检索结果-内蒙古大学图书馆

中国新药杂志 2013年第21期22卷 2542-2546页

作者：杨阳樊春梅张金坤何璇余义义方代龙贺英菊宋相容四川大学华西药学院四川大学华西医院生物治疗国家重点实验室

目的:研究新型小分子靶向药物4-(4-（3-三氟甲基）苯甲酰胺基)苯氧基-2-（甲基胺甲酰基）吡啶4-甲基苯磺酸盐（NCE）大鼠在体肠吸收特性及药动学。方法:18只健康SD大鼠随机分为3组,将高、中、低剂量（40,20,2μg·mL-1）的NCE按在... 详细信息

目的:研究新型小分子靶向药物4-(4-（3-三氟甲基）苯甲酰胺基)苯氧基-2-（甲基胺甲酰基）吡啶4-甲基苯磺酸盐（NCE）大鼠在体肠吸收特性及药动学。方法:18只健康SD大鼠随机分为3组,将高、中、低剂量（40,20,2μg·mL-1）的NCE按在体单向肠灌流模型灌肠,以重量法计算NCE在大鼠肠道内的吸收特性参数。单剂量90 mg·kg-1NCE灌胃和静脉给药,HPLC法测定血浆中药物的浓度,以DAS 2.1.1软件计算NCE的主要药动学参数。结果:高浓度与低浓度相比,三肠段的P app值和K a值均无显著性差异;在同一浓度时,各肠段的K a值和P app值均无显著差异。NCE口服混悬剂的绝对生物利用度为44.18%。结论:NCE在大鼠整个小肠均有吸收,无吸收部位特异性,且在2;0μg·mL-1范围内,随着质量浓度的增加,其吸收有上升趋势,但P app值和K a值均无显著性差异,提示其在小肠的吸收机制为被动扩散;NCE口服生物利用度适中,可采用制剂学手段进一步提高其口服生物利用度。

关键词：新型小分子靶向药物在体单向肠灌流模型重量法肠吸收特性药动学

来源：评论

学校读者我要写书评

暂无评论

三叶青地上部分抗炎提取物固体纳米晶肠吸收动力学研究

引用

药物分析杂志 2023年第2期43卷 262-279页

作者：余文静黄群陈丹廖淑彬熊朝栋福建中医药大学药学院福州350122

目的:探究三叶青地上部分抗炎提取物(THAA)固体纳米晶肠吸收动力学特性。方法:采用超高效液相色谱-质谱联用技术,CORTECS^(TM)UPLC-C_(18)色谱柱(100 mm×2.1 mm,1.6μm),乙腈(A)-水(含0.1%甲酸,5%甲醇)(B)梯度洗脱,建立同时测定大... 详细信息

目的:探究三叶青地上部分抗炎提取物(THAA)固体纳米晶肠吸收动力学特性。方法:采用超高效液相色谱-质谱联用技术,CORTECS^(TM)UPLC-C_(18)色谱柱(100 mm×2.1 mm,1.6μm),乙腈(A)-水(含0.1%甲酸,5%甲醇)(B)梯度洗脱,建立同时测定大鼠在体肠灌流液中THAA固体纳米晶9个特征效应组分的定量分析方法。以大鼠在体单向肠灌流模型,考察比较THAA固体纳米晶、原料、普通颗粒剂中特征效应组分群在大鼠不同肠段的累积吸收量、最佳吸收部位及可能的转运机制。结果:大鼠在体肠灌流液中效应组分群的定量分析方法精密度及准确度良好,可用于肠吸收动力学研究;固体纳米晶保留了THAA效应组分群的肠吸收特性,十二指肠、回肠为最佳吸收部位;新绿原酸、绿原酸的肠吸收机制可能是促进扩散过程;异荭草苷-2’-O-鼠李糖苷、牡荆苷-2’-O-鼠李糖苷、异牡荆苷-2’-O-鼠李糖苷可能是被动吸收过程;荭草苷、异荭草苷、牡荆苷、异牡荆苷在高浓度时吸收可能存在饱和性抑制现象,存在被动吸收过程及主动转运和易化扩散。固体纳米晶组效应组分群在各肠段的表观吸收系数(P_(app))、吸收速率常数(K_(a))、累积吸收百分比(P_(%))均显著高于普通颗粒剂组及原料组(P均<0.05);肠吸收效率由高至低的顺序为THAA固体纳米晶、普通颗粒剂、原料。结论:固体纳米晶递药系统因粒子纳米化而显著提高了效应组分群在不同肠段及不同浓度水平条件下的肠吸收效率,适用于难溶性中药有效部位口服吸收的改善。

