检索结果-内蒙古大学图书馆

中国药科大学学报 2010年第5期41卷 447-450页

作者：朱雄吴葆金罗厚蔚陶磊赵卿郭青龙吴畅烜中国药科大学医药化工研究所中国药科大学天然药物化学教研室江苏省肿瘤发生与干预重点实验室南京210009 南京生命能科技开发有限公司南京210016

用正交试验优选磺丁基醚-β-环糊精对去氧鬼臼毒素的包合效果,差示扫描量热法和X射线衍射法确证包合物的形成。经包合,使去氧鬼臼毒素在水中的溶解度从约0.5 mg/L提高至约5 g/L。该包合物体外、体内活性试验证实,去氧鬼臼毒素对多种肿... 详细信息

用正交试验优选磺丁基醚-β-环糊精对去氧鬼臼毒素的包合效果,差示扫描量热法和X射线衍射法确证包合物的形成。经包合,使去氧鬼臼毒素在水中的溶解度从约0.5 mg/L提高至约5 g/L。该包合物体外、体内活性试验证实,去氧鬼臼毒素对多种肿瘤细胞具有显著的抗肿瘤活性。

关键词：去氧鬼臼毒素磺丁基醚-β-环糊精包合物抗肿瘤活性

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去氧鬼臼毒素聚合物胶束在大鼠体内的药动学

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中国新药杂志 2014年第22期23卷 2659-2663页

作者：赵锦史继峰熊晔蓉涂家生中国药科大学药剂学教研室

目的:建立一种测定大鼠血液中去氧鬼臼毒素含量的HPLC方法,比较研究去氧鬼臼毒素聚合物胶束（DPT-PM）与去氧鬼臼毒素羟丙基-β-环糊精包合物（DPT-HP-β-CD）静脉注射后,药物在大鼠体内的药动学特征。方法:色谱分离采用C18色谱柱（250 ... 详细信息

目的:建立一种测定大鼠血液中去氧鬼臼毒素含量的HPLC方法,比较研究去氧鬼臼毒素聚合物胶束（DPT-PM）与去氧鬼臼毒素羟丙基-β-环糊精包合物（DPT-HP-β-CD）静脉注射后,药物在大鼠体内的药动学特征。方法:色谱分离采用C18色谱柱（250 mm×4.6 mm,5μm）,流动相为甲醇-水（75∶25）,检测波长为294 nm,柱温30℃,地西泮为内标。大鼠尾静脉给药,DPT-PM和DPT-HP-β-CD给药剂量均为15mg·kg-1（以药液中DPT含量计）,比较两者的药动学参数。考察DPT-PM给药剂量分别为10,15,20mg·kg-1时,剂量与药动学参数之间的相关性。结果:2种制剂体内过程均符合开放性双隔室模型特征,DPTHP-β-CD和DPT-PM的CL分别为（29.33±5.18）和（19.37±2.57）m L·kg-1,Vss为（1.78±0.35）和（1.00±0.08）L·kg-1,AUC0;（521.49±86.33）和（783.08±97.52）μg·m L-1·min。3种给药剂量下DPT-PM的AUC0;h与剂量之间显示出非线性动力学特征。结论:与环糊精包合物相比,胶束给药系统可以使DPT的血浆清除率显著降低,在血液中循环时间延长,生物利用度显著提高。

关键词：去氧鬼臼毒素聚合物胶束高效液相色谱血药浓度药动学

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去氧鬼臼毒素对人卵巢癌细胞SKOV3增殖的抑制作用

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中国老年学杂志 2019年第7期39卷 1689-1691页

作者：夏吾周毛尕藏多杰贡却坚赞林大勇苗兰英张丽艳青海大学藏医学院青海西宁810000 青海省监狱管理局中心医院辽宁中医药大学

目的研究去氧鬼臼毒素(DPPT)对人卵巢癌细胞SKOV3增殖的抑制作用。方法将人卵巢癌细胞SKOV3分为低、中、高浓度DPPT组(2.5μmol/L、5.0μmol/L、10.0μmol/L),在培养24 h和48 h后通过噻唑蓝(MTT)法检测SKOV3增殖率;培养48 h和72 h后通... 详细信息

