检索结果-内蒙古大学图书馆

精细化工 2018年第4期35卷 541-548页

作者：马凤森占浩慧黄颖聪章捷浙江工业大学药学院生物制剂与材料实验室

可溶性微针是微针中的一大类,现已逐渐成为一种热门的活性物质经皮递送方式。该文主要介绍当前可溶性微针加载小分子化合物种类,包括功能类、治疗类、诊断类及美容类等。通过分类描述在各领域应用的可溶性微针,从不同类化合物的性质分... 详细信息

可溶性微针是微针中的一大类,现已逐渐成为一种热门的活性物质经皮递送方式。该文主要介绍当前可溶性微针加载小分子化合物种类,包括功能类、治疗类、诊断类及美容类等。通过分类描述在各领域应用的可溶性微针,从不同类化合物的性质分析小分子化合物用可溶性微针加载相较于传统给药制剂的优势,并结合具体微针制备实例来阐述相关进展。总结出可溶性微针加载化合物所应具备的特点,如高活性、高稳定性、使用传统皮肤给药制剂无法达到预期效果、高附加值、与微针的特点相结合等,为其他学者进一步深入研究小分子化合物可溶性微针提供了参考及借鉴。该文也对可溶性微针目前尚未解决的难题,以及未来可能的发展方向作出分析和展望。

关键词：可溶性微针研究进展小分子化合物加载条件

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可溶性微针用于水难溶性利多卡因的递送研究

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中国药学杂志 2018年第20期53卷 1762-1767页

作者：占浩慧黄颖聪马凤森陈光辉浙江工业大学药学院生物制剂与材料实验室杭州310014

目的选择利多卡因作为水难溶性模型化合物,以Gantrez S-97(methyl vinyl ether/maleic anhydride copolymer)和PVPk30(polyvinylpyrrolidone)作为复合基质材料制备可溶性微针来加快水难溶性药物的递送。本实验分别研究可溶性微针的制备... 详细信息

目的选择利多卡因作为水难溶性模型化合物,以Gantrez S-97(methyl vinyl ether/maleic anhydride copolymer)和PVPk30(polyvinylpyrrolidone)作为复合基质材料制备可溶性微针来加快水难溶性药物的递送。本实验分别研究可溶性微针的制备、外观性能、机械性能、皮内溶解性能、药效及所加载药物在微针中的结晶行为。方法以聚二甲氧基硅氧烷(PDMS)为阴模,采用倒模法制备微针。用扫描电镜(SEM)观察微针的外观形态;结合物性分析仪和组织学切片考察微针的机械性能;用皮内溶解和药效实验表征利多卡因的成功递送;用差示扫描量热法(DSC)表征利多卡因的结晶行为。结果利多卡因可溶性微针针型良好,具有足够的机械强度刺入皮肤,微针可在皮内于3 min内溶解并起局麻药效,药物在微针中以无定形存在。结论共溶剂法制备可溶性微针对于促进水难溶性药物的递送具有一定的潜力。

关键词：可溶性微针水难溶性药物利多卡因麻醉药效无定形

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右旋龙脑基可溶性微针的制备与性能

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皮肤科学通报 2025年第2期 215-221页

作者：王子甄王炎骄范鹏辉吕满霞兰坤苏健裕华南理工大学食品科学与工程学院中新国际联合研究院华工新颜(深圳)科技有限公司广州瑞乐科技有限公司

目的开发一种负载天然促渗活性药物的微针，以解决传统涂抹给药渗透率低和微针“钉床效应”的问题，更加高效透皮释放药物。方法研究选取天然植物源活性物质右旋龙脑(NB),将其制备成水包油型微乳(NB-ME),以磺酰罗丹明B(SRB)为模型药... 详细信息

目的开发一种负载天然促渗活性药物的微针，以解决传统涂抹给药渗透率低和微针“钉床效应”的问题，更加高效透皮释放药物。方法研究选取天然植物源活性物质右旋龙脑(NB),将其制备成水包油型微乳(NB-ME),以磺酰罗丹明B(SRB)为模型药物，通过两步溶液浇筑法抽真空制备得到可溶性微针(DMNs),对其形貌、力学性能、药物存在形态、体外皮肤刺入性能以及溶解性能进行评价。结果成功制备了针型完整、力学性能良好的SRB-NB-ME@DMNs;经XRD实验分析表明，NB-ME以无定形态分布在DMNs针体中；DMNs可成功刺入小鼠皮肤到达真皮层，接近1/3的针轴刺入皮肤，5 min内针体部分几乎完全溶解，表明药物通过针头可快速递送到皮肤内。结论本研究制备的SRB-NB-ME@DMNs具备良好的小鼠皮肤穿刺性能，实现了天然促渗剂右旋龙脑的负载，能够显著促进药物的透皮递送，实现药物“由点到面”的扩散，具有潜在的临床应用价值。