关键词：三叶青地上部分抗炎提取物固体纳米晶效应组分群在体单向肠灌流模型肠吸收

来源：评论

学校读者我要写书评

暂无评论

苦参碱大鼠肠吸收动力学研究

引用

中成药 2011年第10期33卷 1695-1699页

作者：马小花魏玉辉王丹武新安兰州大学第一医院甘肃兰州730000 兰州大学药学院甘肃兰州730000

目的对苦参碱大鼠肠吸收进行考察并探讨P-糖蛋白(P-glycoprotein,P-gp)和有机阳离子转运蛋白(OCTs)在其吸收中的作用。方法采用大鼠在体单向肠灌流结合HPLC法,考察苦参碱在不同肠段的吸收状况及不同浓度苦参碱的肠吸收情况,同时采用P-gp... 详细信息

目的对苦参碱大鼠肠吸收进行考察并探讨P-糖蛋白(P-glycoprotein,P-gp)和有机阳离子转运蛋白(OCTs)在其吸收中的作用。方法采用大鼠在体单向肠灌流结合HPLC法,考察苦参碱在不同肠段的吸收状况及不同浓度苦参碱的肠吸收情况,同时采用P-gp和OCTs抑制剂对两种转运蛋白抑制后,考察大鼠空肠对苦参碱吸收的影响,从而初步探讨P-gp和OCTs对苦参碱肠吸收的影响。结果苦参碱(400μg/mL)在十二指肠、空肠、回肠、结肠的吸收速率常数分别为0.25×10-2、0.80×10-2、0.40×10-2、0.35×10-2/min;不同质量浓度苦参碱(100、200、400μg/mL)的吸收速率常数(Ka)分别为:0.79×10-2、0.81×10-2、0.80×10-2/min。在维拉帕米、西咪替丁存在下,苦参碱(400μg/mL)的表观吸收系数(Papp)值分别为0.86×10-3、0.80×10-3/min。结论苦参碱在各肠段都有吸收,其中在空肠吸收最好,其吸收机制可能为被动吸收,苦参碱可能不是P-gp和OCTs的底物。

关键词：苦参碱在体单向肠灌流模型肠吸收动力学大鼠

来源：评论

学校读者我要写书评

暂无评论

山楂叶总黄酮的在体肠吸收研究

引用

中成药 2007年第12期29卷 1745-1748页

作者：许英爱范国荣高申洪战英第二军医大学药学院上海200433

目的:研究山楂叶总黄酮中牡荆素鼠李糖苷的肠吸收机制。方法:运用大鼠在体肠单向灌流模型并采用高效液相色谱法测定灌流液中山楂叶总黄酮中的牡荆素鼠李糖苷浓度,计算其有效渗透系数。结果:牡荆素鼠李糖苷在大鼠十二指肠、空肠、回肠和... 详细信息

目的:研究山楂叶总黄酮中牡荆素鼠李糖苷的肠吸收机制。方法:运用大鼠在体肠单向灌流模型并采用高效液相色谱法测定灌流液中山楂叶总黄酮中的牡荆素鼠李糖苷浓度,计算其有效渗透系数。结果:牡荆素鼠李糖苷在大鼠十二指肠、空肠、回肠和结肠的有效渗透系数没有显著性差异(P>0.05);山楂叶总黄酮的浓度为0.05～0.5mg/mL时,牡荆素鼠李糖苷的有效渗透系数均大于0.2×10-4cm/s,并且均无显著性差异(P>0.05),而加入P-糖蛋白抑制剂维拉帕米和地高辛后,都能显著提高牡荆素鼠李糖苷的有效渗透系数。结论:山楂叶总黄酮中的牡荆素鼠李糖苷属于高渗透性药物,其在大鼠小肠的转运机制为被动扩散,无特殊的吸收窗,P-糖蛋白介导了牡荆素鼠李糖苷的小肠吸收。

