检索结果-内蒙古大学图书馆

中国药学杂志 2003年第6期38卷 404-407页

作者：傅志君尤启冬唐伟方李志裕中国药科大学药化教研室江苏南京210009

目的　对他汀类药物作用模式和构效关系作一综述 ,为设计更强效的他汀类药物提供新思路。方法　查阅与HMGCoA还原酶和他汀类药物的相关文献进行综述。结果与结论　进一步阐明了他汀类药物作用模式和构效关系。由于HMG CoA还原酶的天然底... 详细信息

目的　对他汀类药物作用模式和构效关系作一综述 ,为设计更强效的他汀类药物提供新思路。方法　查阅与HMGCoA还原酶和他汀类药物的相关文献进行综述。结果与结论　进一步阐明了他汀类药物作用模式和构效关系。由于HMG CoA还原酶的天然底物NADP(H)结合位点部分未被现有他汀类药物所占据。

关键词：他汀类药物作用模式构效关系研究进展 HMG-CoA还原酶

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铁摄取调节蛋白Fur功能和作用模式的研究进展

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生物化学与生物物理进展 2021年第6期48卷 618-636页

作者：于欣冉李颖杰陈冠军王禄山山东大学微生物技术研究院青岛266237

铁是大多数生物必需的微量元素,在健康和疾病,尤其是宿主-病原菌互作过程中发挥着至关重要的作用.细菌胞内铁离子浓度的高低不仅是调节自身高亲和力铁运输系统表达的信号,更是病原菌产生毒素和其他必要毒力因子的关键调控因素.而另一方... 详细信息

铁是大多数生物必需的微量元素,在健康和疾病,尤其是宿主-病原菌互作过程中发挥着至关重要的作用.细菌胞内铁离子浓度的高低不仅是调节自身高亲和力铁运输系统表达的信号,更是病原菌产生毒素和其他必要毒力因子的关键调控因素.而另一方面,超负荷的铁也会导致致命的细胞毒性.因此,生物体内铁稳态的维持受到严格控制,其中以铁摄取调节蛋白(ferric uptake regulator,Fur)的作用最为显著,其调控网络涵盖了细菌生命活动的各个方面.本综述将基于Fur的生物学功能,围绕其家族分类、结构特点和差异、调控网络和调控机制等方面进行总结和分析,以期为Fur和铁稳态调节等研究提供参考.

关键词：铁摄取调节蛋白Fur FUR超家族 Fur结构调节网络作用模式

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喜树碱类抗肿瘤药物作用模式的柔性分子对接研究

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化学学报 2003年第11期61卷 1860-1866页

作者：宋云龙张万年季海涛盛春泉张珉姚建忠余建鑫周有骏朱驹吕加国中国人民解放军第二军医大学药学院上海200433

研究采用柔性分子对接技术 ,将 15个喜树碱类化合物对接到拓扑异构酶I (TopoI) DNA切割复合物中 ,从原子水平和分子力场角度阐明了喜树碱类抗肿瘤药物与DNA ,TopoI的相互作用机制 .研究发现 ,喜树碱分子插入TopoI DNA复合物的切割位点 ... 详细信息

研究采用柔性分子对接技术 ,将 15个喜树碱类化合物对接到拓扑异构酶I (TopoI) DNA切割复合物中 ,从原子水平和分子力场角度阐明了喜树碱类抗肿瘤药物与DNA ,TopoI的相互作用机制 .研究发现 ,喜树碱分子插入TopoI DNA复合物的切割位点 ,并与Asn72 2 ,Asp5 3 3 ,Lys5 3 2和Lys72 0形成氢键作用网络 .定量构效关系研究进一步表明喜树碱分子可以与TopoI DNA切割复合物形成电荷迁移作用 .该对接模型系统解释了喜树碱类化合物的构效关系、定点突变等诸多实验事实 ,为下一步设计。

关键词：喜树碱抗肿瘤药物作用模式柔性分子对接拓扑异构酶药物设计

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PLK1激酶域抑制剂的构效关系与作用模式

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中国医药工业杂志 2013年第10期44卷 1036-1047页

作者：孙善亮张亮刘海春卢帅陆涛中国药科大学分子设计与药物发现实验室中国药科大学有机化学教研室江苏苏州215011 中国药科大学天然药物活性物质与功能国家重点实验室江苏南京210009

Polo样激酶1(polo-like kinases 1,PLK1)作为抗肿瘤药物的靶标,在过去十年里得到了广泛的研究。目前,已有多个PLK1抑制剂进入临床研究。已报道的PLK1抑制剂的化学结构类型较多,本文主要针对激酶域ATP抑制剂,总结其构效关系和作用模式,... 详细信息