关键词：右旋龙脑经皮递送微乳可溶性微针促渗

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用于构建可溶性微针的基质材料及其复合材料

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材料导报 2017年第19期31卷 129-134,161页

作者：章捷马凤森占浩慧黄颖聪浙江工业大学药学院生物制剂与材料实验室杭州310014

可溶性微针作为新型透皮给药制剂,打破了传统皮肤给药制剂不能用于大分子药物经皮给药的局限,且具有无痛、无创、无出血、卫生、生物相容性好、便于患者自主使用等诸多优点。近年来可溶性微针的研究已成为备受关注的热点。基质材料的选... 详细信息

可溶性微针作为新型透皮给药制剂,打破了传统皮肤给药制剂不能用于大分子药物经皮给药的局限,且具有无痛、无创、无出血、卫生、生物相容性好、便于患者自主使用等诸多优点。近年来可溶性微针的研究已成为备受关注的热点。基质材料的选择直接影响微针的制备及皮肤刺入、药物释放等性能。介绍了可溶性微针的研究现状,对基质材料进行了分类与介绍,并综述了基质材料的复合使用及效果。同时介绍了韧性材料和脆性材料的特性及其复合后的协同效果,进而对该领域存在的问题和研究方向进行了讨论和展望。

关键词：可溶性微针材料分类复合韧性材料脆性材料

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可溶性微针的制备、评价及其在中药成分递送中的应用

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中华中医药杂志 2023年第1期38卷 274-279页

作者：王常瞵高冬梅高鹏高杰郭英慧牟翔宇高明周张浩王杰琼乔明琦山东中医药大学中医学院济南250355 山东中医药大学情志病证研究科研创新团队济南250355 山东中医药大学药学院济南250355

可溶性微针是一种新型的药物经皮递送方式,具有安全、无痛、方便、高效的优点,在疫苗、激素等物质递送方面具有一定的应用,已成为最有前途的经皮给药方式之一。可溶性微针的制备方法差异将会对其性能和应用产生重要的影响,多方面的性能... 详细信息

可溶性微针是一种新型的药物经皮递送方式,具有安全、无痛、方便、高效的优点,在疫苗、激素等物质递送方面具有一定的应用,已成为最有前途的经皮给药方式之一。可溶性微针的制备方法差异将会对其性能和应用产生重要的影响,多方面的性能评价方法是可溶性微针发挥疗效的重要保证。文章综述了可溶性微针基质聚合物的筛选、制备方法的选择、性能评价的指标和方法以及在中药成分递送中的应用,旨在为可溶性微针在中医药中的应用、发展和推广提供参考,推动中医药迈向现代化。

关键词：可溶性微针制备性能评价中药成分应用经皮给药

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可溶性微针经皮递送生物大分子药物的研究

可溶性微针经皮递送生物大分子药物的研究

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作者：严琴英浙江工业大学

学位级别：博士

生物大分子药物具有高特异性和强药效,然而其分子量一般较大并且易于降解,因此,如何准确而有效地递送这一类药物,对有效发挥其疗效有着举足轻重的作用。注射给药虽然准确而高效,然而使用不便、心理恐惧、感染以及环境污染等问题,大大提... 详细信息

