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药物评价研究 2024年第6期47卷 1199-1216页

作者：刘傲蕾杨艳芳孙赛宇曾景吴和珍彭方湖北中医药大学药学院湖北武汉430065 湖北时珍实验室湖北武汉430065 现代中药与民族药湖北省工程研究中心湖北武汉430065 中药资源与中药化学湖北省重点实验室湖北武汉430065 武汉药品医疗器械检验所湖北武汉430073

目的探讨抗幽门螺杆菌(HP)活性挥发油的药效物质,初步预测潜在活性成分及其作用机制。方法微量稀释法(96微孔板)测定丁香、广藿香、紫苏、牛至、枳实、厚朴、薄荷、肉桂8种挥发油对HP的抑制率,筛选出抑菌活性最强的3种挥发油。气相色谱... 详细信息

目的探讨抗幽门螺杆菌(HP)活性挥发油的药效物质,初步预测潜在活性成分及其作用机制。方法微量稀释法(96微孔板)测定丁香、广藿香、紫苏、牛至、枳实、厚朴、薄荷、肉桂8种挥发油对HP的抑制率,筛选出抑菌活性最强的3种挥发油。气相色谱-质谱法联用(GC-MS)分析3种挥发油的化学成分,利用TCMSP、Swiss TargetPrediction、PubChem数据库获取3种挥发油主要活性成分及其对应靶点信息;网络药理学技术预测其潜在活性成分、相关通路及关键靶点;AUTODOCKVina软件对核心成分及关键靶点基因进行分子对接,初步验证潜在活性成分及关键靶点。结果广藿香、牛至和肉桂挥发油抑制90%细菌生长的最低药物浓度(MIC_(90))分别为0.250、0.250、0.125μL·mL^(-1),具有较强的抑菌活性;从以上3种挥发油中分别鉴定出27、26、15个化学成分,共筛选出15个活性成分,涉及232个基因靶点,影响了与抑制HP相关的癌症通路、化学致癌-受体激活及EGFR酪氨酸激酶抑制剂耐药性等275条信号通路;分子对接验证结果显示3种挥发油抗HP与SRC蛋白密切相关,15个活性成分与关键靶点SRC的结合较为稳定。结论广藿香、牛至、肉桂3种活性挥发油通过多成分、多靶点、多通路的形式发挥抗HP作用。

关键词：挥发油抗幽门螺杆菌活性 SRC 微量稀释法 GC-MS 网络药理学丁香广藿香紫苏牛至枳实厚朴薄荷肉桂

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具有抗幽门螺杆菌活性的香豆素类化合物的结构优化研究

具有抗幽门螺杆菌活性的香豆素类化合物的结构优化研究

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作者：张邦乐中国科学院研究生院

学位级别：博士

幽门螺杆菌感染可引起多种胃肠疾病,包括胃炎、消化性溃疡、胃癌及黏膜相关性淋巴组织淋巴瘤,世界卫生组织已将幽门螺杆菌确定为Ⅰ类致癌因子,并明确为胃癌的危险因素。所以,有效控制和根除Hp感染已成为治疗Hp相关性胃病的重要手段,也... 详细信息

幽门螺杆菌感染可引起多种胃肠疾病,包括胃炎、消化性溃疡、胃癌及黏膜相关性淋巴组织淋巴瘤,世界卫生组织已将幽门螺杆菌确定为Ⅰ类致癌因子,并明确为胃癌的危险因素。所以,有效控制和根除Hp感染已成为治疗Hp相关性胃病的重要手段,也是胃肠病研究中最热门的课题之一。随着国内外中医药治疗Hp感染相关胃病研究的不断深入,已有大量关于中药及其复方制剂抗幽门螺杆菌的研究报道,并取得令人满意的临床效果。但是,目前大多研究工作仅局限于简单的水醇粗提物组分的研究,分离中药有效成分进行抗菌实验的研究报道尚不多见。因此,从天然药用资源中寻找抗幽门螺杆菌的有效成分,发掘结构新颖的抗幽门螺杆菌先导化合物,并通过结构改造和全合成的方法寻找可用于进一步开发的活性候选物成为中药抗Hp研究的一条新的途径。<br>　　本课题在补骨脂抗幽门螺杆菌(Helicobacterpylori,Hp)生物活性跟踪基础上,以活性先导物补骨脂素为基本母核,根据活性考察目的和结构改造需要,共设计合成了分子骨架改变,香豆素环、中心芳香苯环或呋喃环取代,以及骨架简化的香豆素类衍生物三大系列100余种化合物。纯度和波谱鉴定结果表明,所合成化合物纯度高,具体结构与目标物结构相符。而且,通过对重要中间体合成工艺的改进和采用有效的骨架构建办法,成功地建立了呋喃香豆素类化合物新的合成路线和方法。<br>　　上述化合物体外抗幽门螺杆菌SS-1的活性测定结果显示,呋喃香豆素母体结构中香豆素环(A环)为该类化合物抗幽门螺杆菌的必需结构。线型呋喃香豆素结构改造和全合成的衍生物中,呋喃环(C环)为吸电基团Cl、Br和NO2取代时活性保留或有所增强,而为甲基、氯甲基取代,成醚、成胺或酯化后,活性降低或消失；除硝基取代化合物19a外,所合成呋喃香豆素中心芳环(B环)取代衍生物抗幽门螺杆菌活性均大为降低或消失；呋喃香豆素中香豆素环(A环)4位取代对其生物活性影响很大,当4位为甲基取代时(30),活性最强,为先导化合物1a的20倍,为甲硝唑的1.6倍。4位引入CHO(37),CH2OH(38a),CH2OAc(38b)和CH2Br(39)可一定程度增强母体骨架的抗幽门螺杆菌活性,但相对甲基取代而言活性有所降低。根据已有简单香豆素类衍生物的生物活性测定结果可以看出,绝大部分合成化合物均无明显抗幽门螺杆菌活性。其中,含碘化合物53具有一定的抗幽门螺杆菌活性,而苯环上引入NO2基团的某些简单香豆素类衍生物,42a,42b,43a和46a具有明显的抑制幽门螺杆菌的活性,而且分子骨架中游离羟基可能为活性必需。<br>　　综合分析分子结构与抗幽门螺杆菌活性之间的关系,可以看出母体结构中呋喃香豆素并非活性先导物产生抗幽门螺杆菌活性的必需结构,其中的香豆素环为该类化合物发挥抗幽门螺杆菌活性的必需结构,而且分子骨架中引入硝基可能增强该类化合物的生物活性。同时提示,保留活性先导物母体中香豆素环,简化该类化合物的结构,合成简单的香豆素类化合物,也是研究该类化合物构效关系,寻求高效低毒抗幽门螺杆菌药物的一个重要方向。

