检索结果-内蒙古大学图书馆

石油化工 2015年第3期44卷 370-374页

作者：张建平郭建峰张尧杨姣中北大学化工与环境学院山西太原030051

采用铈盐-羟基氧化还原引发体系,以对苯乙烯磺酸钠(SSS)和葡聚糖(Dex)为原料,通过自由基接枝聚合将聚对苯乙烯磺酸钠(PSSS)接枝到Dex上,得到接枝共聚物Dex-g-PSSS,再通过交联反应合成C(Dex-g-PSSS)微球。利用FTIR、光学显微镜、Zeta电... 详细信息

采用铈盐-羟基氧化还原引发体系,以对苯乙烯磺酸钠(SSS)和葡聚糖(Dex)为原料,通过自由基接枝聚合将聚对苯乙烯磺酸钠(PSSS)接枝到Dex上,得到接枝共聚物Dex-g-PSSS,再通过交联反应合成C(Dex-g-PSSS)微球。利用FTIR、光学显微镜、Zeta电位仪表征了试样的结构和形态,研究了反应条件对PSSS接枝度的影响,考察了C(Dex-g-PSSS)微球在模拟胃液和结肠液中的溶胀率。表征结果显示,C(Dex-g-PSSS)微球为交联微球,其Zeta电位为绝对值较大的负值。实验结果表明,在适宜的反应条件(硫酸铈铵浓度12 mmol/L、H+浓度0.08 mol/L、Dex 5 g、SSS 5 g、50℃,6 h)下,可得到接枝度为11.86 g(基于100 g Dex-g-PSSS)的PSSS。C(Dex-g-PSSS)微球有较明显的p H敏感性,它在模拟胃液中的溶胀率仅有134%,在模拟结肠液中的溶胀率可达到678%,是潜在的口服结肠定位给药系统基质材料。

关键词： pH敏感交联微球葡聚糖对苯乙烯磺酸钠口服结肠定位给药系统接枝聚合

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4-氨基水杨酸葡萄糖苷的体内外评价及药效学研究

4-氨基水杨酸葡萄糖苷的体内外评价及药效学研究

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作者：吴国丽山西医科大学

学位级别：硕士

目的:基于高效液相色谱法（HPLC）建立4-氨基水杨酸（4-aminosallcylicacid,4-ASA）和4-乙酰氨基水杨酸（4-acetamidosalicylic acid,Ac-4-ASA）的含量测定方法。对4-氨基水杨酸葡萄糖苷（4-aminosalicylic acid-glucoside,4-ASA-Glu）进行p H稳定性考察,评价其在体内外结肠靶向释药特性及对溃疡性结肠炎大鼠的治疗作用,为后续研究提供实验基础。方法:本文采用HPLC建立4-ASA和Ac-4-ASA的含量测定方法。分别以0.1M HCl、p H6.8磷酸盐缓冲液、p H7.4磷酸盐缓冲液为释放介质,测定4-ASA-Glu在12 h内的稳定性。采用HPLC,以4-ASA累积释放率为评价指标,分别考察4-ASA-Glu（相当于4-ASA 250μg/m L）在正常和溃疡性结肠炎（ulcerative colitis,UC）大鼠胃、小肠、盲肠、结肠内容物液中,37℃水浴孵育不同时间后的释药行为。将4-ASA-Glu大鼠灌胃给药,分别于0.5 h、l h、2 h、4 h、6 h、8 h、12 h各时间点采集大鼠胃、小肠、盲肠和结肠段的内容物和血浆样品,HPLC法检测大鼠各段胃肠道血浆和内容物中4-ASA和Ac-4-ASA的经时变化。采用2,4,6-三硝基苯磺酸（2,4,6-Trinitro-Benzenesulfonic acid,TNBS）建立UC大鼠模型进行药效学研究。结果:4-ASA在2.0-200.0μg/m L范围内,线性关系良好（r>0.995）,方法回收率为（89.54±0.60）%97.02±0.20%,日内RSD小于4.58%,日间RSD小于5.48%。Ac-4-ASA的线性范围为2.0-100.0μg/m L,线性关系良好（r>0.991）,回收率（88.43±0.16）%109.99±2.49%,日内RSD小于4.92%,日间RSD小于6.70%。稳定性结果表明,4-ASA-Glu在不同p H值的缓冲液中几乎不释放4-ASA,稳定性良好。体外结果表明在正常和UC大鼠的胃与小肠的内容物溶液中释药量均小于8%;在正常盲肠和结肠内容物溶液中孵育12 h累积释放率分别为69%和79%;在模型盲肠和结肠内容物溶液中孵育12 h后其分别为55%和74%。体内结果显示4-ASA-Glu 12 h内在大鼠胃和小肠腔道内基本无4-ASA的分布,4-ASA主要分布于大鼠的盲肠和结肠部位。药效学实验结果显示用TNBS诱导结肠炎后给予柳氮磺胺吡啶（Sulfasalazine,SASP）、4-ASA-Glu、4-氨基水杨酸（4-aminosallcylicacid,4-ASA）、5-氨基水杨酸（5-aminosalicylic acid,5-ASA）后,大鼠炎症程度明显减轻。与UC模型组对比,4-ASA-Glu对疾病活动指数（DAI）评分和病理学改变可明显改善,降低结肠指数及大体评分,抑制髓过氧化物酶（myeloperoxidase,MPO）活性。结论:4-氨基水杨酸葡萄糖苷能够在盲结肠内容物的作用下释放母药4-氨基水杨酸,具有一定的结肠定位释药特性,起到治疗UC的作用。

