背景与目的:内皮素受体a(endothelin A receptor,ETAR)激活参与肿瘤的生长及转移,包括细胞增殖、细胞凋亡、血管生成与肿瘤转移等作用。本研究探讨鼻咽癌组织中ETAR的表达与临床特征及预后的关系。方法:采用ETAR单克隆抗体对153例鼻咽...
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背景与目的:内皮素受体a(endothelin A receptor,ETAR)激活参与肿瘤的生长及转移,包括细胞增殖、细胞凋亡、血管生成与肿瘤转移等作用。本研究探讨鼻咽癌组织中ETAR的表达与临床特征及预后的关系。方法:采用ETAR单克隆抗体对153例鼻咽癌组织中ETAR的表达进行免疫组化SABC技术检测。结果:鼻咽癌ETAR的阳性率为73.9%。ETAR的表达与性别、年龄、T分期、N分期及临床TNM分期无明显相关性(P>0.05)。ETAR阴性组和阳性组的3年总生存率分别为87.5%和73.2%(P=0.029),3年无瘤生存率分别为80.0%和57.3%(P=0.009),3年无局部区域复发生存率分别为86.9%和80.2%(P=0.228),3年无远处转移生存率分别为89.9%和70.4%(P=0.012)。Cox模型多因素分析显示ETAR表达、性别、年龄、T分期和N分期是影响总生存、无瘤生存及远处转移的独立预后因素。结论:ETAR的表达与鼻咽癌患者的远处转移风险有关,其高表达提示患者预后不良。
目的:构建内皮素受体a(Endothelins A Receptor,ETA)的拮抗剂药效团模型,用以搜索中草药数据库,寻找中药ETA受体拮抗剂。方法:以对鼠主动脉平滑肌细胞的内皮素受体a有抑制作用的36个化合物为研究对象,分别利用HipHop定性药效团模型和Hyp...
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目的:构建内皮素受体a(Endothelins A Receptor,ETA)的拮抗剂药效团模型,用以搜索中草药数据库,寻找中药ETA受体拮抗剂。方法:以对鼠主动脉平滑肌细胞的内皮素受体a有抑制作用的36个化合物为研究对象,分别利用HipHop定性药效团模型和HypoGen定量药效团模型构建方法,建立ETA受体拮抗剂药效团模型,利用数据库搜索方法对药效团模型进行优劣评判。并用所获得的最优定性和定量药效团模型对中药化学成分数据库进行筛选。结果:获得最优定性药效团模型具有以下6个特征:1个芳环基团、1个负离子基团、3个疏水基团及1个氢键受体,其综合评判指数CAI值为103.94。最优定量药效团模型具有以下6个特征:1个芳环基团、1个负离子基团、2个疏水基团、1个氢键受体以及1个排除体积,其综合评判指数CAI值为45.96,表明所构建动物模型具有一定的可靠性,且利用定量药效团模型筛选中药化学成分数据库命中16个化学成分。结论:本文所构建的定性和定量药效团模型筛选效率较高,可分别开展活性化合物筛选和活性预测研究,有助于指导发现中药ETA受体拮抗剂。
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