检索结果-内蒙古大学图书馆

药学学报 2022年第5期57卷 1289-1300页

作者：徐淑静丁当刘新泳展鹏山东大学药学院药物化学研究所化学生物学教育部重点实验室山东济南250012

病毒感染疾病严重威胁人类生命健康与社会发展。为应对未来可能暴发的新发和再现病毒疫情,研发广谱抗病毒药物成为重要且紧迫的研究课题。本文精选近年经典案例,从抗病毒药物研究的共同靶标、共性环节、通用策略以及广谱抗病毒分子等四... 详细信息

病毒感染疾病严重威胁人类生命健康与社会发展。为应对未来可能暴发的新发和再现病毒疫情,研发广谱抗病毒药物成为重要且紧迫的研究课题。本文精选近年经典案例,从抗病毒药物研究的共同靶标、共性环节、通用策略以及广谱抗病毒分子等四个主要方面总结了广谱抗病毒药物研发的普适性策略,期望对当下及未来的抗病毒药物研发提供参考。

关键词：病毒广谱抗病毒药物抑制剂药物设计药物化学

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抵御新发、突发病毒性传染病的新思路--天然免疫机制的系统医学研究和针对宿主的广谱抗病毒药物的研发

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中国科学：生命科学 2015年第1期45卷 1-9页

作者：秦晓峰蒋太交程根宏中国医学科学院基础医学研究所&北京协和医学院基础学院系统医学研究中心北京100005 苏州系统医学研究所苏州215123

病毒性传染疾病是人类社会的重大威胁,严重危害人民生命安全和国家、社会安定.随着国内外经济发展,城镇化、都市化、全球化的进程加快,新发和突发病毒性传染病呈现不断增高的趋势,如艾滋病病毒、严重急性呼吸综合征病毒、禽流感病毒、... 详细信息

病毒性传染疾病是人类社会的重大威胁,严重危害人民生命安全和国家、社会安定.随着国内外经济发展,城镇化、都市化、全球化的进程加快,新发和突发病毒性传染病呈现不断增高的趋势,如艾滋病病毒、严重急性呼吸综合征病毒、禽流感病毒、甲流感病毒、埃博拉病毒等近年来一次又一次在世界不同地区频繁发生并蔓延、流行.本次埃博拉病毒在西非的爆发和疫情失控更再次警示我国和国际社会关于发展有效防治新发、突发病毒性传染病措施的重要性和紧迫性.天然免疫与宿主抗病研究领域的突破性进展为解决该世界性难题开辟了新的思路和途径.

关键词：新发突发病毒性传染病埃博拉病毒天然免疫宿主抗病干扰素广谱抗病毒药物

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广谱抗病毒药物、及其药物组合物和应用

广谱抗病毒药物、及其药物组合物和应用

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作者：徐安龙王遥贾鑫成翠芹王浩嘉张美琦黄光瑞 100029 北京市朝阳区北三环东路11号

本发明公开了广谱抗病毒药物，其为汉防己甲素或其药学上可接受的盐。本发明还公开了广谱抗病毒药物组合物。本发明还公开了所述的广谱抗病毒药物在制备防治病毒感染性疾病药物或科学研究中的应用。本发明从动物、细胞水平证明汉防己甲... 详细信息

标准号: CN114028453B

本发明公开了广谱抗病毒药物，其为汉防己甲素或其药学上可接受的盐。本发明还公开了广谱抗病毒药物组合物。本发明还公开了所述的广谱抗病毒药物在制备防治病毒感染性疾病药物或科学研究中的应用。本发明从动物、细胞水平证明汉防己甲素具有抑制多种病毒扩增的功能，并且可以有效的激活I型干扰素的表达。本发明是对广谱抗病毒药物的补充。本发明的创新之处即是发现了一个可以高效激活宿主I型IFN及干扰素诱导基因(ISG)的中药单体化合物。本发明为病毒感染性疾病的预防和治疗提供了一个有效的潜在广谱抗病毒药物。

关键词：广谱抗病毒药物病毒感染性疾病汉防己甲素干扰素诱导基因激活宿主病毒扩增细胞水平中药单体可接受制备科学研究补充防治预防治疗应用发现

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广谱抗病毒药物、及其药物组合物和应用

广谱抗病毒药物、及其药物组合物和应用

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作者：徐安龙王遥贾鑫成翠芹王浩嘉张美琦 100029 北京市朝阳区北三环东路11号

标准号: CN116115615A

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基于宿主的广谱抗病毒药物研究

基于宿主的广谱抗病毒药物研究

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作者：陈思奥武汉工程大学

学位级别：硕士

病毒感染性疾病给全球健康和经济带来极大威胁。传统的抗病毒药物长期用药后病毒通过自身突变引发耐药性,原因是该类药物通常靶向病毒RNA或病毒蛋白进行作用。此外,由于不同病毒结构差异较大,以病毒为靶点设计得到的药物很难产生广谱抗... 详细信息

