检索结果-内蒙古大学图书馆

化学与生物工程 2025年第1期42卷 49-52页

作者：李松涛杨雪郝婷范彦芳王燕承德医学院中药研究所河北省中药研究与开发重点实验室河北承德067000 承德医学院基础医学院河北承德067000

以Rink Amide树脂为固相载体、N-芴甲氧羰基(Fmoc)保护氨基酸为原料,采用固相多肽合成法制备了一种促黄体激素释放激素(luteinizing hormone-releasing hormone, LHRH)6位经D-构型半胱氨酸(D-Cys)取代的类似物[D-Cys^(6)]-LHRH。优化的... 详细信息

以Rink Amide树脂为固相载体、N-芴甲氧羰基(Fmoc)保护氨基酸为原料,采用固相多肽合成法制备了一种促黄体激素释放激素(luteinizing hormone-releasing hormone, LHRH)6位经D-构型半胱氨酸(D-Cys)取代的类似物[D-Cys^(6)]-LHRH。优化的裂解试剂为三氟乙酸-水-三异丙基硅烷(95.0∶2.5∶2.5,体积比),纯品的HPLC纯度为97.8%,总收率为47.5%。该方法简便高效、总收率高,为LHRH类似物的制备提供了参考,也为进一步构建LHRH受体靶向的多肽-药物偶联物奠定了基础。

关键词：促黄体激素释放激素类似物多肽固相合成 D-构型半胱氨酸

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促黄体激素释放激素修饰的甲氨蝶呤体内释放研究

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第三军医大学学报 2011年第22期33卷 2386-2389页

作者：张雅溶曾理吴学萍王驰重庆医科大学药学院药物化学教研室重庆400016

目的研究促黄体激素释放激素修饰的甲氨蝶呤(LHRH-MTX)在模型动物体内释放MTX情况。方法建立HPLC的分析方法,经尾静脉注射给药,测定荷瘤裸鼠血液和组织中的药物浓度;与MTX制剂比较,评价LHRH-MTX在体内释放MTX情况。结果建立的HPLC分析... 详细信息

目的研究促黄体激素释放激素修饰的甲氨蝶呤(LHRH-MTX)在模型动物体内释放MTX情况。方法建立HPLC的分析方法,经尾静脉注射给药,测定荷瘤裸鼠血液和组织中的药物浓度;与MTX制剂比较,评价LHRH-MTX在体内释放MTX情况。结果建立的HPLC分析方法回收率高于85%,日间和日内精密度(RSD)均小于10%,符合生物样品分析要求;静脉注射给药后,经统计学分析,与MTX制剂相比,LHRH-MTX释放的MTX在血浆、肝脏、肾脏的浓度有明显下降(P<0.05),而在肿瘤组织有明显提高(P<0.05)。结论所建立的HPLC用于LHRH-MTX体内释放研究结果良好,LHRH-MTX释药后MTX在体内的组织分布有明显的改变,在肿瘤部位有明显的浓集。

关键词：甲氨蝶呤促黄体激素释放激素高效液相色谱法体内释放

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促黄体激素释放激素-绿脓杆菌外毒素A与胃癌细胞受体结合竞争的研究

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中华实验外科杂志 2005年第12期22卷 1480-1482页

作者：姜洋张研任辉房学东赵吉生朱平吉林大学中日联谊医院基本外科长春130033 解放军军事医学科学院11所

目的探讨重组人促黄体激素释放激素-绿脓杆菌外毒素A(LHRH-PE40)在胃癌细胞及正常细胞是否存在相应受体表达及存在竞争性抑制。方法将胃癌细胞系BGC-823及正常人肾细胞系293制备成细胞膜,利用125I标记的LHRH-PE40与两种细胞膜进行放射... 详细信息

目的探讨重组人促黄体激素释放激素-绿脓杆菌外毒素A(LHRH-PE40)在胃癌细胞及正常细胞是否存在相应受体表达及存在竞争性抑制。方法将胃癌细胞系BGC-823及正常人肾细胞系293制备成细胞膜,利用125I标记的LHRH-PE40与两种细胞膜进行放射性配基分析, 以及与LHRH竞争结合分析。结果人肾细胞系293未见配基-受体特异性结合;而人胃癌细胞系 BGC-823的结合竞争符合特异性配基-受体结合、竞争。BGC-823细胞亲和力:Kd=(37．82±1．42) nmol／L,容量Bmax=475．00±17．86 pmol／mg。结论 LHRH是胃癌免疫治疗的有效靶点,LHRH- PE40对过度表达LHRH受体的胃癌均具有特异有效的抗肿瘤活性。

关键词：胃癌绿脓杆菌外毒素A 促黄体激素释放激素放射性配基

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促黄体激素释放激素-TAT-p53融合蛋白制备及其对肿瘤细胞增殖作用的影响

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中国生物制品学杂志 2019年第8期32卷 848-852页

作者：马洪圆田园李泽鸿张国利吴广谋余晓颖陈云雨岳玉环军事科学院军事医学研究院军事兽医研究所吉林长春130122 吉林农业大学生命科学学院吉林长春130118 皖南医学院药学院新药筛选与评价中心安徽芜湖241002

目的制备促黄体激素释放激素(luteinizing hormone releasing hormone,LHRH)-TAT-p53融合蛋白,探讨其抗肿瘤作用。方法以重组质粒pET28a-p53为模板,经PCR扩增目的基因,双酶切,克隆至原核表达载体p ET20b中,构建重组表达质粒p ET20b-LHRH... 详细信息