目的研究去氧鬼臼毒素(DPPT)对人卵巢癌细胞SKOV3增殖的抑制作用。方法将人卵巢癌细胞SKOV3分为低、中、高浓度DPPT组(2.5μmol/L、5.0μmol/L、10.0μmol/L),在培养24 h和48 h后通过噻唑蓝(MTT)法检测SKOV3增殖率;培养48 h和72 h后通过蛋白质印迹法检测SKOV3中细胞外信号调节激酶(ERK)1/2蛋白的表达情况。结果低、中、高浓度DPPT组SKOV3细胞增殖率及48、72 h ERK1/2蛋白相对表达量均显著低于对照组(P<0.05)。结论 DPPT可以有效抑制人卵巢癌细胞SKOV3的增殖,其作用机制与抑制ERK1/2蛋白的表达相关。

关键词：去氧鬼臼毒素细胞外信号调节激酶增殖:SKOV3细胞

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去氧鬼臼毒素生物活性研究进展

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中药材 2022年第1期45卷 255-259页

作者：司盈盈柴站孙彦君潘如意赵晨韩瑞杰河南中医药大学呼吸疾病中医药防治省部共建协同创新中心河南郑州450046 河南中医药大学药学院河南郑州450046 河南省中药特色炮制技术工程研究中心河南郑州450046

去氧鬼臼毒素(deoxypodophyllotoxin,DPT)作为国家Ⅰ类抗肿瘤新药,正在进行Ⅰ期临床研究。它属于芳基萘内酯型木脂素类化合物,具有抗肿瘤、杀虫、保肝、抗炎、抗过敏、抗动脉粥样硬化、抗病毒、抗血管生成、平喘等生物活性,其中抗肿瘤... 详细信息

去氧鬼臼毒素(deoxypodophyllotoxin,DPT)作为国家Ⅰ类抗肿瘤新药,正在进行Ⅰ期临床研究。它属于芳基萘内酯型木脂素类化合物,具有抗肿瘤、杀虫、保肝、抗炎、抗过敏、抗动脉粥样硬化、抗病毒、抗血管生成、平喘等生物活性,其中抗肿瘤作用研究比较深入,通过抑制微管蛋白的聚集而产生细胞毒活性,从而发挥抗肿瘤作用。该文通过对DPT的生物活性研究进展进行综述,以期全面揭示其可能的应用方向,为其深入开发利用提供新思路。

关键词：去氧鬼臼毒素生物活性抗肿瘤

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去氧鬼臼毒素C2、C3位异构体的合成及其抗肿瘤活性研究

去氧鬼臼毒素C2、C3位异构体的合成及其抗肿瘤活性研究

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作者：肖和盛江西科技师范大学

学位级别：硕士

鬼臼毒素及其衍生物是一类具有显著生理活性的木脂素类化合物,其主要生理活性表现为抗肿瘤活性及抗病毒活性。但鬼臼毒素的副作用太大,导致其无法直接作为药物使用。相较于鬼臼毒素而言,其家族化合物去氧鬼臼毒素在保留着其抗肿瘤活性... 详细信息

