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华中科技大学学报（医学版） 2012年第6期41卷 720-722,726页

作者：肖勇纪金童黄曙光陶凯雄王国斌华中科技大学同济医学院附属协和医院胃肠外科武汉430022

目的探讨纳米级磁性阿霉素脂质体的制备及其体外细胞毒性。方法用反相蒸发法制备纳米级磁性阿霉素脂质体,以正交实验设计确定最佳制备工艺;电镜观察其形态,Zetapal无机粒度分析仪测量其粒径分布,利用紫外-Sephadex G-50法测定其包封率,... 详细信息

目的探讨纳米级磁性阿霉素脂质体的制备及其体外细胞毒性。方法用反相蒸发法制备纳米级磁性阿霉素脂质体,以正交实验设计确定最佳制备工艺;电镜观察其形态,Zetapal无机粒度分析仪测量其粒径分布,利用紫外-Sephadex G-50法测定其包封率,利用磁测仪测量其磁响应性。用比色法分析其对人胃癌细胞的体外细胞毒作用。结果磁性阿霉素脂质体在电镜下为圆形或椭圆形,平均粒径为(293.4±20.6)nm,包封率为(30.8±3.3)%,磁响应性50.28emu,其体外抑制肿瘤细胞生长的能力与阿霉素无显著差异。结论用反相蒸发法制备的磁性阿霉素脂质体平均粒径小,达到纳米级,磁响应性高,抑瘤效果好。

关键词：磁性阿霉素纳米脂质体反相蒸发法制备胃癌细胞体外细胞毒作用

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多西他赛固体脂质纳米粒抗乳腺癌效果及机制研究

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现代生物医学进展 2016年第33期16卷 6429-6432,6417页

作者：叶鹏陈莉李丹施偲武汉大学人民医院药学部湖北武汉430060

目的:探讨多西他赛固体脂质纳米粒抗乳腺癌效果及机制研究。方法:本实验采用MTT法考察了多西他赛固体脂质纳米粒对人乳腺癌MCF-7细胞增殖的抑制作用,采用流式细胞术检测多西他赛固体脂质纳米粒对MCF-7肿瘤细胞凋亡作用,并进一步应用West... 详细信息

目的:探讨多西他赛固体脂质纳米粒抗乳腺癌效果及机制研究。方法:本实验采用MTT法考察了多西他赛固体脂质纳米粒对人乳腺癌MCF-7细胞增殖的抑制作用,采用流式细胞术检测多西他赛固体脂质纳米粒对MCF-7肿瘤细胞凋亡作用,并进一步应用Western-Blot印迹法观察多西他赛固体脂质纳米粒对MCF-7细胞中Src、E-cadherin、β-catenin蛋白表达的影响,探索了其抗乳腺肿瘤的作用机制。结果:多西他赛固体脂质纳米粒能够显著抑制人乳腺癌MCF-7肿瘤细胞的增殖,且浓度越高,抑制率越大(P<0.05)。经25、50、100μg/m L多西他赛固体脂质纳米粒制剂作用24 h后,人乳腺癌细胞MCF-7的凋亡率分别为14.56%、21.21%、29.94%,细胞凋亡率随着药物浓度的增加而增加,且各实验组间比较有显著性差异(P<0.05)。人乳腺癌MCF-7肿瘤细胞经不同浓度的多西他赛固体脂质纳米粒处理后,细胞中E-cadherin蛋白表达显著升高,Src、β-catenin蛋白表达显著降低,且呈现出明显的剂量依赖性。结论:多西他赛固体脂质纳米粒能够抑制人乳腺癌MCF-7细胞增殖,促进其凋亡,可能与下调β-catenin蛋白的表达,上调E-cadherin蛋白表达以及抑制Src激酶活性有关。

关键词：多西他赛固体脂质纳米粒乳腺癌抗肿瘤体外细胞毒作用机制研究

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5-(氟喹诺酮C3-叉甲基)-3-吡咯酰胺衍生物、制备方法及应用

5-(氟喹诺酮C3-叉甲基)-3-吡咯酰胺衍生物、制备方法及应用

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作者：胡国强敬永升高留洲谢玉锁李涛 475004 河南省开封市明伦街85号

本发明公开了一种5-(氟喹诺酮C3-叉甲基)-3-吡咯酰胺衍生物、制备方法及应用，属于医药技术领域。5-(氟喹诺酮C3-叉甲基)-3-吡咯酰胺衍生物的化学结构式如通式Ⅰ所示：通式Ⅰ。本发明中的5-(氟喹诺酮C3-叉甲基)-3-吡咯酰胺衍生物对实验... 详细信息

标准号: CN103709138B

本发明公开了一种5-(氟喹诺酮C3-叉甲基)-3-吡咯酰胺衍生物、制备方法及应用，属于医药技术领域。5-(氟喹诺酮C3-叉甲基)-3-吡咯酰胺衍生物的化学结构式如通式Ⅰ所示：通式Ⅰ。本发明中的5-(氟喹诺酮C3-叉甲基)-3-吡咯酰胺衍生物对实验人肝癌细胞及白血病癌细胞株具有较强的体外细胞毒作用，具有强的抗肿瘤活性，可通过与人体可接受的酸成盐或与药用载体混合制备抗肿瘤药物。