关键词：溃疡性结肠炎 4-氨基水杨酸 4-氨基水杨酸葡萄糖苷口服结肠定位给药系统体内外评价药效学

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三七总皂苷脂质体口服结肠定位胶囊的研究

三七总皂苷脂质体口服结肠定位胶囊的研究

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作者：方文悠安徽中医药大学

学位级别：硕士

三七总皂苷(Panax Notoginseng Saponins,PNS)是从中药三七的主根或根茎中提取加工制成的总皂苷,是血塞通、血栓通等中成药的主要成分。具有降低心肌耗氧量,改善心肌供血的明确临床疗效,被认为是中药三七治疗循环障碍心血管疾病的药效... 详细信息

三七总皂苷(Panax Notoginseng Saponins,PNS)是从中药三七的主根或根茎中提取加工制成的总皂苷,是血塞通、血栓通等中成药的主要成分。具有降低心肌耗氧量,改善心肌供血的明确临床疗效,被认为是中药三七治疗循环障碍心血管疾病的药效物质基础。但三七总皂苷在胃酸环境中易被分解,肠道黏膜的透过性低,从而导致其口服生物利用度低,影响治疗效果,限制了其口服制剂的临床应用。目前已有研究将三七总皂苷制备成普通口服小肠溶制剂,这从一定程度上可解决其稳定性问题,但小肠部位消化吸收功能较强,制剂停留时间较短,为治疗需要持续多次服药的心脑血管类慢性疾病带来不便。口服结肠定位给药系统(oral colon-specific drug delivery system,OCDDS)最初用于制备治疗结肠局部病变的药物,随着研究的不断深入,结肠被认为是一种具有开发前景的、可用于全身给药的药物吸收部位,利用结肠部位环境温和、药物滞留时间长的特点,结肠定位制剂可被运用于多种药物的研发。同时,脂质体因其特殊的磷脂双分子层结构,具有很好的生物相容性,可提高极性药物的粘膜透过能力,从而提高药物在结肠部位的吸收。目的:研究三七总皂苷脂质体口服结肠定位胶囊的处方和制备工艺,制备在结肠部位吸收好、质量稳定可控的三七总皂苷脂质体结肠定位胶囊,探索药物通过口服结肠定位给药形式进入体内的新方式。方法:(1)建立三七总皂苷的HPLC定量分析方法,同时测定其中三七皂苷R1、人参皂苷Rg1、人参皂苷Rb1、人参皂苷Rd、人参皂苷Re五种化学成分。采用Marvin sketch软件,对三七总皂苷中五种主要皂苷成分分子的理化性质(包括立体化学结构、固有溶解度、油水分配系数、分子内氢键供受体数量)进行综合分析;(2)采用薄膜水化法制备PNS脂质体,以包封率和载药量为考察指标,根据单因素实验结果,采用Box-Behnken响应面设计法进行处方优化,得到脂质体最佳处方并进行处方验证;对所制脂质体进行表征并对其进行初步稳定性考察;(3)采用大鼠在体单向肠灌流法,考察PNS脂质体在大鼠结肠部位的吸收情况,计算药物吸收速率常数(Ka)和表观吸收系数(Papp)并与PNS原料药的吸收情况进行比较;(4)选择PC-12细胞,建立过氧化氢氧化损伤模型,采用MTT法检测PNS脂质体对过氧化氢损伤PC-12细胞存活率的影响;(5)采用蘸胶法制备p H敏感型结肠定位胶囊壳,将所制PNS脂质体进行冷冻干燥后填入胶囊壳;模拟体内p H环境,对胶囊进行体外释放度考察,验证三七总皂苷脂质体口服结肠定位胶囊的结肠定位释放效果。