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中国药学杂志 2024年第11期59卷 953-960页

作者：宋小丹丛可心周秀婷曹德英宋玉品高健向柏河北医科大学药学院石家庄050017 石家庄学院石家庄050035 华北制药股份有限公司石家庄050015

由于蛋白多肽类药物本身的理化性质,以及口服给药后复杂的pH和酶环境,黏液层屏障及肠上皮组织屏障等原因,致使其口服生物利用度低的难题长期未得到解决。无机纳米粒载体具有多孔刚性结构、载药量大、稳定性强等特点。对其表面进行修饰... 详细信息

由于蛋白多肽类药物本身的理化性质,以及口服给药后复杂的pH和酶环境,黏液层屏障及肠上皮组织屏障等原因,致使其口服生物利用度低的难题长期未得到解决。无机纳米粒载体具有多孔刚性结构、载药量大、稳定性强等特点。对其表面进行修饰后能够提高穿黏液能力和跨膜转运能力,从而克服胃肠道生理屏障。本文介绍了蛋白多肽类药物口服给药系统的研究现状,生理屏障限制其口服吸收的机制及应对策略,以及无机材料作为载体在蛋白多肽类药物口服给药系统中的应用。

关键词：无机载体蛋白多肽类药物口服给药

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神经酸口服给药后在大鼠体内药动学研究

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中成药 2024年第3期46卷 936-939页

作者：黄和飞阳剑李霁徐湘婷李孟莲李波吕小波张玲昆明医科大学药学院云南省天然药物药理重点实验室云南昆明650500 昆明和合医学检验所云南昆明650106

目的考察神经酸口服给药后在大鼠体内的药动学。方法分析采用SUPELCO Ascentis Express F5色谱柱(10 cm×2.1 mm, 2.7μm);流动相水-甲醇(含0.1%甲酸);体积流量0.35 mL/min;柱温25℃;电喷雾离子源;正离子扫描;多反应监测模式。24... 详细信息

目的考察神经酸口服给药后在大鼠体内的药动学。方法分析采用SUPELCO Ascentis Express F5色谱柱(10 cm×2.1 mm, 2.7μm);流动相水-甲醇(含0.1%甲酸);体积流量0.35 mL/min;柱温25℃;电喷雾离子源;正离子扫描;多反应监测模式。24只大鼠随机分为对照组(食用菜籽油)及神经酸低、中、高剂量组(30、60、120 mg/kg),灌胃给药,于0.5、1、1.5、2、4、6、8、10、12、14、24、36 h采血,LC-MS/MS法检测神经酸血药浓度,计算主要药动学参数。结果神经酸在62.5~4 000.0 ng/mL范围内线性关系良好(r=0.999 4),加样回收率95%~106%。口服给药后,AUC_(0~36 h)、AUC_(0~∞)、C_(max)均随神经酸剂量增加而升高(P<0.01);T_(max)、t_(1/2)、MRT分别为10.44、5.24、12.52 h,不同剂量组之间无显著性差异(P>0.05)。结论在30~120 mg/kg口服剂量范围内,神经酸在大鼠体内的AUC、C_(max)呈现剂量依赖性,符合一室模型药动学特征。

关键词：神经酸体内药动学口服给药 LC-MS/MS

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氟功能化胆碱磷酸脂质体用于胰岛素的口服给药

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应用化学 2023年第5期40卷 730-742页

作者：张元华李晟冉于喜飞中国科学院长春应用化学研究所高分子物理与化学国家重点实验室长春130022 中国科学技术大学合肥230026

皮下注射胰岛素(INS)作为治疗糖尿病主要的治疗方式,存在使用抵触和低血糖等副作用,而开发口服给药途径更具有应用前景。脂质体作为最成熟的药物递送体系,在蛋白或多肽口服给药方面存在着稳定性差、载药率低和粘液渗透有限等问题。基于... 详细信息