关键词：吡咯酰胺喹诺酮体外细胞毒作用制备抗肿瘤药物白血病癌细胞医药技术领域化学结构式抗肿瘤活性肝癌细胞药用载体制备方法酸成盐

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5-(氟喹诺酮C3-叉甲基)-3-吡咯酰胺衍生物、制备方法及应用

5-(氟喹诺酮C3-叉甲基)-3-吡咯酰胺衍生物、制备方法及应用

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作者：胡国强敬永升高留洲谢玉锁李涛 475004 河南省开封市明伦街85号

标准号: CN103709138A

关键词：吡咯酰胺喹诺酮体外细胞毒作用制备抗肿瘤药物白血病癌细胞医药技术领域化学结构式抗肿瘤活性肝癌细胞药用载体制备方法酸成盐

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左旋氟喹诺酮C3双唑甲硫醚、制备方法及其应用

左旋氟喹诺酮C3双唑甲硫醚、制备方法及其应用

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作者：胡国强叶乾堂于振艳陈蕴刘浩李建勋康建党黄福生 450001 河南省郑州市高新开发区长椿路11号国家大学科技园1号厂房D座4层

本发明属于医药技术领域，具体公开了一种左旋氟喹诺酮C3双唑甲硫醚，同时还公开了左旋氟喹诺酮C3双唑甲硫醚的制备方法以及在制药领域的应用。左旋氟喹诺酮C3双唑甲硫醚的化学结构式如通式I所示：通式I，其中，X选自O、S、-NH中的任一... 详细信息

标准号: CN102391287B

本发明属于医药技术领域，具体公开了一种左旋氟喹诺酮C3双唑甲硫醚，同时还公开了左旋氟喹诺酮C3双唑甲硫醚的制备方法以及在制药领域的应用。左旋氟喹诺酮C3双唑甲硫醚的化学结构式如通式I所示：通式I，其中，X选自O、S、-NH中的任一种；Ar选自苯基、含取代基的苯基、杂环芳香烃基中的任一种。本发明提供的左旋氟喹诺酮C3双唑甲硫醚对实验白血病癌细胞株具有较强的体外细胞毒作用，具有强的抗肿瘤活性，可通过与人体可接受的酸成盐或与药用载体混合制备抗肿瘤药物。

关键词：甲硫醚喹诺酮双唑左旋体外细胞毒作用制备抗肿瘤药物医药技术领域化学结构式抗肿瘤活性实验白血病癌细胞株芳香烃基药用载体制备方法制药领域酸成盐杂环

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左旋氟喹诺酮C3双唑甲硫醚季铵盐、制备方法及其应用

左旋氟喹诺酮C3双唑甲硫醚季铵盐、制备方法及其应用

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作者：胡国强庞晓斌刘红亮谢欣梅王国强段楠楠温晓漪曹铁耀银俊王伟 475001 河南省开封市明伦街85号

本发明涉及医药技术领域，具体公开了一种左旋氟喹诺酮C3双唑甲硫醚季铵盐，同时还公开了左旋氟喹诺酮C3双唑甲硫醚季铵盐的一种制备方法及其在制药领域的应用。左旋氟喹诺酮C3双唑甲硫醚季铵盐的化学结构式如通式I所示：通式I。本发明... 详细信息

标准号: CN102443011B

本发明涉及医药技术领域，具体公开了一种左旋氟喹诺酮C3双唑甲硫醚季铵盐，同时还公开了左旋氟喹诺酮C3双唑甲硫醚季铵盐的一种制备方法及其在制药领域的应用。左旋氟喹诺酮C3双唑甲硫醚季铵盐的化学结构式如通式I所示：通式I。本发明提供的左旋氟喹诺酮C3双唑甲硫醚季铵盐对实验白血病癌细胞株具有较强的体外细胞毒作用，具有强的抗肿瘤活性，可通过与人体可接受的酸成盐或与药用载体混合制备抗肿瘤药物。

关键词：季铵盐甲硫醚喹诺酮双唑左旋体外细胞毒作用制备抗肿瘤药物医药技术领域化学结构式抗肿瘤活性实验白血病癌细胞株药用载体制备方法制药领域酸成盐

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左旋氟喹诺酮C3双唑甲硫醚季铵盐、制备方法及其应用

左旋氟喹诺酮C3双唑甲硫醚季铵盐、制备方法及其应用

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作者：胡国强庞晓斌刘红亮谢欣梅王国强段楠楠温晓漪曹铁耀银俊王伟 475001 河南省开封市明伦街85号

标准号: CN102443011A

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左旋氟喹诺酮C3双唑甲硫醚、制备方法及其应用

左旋氟喹诺酮C3双唑甲硫醚、制备方法及其应用

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作者：胡国强叶乾堂于振艳陈蕴刘浩李建勋康建党黄福生 450002 河南省郑州市郑州高新开发区长椿路11号国家大学科技园1号厂房D座4层