结果:(1)薄膜水化法制备PNS脂质体处方及工艺优选结果为:选择蛋黄卵磷脂为脂质材料,药物占磷脂比例23.57%,胆固醇占磷脂比例13.68%,药物浓度4.64mg·m L-1,水化时间10 min,水化温度25℃。经处方验证,所制脂质体平均包封率82.9%,平均载药量14.7%,平均粒径183.0±2.25 nm,Zeta电位-12.8±0.79m V。稳定性研究结果表明所制PNS脂质体在4℃环境下放臵15 d内稳定性良好;在大鼠结肠内容物溶液中37℃孵育8 h内稳定性良好,药物累积泄露量为6.6±0.41%。(2)大鼠在体肠吸收实验结果表明,在一定范围内,PNS在结肠部位的吸收速率常数和表观吸收系数随着灌流速度的增加而增加,而与药物浓度没有明显相关性;PNS脂质体在结肠部位吸收速率常数和表观吸收系数均显著高于PNS原料药溶液。(3)体外细胞实验表明,与PNS原料药组、PNS原料药与空白脂质体物理混合组和空白脂质体组相比,PNS脂质体组对H2O2氧化损伤的PC-12细胞具有更显著的保护作用,能更显著的提高细胞存活率。(4)蘸胶法制备结肠定位胶囊壳的处方和工艺为:Eudragit S100 1.0 g,PEG 60000.4 g,丙三醇1.0 m L,丙酮10.0 m L;重复蘸胶7次,干燥后40℃固化8 h。释放度实验结果表明,药物装填胶囊后在酸中和p H 6.8缓冲液中累积释放量<标示量的10%,在p H 7.8缓冲液中1h累积释放量>标示量的70%,符合药典对肠溶制剂的要求。结论:本实验所制备三七总皂苷脂质体口服结肠定位胶囊可在结肠部位定位释放,同时以脂质体的形式包载药物可提高三七总皂苷在结肠部位的吸收速率和表观吸收系数,解决了三七总皂苷口服后在胃中易降解和吸收速率低的问题。

关键词：三七总皂苷脂质体口服结肠定位给药系统 Box-Behnken实验设计胶囊大鼠单向肠灌流 PC-12细胞

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果胶钙在细菌触发型结肠定位给药系统中的应用

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时珍国医国药 2013年第3期24卷 721-722页

作者：杨志欣王静陈忠新王锐谢丽常爽黑龙江中医药大学药学院黑龙江哈尔滨150040

细菌触发机理在口服结肠定位给药系统中具有十分广阔的发展前景,果胶钙是细菌触发型结肠定位制剂中较为优良的载体材料。文章对其制备、应用及影响药物释放的因素等内容进行了梳理。