生物大分子药物具有高特异性和强药效,然而其分子量一般较大并且易于降解,因此,如何准确而有效地递送这一类药物,对有效发挥其疗效有着举足轻重的作用。注射给药虽然准确而高效,然而使用不便、心理恐惧、感染以及环境污染等问题,大大提高了用药的安全风险和不适感。微针技术兼具注射给药和经皮给药的优点,既避免了注射给药带来的疼痛以及针头潜在的环境污染和安全风险,又弥补了普通经皮制剂很难穿透角质层来实现药物传递的不足。因此,将无针、无痛、高效、可溶解的微针技术用于递送生物大分子药物,特别是对传染病防治起决定性作用的疫苗,将产生巨大的经济和社会效益。全文以肺结核病作为切入点,通过将传统的卡介苗(BCG)和新型的Ag85B DNA疫苗,以及用于免疫治疗的卡介菌多糖核酸(BCG-PSN),装载在可溶性微针内制备载药贴片,对微针的性能和形态进行了较为深入的研究,对疫苗微针贴片(MNP或称MNA)经皮免疫的效果进行了评估,对微针贴片用于免疫治疗的效果进行了评价。主要研究内容及结果如下:第一部分中,设计并制备了2种微针模具,即8×8、6×9微针母版模具,微针长度和直径分别为500和250μm以及200和100μm;在此基础上,考察了制备可溶性微针的透明质酸(HA)的性能并进行了处方筛选,确定微针针头的浓度为15%,贴片的浓度为10%;再通过两步夹心法和一步法2种不同的制备工艺,分别制备出了可以载药物粉末的空穴型微针贴片,和载药物溶液的实体型微针贴片;接着,我们对可溶性微针贴片的载药性能、物理性能和透皮性能进行了深入的研究,发现针长200μm的空穴型微针贴片(4×5)可承受3.7 N的极限压力,实体微针可承受4.7 N的极限压力,针头在10 min左右能完全溶解并将药物释放完全;此外,皮肤实验也证明了HA制备的可溶性微针拥有足够刺入皮肤的能力,且在6 min左右,微针经皮施用的皮肤自我修复如初,没有发生炎症或结痂等不良反应;我们对粉末药物微针经皮递送后,皮肤的吸收过程进行了研究,发现药物粉末在皮内形成了储库,皮内间质液在数个小时甚至数天里缓慢地将粉末扩散并吸收。第二部分中,制备了载BCG干粉疫苗的可溶性微针贴片,对贴片中BCG的含量进行了测定,发现每个贴片(6×9,200μm)可以加载大约13.5μg的BCG粉末;接着,我们发现BCG粉末-MNP在室温下存储60天后,依然具有良好的微针机械强度和疫苗活性;载BCG的微针经皮免疫不会造成皮肤伤痕,而传统的ID法接种BCG疫苗则会产生严重的炎性反应并产生终生无法自然修复的皮肤结痂;微针经皮免疫比传统ID免疫可产生相似甚至是更好的免疫应答。第三部分中,制备了载溶液型Ag85B DNA疫苗的可溶性微针贴片,对贴片中Ag85B DNA疫苗的含量进行了测定,发现每片微针(8×8,500μm)可以加载大约4.2μg的Ag85B DNA疫苗;在低剂量疫苗接种的小鼠中,与对照小鼠相比,MNA组中的IgG1抗体显著增强。在高剂量疫苗接种的小鼠中,MNA组血清中产生的IgG1和IgG2a抗体,以及脾淋巴细胞分泌的IFN-γ和TNF-α,均明显高于对照组,而IM组仅IgG1显著增强。这些结果表明由MNA递送的Ag85B DNA疫苗可诱导有效的免疫应答,且效果不亚于传统的肌肉注射。第四部分,将BCG-PSN粉末装载在可溶性微针的空穴中,6×9-200μm的单个贴片可以装载大约34μg的BCG-PSN粉末,制备的微针透皮贴片在感染***的小鼠上经皮免疫治疗。发现治疗一周后,BCG-PSN可以有效调节T细胞免疫功能,经MNP递送比IM注射,分泌更多的IFN-γ和TNF-α;微针给药后患病小鼠肺、脾脏中细菌的数量显著减少,肺部切片抗酸染色也证实了这一点,肺部切片H&E染色显示较少的肺泡融合和肿胀,以上这些证据都表明BCG-PSN具有抗TB的免疫治疗效果,并且通过微针给药,可获得与肌肉注射等同甚至更好的治疗效果;药物粉末经皮传递还有望实现缓释治疗的目的。总之,本研究在可溶性微针经皮递药系统的基础上,开发了2种适用于固体粉末药物以及液体药物的高性能微针贴片,尤其是这种可溶、可装载粉末的MNP,是新的尝试,具有通用和普适性,可装载各类疫苗或药物冻干粉,而无需更改微针的制造程序,大大降低生物大分子药物制剂的生产成本,可提高患者的顺应性、降低使用成本和风险、减少不良反应。更重要的是,本研究也表明此递药系统可以产生不亚于传统皮内注射或肌肉注射的免疫和治疗效果,是一种非常有潜力的新型给药方式,可以在各种药物或疫苗的皮肤递送中实现重要作用。