皮下注射胰岛素(INS)作为治疗糖尿病主要的治疗方式,存在使用抵触和低血糖等副作用,而开发口服给药途径更具有应用前景。脂质体作为最成熟的药物递送体系,在蛋白或多肽口服给药方面存在着稳定性差、载药率低和粘液渗透有限等问题。基于细胞膜骨架成分磷酸酰胆碱(PC)设计合成了三氟乙基修饰两性离子头部的二棕榈酰胆碱磷酸脂质分子(DPFCP),并构建了负载胰岛素口服给药的脂质体递送体系(INS@DPFCP)。对比二棕榈酰磷脂酰胆碱(INS@DPPC)和未功能化二棕榈酰胆碱磷酸(INS@DPCP)脂质体,系统地研究了INS@DPFCP理化性质、释放药物稳定性、粘液渗透性、生物相容性和细胞内吞效率及转运能力等。结果表明,INS@DPFCP的粒径为185 nm,包封率为(47.1±3.9)%。相比于INS@DPPC(27.2%)和INS@DPCP(24.5%),INS@DPFCP粘液聚集量仅有17.15%。溶血和细胞毒性实验证明,INS@DPFCP具有良好的生物相容性,质量浓度高达1.2 mg/mL时,溶血率为6.88%,细胞存活率在90%以上。此外,细胞摄取及转运测试表明,Caco-2细胞对INS@DPFCP具有更高的细胞摄取效率,4 h的药物转运量达到47.5%。因此,INS@DPFCP可以满足口服递送的性质需求,有望在糖尿病治疗中发挥重要作用,在蛋白或多肽给药领域具有潜在的应用前景。

关键词：胆碱磷酸脂质体氟功能化胰岛素口服给药

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血必净注射液口服给药改善脓毒症肠屏障的作用机制研究

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世界中医药 2024年第18期19卷 2749-2754页

作者：付佳凤王彬刁凤胤颜嘉怡张静李艳伟张晗董天皞庄朋伟张艳军尹清晟牛琳天津中医药大学组分中药国家重点实验室天津301617 天津红日药业股份有限公司天津301700 天津中医药大学现代中医药海河实验室天津301617

目的:探讨血必净注射液口服给药对脓毒症小鼠肠屏障功能的保护作用,分析血必净灌胃给药改善肠屏障的潜在作用机制。方法:将雄性ICR小鼠按随机区组法分为对照组(NC)、模型组(M)、血必净灌胃组(XBJ-ig)和血必净静脉注射组(XBJ-iv);以脂多... 详细信息

目的:探讨血必净注射液口服给药对脓毒症小鼠肠屏障功能的保护作用,分析血必净灌胃给药改善肠屏障的潜在作用机制。方法:将雄性ICR小鼠按随机区组法分为对照组(NC)、模型组(M)、血必净灌胃组(XBJ-ig)和血必净静脉注射组(XBJ-iv);以脂多糖(LPS)阴茎背静脉注射构建脓毒症小鼠肠屏障损伤模型,以生存率、血清中肿瘤坏死因子-α(TNF-α)及白细胞介素1β(IL-1β)的含量、小鼠回肠组织中病理学变化、小鼠肠通透性变化、回肠组织中紧密连接蛋白1(Claudin-1)、小鼠紧密连接蛋白1(ZO-1)的表达进行评价。结果:与模型组比较,血必净灌胃组能够改善脓毒症小鼠死亡率;与对照组比较,模型组小鼠血清中炎症介质TNF-α、IL-1β含量显著升高(P<0.01);肠通透性显著升高(P<0.01);Claudin-1、ZO-1蛋白表达量显著下调(P<0.05)。与模型组比较,血必净灌胃组血清中炎症介质TNF-α、IL-1β的水平显著降低(P<0.05);造模6 h后XBJ-ig组小鼠肠黏膜通透性开始出现显著改善(P<0.05),显著上调Claudin-1、ZO-1蛋白表达(P<0.05)。结论:血必净灌胃给药能够通过改善肠紧密连接蛋白表达,改善脓毒症小鼠的肠屏障功能。

关键词：血必净口服给药脓毒症肠屏障给药途径紧密连接黏膜通透性作用机制

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奥曲肽注射液经“口服给药”治疗儿童消化道局部疾病的探索

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中国临床药理学杂志 2024年第5期40卷 673-677页