关键词：山楂叶总黄酮牡荆素鼠李糖苷肠吸收在体单向肠灌流模型 P-糖蛋白

来源：评论

学校读者我要写书评

暂无评论

茶枝柑皮提取物中川陈皮素和橘皮素的大鼠肠吸收特性

引用

食品科学 2014年第15期35卷 263-267页

作者：源瀚祺黄庆华张小英周子雄游明霞广东药学院药科学院广东广州510006 汤臣倍健股份有限公司广东珠海519040

目的:研究茶枝柑皮提取物中多甲氧基黄酮类成分川陈皮素和橘皮素在大鼠的肠吸收特性。方法:采用大鼠单向肠灌流模型,利用高效液相色谱法分别测定灌流前后经处理的灌流液中川陈皮素和橘皮素的含量变化,计算其肠吸收速率常数Ka和表观吸收... 详细信息

目的:研究茶枝柑皮提取物中多甲氧基黄酮类成分川陈皮素和橘皮素在大鼠的肠吸收特性。方法:采用大鼠单向肠灌流模型,利用高效液相色谱法分别测定灌流前后经处理的灌流液中川陈皮素和橘皮素的含量变化,计算其肠吸收速率常数Ka和表观吸收系数Kapp,分析茶枝柑皮提取物在大鼠肠吸收的特征。结果:川陈皮素和橘皮素在各肠段吸收有显著差异,同种成分不同肠段间吸收无显著差异,质量浓度和pH值对吸收情况无显著影响。结论:茶枝柑皮提取物中川陈皮素和橘皮素在大鼠各肠段吸收良好,在空肠段吸收最好,其吸收呈简单的被动扩散。

关键词：茶枝柑皮在体单向肠灌流模型川陈皮素橘皮素

来源：评论

学校读者我要写书评

暂无评论

替米沙坦的大鼠肠吸收特性及联用药物对其吸收的影响

引用

中国医院药学杂志 2012年第22期32卷 1805-1808页

作者：沈杰杜望春宋钟娟复旦大学附属华东医院药剂科上海200040 上海医药高等专科学校上海201318

目的:研究替米沙坦在大鼠肠道的吸收情况及联用药物对其吸收的影响。方法:采用大鼠在体单向灌流法进行肠吸收实验,研究药物浓度、肠段及联用药物硝苯地平、尼莫地平、氨氯地平、卡维地洛和胺碘酮对替米沙坦肠吸收的影响。结果:替米沙坦... 详细信息

目的:研究替米沙坦在大鼠肠道的吸收情况及联用药物对其吸收的影响。方法:采用大鼠在体单向灌流法进行肠吸收实验,研究药物浓度、肠段及联用药物硝苯地平、尼莫地平、氨氯地平、卡维地洛和胺碘酮对替米沙坦肠吸收的影响。结果:替米沙坦在十二指肠、空肠、回肠、结肠段的吸收速率常数(Ka)和表观吸收系数(Papp)均无显著性统计学差异(P>0.05)。随着浓度的增高,替米沙坦的Ka和Papp值显著性增大。乙胺碘呋酮和硝苯地平对替米沙坦在空肠段的Papp和Ka存在显著性影响(P<0.05);但卡维地洛、尼莫地平和氨氯地平未见显著性影响(P>0.05)。结论:替米沙坦肠吸收机制可能以被动扩散为主,其转运过程可能受P-gp等外排泵的影响,且在全肠道吸收良好,无特定吸收部位。合并用药可能影响替米沙坦的肠吸收。

关键词：替米沙坦肠吸收在体单向肠灌流模型

来源：评论

学校读者我要写书评

暂无评论

2'-氟-4'叠氮—核苷类似物的小肠吸收机制及其对药物外排转运蛋白的影响

2'-氟-4'叠氮—核苷类似物的小肠吸收机制及其对药物外排转运蛋白...