关键词：可溶性微针经皮递送生物大分子药物卡介苗 Ag85B DNA疫苗卡介菌多糖核酸

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中华眼镜蛇神经毒素可溶性微针的制备及体外经皮渗透性研究

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中草药 2020年第3期51卷 625-630页

作者：夏爱晓姚文栋陈晓劼蒋正立李范珠台州恩泽医疗中心(集团)浙江省台州医院药剂科临床药学实验室浙江台州317000 浙江省中医院药剂科浙江杭州310000 浙江中医药大学药学院浙江杭州311400

目的制备中华眼镜蛇神经毒素(NT)可溶性微针(DMNs-NT),并考察其理化性质及体外透皮性能。方法采用两步离心法制备DMNs-NT,并以微针针体的成形性、机械强度及背衬层的柔韧性为指标,考察硫酸软骨素(CS)与聚乙烯吡咯烷酮(PVP k30)的比例、... 详细信息

目的制备中华眼镜蛇神经毒素(NT)可溶性微针(DMNs-NT),并考察其理化性质及体外透皮性能。方法采用两步离心法制备DMNs-NT,并以微针针体的成形性、机械强度及背衬层的柔韧性为指标,考察硫酸软骨素(CS)与聚乙烯吡咯烷酮(PVP k30)的比例、基质液含水量、背衬层材料;HPLC法测定其载药量,正置光学显微镜表征,并考察稳定性;采用Franz扩散池考察其体外透皮性能。结果通过单因素考察确定DMNs-NT制备的最佳处方工艺为CS与PVP K30比例1∶1、基质材料与加水量比例5∶4、以羧甲基纤维素(CMC)为背衬层材料。DMNs-NT针体呈四棱锥形,表面平整,长度约为500μm,每片含药量为(15.4±0.5)μg,药物位于针体上部,3个月内稳定性良好。离体皮肤渗透结果显示,4 h后DMNs-NT中NT的累积渗透量可达95.8%,而NT溶液几乎没有透过皮肤,证明可溶性微针对NT透皮递送具有良好的促进作用,能有效穿透大鼠离体皮肤。结论制备DMNs-NT机械强度及柔韧性好,实现了大分子药物NT的透皮递送。

关键词：中华眼镜蛇神经毒素可溶性微针经皮给药系统两步离心法

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复合材料制备可溶性微针及性能研究

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中国药学杂志 2022年第11期57卷 925-935页

作者：侯俞如张家韦赵姚姚王方园郭旻彤郑州大学药学院郑州450001

目的聚合物会影响微针的形态、机械性能和药物传输效率。考察不同聚合物对微针性能的影响,将聚合物复合以弥补单一材料制备微针的局限性。方法以甲基乙烯基醚/马来酸酐共聚物(copolymers of methyl vinyl ether and maleic acid, PVM/... 详细信息

目的聚合物会影响微针的形态、机械性能和药物传输效率。考察不同聚合物对微针性能的影响,将聚合物复合以弥补单一材料制备微针的局限性。方法以甲基乙烯基醚/马来酸酐共聚物(copolymers of methyl vinyl ether and maleic acid, PVM/MA)、甲基乙烯基醚/顺丁烯二酸酐共聚物(copolymers of methyl vinyl ether and maleic anhydride, PMVE/MAH)、聚维酮(PVP) K29/32、PVP K90、聚乙烯醇(PVA)05-88和羟丙甲纤维素(HPMC)E5作为基质材料,采用多次离心法制备复合微针,以微针的形态、成针率、插入率和体外溶出作为评价指标,考察不同基质材料组合对微针性能的影响。结果韧性材料PVA和HPMC分别与脆性材料PVM/MA、PMVE/MAH和PVP K29/32复合可以提高制备微针的各项性能;随着脆性材料占比增加,微针的形态和机械强度明显提升;聚合物种类和比例的变化还能改善微针的溶解速度。结论韧性材料和脆性材料以适宜的比例复合能制备形态优良、机械强度高、皮肤附着力强的微针。

关键词：可溶性微针复合材料成针率插入率

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纳米增强机械性能的可溶性微针制备与表征

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药学学报 2021年第7期56卷 1999-2004页

作者：包阳阳刘哲刘勇马凤森浙江工业大学药学院生物制剂与材料实验室浙江杭州310014

本文主要研究纳米粒对可溶性微针机械性能的影响,从而构建优异机械性能的可溶性微针。采用不同种类的纳米材料(碳酸钙、羟基磷灰石、二氧化硅)、粒径(20、60、100 nm)和处方质量占比(2%、6%、10%),与微针基质材料[聚乙烯吡咯烷酮(PVP)... 详细信息

