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靶向酪蛋白裂解酶ClpP1P2的抗结核小分子化合物发现
靶向酪蛋白裂解酶ClpP1P2的抗结核小分子化合物发现
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2017中国药物化学学术会议暨中欧药物化学研讨会
作者： 刘平先 杨洋 王婷 杨涛 罗有福 四川大学华西生物治疗国家重点实验室 成都610041
近年来，耐药结核及艾滋病伴发结核感染的流行，促使人们发现具有全新作用靶点或机制的抗结核药物[1-2]。酪蛋白裂解酶(ClpP1P2)是存在于结核分枝杆菌等细菌中的一种丝氨酸蛋白酶复合物，具有合成和降解部分错误折叠蛋白质、维持细菌细... 详细信息
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CDK2别构小分子抑制剂的虚拟筛选和体外活性研究
CDK2别构小分子抑制剂的虚拟筛选和体外活性研究
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2017中国药物化学学术会议暨中欧药物化学研讨会
作者： 阮聪 邵媛媛 张璐 沈瑛 张健 上海交通大学基础医学院 上海200025 大连医科大学药学院 大连116044
[目的 ]根据CDK2 的晶体结构(PDB ID：3PXF)，在已验证的别构口袋处，拟筛选出CDK2 新型别构小分子抑制剂。[方法]通过计算机辅助药物设计方法，基于CDK2 蛋白晶体别构位点进行虚拟筛选，综合分析化合物与CDK2 的作用模式;构建CDK2 体... 详细信息
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基于eIF2α磷酸化的抗肿瘤药物发现:eIF2α激酶HRI激活剂先导化合物263的体内活性和作用机理研究
基于eIF2α磷酸化的抗肿瘤药物发现:eIF2α激酶HRI激活剂先导化合...
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2017中国药物化学学术会议暨中欧药物化学研讨会
作者： 张庆文 Bertal H.Aktas 上海医药工业研究院化学制药部 上海201203 Brigham and Women's Hospital and Harvard Medical School BostonMA 02115USA Brigham and Women's Hospital and Harvard Medical School BostonMA 02115USA
eIF2α(eukaryotic translation initiation factor 2α)激酶HRI(heme regulated inhibitor,又名eIF2αK1)在细胞的增殖、分化、压力响应和血红蛋白性疾病(如地中海贫血)中均扮演着重要角色.HRI 通过直接磷酸化eIF2α,将内质网压力等多... 详细信息
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一种新型的CRM1抑制剂及活性评价
一种新型的CRM1抑制剂及活性评价
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2017中国药物化学学术会议暨中欧药物化学研讨会
作者： 牟晓东 贾世龙 鲍一凯 吕春涛 张国臣 丁丽娜 徐海伟 药物制备关键技术教育部重点实验室 郑州大学药学院450001郑州 药物制备关键技术教育部重点实验室 郑州大学药学院450001郑州 新药创制与药物安全性评价河南省协同创新中心 郑州大学450001郑州
CRM1(Chromosome region maintenance 1),它是一种真核蛋白,调控核蛋白,rRNA,snRNA 和 mRNA 等蛋白和RNA 出入细胞核.CRM1 能够转运大部分肿瘤抑制蛋白和原癌蛋白,其表达异常与肿瘤的发生发展以及耐药性等密切相关[1-2].
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靶向自噬关键因子ULK1抗三阴性乳腺癌小分子化合物的设计合成与作用机制研究
靶向自噬关键因子ULK1抗三阴性乳腺癌小分子化合物的设计合成与作...