病毒感染性疾病给全球健康和经济带来极大威胁。传统的抗病毒药物长期用药后病毒通过自身突变引发耐药性,原因是该类药物通常靶向病毒RNA或病毒蛋白进行作用。此外,由于不同病毒结构差异较大,以病毒为靶点设计得到的药物很难产生广谱抗病毒效果,无法应对新型突发性病毒的大流行。因此,寻找安全有效的广谱抗病毒药物迫在眉睫。基于宿主的抗病毒药物研究,旨在通过调节宿主细胞因子,阻断病原体在宿主细胞内的正常生命周期,抑制病毒活性。随着生物技术的发展,该方法有望得出广谱安全的新型抗病毒药物。唾液酸(Sialic acid,SA)是一种广泛存在于生命体内的宿主细胞因子,参与生命体正常活动的多个环节。病毒能通过识别宿主细胞表面唾液酸进行粘附,进而改变病毒颗粒的构象或生理活性促进病毒侵染宿主细胞。研究显示多种病毒以唾液酸为受体,通过与唾液酸相互作用完成复制周期。因此,基于宿主细胞唾液酸研究得到的小分子化合物具有潜在的广谱抗病毒效果。AV5080是一种基于唾液酸设计得到小分子抑制剂,对多种唾液酸依赖的流感病毒表现出抑制活性。以AV5080为先导化合物进行结构改造有望得到新的广谱抗病毒药物。本论文主要包括以下研究内容:(1)通过组合化学软件ADMET自建小分子化合物库,基于AV5080的结构进行官能团替换,筛选出3种类似结构的小分子,预测其化合物脂水分配系数、化合物毒性,随后利用分子对接软件,模拟小分子与蛋白口袋相互结合作用,预测化合物活性。(2)以化合物1为原料,分别采用叠氮化钠开环和叔丁基胺开环的方法,分别合成阳性化合物AV5080和相关衍生物27个,并进行核磁质谱确证。(3)对所得化合物进行了抗流感病毒和抗肠道病毒活性评价,并根据所得活性评价结果,与分子对接的结果,对该结构类型进行构效关系分析。

关键词：病毒广谱抗病毒药物宿主

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以宿主为靶标的广谱抗病毒药物设计、合成与生物活性评价

以宿主为靶标的广谱抗病毒药物设计、合成与生物活性评价

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作者：罗翔武汉工程大学

学位级别：硕士

病毒严重威胁着人类的健康与生命。传统的抗病毒药物主要靶向病毒的蛋白结构,但在长期治疗过程中,病毒会通过自身突变产生耐药性。同时,由于不同病毒编码的蛋白不同,传统抗病毒药物对新发病毒不能起到及时、有效的治疗效果。自20世纪70... 详细信息

病毒严重威胁着人类的健康与生命。传统的抗病毒药物主要靶向病毒的蛋白结构,但在长期治疗过程中,病毒会通过自身突变产生耐药性。同时,由于不同病毒编码的蛋白不同,传统抗病毒药物对新发病毒不能起到及时、有效的治疗效果。自20世纪70年代以来,寻找安全有效的广谱抗病毒药物逐渐成为抗病毒领域的研究热点。哺乳动物雷帕霉素靶蛋白(mTOR),参与细胞生长、增殖、凋亡、自噬等多种过程,同时也对入胞病毒的复制起着至关重要的作用。病毒感染细胞后会激活mTOR,促进病毒帽子依赖的转录和蛋白质的合成,同时抑制被感染细胞的自噬与凋亡,保证病毒复制的顺利进行。研究表明,mTOR抑制剂具有抗肿瘤和广谱抗病毒作用,具有良好的开发前景。本论文主要包括以下研究内容:(1)基于PI3K-Akt-mTOR通路在抗肿瘤和广谱抗病毒方面的研究基础,结合已报到的mTOR单晶复合物的研究,通过片段拼合原理和计算机辅助药物设计软件(DS、Sybyl),设计并筛选出两种不同结构的mTOR抑制剂。(2)以巴比妥酸为原料,经Vilsmeier-Haack甲酰化、SN2取代、Suzuki偶联等9步反应,合成吡唑并嘧啶类化合物9个,并将其中3个化合物与D-生物素偶联,以增加其靶向性和结合稳定性;分别以2,4-二溴苯胺和4-氨基-3-溴苯甲酸为原料,经SN2、Suzuki、酯化等6步反应,合成苯并噻唑类化合物4个,所有目标化合物的结构均经1HNMR、MS确认。(3)对目标化合物进行了初步生物活性评价,发现10个化合物对肠道病毒71型H株有较好的抑制活性,并根据生物活性评价结果,对化合物构效关系进行了初步总结。

关键词：病毒广谱抗病毒药物宿主细胞 mTOR

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广谱抗病毒药物的开发

广谱抗病毒药物的开发

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该药物为核苷类化合物，为病毒DNA聚合酶的抑制剂。该药1996年在国外上市，用于治疗艾滋病人由巨细胞病毒(CMV)引起的视网膜感染，并会导致失明。此为艾滋病的主要并发症，约有1/3-1/2左右的病人会有此并发症。该药具有广谱性，可抑制... 详细信息