本文主要研究纳米粒对可溶性微针机械性能的影响,从而构建优异机械性能的可溶性微针。采用不同种类的纳米材料(碳酸钙、羟基磷灰石、二氧化硅)、粒径(20、60、100 nm)和处方质量占比(2%、6%、10%),与微针基质材料[聚乙烯吡咯烷酮(PVP)、乙烯基吡咯烷酮-乙酸乙烯酯共聚物(PVP/VA)]共混形成可溶性微针。通过纳米压痕仪研究纳米粒对微针弹性模量以及硬度的影响。纳米碳酸钙对PVP微针的弹性模量与硬度均有显著性提高(P<0.001);纳米羟基磷灰石对PVP/VA微针的弹性模量与硬度均有显著性提高(P<0.001)。当纳米羟基磷灰石粒径为20 nm时,PVP/VA微针的弹性模量为(10.6±1.0)GPa,硬度为(0.47±0.06)GPa,且随纳米粒粒径增大,微针机械性能降低;当纳米羟基磷灰石质量占比从2%至6%,PVP/VA微针的弹性模量与硬度得到显著性提高(P<0.001),但继续提高占比对微针的影响不大。纳米羟基磷灰石增强的PVP/VA可溶性微针对完好皮肤无刺激性影响,对破损皮肤有轻微刺激性,但在72 h后完全消失。动物实验已获得浙江工业大学实验动物福利与伦理委员会批准。因此,纳米羟基磷灰石增强的PVP/VA可溶性微针具有良好的生物安全性。综上可知,根据给定的基质材料构建微针时,需选择合适的纳米粒、粒径以及处方质量占比,才能有效且显著地提升微针机械性能。

关键词：可溶性微针纳米粒纳米压痕仪弹性模量硬度

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微针长度与马钱子碱可溶性微针刺入性能及治疗效果的关联性研究

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中草药 2022年第11期53卷 3338-3347页

作者：汪云霞宋信莉王永林刘文张永萍王群陈欢欢石佳楠杨小双杨胜磊贵州中医药大学药学院贵州贵阳550025 贵州医科大学省级制剂重点实验室贵州贵阳550004 贵州医科大学药学院贵州贵阳550025 国家苗药工程技术研究中心贵州中药炮制与制剂工程技术研究中心贵州贵阳550025

目的制备不同微针长度(针长)马钱子碱(brucnine,Bru)可溶性微针(Bru-DMNs),探讨针长对微针刺入性能及治疗效果的影响。方法采用两步离心法制备不同针长(350、450、550、650、750、850μm)Bru-DMNs。通过铝箔及鼠皮穿刺实验考察各针长微... 详细信息

目的制备不同微针长度(针长)马钱子碱(brucnine,Bru)可溶性微针(Bru-DMNs),探讨针长对微针刺入性能及治疗效果的影响。方法采用两步离心法制备不同针长(350、450、550、650、750、850μm)Bru-DMNs。通过铝箔及鼠皮穿刺实验考察各针长微针穿刺性能;在体溶解实验考察各针长微针溶解性能;皮肤HE染色观察各针长微针刺入皮肤的深度;皮肤屏障恢复实验评估各针长微针对皮肤角质层的影响;采用Franz扩散池考察各针长微针体外透皮性能;体内药效学评估各针长微针对类风湿性关节炎(rheumatoid arthritis,RA)的治疗作用。结果350、850μm针长微针穿刺效果较差,450、550、650、750μm针长微针穿刺性能较佳,能成功刺入皮肤形成微孔通道成功递送药物,刺入皮肤后可快速溶解,微针越长,溶解越快;针长越长,刺入皮肤越深,皮肤角质层孔道闭合越慢(4~6 h);450μm针长微针促渗效果较差,长度达到550μm时即有较好促渗效果;各针长微针均可不同程度缓解和治疗RA,长度达到550μm时即可达到理想疗效。结论当微针长度达到550μm时,各项性能良好,具有显著的促渗效果和治疗效果。

关键词：马钱子碱可溶性微针微针长度经皮给药类风湿性关节炎两步离心法药效学促渗

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