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2017中国药物化学学术会议暨中欧药物化学研讨会
作者： 欧阳亮 四川大学华西医院生物治疗国家重点实验室/生物治疗协同创新中心 成都610041
三阴性乳腺癌(TNBC)因缺乏内分泌及抗HER2 治疗的靶点，目前尚无针对性的靶向小分子药物治疗方案。我们首先基于癌症和肿瘤基因图谱(TCGA)的大数据分析，结合定制的TNBC 组织样本芯片验证，发现哺乳动物基因编码酵母自噬基因ATG1 的同源... 详细信息
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通过烯糖合成2-脱氧葡萄糖和2-脱氧-α-D-吡喃葡萄糖苷的新方法
通过烯糖合成2-脱氧葡萄糖和2-脱氧-α-D-吡喃葡萄糖苷的新方法
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2017中国药物化学学术会议暨中欧药物化学研讨会
作者： 华迎春 宁辛 徐文科 秦之焱 刘宏民 刘丰五 郑州大学药学院 郑州450001 药物关键制备技术教育部重点实验室 郑州450001
2-脱氧-D-葡萄糖具有抗病毒、抗菌及抗癌的作用，同时还能够抑制肿瘤细胞生长、病毒感染、酵母发酵及致病菌的扩散等作用。寻找简单、经济高效并能大规模工业化生产的2-脱氧-D-葡萄糖的制备方法一直是科学家们研究的热点。
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新型LSD1抑制剂的设计、合成及其活性评价
新型LSD1抑制剂的设计、合成及其活性评价
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2017中国药物化学学术会议暨中欧药物化学研讨会
作者： 马启胜 索凤至 张秋荣 郑一超 余斌 刘宏民 郑州大学药物研究院 河南郑州450001
组蛋白赖氨酸特异性去甲基化酶1(LSD1/KDM1A)是一种高度保守的黄素腺嘌呤二核苷酸(FAD)依赖性氨基氧化酶[1]。近年来研究表明,LSD1 具有广泛的生物学功能,如参与p53 的去甲基化,作为DNA 的甲基化转移酶及作为E2F 的转录因子等,参与多种... 详细信息
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五环三萜抗非酒精性脂肪肝的分子机制及新药发现研究
五环三萜抗非酒精性脂肪肝的分子机制及新药发现研究
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2017中国药物化学学术会议暨中欧药物化学研讨会
作者： 林超 赵慧 袁浩亮 戴量 陈彩萍 柳军 温小安 孙宏斌 江苏省代谢性疾病药物重点实验室 中国药科大学药物科学研究院南京210009
非酒精性脂肪肝的发病率约为10-30％，其中10-20％为非酒精性脂肪性肝炎(NASH)，其在10 年内肝硬化的发生率高达25％，并可导致肝癌.NASH 的主要病理机制是“二次打击”假说：“一次打击”是胰岛素抵抗和肝脏脂肪堆积;二次打击”是氧化... 详细信息
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靶向干预表观遗传修饰蛋白LSD1对心肌收缩功能的调控及其机制
靶向干预表观遗传修饰蛋白LSD1对心肌收缩功能的调控及其机制
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2017中国药物化学学术会议暨中欧药物化学研讨会
作者： 耿雪鹏 肖悦 石晓静 杨珂 胡开召 孙凯 刘宏民 赵文 郑州大学药学院和药物研究院 教育部药物关键制备技术重点实验室 河南省新药创制与药物安全性评价协同创新中心 河南郑州市科学大道100 号450001
组蛋白赖氨酸特异性去甲基化酶1(LSD1),属于以FDA 为辅酶的氨基氧化酶家族,也是2004 年首次由哈佛大学施洋教授报道的组蛋白去甲基化酶[1],LSD1 能下调组蛋白H3K4、H3K9 以及其他非组蛋白底物赖氨酸的甲基化水平。
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小分子化合物干扰端粒G-四链体与结合蛋白Shelterin相互作用及其对端粒生物功能影响的研究
小分子化合物干扰端粒G-四链体与结合蛋白Shelterin相互作用及其...
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2017中国药物化学学术会议暨中欧药物化学研讨会
作者： Jiaojiao Cao Yan Zhang Bing Shu Mingxue Wang Ding Li School of Pharmaceutical Sciences Sun Yat-sen UniversityGuangzhou University City132 Waihuan East RoadGuangzhou510006P.R.China
端粒和G-四链体的研究是当前抗癌抗衰老研究前沿领域。端粒结合蛋白Shelterin 由六个子蛋白构成，能够形成和解开端粒G-四链体，并与端粒的保护和延长有关。我们在前期研究中发现用小分子化合物下调Shelterin 子蛋白的表达和抑制其活性... 详细信息
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