Polo样激酶1(polo-like kinases 1,PLK1)作为抗肿瘤药物的靶标,在过去十年里得到了广泛的研究。目前,已有多个PLK1抑制剂进入临床研究。已报道的PLK1抑制剂的化学结构类型较多,本文主要针对激酶域ATP抑制剂,总结其构效关系和作用模式,阐述研究进展,以期对PLK1抑制剂的研究提供有益的参考。

关键词： PLKl 抗肿瘤抑制剂构效关系作用模式综述

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伊拉克米桑油田群中白垩统Mishrif组岩溶特征及作用模式

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中国海上油气 2017年第2期29卷 46-52页

作者：陈培元段晓梦郭丽娜倪军娥王峙博中海油研究总院北京100028

通过对伊拉克米桑油田群多口井的岩心观察,结合铸体薄片、扫描电镜、成像测井、地球化学资料及区域沉积构造背景分析,发现中白垩统Mishrif组沉积时期局部的构造运动和海平面升降导致了2次沉积间断,从而在碳酸盐岩沉积内部存在2个准同生... 详细信息

通过对伊拉克米桑油田群多口井的岩心观察,结合铸体薄片、扫描电镜、成像测井、地球化学资料及区域沉积构造背景分析,发现中白垩统Mishrif组沉积时期局部的构造运动和海平面升降导致了2次沉积间断,从而在碳酸盐岩沉积内部存在2个准同生期风化壳岩溶不整合面。不整合面上下岩性及沉积特征差异明显:不整合面之上为泥质灰岩,岩性致密,为非储层;之下为生屑(厚壳蛤)灰岩,发育大量的溶缝和溶洞,对应储层物性较好。生屑灰岩中部分溶缝和溶洞被早期大陆成岩暴露环境中的渗流粉砂所充填,不整合面之下见溶蚀作用形成的示底构造;阴极发光和碳氧同位素同样表明不整合面之下曾经历过大气淡水的影响。本文研究成果可为研究区层序划分和储层成因机制的研究提供重要参考。

关键词：米桑油田群中白垩统 Mishrif组碳酸盐岩岩溶特征准同生期岩溶作用作用模式不整合

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FLT3抑制剂作用模式、构效关系及其临床研究进展

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中国新药杂志 2016年第17期25卷 1960-1966页

作者：郭晓星兰清源阮聪赵卉灵卢帅陆涛中国药科大学理学院中国药科大学分子设计与药物发现实验室中国药科大学天然药物活性组分与药效国家重点实验室

FMS样酪氨酸激酶3(FLT3)是一种Ⅲ型受体酪氨酸激酶,在造血细胞和淋巴细胞的增殖分化过程中发挥关键作用。FLT3的异常激活与恶性血液疾病尤其是急性髓性白血病的发生发展密切相关。近年来通过靶向抑制FLT3治疗多种恶性肿瘤成为研究热点,... 详细信息

FMS样酪氨酸激酶3(FLT3)是一种Ⅲ型受体酪氨酸激酶,在造血细胞和淋巴细胞的增殖分化过程中发挥关键作用。FLT3的异常激活与恶性血液疾病尤其是急性髓性白血病的发生发展密切相关。近年来通过靶向抑制FLT3治疗多种恶性肿瘤成为研究热点,多种FLT3抑制剂进入临床研究。本文将对FLT3抑制剂与FLT3作用模式和构效关系进行分析综述,并简要介绍其临床研究进展。

关键词： FLT3 急性髓性白血病抑制剂作用模式构效关系

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网络服务创新的驱动力及其作用模式

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科学学与科学技术管理 2011年第12期32卷 59-64页

作者：张箐谭力文武汉大学企业战略管理研究所武汉430072

网络服务业的诞生结合了战略性新兴产业—信息技术产业的优势和现代服务业的特点,已成为实现传统产业转型升级和转变我国经济增长方式的有力推动器。然而,网络服务创新力不足是制约我国网络服务业健康发展的重要问题。在对一般性服务创... 详细信息

网络服务业的诞生结合了战略性新兴产业—信息技术产业的优势和现代服务业的特点,已成为实现传统产业转型升级和转变我国经济增长方式的有力推动器。然而,网络服务创新力不足是制约我国网络服务业健康发展的重要问题。在对一般性服务创新研究总结的基础上,探讨了网络服务创新的内涵及其所包含的三个层次(核心层—技术层—传递层),分析了网络服务创新的三大驱动力:使用者—网络服务提供商—政府,并结合我国网络服务业的发展现状,剖析了三种网络服务创新驱动力的作用模式:使用者推动创新模式、网络服务提供商协作创新模式和政府主导创新模式。

关键词：网络服务创新创新驱动力作用模式

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三氯杀螨醇与小牛胸腺DNA作用模式研究

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分析科学学报 2013年第5期29卷 610-614页

作者：李瑜张国文张业鹏南昌大学食品科学与技术国家重点实验室江西南昌330047

在生理酸度pH=7.4条件下,运用荧光光谱、圆二色谱(CD)和傅里叶变换红外光谱(FT-IR)等多种光谱技术,并结合熔点和粘度测量,研究了三氯杀螨醇与小牛胸腺DNA的相互作用模式。实验发现,三氯杀螨醇使DNA的熔点和粘度增大,DNA-溴化乙锭(DNA-EB... 详细信息