鬼臼毒素及其衍生物是一类具有显著生理活性的木脂素类化合物,其主要生理活性表现为抗肿瘤活性及抗病毒活性。但鬼臼毒素的副作用太大,导致其无法直接作为药物使用。相较于鬼臼毒素而言,其家族化合物去氧鬼臼毒素在保留着其抗肿瘤活性的同时,毒副作用明显减弱。这使得我们对去氧鬼臼毒素及其异构体的合成和其生物活性研究产生了极大的研究兴趣。基于去氧鬼臼毒素独特的化学结构,本论文主要围绕构建分子中的五元内酯环及六元环来进行合成路线的设计。以胡椒醇为原料,经氧化、取代、共轭加成以及脱除硫苯等反应合成关键的内酯中间体。之后,围绕该中间体化合物进行了两条路线研究,并成功制备了两种去氧鬼臼毒素异构体。一是该中间体化合物经Claisen缩合得到β-醛基内酯结构,随后与1,2,3-三甲氧基苯通过分子间的双Friedel-Crafts反应来构建六元环结构,以此来完成去氧鬼臼毒素的合成。二是该中间体化合物与3,4,5-三甲氧基苯甲醛通过亲核加成反应得到苄位羟基化合物,随后在三氟乙酸的催化作用下发生分子内的Friedel-Crafts反应得到去氧鬼臼毒素C2、C3位异构体。此外,本论文对合成得到的两种去氧鬼臼毒素异构体进行了抗肿瘤细胞活性测试。结果显示,去氧鬼臼毒素C2、C3位异构体对肺癌细胞H1975、宫颈癌细胞Hela和人乳腺癌细胞MCF-7有一定的抑制作用,但是另一个异构体则对上述癌细胞没有抑制作用。

关键词：去氧鬼臼毒素双Friedel-Crafts反应全合成生物活性

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去氧鬼臼毒素对结肠癌细胞增殖、迁移及侵袭的影响

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中华生物医学工程杂志 2020年第6期26卷 520-525页

作者：申慧彬申浩李元平山西省人民医院药学部太原030012 山西省中医院医疗设备科太原030012

目的探讨去氧鬼臼毒素(DPPT)是否通过调控长链非编码RNA ZFPM2-AS1(LncRNA ZFPM2-AS1)/微小RNA-515-5p(miR-515-5p)分子轴而抑制结肠癌细胞增殖、迁移及侵袭。方法体外培养人结肠癌LoVo细胞,随机分为Control组、DPPT-L组、DPPT-M组、DPPT-H组。甲基噻唑基四唑(MTT)检测细胞增殖;Transwell小室实验检测迁移及侵袭;实时荧光定量聚合酶链反应(qRT-PCR)检测ZFPM2-AS1、miR-515-5p的表达水平;LoVo细胞中转染pcDNA-ZFPM2-AS1,采用上述方法检测细胞增殖、迁移及侵袭;双荧光素酶报告实验验证ZFPM2-AS1、miR-515-5p的靶向关系;蛋白免疫印迹法(Western blot)检测细胞周期蛋白1(CyclinD1)、基质金属蛋白酶-2(MMP-2)、基质金属蛋白酶-9(MMP-9)、P21的表达量。结果与Control组比较,DPPT-L组、DPPT-M组、DPPT-H组细胞存活率降低(P<0.05),迁移细胞数、侵袭细胞数减少(P<0.05),CyclinD1、MMP-2、MMP-9蛋白水平降低(P<0.05),P21蛋白水平升高(P<0.05),ZFPM2-AS1表达水平降低(P<0.05),miR-515-5p表达水平升高(P<0.05),且DPPT-L组、DPPT-M组、DPPT-H组上述指标比较,差异均有统计学意义(P<0.05);ZFPM2-AS1可靶向结合miR-515-5p;与DPPT-H+pcDNA组比较,DPPT-H+pcDNA-ZFPM2-AS1组细胞存活率升高(P<0.05),迁移细胞数、侵袭细胞数增多(P<0.05),CyclinD1、MMP-2、MMP-9蛋白水平升高(P<0.05),P21蛋白水平降低(P<0.05)。结论DPPT可能通过下调ZFPM2-AS1的表达及上调miR-515-5p的表达从而抑制结肠癌细胞增殖、迁移及侵袭。

关键词：去氧鬼臼毒素 LncRNA ZFPM2-AS1 miR-515-5p 结肠肿瘤增殖迁移侵袭

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去氧鬼臼毒素mPEG-PDLLA聚合物胶束的制备及其性质的研究