引用

作者：刘懿娴郑州大学

学位级别：博士

获得性免疫缺陷综合征（AIDS）是一种由人类免疫缺陷病毒（HIV）感染所引起的传染性疾病,它能够严重危害人类的生命健康。目前,治疗AIDS的药物主要分为核苷/核苷酸逆转录酶抑制剂（NRTIs）、非核苷逆转录酶抑制剂（NNRTIs）、整合酶抑... 详细信息

获得性免疫缺陷综合征（AIDS）是一种由人类免疫缺陷病毒（HIV）感染所引起的传染性疾病,它能够严重危害人类的生命健康。目前,治疗AIDS的药物主要分为核苷/核苷酸逆转录酶抑制剂（NRTIs）、非核苷逆转录酶抑制剂（NNRTIs）、整合酶抑制剂、蛋白酶抑制剂和进入抑制剂等五类。2’-氟-4’叠氮-核苷类似物（FNC）是一种胞嘧啶类似物,属于NRTIs。前期研究表明FNC在体内和体外都具有很好的抗HIV活性,且在体内吸收迅速,口服生物利用度较高。目前已经经CFDA批准,进入临床Ⅱ期试验。FNC以口服的方式给药,小肠是其吸收的主要部位。而在肠道组织中表达的许多药物转运蛋白对口服药物的吸收起着至关重要的作用。药物治疗本身也可以调节转运蛋白的表达,从而导致药物药代动力学性质的改变并影响药物的有效性和安全性,对FNC小肠吸收机制以及FNC和转运蛋白之间相互作用的研究对指导临床用药有着非常重要的意义。因此,本课题旨在研究FNC在肠道的吸收转运机制,考察影响FNC口服吸收的因素和FNC对药物转运蛋白的调节作用。主要内容如下:1、建立大鼠外翻肠囊模型,初步考察FNC在小肠中的吸收特性。FNC选取高、中、低三个浓度进行实验。使用LC-MS/MS法测定外翻肠囊液中FNC浓度。结果表明FNC的肠吸收具有浓度依赖性和饱和性,药物的累积吸收量随着浓度的增加先增加而后趋于稳定。推测FNC以载体介导的方式吸收。另外,FNC在十二指肠、空肠和回肠的吸收没有显著差异（p>0.05）。2、建立并验证Caco-2细胞转运模型。本实验通过测量细胞跨膜电阻值、荧光素钠的表观渗透系数（Papp）和碱性磷酸酶的活性来验证Caco-2细胞单层的完整性。结果表明Caco-2细胞模型符合药物转运实验的各项要求,可以用于考察药物的肠吸收机制。3、利用Caco-2细胞摄取模型,考察FNC在Caco-2细胞中的摄取机制。使用LC-MS/MS法测定细胞内液中FNC浓度。实验结果表明:1)FNC的摄取在1h内随摄取时间的延长基本呈线性快速增加,之后趋于稳定。2)FNC的摄取具有浓度依赖性和饱和性。3)在4℃时,FNC的摄取量显著降低（p<0.05）。4)FNC的摄取明显受介质pH的影响,弱酸性条件有利于FNC的吸收。5)代谢抑制剂NaN3、P-gp抑制剂维拉帕米、MRP2抑制剂丙磺舒和MK571,以及BCRP抑制剂GF120918能显著增加FNC在Caco-2细胞中的摄取量（p<0.05）。由以上结果可以推测FNC的摄取为载体介导的主动运输。FNC可能是P-gp、MRP2和BCRP的底物。4、利用Caco-2细胞转运模型,考察FNC在Caco-2细胞中的转运机制。使用LC-MS/MS法测定细胞外液中FNC浓度。实验结果表明:1)FNC的双向转运都具有时间依赖性,而且从基底侧（BL）到肠腔侧（AP）方向的转运量大于从AP到BL方向的转运量。2)FNC的吸收和分泌都具有浓度依赖性和饱和性的特征。3)在维拉帕米存在的情况下,FNC从AP到BL方向的转运量变化不明显,然而从BL到AP方向的转运量显著下降。在丙磺舒存在的情况下,FNC在从AP到BL方向的转运量显著上升而从BL到AP方向的转运量显著下降。在MK571存在的情况下,FNC从BL到AP方向的转运量下降,而从AP到BL方向的转运量没有显著变化。GF120918对FNC吸收和分泌的影响与丙磺舒类似,但引起的变化量较小。维拉帕米、丙磺舒、MK571和GF120918均可以降低PappBL-AP/PappAP-BL。转运实验进一步说明FNC的吸收和分泌都由主动运输机制介导。FNC是P-gp、MRP2和BCRP的底物。5、建立大鼠在体单向肠灌流模型,用在体法进一步考察FNC在小肠中的吸收特性及机制。FNC选取高、中、低三个浓度进行实验。使用LC-MS/MS法测定肠灌流液中FNC浓度。结果表明FNC在大鼠肠道内吸收良好,且在十二指肠、空肠和回肠的吸收没有肠段差异性（p>0.05）。FNC是以载体介导的方式在肠粘膜转运,且载体存在饱和现象。在加入P-gp、MRP2和BCRP的抑制剂后,吸收速率常数Ka和表观渗透系数Peff均显著增高（p<0.05）,说明FNC是P-gp、MRP2和BCRP的底物。在体实验与体外实验的研究结果一致。6、用FNC处理Caco-2细胞,采用实时荧光定量PCR（RT-PCR）的方法考察FNC对Caco-2细胞中MDR1、MRP2和BCRP mRNA表达的影响。结果表明:1)用不同浓度的FNC（10、20、100μM）处理细胞,随着FNC浓度的增加,MDR1、MRP2和BCRP mRNA的表达逐渐升高。2)用20μM FNC处理细胞不同时间（24、48、72 h）,随着FNC作用时间的延长,MDR1、MRP2和BCRP mRN