标准号: CN102391287A

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不同粒径多西他赛固体脂质纳米粒制剂及其细胞毒活性

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沈阳药科大学学报 2010年第12期27卷 940-945页

作者：高玮翁小斌胡海洋刘丹晋运环陈大为沈阳药科大学药学院辽宁沈阳110016

目的制备不同粒径的多西他赛(docetaxel,DTX)固体脂质纳米粒,考察多西他赛固体脂质纳米粒理化性质,研究粒径对体外释放行为以及细胞毒作用的影响。方法通过热熔超声法制备不同粒径多西他赛固体脂质纳米粒,观察纳米粒形态,测定其包封率... 详细信息

目的制备不同粒径的多西他赛(docetaxel,DTX)固体脂质纳米粒,考察多西他赛固体脂质纳米粒理化性质,研究粒径对体外释放行为以及细胞毒作用的影响。方法通过热熔超声法制备不同粒径多西他赛固体脂质纳米粒,观察纳米粒形态,测定其包封率、粒径、Zeta电位。考察粒径因素对固体脂质纳米粒体外释放行为、体外细胞毒性的影响。结果制备的纳米粒均为球形及类球形,3种粒径的多西他赛固体脂质纳米粒平均粒径分别为(83.7±8.4)、(162.7±11.9)、(232.1±26.4)nm;Zeta电位分别为-24.19、-23.67、-23.19 mV;包封率分别为98.03%、97.84%、97.92%。60 h粒径分别为83、16、232 nm的多西他赛固体脂质纳米粒在释放介质中分别累计释放86.34%、76.98%、67.14%。3种不同粒径多西他赛固体脂质纳米粒(DTX-SLN-83,DTX-SLN-162,DTX-SLN-232),多西他赛原料药(DTX solutions)以及空白SLN溶液与多西他赛的混合溶液(physi-calm ixture)对MCF-7细胞作用24 h的IC50值分别为3.36、6.20、9.74、13.15、12.92 mg.L-1;48 h的IC50值分别为0.93、2.01、4.35、9.48、9.21 mg.L-1;72 h的IC50值分别为0.30、0.91、1.67、7.36、7.82 mg.L-1。随着多西他赛固体脂质纳米粒粒径的减小,其肿瘤细胞杀伤力逐渐增强。结论热熔超声法可用于制备不同粒径多西他赛固体脂质纳米粒。降低固体脂质纳米粒粒径有利于药物更完全地释放,同时增强其对肿瘤细胞的杀伤能力。

关键词：固体脂质纳米粒多西他赛粒径体外释放体外细胞毒作用

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幽门螺杆菌对肝癌细胞HepG2的体外细胞毒作用

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癌症 2004年第1期23卷 44-49页

作者：陈仁范学工黄燕李宁陈朝晖中南大学湘雅医院传染科湖南长沙410008 中南大学湘雅医院医学研究中心湖南长沙410008

背景与目的:幽门螺杆菌(Helicobacterpylori,HP)是慢性胃炎和消化性溃疡的重要病因,人和动物胃肠外疾病亦与HP感染密切相关,本研究探讨HP对肝癌细胞株HepG2的形态和生长的影响。方法:利用体外细胞培养技术,将不同浓度的cagA(+)HP和cagA(... 详细信息

背景与目的:幽门螺杆菌(Helicobacterpylori,HP)是慢性胃炎和消化性溃疡的重要病因,人和动物胃肠外疾病亦与HP感染密切相关,本研究探讨HP对肝癌细胞株HepG2的形态和生长的影响。方法:利用体外细胞培养技术,将不同浓度的cagA(+)HP和cagA(-)HP与HepG2共同培养,应用细胞形态学观察、DNA电泳、透射电镜、MTT检测、酶学检测等技术,观察HP菌液对体外培养HepG2细胞的形态、生长速度和酶学改变的影响。结果:(1)随着cagA(+)HP菌液浓度的增大和作用时间的延长,HepG2细胞形态由贴壁的梭形变为圆形,贴壁细胞减少,悬浮细胞增多,并且细胞周围出现碎片;(2)随着cagA(+)HP菌液浓度的增大,可见DNA条带;(3)随着cagA(+)HP菌液浓度的增大和作用时间的延长,HepG2细胞核染色质浓缩,呈新月形聚集于核缘,胞质浓缩,可见空泡;(4)随着cagA(+)HP菌液浓度的增大,对HepG2细胞杀伤率逐渐增强(P<0.01);(5)与cagA(+)HP菌液共同孵育后,HepG2细胞出现ALT、LDH升高(P<0.01);(6)未发现cagA(-)HP对陈仁,等.幽门螺杆菌对肝癌HepG2细胞生长的影响。结论:cagA(+)HP对HepG2细胞具有明显的体外细胞毒作用,其毒性作用与HP菌液的浓度和作用时间呈明显正相关。

关键词：幽门螺杆菌肝癌 HepG2 体外细胞毒作用癌细胞

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