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海峡药学 2016年第4期28卷 26-30页

作者：孙如宁熊晔蓉涂家生中国药科大学高等职业技术学院南京211198 中国药科大学理学院南京210009 中国药科大学药学院南京210009

目的合成聚乙二醇单甲醚-聚乳酸(mPEG-PDLLA)嵌段共聚物,制备去氧鬼臼毒素mPEG-PDLLA嵌段共聚物(DPT-PM),提高去氧鬼臼毒素在水中的溶解度。方法以开环聚合反应合成mPEG-PDLLA,并通过IR、1H-HMR确证其结构,芘荧光探针法测定其临界胶束浓... 详细信息

目的合成聚乙二醇单甲醚-聚乳酸(mPEG-PDLLA)嵌段共聚物,制备去氧鬼臼毒素mPEG-PDLLA嵌段共聚物(DPT-PM),提高去氧鬼臼毒素在水中的溶解度。方法以开环聚合反应合成mPEG-PDLLA,并通过IR、1H-HMR确证其结构,芘荧光探针法测定其临界胶束浓度(CMC);采用溶剂蒸发法制备DPT-PM溶液,并将其冷冻干燥;分别采用动态光散射法(DLS)、透射电子显微镜(TEM)、差示扫描量热法(DSC)、高效液相色谱法(HPLC)等手段对胶束形态、粒径与分布、载药量、包封率等进行表征,并采用透析法考察DPT-PM体外释放,并对释放机制进行探讨。结果制备了去氧鬼臼毒素共聚物胶束,透射电镜下观察为近球形,平均粒径为22.0±8.9nm,载药量为20.67%,包封率为99.63%。结论 m PEG-PDLLA聚合物胶束可作为疏水性药物去氧鬼臼毒素的载体,具有较高的载药性能,能一定程度提高去氧鬼臼毒素在水中的溶解度。

关键词：去氧鬼臼毒素 mPEG-PDLLA 溶剂蒸发法体外释放

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去氧鬼臼毒素抑制肺癌NCI-H358细胞增殖和体外迁移的研究

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天津医药 2016年第5期44卷 568-572页

作者：陈振华丘新才林淑芳甘振勇广东省佛山市南海区人民医院呼吸科 528200

目的探讨去氧鬼臼毒素对人肺癌NCI-H358细胞增殖和体外迁移的影响,并初步探讨其作用机制。方法应用CCK-8法、流式细胞术、细胞划痕实验和DCFH-D法分别检测去氧鬼臼毒素对NCI-H358细胞增殖、周期分布、凋亡、体外迁移能力和细胞内活性氧(... 详细信息

目的探讨去氧鬼臼毒素对人肺癌NCI-H358细胞增殖和体外迁移的影响,并初步探讨其作用机制。方法应用CCK-8法、流式细胞术、细胞划痕实验和DCFH-D法分别检测去氧鬼臼毒素对NCI-H358细胞增殖、周期分布、凋亡、体外迁移能力和细胞内活性氧(ROS)的影响,并通过Western blot检测去氧鬼臼毒素对细胞周期蛋白(Cyclin)B1、细胞分裂周期蛋白25同源蛋白(Cdc25c)、细胞周期蛋白依赖性激酶(CDK)1、半胱氨酸天冬氨酸蛋白酶(Caspase)-3、p53肿瘤蛋白、B淋巴细胞瘤(Bcl)-2和基质金属蛋白酶(MMP)9的表达水平,以及细胞外信号调节激酶(ERK)1/2、p38分裂原激活蛋白激酶(MAPK)和c-Jun氨基末端激酶(JNK)的磷酸化水平的影响。结果去氧鬼臼毒素能明显抑制肺癌NCI-H358细胞的生长,流式细胞结果显示其能诱导细胞停滞在G2/M和S期,诱导细胞凋亡和细胞ROS产生,同时细胞体外迁移能力也明显下调。Western blot结果显示,去氧鬼臼毒素能使Cyclin B1、Cdc25c、CDK1、Bcl-2和MMP9的蛋白表达明显下调,而Caspase-3和p53的表达明显上调,且ERK1/2、p38MAPK和JNK的磷酸化水平明显受到抑制。结论去氧鬼臼毒素可抑制肺癌NCI-H358细胞的增殖和体外迁移,是一种潜在的抗肿瘤药物。