作者：何苗谢咏梅汪志凌四川大学华西第二医院儿科出生缺陷与相关妇儿疾病教育部重点实验室九〇三医院儿科

目的探索奥曲肽注射液在儿童“口服给药”的可行性。方法抗酸稳定性实验分为实验组（以pH 4.0～4.5的盐酸溶解奥曲肽）和对照组（以pH 7.0～7.5的0.9%NaCl溶解奥曲肽）。将BN幼鼠按性别及体质量分级随机分配到奥曲肽皮下注射组(12μg&... 详细信息

目的探索奥曲肽注射液在儿童“口服给药”的可行性。方法抗酸稳定性实验分为实验组（以pH 4.0～4.5的盐酸溶解奥曲肽）和对照组（以pH 7.0～7.5的0.9%NaCl溶解奥曲肽）。将BN幼鼠按性别及体质量分级随机分配到奥曲肽皮下注射组(12μg·kg-1·d-1,皮下注射)、奥曲肽口服给药组(12μg·kg-1·d-1,口服)和对照组（等量0.9%NaCl）,每组10只。采集2例难治性腹泻患儿分别在奥曲肽皮下注射及口服给药1 h后血样标本，监测血药浓度情况。比较大鼠血药浓度和胃肠内浓度的差异，及2例患儿的血药浓度差异。用放射免疫法测定奥曲肽血药浓度。用免疫组化法检测大鼠肠道上奥曲肽浓度。结果实验组和对照组的奥曲肽药物浓度分别为（810.71±1.91）和（816.55±5.60）ng·mL-1,在统计学上差异无统计学意义（P>0.05）。奥曲肽皮下注射组和奥曲肽口服给药组的奥曲肽阳性染色密度值（IOD值）分别为6.84±0.88和9.82±1.07,外周血中奥曲肽浓度分别为（26.07±12.19）和（3.53±0.76）ng·mL-1,在统计学上差异均有统计学意义（均P<0.001）。2例患儿口服和皮下注射的奥曲肽血药浓度分别为2.52～3.30和22.36～31.68 ng·mL-1。结论奥曲肽“口服给药”会呈现“高胃肠浓度/低血药浓度”分布。高胃肠浓度可治疗儿童消化道局部疾患，且可避免注射痛苦。口服给药的低血药浓度有利于降低儿童生长抑制的全身性药物不良反应。

关键词：奥曲肽生长抑素口服给药皮下注射儿童血药浓度

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Pickering乳液口服给药系统的构建及其研究进展

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中国新药杂志 2022年第15期31卷 1495-1501页

作者：王哲车智慧闫巧胡菲戴博沈成英申宝德袁海龙成都中医药大学药学院中国人民解放军空军特色医学中心药学部江西省人民医院药学部

Pickering乳液是一种以固体颗粒为稳定剂的乳液，由于其稳定性和生物相容性好，已成为近年来医药领域的研究热点。以Pickering乳液为载体口服递送药物，可以改善药物溶解度、提高药物稳定性、延长药物释放时间，解决药物口服存在的递送... 详细信息

Pickering乳液是一种以固体颗粒为稳定剂的乳液，由于其稳定性和生物相容性好，已成为近年来医药领域的研究热点。以Pickering乳液为载体口服递送药物，可以改善药物溶解度、提高药物稳定性、延长药物释放时间，解决药物口服存在的递送问题。本文综述了Pickering乳液的颗粒稳定剂和其形成过程中的关键影响因素，以及Pickering乳液近年来在口服药物递送方面的研究进展，并分析了Pickering乳液研究存在的问题，以期为Pickering乳液在口服给药中的深入研究与发展提供借鉴。

关键词： Pickering乳液口服给药药物溶解度稳定性缓释

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多肽药物口服给药稳定性研究进展

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化学试剂 2023年第1期45卷 24-32页

作者：王彬段丛雪王珊珊陈旺冯自立陕西理工大学生物科学与工程学院陕西汉中723000 陕西理工大学陕西省资源生物重点实验室陕西汉中723000

与小分子药物相比,多肽药物因其高选择性与高效性已在医药领域得到广泛应用。但由于较差的药代动力学与有限的生物屏障渗透性等问题,多肽药物的口服生物利用度较低,其通常通过胃肠外途径给药。主要为多肽药物的口服给药进行综述、介绍... 详细信息