关键词：果胶钙细菌触发型结肠定位给药系统口服结肠定位给药系统

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水蛭提取物迟释给药系统研究

水蛭提取物迟释给药系统研究

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作者：袁中文广州中医药大学

学位级别：硕士

目的：以宽体金线蛭为研究对象,提取其中的抗凝血、抗血栓活性组分；并对活性组分的药理作用机制进行研究；再以此组分为模型药物构建迟释结肠给药系统。方法：以药效学为指标,通过考察各提取方法所得提取物的药效活性,筛选宽体金线蛭... 详细信息

目的：以宽体金线蛭为研究对象,提取其中的抗凝血、抗血栓活性组分；并对活性组分的药理作用机制进行研究；再以此组分为模型药物构建迟释结肠给药系统。方法：以药效学为指标,通过考察各提取方法所得提取物的药效活性,筛选宽体金线蛭活性组分的提取工艺。利用消化道蛋白酶水解提取物,判断活性组分的结构特点。考察宽体金线蛭提取物对APTT、OT、TT值以及血小板聚集功能的影响,研究提取物抗凝血、抗血栓机制。以挤出-滚圆法结合包衣技术,利用MCC、PVPP以及丙烯酸树脂为材料制备宽体金线蛭提取物结肠迟释微丸,考察并优化制备工艺及处方因素；以BCA法测定微丸含药量及释放度；通过考察制剂的体外释放度,大鼠体内的转运与释放行为以及药效,评价迟释微丸的结肠释药性能。结果：确定了以生理盐水为溶剂,先冷浸再热浸的提取方法；该提取物能显著延长小鼠CT、BT值；抑制尾静脉血栓形成；降低脑血栓死亡率。且能显著延长APTT、PT值,抑制诱导剂所致的血小板聚集。而提取物经蛋白酶水解后则丧失药效活性。以宽体金线蛭提取物为模型药物制备了pH依赖-时滞型结肠迟释制剂,确定了工艺参数及处方。经相似因子法考察三批制剂,f2均大于50,表明释药行为一致。体外释放度及大鼠体内转运实验均表明本制剂于盲肠部开始释药；显微照片可见,迟释微丸在盲肠部衣膜开始破裂,释药即由此开始；制剂药效学考察结果表明,迟释制剂的药效强度高于等剂量普通制剂。结论：宽体金线蛭生理盐水提取物的主要活性成分为蛋白质类,其抗凝血、抗血栓作用与延长APTT、PT值,抑制血小板聚集有关。其机制可能是抑制凝血酶原转变为凝血酶；阻断了纤维蛋白原转变为纤维蛋白的过程,通过内源性途径及外源性途径共同阻滞凝血的发生。同时能阻碍ADP介导的血小板活化并抑制血小板代谢。以挤出-滚圆法结合包衣技术制备宽体金线蛭提取物pH依赖-时滞型结肠迟释制剂的工艺简便、重现性高。本制剂在小肠末端、结肠部位的释药行为稳定,避免了药物被胃酸及消化道蛋白酶破坏。本研究构建了蛋白质、多肽类药物的结肠给药系统,有助于提高药物的生物利用度。

关键词：宽体金线蛭抗凝血抗血栓 pH依赖-时滞型口服结肠定位给药系统包衣微丸

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青藤碱结肠定位壳聚糖微球的制备及其对小鼠实验性结肠炎的治疗作用及其机制

青藤碱结肠定位壳聚糖微球的制备及其对小鼠实验性结肠炎的治疗作...

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作者：田亮南昌大学

学位级别：硕士

背景和目的：青藤碱（sinomenine, SN）是传统中药青风藤的主要药性成分之一，其药理作用广泛；具有抗炎、抗风湿、免疫抑制、镇痛和抗心律失常等作用。青藤碱抑制细胞和体液免疫、清除活性自由基、改善血管循环、抑制巨噬细胞活化、调... 详细信息