关键词：人类免疫缺陷病毒 2’-氟-4’叠氮-核苷类似物外翻肠囊 Caco-2 细胞模型在体单向肠灌流模型 P-糖蛋白多药耐药相关蛋白乳腺癌耐药蛋白

来源：评论

学校读者我要写书评

暂无评论

基于药代动力学研究厚朴缓解远志毒副作用的机制

基于药代动力学研究厚朴缓解远志毒副作用的机制

引用

作者：黄立华成都中医药大学

学位级别：博士

目的意义:基于课题组前期基础,本研究从药代动力学、肠吸收角度,考察远志、厚朴及其组分配伍在大鼠不同肠段肠吸收特征及药代动力学参数,拟阐释厚朴缓解远志胃肠动力及毒副作用的科学内涵,为揭示中药“相杀”配伍关系提供参考。本论文... 详细信息

目的意义:基于课题组前期基础,本研究从药代动力学、肠吸收角度,考察远志、厚朴及其组分配伍在大鼠不同肠段肠吸收特征及药代动力学参数,拟阐释厚朴缓解远志胃肠动力及毒副作用的科学内涵,为揭示中药“相杀”配伍关系提供参考。本论文运用多学科知识,借助药代动力学方法,从多角度探讨厚朴缓解远志毒副作用机制,为阐释中药“相杀”的配伍关系及减毒机制提供方法与思路,故本研究具有中医药理论特色和新意,具有重要的学术价值和科学意义。方法:①运用大鼠在体单向肠灌流模型,采用重量法校正灌流液体积,通过HPLC-DAD法测定肠灌流液中苷类及酚类成分的质量浓度,并考察吸收部位、助溶剂、抑制剂对受试药物吸收的影响。计算其吸收速率常数(Ka)以及表观吸收系数(Papp)。②采用HPLC-DAD法,测定大鼠灌胃远志、厚朴及其配伍的水煎液、浸膏以及水解产物在不同时间点血中的苷类、酚类成分浓度。运用Winnonlin 6.3药代动力学分析软件,选用非房室模型分别对大鼠的血药浓度-时间数据进行分析处理,得到药代动力学参数,统计分析配伍前后各成分主要药代动力学参数的差异性。结果:(1)在体单向肠灌流大鼠的肠吸收特征及抑制剂影响研究:①建立了单味远志、厚朴及二药配伍的肠灌流分析测定方法。结果显示,单味远志:细叶远志皂苷的Ka、Papp值均呈结肠>空肠>回肠>十二指肠趋势;单味厚朴:和厚朴酚与厚朴酚的Ka、Papp之间均无显著性差异(P>0.05),其Ka值与细叶远志皂苷相似,呈结肠>空肠>回肠>十二指肠趋势。远志与厚朴配伍1:1组中的细叶远志皂苷在结肠、1:2组在空肠、回肠、结肠的Ka、Papp值均显著低于单味远志组(P<0.05);1:2配伍组的和厚朴酚与厚朴酚在回肠的Ka、Papp值均显著高于同等量的单味厚朴组(P<0.05,P<0.01)。②抑制剂对肠吸收的影响结果显示:远志中加入P-gp抑制剂盐酸维拉帕米(VH)中浓度,则能显著增加细叶远志皂苷的Ka值(P<0.05);加入MRP2抑制剂吲哚美辛(IT),与空白组比较Ka无显著性差异(P>0.05)。而厚朴中加入不同浓度的P-gp抑制剂VH和MRP2抑制剂吲哚美辛IT后,与空白组比较Ka、Papp均无显著性差异(P>0.05)。