目的制备促黄体激素释放激素(luteinizing hormone releasing hormone,LHRH)-TAT-p53融合蛋白,探讨其抗肿瘤作用。方法以重组质粒pET28a-p53为模板,经PCR扩增目的基因,双酶切,克隆至原核表达载体p ET20b中,构建重组表达质粒p ET20b-LHRH-TAT-p53,并在E. coli中IPTG诱导表达,经金属螯合层析、DEAE弱阴离子交换层析纯化目的蛋白。取对数生长期的HeLa、BGC及MDCK细胞进行细胞活性试验,检测pET28a-p53蛋白活性。结果经双酶切及测序鉴定,重组质粒pET20b-LHRH-TAT-p53构建正确;融合蛋白相对分子质量约54 000,主要以包涵体形式存在,表达量约占菌体总蛋白55%;HeLa及BGC细胞加入纯化复性的重组蛋白后,细胞变圆、色暗、折光性变差,甚至裂解死亡,细胞死亡数增加,而MDCK细胞无变化;一定浓度范围内(25~120μg/m L)蛋白对HeLa及BGC细胞有明显的抑制作用。结论成功制备了LHRH-TAT-p53融合蛋白,该蛋白具有生物活性,对肿瘤细胞有杀伤作用。本研究为下一步制备靶向LHRH的肿瘤治疗药物提供了参考。

关键词：促黄体激素释放激素 TAT蛋白 p53基因肿瘤增殖

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促黄体激素释放激素-甲氨蝶呤的合成及抗肿瘤活性

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中国新药杂志 2010年第17期19卷 1609-1612页

作者：吴学萍谢明均孙艳潘黎军王驰重庆医科大学药学院药物化学教研室宜宾市第二人民医院

目的:合成促黄体激素释放激素-甲氨蝶呤(LH-RH-MTX)并研究其抗肿瘤活性。方法:将APA与[D-Lys6]LH-RH共价连接合成LH-RH-MTX;用半制备型反相HPLC进行纯化与定量,用ESI-MS进行结构确证;应用MTT法检测其对人卵巢癌SKOV-3细胞的抗肿瘤活性... 详细信息

目的:合成促黄体激素释放激素-甲氨蝶呤(LH-RH-MTX)并研究其抗肿瘤活性。方法:将APA与[D-Lys6]LH-RH共价连接合成LH-RH-MTX;用半制备型反相HPLC进行纯化与定量,用ESI-MS进行结构确证;应用MTT法检测其对人卵巢癌SKOV-3细胞的抗肿瘤活性。结果:LH-RH-MTX的纯度为98.00%,产率为61.96%;ESI-MS分析得产物分子量为1 268.15。MTT实验结果表明LH-RH-MTX对人卵巢癌SKOV-3细胞具有明显的抗肿瘤活性。结论:LH-RH-MTX可与表达有LH-RH受体的肿瘤细胞特异性结合并发挥作用,作用优于游离MTX。

关键词：促黄体激素释放激素甲氨蝶呤合成抗肿瘤活性人卵巢癌SKOV-3细胞

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促黄体激素释放激素及其受体的研究进展

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中国农学通报 2010年第14期26卷 190-192页

作者：王卫芳长春中医药大学长春130117

对促黄体激素释放激素及其受体的结构、分布、功能以及研究现状进行了阐述,归纳了促黄体激素释放激素的主要功能。促黄体激素释放激素及其类似物LHRH激动剂和拮抗剂临床上主要用于闭经的治疗、不孕症的诱发排卵治疗、子宫内膜异位症及... 详细信息

对促黄体激素释放激素及其受体的结构、分布、功能以及研究现状进行了阐述,归纳了促黄体激素释放激素的主要功能。促黄体激素释放激素及其类似物LHRH激动剂和拮抗剂临床上主要用于闭经的治疗、不孕症的诱发排卵治疗、子宫内膜异位症及妇科肿瘤等治疗。促黄体激素释放激素的结构和分布特点对于进一步研究促黄体激素释放激素及其类似物抑制肿瘤、导向传递药物治疗癌症方面有重要的意义。

关键词：促黄体激素释放激素促黄体激素释放激素受体肿瘤治疗

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促黄体激素释放激素及其靶向毒素

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中国生物制品学杂志 2007年第10期20卷 786-788,792页

作者：郑艳军郑艳霞张国利吉林大学畜牧兽医学院长春130062 河北省沧州中西医结合医院眼科沧州061001 军事医学科学院十一所长春130062

促黄体激素释放激素受体可以作为某些恶性肿瘤细胞的靶标。促黄体激素释放激素(LHRH)的结合位点在人乳腺癌、卵巢和子宫内膜肿瘤以及前列腺癌细胞的中均有较高表述,而在人的正常组织中少有表达,因此成为一种有效的恶性肿瘤特异性受体。L... 详细信息

促黄体激素释放激素受体可以作为某些恶性肿瘤细胞的靶标。促黄体激素释放激素(LHRH)的结合位点在人乳腺癌、卵巢和子宫内膜肿瘤以及前列腺癌细胞的中均有较高表述,而在人的正常组织中少有表达,因此成为一种有效的恶性肿瘤特异性受体。LHRH重组毒素能有效抑制接种LHRH受体阳性肿瘤的裸鼠肿瘤生长。本文对LHRH及其受体和靶向毒素的研究进展作了较全面的综述。

关键词：促黄体激素释放激素受体靶向毒素

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促黄体激素释放激素类似物在肿瘤疾病中的应用