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在体肠灌流模型及其在中药研究中的应用

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上海中医药大学学报 2010年第3期24卷 87-92页

作者：张晓雷周明眉贾伟苟小军上海中医药大学中医方证与系统生物学研究中心上海201203

对在体肠灌流模型及其近年来在中药研究中的应用情况进行了概括总结,并探讨了应用在体肠灌流模型研究中药在体内的吸收规律从而为中药新药设计及制剂处方筛选提供科学依据。

关键词：在体肠灌流模型中药肠吸收综述

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水飞蓟素肠溶聚乳酸-羟基乙酸共聚物纳米粒在大鼠在体肠灌流模型及Caco-2细胞模型中的吸收研究

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中国药房 2017年第1期28卷 46-49页

作者：何静邱妍川杨延音林凤云刘松青江尚飞朱照静重庆医药高等专科学校继续教育学院重庆401331 重庆医药高等专科学校药学院重庆401331 第三军医大学第一附属医院药剂科重庆400038

目的:研究水飞蓟素肠溶聚乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)纳米粒在大鼠在体肠灌流模型及结肠腺癌Caco-2细胞模型中的吸收特性。方法:采用高效液相色谱法测定水飞蓟素含量,考察水飞蓟素混悬液、水飞蓟素PLGA纳米粒和水飞蓟素肠溶PLGA纳米粒在... 详细信息

目的:研究水飞蓟素肠溶聚乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)纳米粒在大鼠在体肠灌流模型及结肠腺癌Caco-2细胞模型中的吸收特性。方法:采用高效液相色谱法测定水飞蓟素含量,考察水飞蓟素混悬液、水飞蓟素PLGA纳米粒和水飞蓟素肠溶PLGA纳米粒在大鼠在体肠灌流模型十二指肠、空肠、回肠和结肠的吸收速率常数(Ka)和表观吸收系数(Kapp)及其含低、中、高质量浓度(20、40、60μg/m L)水飞蓟素时在Caco-2细胞模型中的表观渗透系数(Papp)。结果:与水飞蓟素混悬液比较,水飞蓟素PLGA纳米粒和水飞蓟素肠溶PLGA纳米粒在十二指肠、空肠、回肠和结肠的Ka、Kapp均增加(P<0.05);与对应浓度水飞蓟素混悬液比较,含低、中、高质量浓度水飞蓟素的肠溶PLGA纳米粒和PLGA纳米粒在Caco-2细胞模型中的双向Papp均增加(P<0.05),其中水飞蓟素的肠溶PLGA纳米粒与PLGA纳米粒间差异无统计学意义(P>0.05)。结论:水飞蓟素肠溶PLGA纳米粒可有效增加水飞蓟素肠内吸收及Caco-2细胞摄取和跨膜转运速率。

关键词：水飞蓟素肠溶聚乳酸-羟基乙酸共聚物纳米粒在体肠灌流模型结肠腺癌Caco-2细胞吸收

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在体肠灌流模型在中药研究中的应用

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现代中药研究与实践 2012年第5期26卷 76-79页

作者：张燕娜王焱刘梅合肥市第一人民医院安徽合肥230061

口服给药是中药最常用的给药途径,药物从口服给药至产生体内活性要经过吸收、分布、代谢和排泄等体内过程,虽然每一过程都影响着药物的体内活性,但胃肠道的吸收是产生体内活性的先决条件,影响着分布、代谢和排泄。小肠是药物吸收的主要... 详细信息

口服给药是中药最常用的给药途径,药物从口服给药至产生体内活性要经过吸收、分布、代谢和排泄等体内过程,虽然每一过程都影响着药物的体内活性,但胃肠道的吸收是产生体内活性的先决条件,影响着分布、代谢和排泄。小肠是药物吸收的主要部位,因而研究药物的小肠吸收有着重要的意义。

关键词：在体肠灌流模型吸收中药

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大鼠在体肠灌流模型在中药研究中的应用

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中医药学报 2010年第3期38卷 134-136页

作者：曹颖李永吉吕邵娃黑龙江中医药大学药学院黑龙江哈尔滨150040

本文对大鼠在体肠灌流模型在中药研究中的主要应用进行综述,主要涉及中药单体成分、中药提取物、中药制剂三方面大鼠在体肠灌流模型的应用,为在体肠灌流模型在该领域的进一步研究提供参考。

关键词：在体肠灌流模型肠吸收中药

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头花蓼提取物的大鼠在体肠吸收研究

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中国中药杂志 2015年第21期40卷 4281-4287页

作者：杨武侯佳陆苑陈鹏程廖尚高黄勇贵州医科大学贵州省药物制剂重点实验室贵州贵阳550004 贵州医科大学药学院贵州贵阳550004 贵州医科大学民族药与中药开发应用教育部工程研究中心贵州贵阳550004