(2)药代动力学研究:①分别建立了厚朴、远志水煎液和浸膏的大鼠血浆中和厚朴酚、厚朴酚及细叶远志皂苷等HPLC-DAD分析方法,分别优选出最佳提取溶剂沉淀蛋白和测定远志各指标性成分的溶剂系统,并分别绘制各成分的血药浓度-时间曲线图。②基于上述分析方法,计算各成分的药代动学参数。结果显示,配伍水解产物组细叶远志皂苷的达峰浓度(Cmax)极显著性小于单味远志水解产物组(P<0.01),达峰时间(Tmax)、清除率(CL/F)均极显著性大于单味远志组(P<0.01),而半衰期(t1/2)之间无显著性差异(P>0.05);配伍浸膏组中的和厚朴酚Tmax极显著性大于单味厚朴浸膏组(P<0.01),而表观分布容积(V/F)、清除率(CL/F)均极显著性小于单味厚朴组(P<0.01);厚朴酚的t1/2、V/F、平均滞留时间(MRT(0～m))显著性大于单味厚朴组(P<0.05,P<0.01),而消除速率常数(Ke)、药时曲线下面积(AUC(0～n))均极显著性小于单味厚朴组(P<0.01)。③不同提取方法药液的毒性:卡方检验结果,远志配伍厚朴水煎液的毒性极显著性低于单味远志(P<0.01);远志配伍厚朴浸膏的毒性显著性低于单味远志(P<0.05)。远志浸膏水解产物配伍厚朴浸膏后全部消除其毒性。远志配伍厚朴药液不同提取方法前后毒性总体分析,远志配伍厚朴后毒性极显著性低于单味远志(P<0.01)。结论:①肠吸收:远志配伍厚朴后远志苷类成分在空肠、回肠以及结肠的吸收明显减少,而厚朴酚类物质在回肠的吸收显著增加,远志配伍厚朴1:2略优于1:1和1:3配比。②抑制剂影响:单味远志所含的细叶远志皂苷受P-gp外排影响,但不受MRP2影响,提示若含细叶远志皂苷制剂与P-gp抑制剂联用,可能会促进其吸收。而单味厚朴所含的和厚朴酚与厚朴酚则不受MRP2和P-gp的影响。③药代动力学:远志苷类与厚朴酚类配伍后,可使和厚朴酚的清除率明显降低,厚朴酚的半衰期显著增加。酚类物质对远志中苷类成分有延迟达峰时间、降低达峰浓度、增加其清除率等作用。④不同提取方法的远志毒性呈浸膏>水煎液>浸膏水解产物趋势;厚朴与远志配伍后可极显著性降低远志的致死率。研究提示,厚朴降低远志毒性及其胃肠副作用的原理,可能与厚朴中的酚类成分抑制远志中苷类成分的吸收,并加速其清除,进而降低其毒副作用,呈现“相杀”减毒的配伍关系。厚朴中的酚类物质可能是发挥缓解远志毒副作用的物质基础。

关键词：远志配厚朴药代动力学在体单向肠灌流模型机制

来源：评论

学校读者我要写书评

暂无评论

川芎中阿魏酸和藁本内酯的肠吸收特性分析

引用

中国实验方剂学杂志 2017年第13期23卷 24-29页

作者：闫涛姜维王琴会胡娜赵美穆薇刘新友第四军医大学唐都医院西安710038

目的:研究川芎中阿魏酸和藁本内酯在不同肠段的吸收特征,探索指标成分单体和川芎提取物使用时的吸收变化,考察P-糖蛋白(P-gp)和多药耐药相关蛋白(MRP)对这2个成分吸收的影响。方法:采用大鼠单向肠灌流模型,利用UHPLC测定灌流液中阿魏酸... 详细信息