与小分子药物相比,多肽药物因其高选择性与高效性已在医药领域得到广泛应用。但由于较差的药代动力学与有限的生物屏障渗透性等问题,多肽药物的口服生物利用度较低,其通常通过胃肠外途径给药。主要为多肽药物的口服给药进行综述、介绍了多肽类药物面临的挑战及改善其口服稳定性的策略,如酸碱度调节、酶抑制剂、渗透促进剂及化学法修饰,并对纳米粒载体给药系统进行阐述,以期为未来开发设计临床多肽类口服药物提供参考。

关键词：多肽药物口服给药稳定性纳米粒子吸收机制

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新型药物递送系统在口服给药方面的应用前景

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动物医学进展 2023年第8期44卷 121-126页

作者：李嘉雯刘伟新王晶李金贵刘明江伯若楠扬州大学兽医学院江苏扬州225009 江苏省动物重要疫病与人畜共患病防控协同创新中心江苏扬州225009 东营市河口区农业农村局山东东营257200

传统的给药方式主要包括注射和口服。与注射相比,口服给药途径在安全性和制造成本方面都具有更大的优势。但由于各种生理障碍严重影响了某些口服药物的利用率,因此口服给药的应用仍具有较大的挑战性。近年来,已有不少递送系统开始应用... 详细信息

传统的给药方式主要包括注射和口服。与注射相比,口服给药途径在安全性和制造成本方面都具有更大的优势。但由于各种生理障碍严重影响了某些口服药物的利用率,因此口服给药的应用仍具有较大的挑战性。近年来,已有不少递送系统开始应用于口服药物的递送,其中一些新型的药物递送系统已被证明可以有效地保护药物免受胃肠道环境的影响,通过降低药物在体内的释放速率或实现药物靶向释放等方式提高药物的治疗效果,并且可以降低药物毒性。论文概述了近年来流行的新型药物递送系统,旨在为更多的难溶性口服药物新型制剂的开发和利用提供新思路。

关键词：新型药物递送系统口服给药应用前景

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鲑鱼降钙素纳米粒口服给药系统的研究

鲑鱼降钙素纳米粒口服给药系统的研究

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作者：郭雨虹成都大学

学位级别：硕士

鲑鱼降钙素是一种多肽药物,现临床上主要用于治疗骨质疏松症和高钙血症。其上市制剂为注射剂和鼻腔喷雾剂,为提高患者用药顺应性,本课题将其制备为口服纳米粒。目的:制备鲑鱼降钙素磷脂复合物(s CT-PC),提高鲑鱼降钙素(s CT)的脂溶性;... 详细信息