背景和目的：青藤碱（sinomenine, SN）是传统中药青风藤的主要药性成分之一，其药理作用广泛；具有抗炎、抗风湿、免疫抑制、镇痛和抗心律失常等作用。青藤碱抑制细胞和体液免疫、清除活性自由基、改善血管循环、抑制巨噬细胞活化、调节细胞因子的分泌；对众多免疫活性细胞亦有作用，并且对类风湿和免疫主要相关疾病具有一定的治疗作用。研究证实，炎症性肠病（inflammatory boweldisease, IBD）具有与免疫类疾病相似的淋巴细胞介导的免疫异常的致病过程，IBD的病因和发病机制目前尚不清楚，已确认Toll样受体（toll like receptor,TLR）信号通路过度激活导致异常的免疫炎症反应从中起重要作用，然而在IBD的发病过程中青藤碱是否可以起到抑制肠道黏膜TLR信号通路过度激活来减轻炎症反应，此方面研究甚少。为此，本研究将青藤碱用壳聚糖微球作为释药载体让其在结肠部位定向释放用于治疗葡聚糖硫酸钠（dextran sulphate sodium,DSS）诱导的小鼠实验性结肠炎模型，以及检测在这一过程中TLRs信号通路中TLR4、MyD88、NF-κB p65及负性调控因子SIGIRR的表达，从而观察青藤碱治疗结肠炎模型的疗效，探讨其对IBD可能的抗炎机制。方法： 1．青藤碱壳聚糖微球的制备及体外释放特性研究采用醛交联法制备青藤碱壳聚糖微球，利用正交试验并根据壳聚糖浓度、交联剂剂量、油水相体积比、搅拌速度来进行优化壳聚糖微球制备条件；使用扫描电镜及光学显微镜观察壳聚糖微球的形态及粒径分布；采用紫外分光光度法测量分析微球的包裹率、载药量及释放率，将微球包裹不同比例的丙烯酸树脂，测定其在不同溶液介质中的释放度，以评价其缓释和靶向性。 2.青藤碱聚糖微球对小鼠实验性结肠炎的治疗作用及其机制的研究（1）实验分组： ①正常对照组(Normal control group,N)：未建模小鼠给予0.5%羧甲基纤维素钠盐溶液；②DSS模型组(Model group,M)：建模小鼠给予0.5%羧甲基纤维素钠盐溶液；③柳氮磺吡啶组（Salicylazosulfapyridine,SASP）：建模小鼠给予100mg/kgSASP羧甲基纤维素钠盐溶液；④空壳聚糖微球组(Chitosan microspheregroup,C)：建模小鼠给予540mg/kg空壳聚糖微球的羧甲基纤维素钠盐溶液；⑤盐酸青藤碱低剂量组（Low dose sinomenine group,LSN）：建模小鼠给予30mg/kg盐酸青藤碱的羧甲基纤维素钠盐溶液；⑥盐酸青藤碱中剂量组（Middle dosesinomenine group,MSN）：建模小鼠给予90mg/kg盐酸青藤碱的羧甲基纤维素钠盐溶液；⑦盐酸青藤碱高剂量组（High dose sinomenine group,HSN）：建模小鼠给予270mg/kg盐酸青藤碱的羧甲基纤维素钠盐溶液；⑧青藤碱微球低剂量组（Low dose sinomenine microsphere group,LSNM）：建模小鼠给予180mg/kg（含青藤碱30mg）微球的羧甲基纤维素钠盐溶液；⑨青藤碱微球中剂量组（Middledose sinomenine microsphere group,MSNM）：建模小鼠给予540mg/kg(含青藤碱90mg)微球的羧甲基纤维素钠盐溶液；⑩青藤碱微球高剂量组（High dosesinomenine microsphere group,HSNM）：建模小鼠给予1.6g/kg(含青藤碱270mg)微球的羧甲基纤维素钠盐溶液。以羧甲基纤维素钠为药物赋形剂助悬，以上各组均以0.5%的羧甲基纤维素钠盐溶液为溶媒，青藤碱微球组以载药量同等于青藤碱组给药；每组6只小鼠，每次每天0.2ml灌胃。（2）DSS诱导小鼠结肠炎模型的建立和药物治疗： BALB/c小鼠自由饮用5％DSS溶液7天，然后停止饮用DSS改为清洁饮用水至第10天，建立小鼠急性结肠炎模型。将正常对照组只饮用清洁饮水并仅给予0.5%羧甲基纤维素钠溶液灌胃作为对照组。在造模第2天开始，分别按上述分组的药物剂量给药，每天1次，直至第10天实验结束。处死小鼠，取标本待测。（3）各项指标的观察和检测： ①观察每天各组小鼠体重、疾病活动指数DAI；②肉眼观察小鼠结肠大体形态改变，HE染色观察病理组织学改变；③RT-PCR方法检测小鼠结肠组织中TLR4、MyD88、SIGIRR mRNA的表达；④Western blot法检测小鼠结肠组织中TLR4、MyD88、SIGIRR蛋白的表达；⑤免疫组织化学染色检测小鼠结肠组织中MyD88和NF-κBp65蛋白的表达。结果：