目的:研究川芎中阿魏酸和藁本内酯在不同肠段的吸收特征,探索指标成分单体和川芎提取物使用时的吸收变化,考察P-糖蛋白(P-gp)和多药耐药相关蛋白(MRP)对这2个成分吸收的影响。方法:采用大鼠单向肠灌流模型,利用UHPLC测定灌流液中阿魏酸和藁本内酯的含量变化,分析二者在各肠段、川芎提取物不同质量浓度及含蛋白抑制剂情况下的含量变化情况,计算吸收速率参数(Ka)和有效渗透系数(Peff)。结果:阿魏酸与藁本内酯在肠道各段均有吸收,藁本内酯的吸收大于阿魏酸。阿魏酸在十二指肠的Ka=1.23×10^(-3)s^(-1),与空肠和回肠的吸收无显著性差异。阿魏酸在生药质量浓度12.5,20.0,40.0 g·L^(-1)下的吸收无显著性差异,但100.0 g·L^(-1)下的吸收较前3个质量浓度显著降低。阿魏酸在提取物中的吸收明显高于单体直接灌流,与川芎提取物组比较,丙磺舒组的阿魏酸吸收显著性增加。藁本内酯在十二指肠的Ka=3.58×10^(-3)s^(-1),肠道的吸收大小排序为回肠>十二指肠≈空肠>结肠,吸收随川芎提取物质量浓度的增加而降低。与川芎提取物组比较,藁本内酯在维拉帕米组和丙磺舒组的吸收均显著性增加,且丙磺舒组的吸收大于维拉帕米组。结论:阿魏酸吸收方式可能为促进扩散,存在载体参与,为MRP的底物。藁本内酯主要依靠载体的主动转运,可能是P-gp与MRP的底物,且受MRP影响更大。

关键词：川芎肠吸收在体单向肠灌流模型阿魏酸藁本内酯 P-糖蛋白多药耐药相关蛋白

来源：评论

学校读者我要写书评

暂无评论

贯叶金丝桃黄酮类成分大鼠在体肠吸收研究

引用

中华中医药学刊 2015年第3期33卷 519-521页

作者：杨培民曹广尚李芳山东中医药大学附属医院山东济南250011 山东中医药大学药学院山东济南250355

目的:考察贯叶金丝桃2个黄酮类成分在大鼠肠道的吸收特性。方法:采用大鼠在体单向肠灌注模型,测定肠灌流液中芦丁和金丝桃苷含量,计算2个黄酮类成分大鼠小肠的吸收参数。结果:贯叶金丝桃2个黄酮类成分在大鼠肠道的有效渗透系数Peff值均... 详细信息

目的:考察贯叶金丝桃2个黄酮类成分在大鼠肠道的吸收特性。方法:采用大鼠在体单向肠灌注模型,测定肠灌流液中芦丁和金丝桃苷含量,计算2个黄酮类成分大鼠小肠的吸收参数。结果:贯叶金丝桃2个黄酮类成分在大鼠肠道的有效渗透系数Peff值均较小;贯叶金丝桃总黄酮Ka、Peff值无显著差异(P>0.05);芦丁和金丝桃苷在不同肠段的Ka顺序分别为回肠>十二指肠>空肠≈结肠,十二指肠>空肠>回肠≈结肠。结论:贯叶金丝桃中2个黄酮类成分为被动扩散吸收,各黄酮类成分的吸收各有不同,芦丁和金丝桃苷的最佳吸收部位分别为回肠和十二指肠。

关键词：贯叶金丝桃芦丁金丝桃苷在体单向肠灌流模型肠吸收

来源：评论

学校读者我要写书评

暂无评论

建议与咨询留下您的常用邮箱和电话号码，以便我们向您反馈解决方案和替代方法

时间限定

文献类型

馆藏选择

核心期刊

语言

文献类型

帮助

文字说明：

检索规则说明：

检索范例：

分类表

所选分类

限定检索结果

文献类型

馆藏范围

日期分布

学科分类号

主题

机构

作者

语言

请选择保存的检索档案：

请选择收藏分类：

通借通还

建议与咨询 留下您的常用邮箱和电话号码，以便我们向您反馈解决方案和替代方法

时间限定

文献类型

馆藏选择

核心期刊

语言

文献类型

帮助

文字说明：

检索规则说明：

检索范例：

分类表

所选分类

限定检索结果

文献类型

馆藏范围

日期分布

学科分类号

主题

机构

作者

语言

请选择保存的检索档案： 新增检索档案 确定 取消

请选择收藏分类： 新增自定义分类 确定 取消

通借通还

建议与咨询留下您的常用邮箱和电话号码，以便我们向您反馈解决方案和替代方法

请选择保存的检索档案：

请选择收藏分类：