检索结果-内蒙古大学图书馆

中国医院药学杂志 2003年第7期23卷 409-410页

作者：张纪兴陈一岳程国华李坚周玉平广东药学院广东广州510224 广州市肿瘤医院广东广州510009

目的 :考察甲硝唑微囊口服结肠定位给药系统的制备工艺。方法 :采用液中干燥法制备微囊 ,应用均匀试验设计 ,考察各因素水平对微囊包封率、载药量的影响。按优化后的结果选择实验条件 ,进行重复实验 ,用体外溶出实验考察其结肠定位释放... 详细信息

目的 :考察甲硝唑微囊口服结肠定位给药系统的制备工艺。方法 :采用液中干燥法制备微囊 ,应用均匀试验设计 ,考察各因素水平对微囊包封率、载药量的影响。按优化后的结果选择实验条件 ,进行重复实验 ,用体外溶出实验考察其结肠定位释放效果。结果 :制备的甲硝唑微囊包封率为 ( 62 .3± 1.3 ) % ,载药量为 ( 5 9.8± 2 .0 ) % ,所制备的片剂在 0 .1mol·L- 1 盐酸溶液和 pH6.8磷酸盐缓冲液中几乎不释放 ,而在 pH7.5磷酸盐缓冲液中 3 0min的平均累积释放量为 82 .13 %。结论 :优化后的制备工艺对甲硝唑微囊口服结肠定位给药系统的研究和应用具有一定的参考价值。

关键词：甲硝唑微囊口服结肠定位给药系统

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5-氨基水杨酸结肠定位释药片的研制

5-氨基水杨酸结肠定位释药片的研制

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作者：王乐上海医药工业研究院

学位级别：硕士

口服结肠定位给药系统是近年来发展起来的一种释药系统，它采用一定的释药技术，使药物口服后避免在上消化道的释放，将药物运送到回盲部后开始释放，从而达到提高药物局部治疗浓度或达到全身治疗等目的。本文以5-氨基水杨酸为模型药物... 详细信息

口服结肠定位给药系统是近年来发展起来的一种释药系统，它采用一定的释药技术，使药物口服后避免在上消化道的释放，将药物运送到回盲部后开始释放，从而达到提高药物局部治疗浓度或达到全身治疗等目的。本文以5-氨基水杨酸为模型药物，结合pH敏感型和时间依赖型二种结肠定位机制，制备了结肠定位释药片，以满足临床上的用药需要。本课题利用药物在小肠中转运时间较恒定(3～4h)这一特点，通过在含一定量有机酸的片芯上进行丙烯酸Ⅳ号树脂的包衣，以控制其在小肠中的释放时滞。在单因素试验的基础上，通过完全析因实验设计对片芯和丙烯酸Ⅳ号树脂包衣的处方进行了筛选。结果表明随片芯内琥珀酸含量的减小或者丙烯酸Ⅳ号树脂包衣增重增加而延长，根据逐步回归拟合的方程确定琥珀酸含量为10mg，丙烯酸Ⅳ号树脂包衣增重为11％。在最佳处方的基础上继续进行HPMC和HPMCP的包衣，并确定HPMC和HPMCP的包衣处方。制剂的稳定性影响因素试验表明，5-氨基水杨酸结肠定位释药片对高温和光照稳定，而在高湿下(RH92.5％)不稳定，提示制剂应该在干燥条件下密封贮存。三个月加速实验表明，该制剂稳定性良好。为了考察药物在体内释药情况，对自制结肠定位释药片和普通片进行了beagle犬体内的初步药动学研究，结果表明结肠定位释药片体内吸收药物很少，显著低于普通制剂，给药7h后血液中可以检测到药物浓度，间接说明研制的结肠定位释药片具有结肠定位的效果。

关键词：口服结肠定位给药系统 5-氨基水杨酸薄膜包衣有机酸时滞

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4-氨基水杨酸钠口服结肠定位包衣片的研制与质量控制

4-氨基水杨酸钠口服结肠定位包衣片的研制与质量控制

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中国药学杂志岛津杯第七届全国药物分析优秀论文评选交流会

作者：李妍李宏建张曼红孙杰山东大学药学院山东济南 250012 山东省千佛山医院山东济南 250014 山东省千佛山医院山东济南 250014 山东省医药工业研究所山东济南 250100

4-氨基水杨酸(4-aminosalicylic acid)为一古老的抗结核药物,20世纪80年代发现其也有抗炎作用,用于治疗溃疡性结肠炎(UC),与传统抗UC药物5-氨基水杨酸(5-ASA)疗效相当。本实验利用多层包衣技术，将4-ASA-Na制成缓释和pH依赖双重机制控制... 详细信息