标准号: 0602110006

该药物为核苷类化合物，为病毒DNA聚合酶的抑制剂。该药1996年在国外上市，用于治疗艾滋病人由巨细胞病毒(CMV)引起的视网膜感染，并会导致失明。此为艾滋病的主要并发症，约有1/3-1/2左右的病人会有此并发症。该药具有广谱性，可抑制包括瘤病毒、疱疹病毒、痘病毒、腺病毒等19种病毒。新的适应症和新给药途径国外已完成了Ⅱ期临床研究，均取得了相当好的结果。新适应症包括由各种病毒引发的复发性疱疹、溃烂性乳头瘤、传染性软疣、接触性深脓疱皮炎等；新给药途经则有局部凝胶剂、眼滴、局部注射、口服前药等。此外，该药物的广谱性使它已成为美国预防大规模生化武器的战备药物。该药物的开发属国家3类化学新药(国外上市，国内未上市)。现已完成合成工艺研究，具有合成步骤简短，反应条件温和，后处理方便，适合工业化生产的特点。其质量研究和制剂研究正在进行之中，各种申报资料正在整理之中，预计可在2005年上半年内向SFDA递交新药申报资料。该药在国内无专利、无行政保护。到目前为止，国家药监局(SFDA)尚未收到任一厂家申报资料。

关键词：广谱抗病毒药物合成工艺

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广谱抗病毒药物、及其药物组合物和应用

广谱抗病毒药物、及其药物组合物和应用

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作者：徐安龙王遥贾鑫成翠芹王浩嘉张美琦黄光瑞 100029 北京市朝阳区北三环东路11号

标准号: CN114028453A

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一种广谱抗病毒药物或组合物

一种广谱抗病毒药物或组合物

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作者：王晓佳薛彦李翠翠杨德吉路金金 100193 北京市海淀区圆明园西路2号

本发明提供一种广谱抗病毒药物或组合物，所述药物或组合物的有效成分为化合物RAF265或其药学上可接受的盐。本发明首次发现RAF265具备广谱高效的抗病毒活性，可高效抑制6科类7种病毒(PRV、HSV‑1、PEDV、FMDV、NDV、VSV、IBDV)感染宿主... 详细信息

标准号: CN110403941A

本发明提供一种广谱抗病毒药物或组合物，所述药物或组合物的有效成分为化合物RAF265或其药学上可接受的盐。本发明首次发现RAF265具备广谱高效的抗病毒活性，可高效抑制6科类7种病毒(PRV、HSV‑1、PEDV、FMDV、NDV、VSV、IBDV)感染宿主细胞及小鼠，显著减少小鼠体内病毒量，减轻感染症状。且RAF265细胞毒性较低(CC₅₀/IC₅₀>100)，对鸡胚与小鼠无毒副作用。本发明提供的可高效对抗多种病毒感染的激酶抑制剂，在养殖业和生物医学领域具有广阔的应用前景。

关键词：小鼠广谱抗病毒药物感染宿主细胞生物医学领域激酶抑制剂抗病毒活性无毒副作用病毒感染高效抑制体内病毒细胞毒性可接受广谱鸡胚养殖业病毒对抗感染应用发现

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新型抗微生物肽Perceptide-TJ-2及其在制备广谱抗病毒药物中的用途

新型抗微生物肽Perceptide-TJ-2及其在制备广谱抗病毒药物中的用途

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作者：吴兴安刘梓谕刘蓉蓉祝诚董睿涵侯诗源丁亚鑫孙丹妮袁利娟 710032 陕西省西安市新城区长乐西路169号

本发明涉及药物制备技术领域，具体公开了新型抗微生物肽Perceptide‑TJ‑2及其在制备广谱抗病毒药物中的用途。本发明提供的新型抗微生物肽Perceptide‑TJ‑2是基于人工智能方法全新设计、构建并合成，具有广谱抗病毒感染活性，高效抑制汉... 详细信息

标准号: CN117024530A

本发明涉及药物制备技术领域，具体公开了新型抗微生物肽Perceptide‑TJ‑2及其在制备广谱抗病毒药物中的用途。本发明提供的新型抗微生物肽Perceptide‑TJ‑2是基于人工智能方法全新设计、构建并合成，具有广谱抗病毒感染活性，高效抑制汉滩病毒、基孔肯雅病毒、1型单纯疱疹病毒和2型登革病毒传染性病原体，有效降低病毒载量，为开发新一代广谱抗病毒药物提供依据和基础，为保障人类健康提供全新的技术手段。

关键词：广谱抗病毒药物抗微生物肽传染性病原体单纯疱疹病毒基孔肯雅病毒有效降低病毒抗病毒感染人工智能登革病毒高效抑制汉滩病毒技术手段人类健康药物制备新一代构建广谱制备合成开发

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