利用大鼠在体循环灌流模型,采用UPLC-ESI-MS/MS测定灌流液中头花蓼提取物主要活性指标成分没食子酸、原儿茶酸、杨梅苷、金丝桃苷和槲皮苷的含量,并计算出吸收速率常数和累积吸收百分率。分别考察不同药物浓度、不同肠段、胆汁及P-糖蛋... 详细信息

利用大鼠在体循环灌流模型,采用UPLC-ESI-MS/MS测定灌流液中头花蓼提取物主要活性指标成分没食子酸、原儿茶酸、杨梅苷、金丝桃苷和槲皮苷的含量,并计算出吸收速率常数和累积吸收百分率。分别考察不同药物浓度、不同肠段、胆汁及P-糖蛋白抑制剂对头花蓼提取物中没食子酸等成分在大鼠体内的吸收机制的影响。实验结果表明,头花蓼提取物中没食子酸、原儿茶酸、杨梅苷、槲皮苷在高浓度下存在饱和现象(P<0.05);胆汁对原儿茶酸的吸收具有显著的抑制作用(P<0.05),对杨梅苷和金丝桃苷的吸收具有促进作用(P<0.05);P-糖蛋白抑制剂维拉帕米能显著增加原儿茶酸的吸收(P<0.05);各成分的吸收总体趋势为小肠优于结肠。表明头花蓼提取物在大鼠肠道的吸收符合一级动力学特征。几种成分在整个肠段都有吸收,主要吸收部位在小肠,原儿茶酸可能是转运蛋白P-gp的底物。

关键词：头花蓼提取物在体肠灌流模型 UPLC-MS/MS p H 胆汁

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大鼠在体肠吸收杜仲中几种成分的特征研究

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中国药理学通报 2015年第6期31卷 885-887页

作者：侯靖宇潘洁谢玉敏陈鹏程王永林王爱民贵阳医学院药学院贵州省药物制剂重点实验室贵州贵阳550004 贵阳医学院民族药与中药开发应用教育部工程研究中心贵州贵阳550004

杜仲为杜仲科杜仲属植物杜仲Eucommia ulmoides Oliv.的干燥树皮,其味甘,性温,归肝经、肾经,为国家二级珍稀树种,是传统名贵滋补药材。有补肝肾、强筋骨、安胎等功效,主要用于治疗肝肾不足、腰膝酸痛、筋骨无力、头晕目眩、妊娠漏血、... 详细信息

杜仲为杜仲科杜仲属植物杜仲Eucommia ulmoides Oliv.的干燥树皮,其味甘,性温,归肝经、肾经,为国家二级珍稀树种,是传统名贵滋补药材。有补肝肾、强筋骨、安胎等功效,主要用于治疗肝肾不足、腰膝酸痛、筋骨无力、头晕目眩、妊娠漏血、胎动不安等疾病[1-3]。

关键词：杜仲提取物在体肠灌流模型 UPLC-MS/MS pH值胆汁肠吸收

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淫羊藿黄酮类化合物的大鼠在体肠吸收研究

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中国药学杂志 2008年第3期43卷 188-191页

作者：赵艳红贾晓斌陈彦范晨怡 Ming Hu 江苏省中医药研究院江苏省现代中药制剂工程技术研究中心南京210028 江苏大学药学院江苏镇江212013 University of Houston U．S．A．

目的研究淫羊藿中黄酮类化合物在大鼠各肠段的吸收动力学特征。方法采用大鼠在体肠灌流模型对淫羊藿苷和淫羊藿总黄酮在大鼠各肠段的吸收特性进行研究。结果淫羊藿苷在大鼠各肠段的渗透系数按空肠、十二指肠、回肠、结肠顺序依次分别为(... 详细信息

目的研究淫羊藿中黄酮类化合物在大鼠各肠段的吸收动力学特征。方法采用大鼠在体肠灌流模型对淫羊藿苷和淫羊藿总黄酮在大鼠各肠段的吸收特性进行研究。结果淫羊藿苷在大鼠各肠段的渗透系数按空肠、十二指肠、回肠、结肠顺序依次分别为(5.25±0.17),(4.27±0.28),(1.99±0.09),(0.80±0.03);淫羊藿总黄酮中淫羊藿苷在大鼠各肠段的渗透系数按空肠、十二指肠、回肠、结肠顺序依次分别为(3.65±0.18),(4.68±0.17),(1.64±0.08),(0.58±0.26)。结论淫羊藿总黄酮中有多种成分在大鼠肠段会发生代谢转化,其中淫羊藿苷经过大鼠肠段后代谢最为明显。

关键词：淫羊藿苷淫羊藿总黄酮吸收动力学在体肠灌流模型

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从肠吸收屏障网络进行中药基础研究的思路及探索

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中草药 2009年第10期40卷 1520-1524页

作者：谭晓斌贾晓斌陈彦刘中秋 Hu Ming 江苏省中医药研究院中药新型给药系统重点实验室江苏南京210028 国家中医药管理局中药口服制剂释药系统重点研究室江苏南京210028 南方医科大学药学院广东广州510515 休斯顿大学药学院