4-氨基水杨酸(4-aminosalicylic acid)为一古老的抗结核药物,20世纪80年代发现其也有抗炎作用,用于治疗溃疡性结肠炎(UC),与传统抗UC药物5-氨基水杨酸(5-ASA)疗效相当。本实验利用多层包衣技术，将4-ASA-Na制成缓释和pH依赖双重机制控制的OCDDS，并建立了方便准确的质量控制方法，这对于开发药物的新用途、拓展制剂学方面的新思路等具有重要的现实意义。

关键词： 4-氨基水杨酸钠包衣片口服结肠定位给药系统化学结构溃疡性结肠炎缓释机制 pH依赖

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甲硝唑口服结肠定位粘附微丸的研制

甲硝唑口服结肠定位粘附微丸的研制

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作者：杨芳陕西科技大学

学位级别：硕士

该文基于各类结肠定位给药系统的设计原理,以甲硝唑为模型药物,设计了甲硝唑结肠定位粘附微丸.其特点是:兼备pH、生物粘附双重释药机理;选择了既具有强生物粘附性,又是临床上有效治疗溃疡性结肠炎的中药白芨胶作为生物粘附材料.基本设... 详细信息

该文基于各类结肠定位给药系统的设计原理,以甲硝唑为模型药物,设计了甲硝唑结肠定位粘附微丸.其特点是:兼备pH、生物粘附双重释药机理;选择了既具有强生物粘附性,又是临床上有效治疗溃疡性结肠炎的中药白芨胶作为生物粘附材料.基本设计思想是:利用胃肠道内pH值差异将给药系统传递到小肠;到达小肠的给药系统在小肠内滞留期间高pH使包衣材料发生一定程度的溶解,内部粘附材料接触肠液后仅发生一定程度的溶胀,不至于使药物释放在小肠;当给药系统到达结肠,外部包衣材料完全溶解,内部溶胀层充分溶胀,在粘附材料溶胀与包衣材料溶解相互促使下药物完全缓慢地释放在结肠内,达到病变部位药物浓度高、治疗效果好而胃肠道不良反应少的目的.对包衣锅制备微丸工艺进行考察,得到微丸制备的处方为:甲硝唑2.5g,淀粉50.7g,糊精16.9g,白芨胶30g,10﹪淀粉浆适量.比较了丙烯酸树脂Ⅱ号、乙基纤维素、欧巴代等包衣材料的性能,最终选用丙烯酸树脂Ⅱ号作为基础包衣材料,考察了作为溶胀层的粘附材料白芨胶的加入量、包衣厚度、增塑剂用量等因素对释药性能的影响,找到了结肠定位给药系统可行的主要处方组成:30﹪白芨胶、25﹪增塑剂、1 5﹪包衣增重.采用反相高效液相色谱法(RP-HPLC)测定家兔血浆中的甲硝唑浓度以评价其体内吸收和体内、外相关性.该文研制的甲硝唑结肠定位粘附微丸在国内外均未见报道,为结肠定位给药系统及结肠生物粘附材料的研制奠定了一定的基础.

关键词：口服结肠定位给药系统甲硝唑丙烯酸树脂白芨胶高效液相色谱法微丸

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5-氨基水杨酸结肠定位释药包衣片的研制

5-氨基水杨酸结肠定位释药包衣片的研制

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作者：张宣四川大学

学位级别：硕士

该课题以制备口服结肠定位给药系统(oral colonic drug delivery system)为目标,以治疗溃疡性结肠炎的解痛类药物5氨基水杨酸(5-aminosalicylicacid,5-ASA)为模型药物,考虑到模型药物的弱酸性和结肠的生理特点,采用多层薄膜包衣法(内层... 详细信息

该课题以制备口服结肠定位给药系统(oral colonic drug delivery system)为目标,以治疗溃疡性结肠炎的解痛类药物5氨基水杨酸(5-aminosalicylicacid,5-ASA)为模型药物,考虑到模型药物的弱酸性和结肠的生理特点,采用多层薄膜包衣法(内层胃溶衣膜及外层肠溶衣膜为主要衣膜),通过延时性和PH值依赖性两方面控制达到结肠释药目的?该文成功研制了安人、稳定、定位效好的5-ASA包衣片,通过系统研究工作为研究结肠定位给药制剂提供了探索性的技术资料.

关键词：口服结肠定位给药系统 5-氨基水杨酸包衣 Υ射线显影法

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