关键词：炎症性肠病青藤碱 Toll样受体免疫球蛋白单体白介素-1受体相关分子壳聚糖微球口服结肠定位给药系统

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5-氨基水杨酸pH依赖-菌群触发型结肠定位给药系统的体外释放性能

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中国临床药学杂志 2011年第2期20卷 69-73页

作者：金剑李琦李伟宁胡道德陈晓红蔡美强金米聪上海交通大学医学院上海200025 上海交通大学医学院附属第九人民医院药剂科上海200011 上海交通大学附属第一人民医院药剂科上海200080

目的研究5-氨基水杨酸(5-ASA)pH依赖-菌群触发型结肠定位给药系统的体外释放性能。方法将5-ASA装于以瓜尔豆胶和Eudragit S 100包膜的胶囊中,采用Diamonsil TM-C_(18)(250mm×4.6mm,5μm)色谱柱,柱温25℃,流速1.0mL·min^(-1),... 详细信息

目的研究5-氨基水杨酸(5-ASA)pH依赖-菌群触发型结肠定位给药系统的体外释放性能。方法将5-ASA装于以瓜尔豆胶和Eudragit S 100包膜的胶囊中,采用Diamonsil TM-C_(18)(250mm×4.6mm,5μm)色谱柱,柱温25℃,流速1.0mL·min^(-1),检测波长为240nm,测定其在pH 1.2 HCl、pH6.8和7.4 PBS溶液中的体外释放性能。结果 5-ASA胶囊的3批样品在pH 1.2 HCl、pH 6.8 PBS溶液中几乎不释药,在pH 7.4 PBS溶液中有释药。增重34%样品在pH 7.2 PBS和pH 7.2 PBS+β-甘露聚糖酶的溶液中,释放无明显差异;而增重44%样品有差异。结论用瓜尔豆胶和Eudragit S 100包膜的5-ASA胶囊具有良好的结肠定位释药效果。

关键词： 5-氨基水杨酸口服结肠定位给药系统体外释放度

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载布地奈德的核壳纳米纤维的制备、表征及应用

载布地奈德的核壳纳米纤维的制备、表征及应用

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中国化学会第28届学术年会

作者：张妮萍许茜东南大学公共卫生学院

目的:构建载布地奈德核壳纳米纤维的递药系统,以期达到药物在结肠定位释放的目的。方法:以丙烯酸树脂EudragitS100为壳层材料,乙基纤维素（CE）为核层材料,布地奈德载于核层,采用同轴电纺技术制备核壳纳米纤维,考察制备的主要影响因素;... 详细信息

目的:构建载布地奈德核壳纳米纤维的递药系统,以期达到药物在结肠定位释放的目的。方法:以丙烯酸树脂EudragitS100为壳层材料,乙基纤维素（CE）为核层材料,布地奈德载于核层,采用同轴电纺技术制备核壳纳米纤维,考察制备的主要影响因素;以包封率考察药物的包载情况;扫描电子显微镜（SEM）和透射电子显微镜（TEM）表征纤维的表面形貌;在模拟体内胃、小肠、结肠pH环境的释放介质中,评价其体外释药行为的结肠定位特征。结果:成功制备了载布地奈德的核壳纳米纤维;当EudragitS100浓度为20%（w/v）,Q壳为0.8ml/h,CE浓度为6%（w/v）,Q核为0.3ml/h时,纤维呈表面光滑的圆柱形,形成了较完美的核壳结构;药物的包封率为90.48±4.61%（n=9）;布地奈德在胃液pH环境中不释放,在小肠pH环境中释放较少,在结肠pH环境中80min内释放达75%。结论:载布地奈德的核壳纳米纤维作为布地奈德的口服结肠定位给药系统具有可行性。