口服是中药的主要用药方式,需要克服肠道吸收屏障网络作用,发挥其药效。综述了肠吸收屏障网络研究的技术方法体系,对完善这一体系并使之适宜于中药复杂体系的研究提出新的思路,建立适合于中药特点的肠吸收屏障网络研究技术平台。从肠吸... 详细信息

口服是中药的主要用药方式,需要克服肠道吸收屏障网络作用,发挥其药效。综述了肠吸收屏障网络研究的技术方法体系,对完善这一体系并使之适宜于中药复杂体系的研究提出新的思路,建立适合于中药特点的肠吸收屏障网络研究技术平台。从肠吸收屏障网络角度,探讨中药炮制机制、中药复方配伍机制、中药与化学药联合用药对药物吸收的促进作用及其对生物利用度的影响,为研究中药组分胃肠渗透性,设计现代中药剂型提供依据。从肠吸收屏障网络研究中药,具有广阔的前景,必将推动中药现代化的进程。

关键词：肠吸收屏障网络中药在体肠灌流模型 Caco-2细胞模型微粒体模型

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肠吸收屏障对栀子苷及其苷元京尼平的处置作用

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中国药学杂志 2013年第15期48卷 1289-1293页

作者：谭晓斌韦英杰贾晓斌刘文博江苏省中医药研究院中药新型给药系统重点实验室国家中医药管理局中药口服制剂释药系统重点研究室南京210028 安徽大学生命科学院合肥230039

目的研究肠吸收屏障对栀子苷及其苷元京尼平的处置作用,旨为其新制剂设计提供理论依据。方法采用肠道菌和肠道酶孵育法研究肠道环境对栀子苷的生物转化作用;应用大鼠在体肠灌流模型研究京尼平表观渗透性。结果肠道菌对栀子苷代谢活性为(... 详细信息

目的研究肠吸收屏障对栀子苷及其苷元京尼平的处置作用,旨为其新制剂设计提供理论依据。方法采用肠道菌和肠道酶孵育法研究肠道环境对栀子苷的生物转化作用;应用大鼠在体肠灌流模型研究京尼平表观渗透性。结果肠道菌对栀子苷代谢活性为(1 098.3±519.2)μmol·h-1·g-1,栀子苷在肠道酶HBSS溶液中孵育4 h,浓度从20.00μmol·L-1下降至9.60μmol·L-1,而其代谢产物京尼平升至3.52μmol·L-1。京尼平在各肠段的有效渗透系数(P eff*)值在2.11±0.62~3.77±0.38,10 cm肠段吸收百分比(10 cm%ABS)在(48.52±9.59)%^(70.24±7.88)%,其中十二指肠对京尼平的吸收明显高于其他肠段(P<0.05)。胆汁中发现京尼平Ⅱ相代谢产物。结论肠道菌群及肠壁的酶均可以将栀子苷代谢为京尼平;京尼平肠道吸收较好;京尼平葡萄糖醛酸代谢产物可经过胆汁排泄。

关键词：肠吸收屏障网络在体肠灌流模型栀子苷京尼平肝肠循环

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基于procaspase-3激活的抗肿瘤活性分子SM-1吸收机制研究

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中国药理学通报 2014年第4期30卷 542-546页

作者：唐靖罗丽娜张海龙郑志难张杰李溯何花丁劲松长沙医学院药学系湖南长沙410219 中南大学药学院湖南长沙410013

摘要：目的初步探讨新型抗肿瘤活性分子SM-1的吸收特征，为其成药性评价以及剂型设计提供研究基础。方法分别采用Caco-2细胞模型及大鼠在体肠灌流模型研究SM．1吸收特征，并通过大鼠体内药动学研究综合评价SM-1在体内的吸收程度。结果... 详细信息

摘要：目的初步探讨新型抗肿瘤活性分子SM-1的吸收特征，为其成药性评价以及剂型设计提供研究基础。方法分别采用Caco-2细胞模型及大鼠在体肠灌流模型研究SM．1吸收特征，并通过大鼠体内药动学研究综合评价SM-1在体内的吸收程度。结果在10—40mg·L。时SM-1的吸收以被动扩散为主，其双向转运过程可能与浓度无关。在25—100mg·L。内，SM-1的K与Peff差异无显著性（P〉0．05），说明药物吸收无自身浓度抑制作用，SM-1的小肠吸收表现为被动扩散机制，属于高渗透性化合物。SM-1在十二指肠吸收优于其他肠段（P〈0．05），在空肠、回肠、结肠的吸收差异无显著性（P〉0．05）。初步药动学研究显示，SM-1在大鼠体内绝对生物利用度为29．3％。结论SM-1渗透性高，在肠道内吸收良好，且吸收机制主要以被动扩散为主，不受转运蛋白外排作用影响，大鼠体内绝对生物利用度较低。

关键词： SM-1 procaspase-3 Caco-2细胞模型在体肠灌流模型肠吸收绝对生物利用度

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