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经济原则导向的中药单体多途径结构优化策略与研究实例
经济原则导向的中药单体多途径结构优化策略与研究实例
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2017中国药物化学学术会议暨中欧药物化学研讨会
作者： 刘博 广州中医药大学第二附属医院 广州510006 广东省中医药科学院 广州510006 中国中医科学院广东分院 广州510006
从中药的活性成分中筛选获得单体药物是新药研发的重要途径之一，取得了很多显著性成果。在研究中发现，很多含量高的中药单体成分往往活性很低，不能直接成药。
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基于PK/PD相衔接药物重定位策略的广谱抗病毒药物的研发
基于PK/PD相衔接药物重定位策略的广谱抗病毒药物的研发
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2017中国药物化学学术会议暨中欧药物化学研讨会
作者： 曹瑞源 王欢 钟武 国家应急防控药物工程技术研究中心 军事医学科学院毒物药物研究所北京100850
新发、突发传染病严重危害国家公共卫生和战略安全，其中70％的新发、突发传染病都是由病毒引起的，如果每新发、突发一种传染病就去开发一种单一疗效的抗病毒药物效率不仅低而且也不经济，临床上迫切需要一种广谱抗病毒的治疗策略。
来源： 评论
细菌基因转录过程抗中止转录因子间的相互作用和抑制剂研究
细菌基因转录过程抗中止转录因子间的相互作用和抑制剂研究
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2017中国药物化学学术会议暨中欧药物化学研讨会
作者： 裘杨溢 马聪 香港理工大学应用生物与化学科技学系 & 手性科学国家重点实验室 香港
细菌的基因转录过程是一个较少利用的抗菌药作用靶点，主要原因是靶向核糖核酸聚合酶的抗菌药物容易造成细菌的耐药性，目前只有利福平与非达霉素两种药物被批准用于细菌感染的治疗[1]。
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果糖1,6-二磷酸酶抑制剂的发现及降血糖活性研究
果糖1,6-二磷酸酶抑制剂的发现及降血糖活性研究
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2017中国药物化学学术会议暨中欧药物化学研讨会
作者： 别建波 刘率男 陈华龙 穆永钊 周洁 申竹芳 徐柏玲 中国医学科学院药物研究所 北京100050
果糖-1,6-二磷酸酶(FBPase)是糖异生途径中的关键酶,在糖异生过程中,FBPase催化果糖-1,6-二磷酸盐转化为果糖-6-磷酸盐,并释放出一分子磷酸。
来源： 评论
代谢物无活性的依托咪酯软药设计和活性研究
代谢物无活性的依托咪酯软药设计和活性研究
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2017中国药物化学学术会议暨中欧药物化学研讨会
作者： 杨俊 王斌 张文胜 刘进 四川大学华西医院转化神经科学中心 成都610041
近年，为了克服依托咪酯(ETO)的皮质激素抑制副作用并改善其苏醒质量，依托咪酯软药设计成为麻醉药物研发的热点。但是，目前的依托咪酯软药设计具有代谢物结构多样，活性难预测的问题，影响了软药的成药性。
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基于1,3-双(2-苯并咪唑基)苯的小分子化合物的阴离子跨膜转运活性与抗肿瘤活性
基于1,3-双(2-苯并咪唑基)苯的小分子化合物的阴离子跨膜转运活性...
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2017中国药物化学学术会议暨中欧药物化学研讨会
作者： 余玺辉 彭陈陈 陈文华 南方医科大学药学院 广州510515
具有阴离子跨膜转运活性的有机小分子化合物，因可紊乱细菌或肿瘤细胞内外正常的离子浓度平衡以诱导细胞凋亡，具有发展成为一类新型抗菌或抗肿瘤药物的良好前景[1-2]。
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蛋白酶体去泛素功能抑制与抗肿瘤作用研究
蛋白酶体去泛素功能抑制与抗肿瘤作用研究
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2017中国药物化学学术会议暨中欧药物化学研讨会
作者： 岳欣 左应林 周斌华 卜宪章 中山大学药学院
蛋白酶体依赖的蛋白降解的是生物体蛋白清除的重要途径。当泛素标记的蛋白被蛋白酶体识别后;其泛素标记随即被去除;进而目标蛋白被送入水解腔体进行降解。蛋白酶体的水解功能抑制是重要的抗肿瘤策略;已有相关药物进入临床使用;但仍然存... 详细信息
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苔藓植物化学多样性与抗真菌毒力研究
苔藓植物化学多样性与抗真菌毒力研究
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2017中国药物化学学术会议暨中欧药物化学研讨会
作者： 娄红祥 常文强 山东大学药学院
真菌毒力与真菌对宿主的侵袭、感染、器官组织破坏等密切相关，与毒力相关的毒力因子(VF)具有病原特异性。因此，以VF 为靶点发现的抗真菌药，干预真菌的感染过程、是发现新型抗真菌药的重要方面。苔藓植物具有不被真菌感染的特性，化... 详细信息
来源： 评论
抗凋亡蛋白Mcl-1的小分子抑制剂的设计与合成
抗凋亡蛋白Mcl-1的小分子抑制剂的设计与合成
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2017中国药物化学学术会议暨中欧药物化学研讨会
作者： 赵临襄 沈阳药科大学 "基于靶点的药物设计与研究"教育部重点实验室 辽宁沈阳 110016
肿瘤具有高度异质性特征，需要精准的靶向性治疗药物.Bcl-2 蛋白家族在线粒体途径诱导肿瘤细胞凋亡通路中发挥着重要的调节作用，抗凋亡蛋白Bcl-2 和Mcl-1 在多种肿瘤中均有过表达的现象，且与肿瘤的复发和耐药性的产生密切相关[1].
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生物活性苯乙醇苷类天然产物的全合成
生物活性苯乙醇苷类天然产物的全合成
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2017中国药物化学学术会议暨中欧药物化学研讨会
作者： 赵岳琦 刘艳 肖雄 赵翔 孟令奎 曾静 万谦 华中科技大学药学院 武汉市430030
苯乙醇苷类化合物广泛存在于许多双子叶植物中，具有抗氧化、保肝、抗癌等活性。我们最近发展了一种Interrupted Pummerer 反应介导的新型糖苷化方法。该方法通过远程活化方式，实现了多种类型的糖苷键的构建。
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