关键词：核壳纳米纤维口服结肠定位给药系统布地奈德同轴电纺

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口服结肠定位给药系统的研究进展

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中国药物与临床 2006年第1期6卷 8-10页

作者：任国莲张淑秋山西医科大学药学院太原030001

口服结肠定位给药系统(oral colon-specific drug delivery system,OCDDS)是通过多种制剂技术使药物口服后,在胃及小肠内不释放,只有到达回盲部或结肠部位才定位释放药物的一种新型药物控释系统。利用结肠定位给药系统可将治疗结肠疾病... 详细信息

口服结肠定位给药系统(oral colon-specific drug delivery system,OCDDS)是通过多种制剂技术使药物口服后,在胃及小肠内不释放,只有到达回盲部或结肠部位才定位释放药物的一种新型药物控释系统。利用结肠定位给药系统可将治疗结肠疾病的药物靶向输送至结肠,不仅降低了常规的口服或直肠给药的毒副作用,且能将药物输送至病灶处,可减少给药剂量,提高疗效,从而提高患者的顺应性;同时结肠靶向给药可以避免药物在胃肠道上端被胃肠道酶所降解,提高了多肽、蛋白、疫苗类药物的口服给药的生物利用度。[第一段]

关键词：口服结肠定位给药系统药物口服 system 药物控释系统结肠靶向给药生物利用度胃肠道 drug 制剂技术结肠部位

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载5-氨基水杨酸的核壳纳米纤维制备、表征及应用的初步研究

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东南大学学报（医学版） 2011年第6期30卷 815-821页

作者：张妮萍贾张军刘宏翔许茜东南大学公共卫生学院江苏南京210009 东南大学苏州研究院江苏苏州215123 东南大学医学院江苏南京210009

目的:构建基于载5-氨基水杨酸(5-ASA)核壳纳米纤维的递药系统,以期达到药物在结肠定位释放的目的。方法:以丙烯酸树脂Eudragit S100为壳层材料、乙基纤维素为核层材料,采用同轴电纺技术制备载5-ASA的核壳纳米纤维,考察制备核壳纳米纤维... 详细信息

目的:构建基于载5-氨基水杨酸(5-ASA)核壳纳米纤维的递药系统,以期达到药物在结肠定位释放的目的。方法:以丙烯酸树脂Eudragit S100为壳层材料、乙基纤维素为核层材料,采用同轴电纺技术制备载5-ASA的核壳纳米纤维,考察制备核壳纳米纤维的主要影响因素;以包封率表征药物的包载情况;扫描电子显微镜(SEM)和透射电子显微镜(TEM)表征纤维的表面形态、直径、核壳结构的形成;以惠迪为参比制剂,在模拟体内胃、小肠、结肠pH环境的释放介质中,评价其释药行为的结肠定位特征。结果:成功制备了载5-ASA核壳纳米纤维,实验条件下初步获得了可用于载药的核壳纳米纤维;纤维呈表面光滑的圆柱形,形成较完全的核壳结构,平均直径为360 nm;5-ASA包载于纤维的核内,包封率为21.0%(n=6);5-ASA在模拟胃液pH环境中2 h几乎不释放,模拟小肠液pH环境中4 h的累积释放小于20%,而在模拟结肠液pH环境中4 h内可达到100%完全释放,体外结肠定位释药行为优于惠迪。结论:载5-ASA的核壳纳米纤维作为5-ASA的口服结肠定位给药系统(OCDDS)具有可行性。

关键词：核壳纳米纤维口服结肠定位给药系统 5-氨基水杨酸同轴电纺

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