成与生物学评价
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2015年全国药物化学学术会议暨第五届中英药物化学学术会议
作者： 杨侃 明先俊 高彪 王进欣 中国药科大学 江苏省药物分子设计与成药性优化重点实验室 南京210009
酸性神经鞘磷脂酶(ASM)水解鞘磷脂生成神经酰胺和磷酰胆碱，调节体内神经鞘磷脂的动态平衡及神经酰胺参与的信号转导，在动脉粥样硬化，抑郁症，肺泡组织损伤，肝损伤等多种疾病的发生发展过程中起着重要的作用[1]。
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角蒿酯碱的全合成、构效关系及其作用机制研究
角蒿酯碱的全合成、构效关系及其作用机制研究
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2015年全国药物化学学术会议暨第五届中英药物化学学术会议
作者： 黄斌 贾彦兴 北京大学药学院、天然药物及仿生药物国家重点实验室 北京市海淀区学院路38 号100191
角蒿酯碱(incarvillateine,INCA)是从中药角蒿的全草中分离得到的一种单萜生物碱[1],在小鼠的福尔马林致痛模型中表现出优于吗啡的镇痛活性,且其作用机理不同于吗啡,目前其已成为开发新型镇痛药物的重要先导化合物[2]。
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吡唑胺类FGFR抑制剂的设计、合成及抗肿瘤活性
吡唑胺类FGFR抑制剂的设计、合成及抗肿瘤活性
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2015年全国药物化学学术会议暨第五届中英药物化学学术会议
作者： 海俐 程旭 李珏 余昕玲 王乾韬 吴勇 四川大学华西药学院药物化学系 教育部靶向药物和释药系统重点实验室成都610041
成纤维细胞生长因子受体(FGFR)作为一种常见的酪氨酸激酶受体,具有很强的促进细胞增殖和分化的作用。以FGFR 为靶标对肿瘤进行治疗的最有效方法就是研发FGFR 抑制剂药物,尽管已有该类药物上市,但相对于其它生长因子抑制剂来说,FGFR抑制... 详细信息
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鸡油菌多糖口服液的制备工艺研究
鸡油菌多糖口服液的制备工艺研究
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2015年全国药物化学学术会议暨第五届中英药物化学学术会议
作者： 亢露平 杨善彬 重庆师范大学化学学院 重庆 401331 重庆师范大学活性物质生物技术教育部工 程研究中心制剂工程研究所 重庆 401331
以鸡油菌多糖提取率为指标,采用正交试验法对鸡油菌多糖口服液制备工艺进行了研究.结果表明,鸡油菌多糖最佳提取工艺为：以水为提取溶剂,先超声30 min,提取温度50℃,料液比1：30,恒温水浴提取3 次,每次1.5 h,氯化钙浓度为5％,加热至85℃...
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