关键词：鬼臼毒素肺肿瘤细胞增殖细胞运动去氧鬼臼毒素

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去氧鬼臼毒素及其代谢物在非小细胞肺癌荷瘤小鼠体内药物代谢动力学研究

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常州实用医学 2022年第3期38卷 145-149页

作者：李敏常州市儿童医院江苏常州213003

目的研究去氧鬼臼毒素及其主要代谢物在非小细胞肺癌荷瘤小鼠体内药物代谢动力学特征。方法利用前期实验中已经建立的去氧鬼臼毒素及其3种主要代谢物(M1、M2和M7)在生物样品中的LC-MSMS同时测定的方法,考察荷瘤小鼠静注6.25mg/kg和25.00... 详细信息

目的研究去氧鬼臼毒素及其主要代谢物在非小细胞肺癌荷瘤小鼠体内药物代谢动力学特征。方法利用前期实验中已经建立的去氧鬼臼毒素及其3种主要代谢物(M1、M2和M7)在生物样品中的LC-MSMS同时测定的方法,考察荷瘤小鼠静注6.25mg/kg和25.00mg/kg去氧鬼臼毒素后血浆以及肿瘤组织中去氧鬼臼毒素及其代谢物的浓度水平。结果在静注6.25mg/kg去氧鬼臼毒素后240 min血浆中药物浓度已在最低可定量浓度以下,但在肿瘤组织中仍然高达270.95 ng/g;类似的25.00mg/kg剂量组,480 min给药后血浆中药物浓度已在最低可定量浓度以下,但肿瘤组织中药物浓度仍高达448.55 ng/g。结论去氧鬼臼毒素在荷瘤小鼠的暴露水平低于正常小鼠,但M2的暴露水平高于正常小鼠;另外去氧鬼臼毒素与肿瘤组织存在高度亲和性,其代谢物M2与肿瘤组织亲和力不及去氧鬼臼毒素。

关键词：去氧鬼臼毒素 LC-MS/MS 主要代谢物非小细胞肺癌荷瘤小鼠药物代谢动力学

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鬼臼毒素和去氧鬼臼毒素,潜在的抗肿瘤剂和木脂素生物合成的前体

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北方药学 2013年第6期10卷 68-69页

作者： KHALED Meyada 王玉荣张陆勇中国药科大学江苏省新药筛选中心南京210009 中国药科大学江苏省药效研究与评价服务中心南京210009

许多植物来源的不同结构的化合物在抗癌药物的发展中起着重要的作用。鬼臼毒素是一种重要的具有抗肿瘤和抗病毒作用的天然来源木脂素类化合物,对它的作用机制已有较详尽的研究,还可以通过化学结构的改造来改善其生物学作用。去氧鬼臼毒... 详细信息

许多植物来源的不同结构的化合物在抗癌药物的发展中起着重要的作用。鬼臼毒素是一种重要的具有抗肿瘤和抗病毒作用的天然来源木脂素类化合物,对它的作用机制已有较详尽的研究,还可以通过化学结构的改造来改善其生物学作用。去氧鬼臼毒素是鬼臼毒素的类似物,已知它也具有抗肿瘤、抗病毒和抗炎的作用。本文对鬼臼毒素和去氧鬼臼毒素在植物中的分布、药理作用、来源等方面进行综述,为鬼臼毒素类抗肿瘤药物研发提供文献依据。

关键词：鬼臼毒素去氧鬼臼毒素抗肿瘤

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