鲑鱼降钙素是一种多肽药物,现临床上主要用于治疗骨质疏松症和高钙血症。其上市制剂为注射剂和鼻腔喷雾剂,为提高患者用药顺应性,本课题将其制备为口服纳米粒。目的:制备鲑鱼降钙素磷脂复合物(s CT-PC),提高鲑鱼降钙素(s CT)的脂溶性;在此基础上制备口服给药的鲑鱼降钙素磷脂复合物壳聚糖纳米粒(CS-s CT-PC NPs),并采用尤特奇S100包衣(ES-CS-s CT-PC NPs),避免胃肠道酸性环境和消化酶对鲑鱼降钙素的破坏,增加药物生物利用度,提高药效。并对制备得到的纳米粒进行质量评价、稳定性考察、体外释药实验以及药效学评价。方法:(1)建立高效液相色谱法用于测定鲑鱼降钙素的含量(2)通过溶剂挥发法制备鲑鱼降钙素磷脂复合物,并测得复合率;通过溶剂滴入法制备鲑鱼降钙素磷脂复合物壳聚糖纳米粒,以包封率作为主要的评价指标,单因素考察搅拌时间、泊洛沙姆188浓度、超声破碎时间、脂壳比、溶剂量,采用BBD响应面法优化处方工艺,并对纳米粒的包封率、载药量、粒径等理化性质进行测定;溶剂滴入法制备尤特奇包衣的鲑鱼降钙素磷脂复合物壳聚糖纳米粒,考察纳米粒的稳定性,采用样品分离法研究鲑鱼降钙素纳米粒的体外释药规律。(3)以雌性SD大鼠为实验动物,以皮下注射鲑鱼降钙素溶液为阳性对照,口服给予生理盐水为阴性对照,研究鲑鱼降钙素溶液和纳米粒口服给药后血钙下降百分比变化,计算药理相对生物利用度。结果:(1)鲑鱼降钙素纳米粒含量测定方法的方法学验证结果表明,本文所采用的含量测定方法准确、灵敏、可靠,可用于鲑鱼降钙素纳米粒含量的测定。(2)鲑鱼降钙素磷脂复合物壳聚糖纳米粒的最佳制备条件为含鲑鱼降钙素2.1 mg的磷脂复合物,脂壳比为6.45、泊洛沙姆188的浓度为0.13%、溶剂量为17.90 m L,超声功率为198 W,超声时间为4 min。鲑鱼降钙素磷脂复合物壳聚糖纳米粒为球形或类球形的实心纳米粒,粒径在190 nm左右,Zeta电位范围为20.85～22.02 m V,包封率为87.59%,载药量约为2.62%。圆二色谱结果表明制备方法对鲑鱼降钙素的二级结构没有损伤。尤特奇包衣的鲑鱼降钙素壳聚糖纳米粒平均粒径在294 nm,Zeta电位平均值为31.56 m V。体外释放实验中透析法不适用于本实验中鲑鱼降钙素纳米粒的体外释放研究,样品分离法表明鲑鱼降钙素纳米粒在p H1.2、p H6.8模拟胃和小肠上段的溶液中无明显释放,但在p H7.8模拟结肠环境的缓冲液中释放量达到90%。(3)药效学实验中,口服给予生理盐水后无降血钙效果,口服给予鲑鱼降钙素溶液组降血钙效果不明显,皮下注射鲑鱼降钙素溶液、口服给予鲑鱼降钙素纳米粒均呈现明显的降血钙效果,皮下注射鲑鱼降钙素溶液后3～5小时血钙浓度降到最低,为初始血钙的58%左右,口服给予鲑鱼降钙素纳米粒后,0～8 h的药理相对生物利用度为1.41%,与口服给予鲑鱼降钙素溶液组具有显著性差异且药理生物利用度是溶液组的9.40倍。结论:鲑鱼降钙素纳米粒的制备工艺简单,质量可控,将其制备成纳米粒用于口服给药后,患者顺应性得以提高。药效学的研究表明,鲑鱼降钙素纳米粒起效时间快,与溶液相比,鲑鱼降钙素纳米粒的口服药理相对生物利用度有一定提高,为蛋白多肽类药物口服给药途径的开发提供了一定参考。

关键词：鲑鱼降钙素壳聚糖纳米粒口服给药药效学

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静脉注射联合口服给药方案的建模与仿真

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信阳师范学院学报（自然科学版） 2022年第4期35卷 528-532,682页

作者：张燕王东云王子龙庞留勇赵中黄淮学院化学与制药工程学院河南驻马店463000 黄淮学院智能制造学院河南驻马店463000 黄淮学院数学与统计学院河南驻马店463000 西交利物浦大学理学院江苏苏州215000

研究了静脉注射联合口服给药方式的药代动力学模型,探讨了周期解的稳定性和联合给药方案设计的原理,并给出了联合给药方案设计的算法步骤。通过具体的算例,验证了设计方法的可行性和合理性。分析结果表明:联合给药方式能够使得给药方案... 详细信息

研究了静脉注射联合口服给药方式的药代动力学模型,探讨了周期解的稳定性和联合给药方案设计的原理,并给出了联合给药方案设计的算法步骤。通过具体的算例,验证了设计方法的可行性和合理性。分析结果表明:联合给药方式能够使得给药方案的设计更加灵活,更有利于个体化给药方案的设计。

关键词：药代动力学模型静脉注射口服给药一房室模型建模与仿真

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