在生理酸度pH=7.4条件下,运用荧光光谱、圆二色谱(CD)和傅里叶变换红外光谱(FT-IR)等多种光谱技术,并结合熔点和粘度测量,研究了三氯杀螨醇与小牛胸腺DNA的相互作用模式。实验发现,三氯杀螨醇使DNA的熔点和粘度增大,DNA-溴化乙锭(DNA-EB)复合物的荧光显著猝灭,表明三氯杀螨醇与DNA发生嵌插结合。FT-IR和CD分析推测三氯杀螨醇主要与鸟嘌呤和胞嘧啶碱基结合,并诱导DNA的双螺旋结构和碱基堆积发生一定程度的变化。

关键词：三氯杀螨醇小牛胸腺DNA 作用模式光谱法

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锁固段之间的力学作用模式

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工程地质学报 2019年第1期27卷 1-13页

作者：陈竑然秦四清薛雷杨百存张珂中国科学院地质与地球物理研究所中国科学院页岩气与地质工程重点实验室北京100029 中国科学院地球科学研究院北京100029 中国科学院大学地球与行星科学学院北京100049

天然锁固段主控锁固型斜坡稳定性和构造地震演化过程,其按照承载力从低到高的次序依次断裂(宏观破坏)。因此,研究某一锁固段断裂时下一个锁固段的力学响应机制,对预测后者的断裂行为具有重要意义。研究表明,锁固段在体积膨胀点处产生的... 详细信息

天然锁固段主控锁固型斜坡稳定性和构造地震演化过程,其按照承载力从低到高的次序依次断裂(宏观破坏)。因此,研究某一锁固段断裂时下一个锁固段的力学响应机制,对预测后者的断裂行为具有重要意义。研究表明,锁固段在体积膨胀点处产生的高能级特征破裂事件(标志性事件)可作为该点的判识标志,亦为锁固段的断裂前兆。我们构建了剪切作用下断层中包含两个锁固段的力学模型,基于理论分析和数值模拟讨论了具有不同承载力的锁固段组合导致的力学行为,指出天然锁固段之间的力学作用遵循强作用模式,即当前锁固段被加载至峰值强度点时,再经历一个可忽略的剪切位移增量或应变增量,伴随的荷载转移可使下一个锁固段演化至其体积膨胀点。该模式能够合理解释多种地震观测现象和实验结果。

关键词：锁固段标志性事件承载力力学模型作用模式

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光谱技术结合分子模拟测定塑化剂邻苯二甲酸二正辛酯与人血清白蛋白相互作用模式

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分析测试学报 2013年第12期32卷 1433-1437页

作者：王亚萍张国文汪浪红南昌大学食品科学与技术国家重点实验室江西南昌330047

在生理酸度(pH 7.4)条件下,采用荧光光谱、紫外-可见吸收光谱、圆二色谱(CD)和红外光谱(FT-IR)等多种光谱方法并结合分子模拟技术,测定了塑化剂邻苯二甲酸二正辛酯(DnOP)与人血清白蛋白(HSA)的相互作用模式。荧光滴定结果表明,DnOP对HS... 详细信息

在生理酸度(pH 7.4)条件下,采用荧光光谱、紫外-可见吸收光谱、圆二色谱(CD)和红外光谱(FT-IR)等多种光谱方法并结合分子模拟技术,测定了塑化剂邻苯二甲酸二正辛酯(DnOP)与人血清白蛋白(HSA)的相互作用模式。荧光滴定结果表明,DnOP对HSA内源荧光的猝灭机制为形成HSA-DnOP复合物的静态猝灭,其在不同温度下的熵变(ΔS°)和焓变(ΔH°)分别为35.32 J·mol-1·K-1和-9.13 kJ·mol-1,表明结合反应主要由疏水作用和氢键驱动。位点竞争实验表明DnOP与曙红Y发生了置换反应,揭示DnOP主要结合在HSA亚结构域ⅡA(SiteⅠ位),分子模拟结果显示,DnOP插入亚结构域ⅡA的疏水空腔,通过疏水作用以及DnOP的羰基氧与His242氨基酸残基间形成的氢键与蛋白结合,实验结果与荧光光谱及位点竞争实验一致。紫外-可见光谱、CD及FT-IR光谱的分析结果表明,DnOP与HSA结合导致了HSA二级结构发生变化,降低了HSA中α-螺旋的含量,并诱导HSA的多肽链发生部分伸展。

关键词：邻苯二甲酸二正辛酯人血清白蛋白作用模式光谱法分子模拟

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