关键词：香豆素呋喃香豆素抗幽门螺杆菌活性结构改造全合成

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抗幽门螺杆菌活性抗菌肽胃黏膜纳米粒给药系统制备方法

抗幽门螺杆菌活性抗菌肽胃黏膜纳米粒给药系统制备方法

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作者：张孝林马忠友汪建飞 239000 安徽省滁州市凤阳县东华路

抗幽门螺杆菌活性抗菌肽胃黏膜纳米粒给药系统制备方法；幽门螺杆菌对该抗菌肽具有很强的敏感性，幽门螺杆菌对其不易产生耐药性，本抗菌肽纳米粒对幽门螺杆菌起作用的时间短。该抗菌肽的纳米粒与抗菌肽悬浮液比较，该抗菌肽纳米粒具有... 详细信息

标准号: CN104306981B

抗幽门螺杆菌活性抗菌肽胃黏膜纳米粒给药系统制备方法；幽门螺杆菌对该抗菌肽具有很强的敏感性，幽门螺杆菌对其不易产生耐药性，本抗菌肽纳米粒对幽门螺杆菌起作用的时间短。该抗菌肽的纳米粒与抗菌肽悬浮液比较，该抗菌肽纳米粒具有在胃黏膜滞留时间长，不易被胃酸和蛋白酶破坏，同时具有很强胃黏液层渗透性，提高抗菌肽在胃黏膜内部的浓度，有利于抑制和杀灭胃黏膜中定植的幽门螺杆菌。在较低药物量下就具有清除幽门螺杆菌感染作用；本发明为幽门螺杆菌的治疗提供了一条新的途径和剂型。

关键词：抗菌肽幽门螺杆菌纳米粒抗幽门螺杆菌活性纳米粒给药系统幽门螺杆菌感染蛋白酶耐药性渗透性悬浮液药物量定植强胃胃酸制备滞留治疗

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一种抗幽门螺杆菌活性多肽及其应用

一种抗幽门螺杆菌活性多肽及其应用

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作者：张孝林熊友谊秦梅松窦金凤周国梁张钦元 233100 安徽省滁州市凤阳县东华路9号安徽科技学院

本发明属于治疗细菌感染疾病的药物技术领域，具体涉及一种抗幽门螺杆菌活性多肽及其应用。所述幽门螺杆菌活性多肽的氨基酸序列如sequence NO:1所示。该多肽在胃酸或胃蛋白中对幽门螺杆菌最小抑菌浓度低达8μg/mL；该多肽不但自身不会... 详细信息

标准号: CN114478742B

本发明属于治疗细菌感染疾病的药物技术领域，具体涉及一种抗幽门螺杆菌活性多肽及其应用。所述幽门螺杆菌活性多肽的氨基酸序列如sequence NO:1所示。该多肽在胃酸或胃蛋白中对幽门螺杆菌最小抑菌浓度低达8μg/mL；该多肽不但自身不会诱导幽门螺杆菌产生耐药性，而且抗对抗生素耐药性的幽门螺杆菌菌株；该多肽对原核细胞表现出良好的选择性毒性，对真核细胞很小几乎没有毒性。

关键词：多肽幽门螺杆菌抗幽门螺杆菌活性幽门螺杆菌菌株抗生素耐药性细菌感染疾病药物技术领域氨基酸序列选择性毒性活性多肽原核细胞真核细胞最小抑菌耐药性胃蛋白胃酸诱导治疗应用表现

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具有抗幽门螺杆菌活性的饼干及其制备方法

具有抗幽门螺杆菌活性的饼干及其制备方法

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作者：李曹龙王飞王璐 211198 江苏省南京市江宁区龙眠大道639号

本发明公开了一种具有抗幽门螺杆菌活性的饼干，包含以下重量份的各个组分：西兰花提取物和生物炭复合物2％～5％，面粉55％～70％，不可溶性膳食纤维5％～12％，黄油5％～10％，细砂糖3％～5％，甘草10％～15％。本申请饼干制备工艺简... 详细信息

标准号: CN112715606A

本发明公开了一种具有抗幽门螺杆菌活性的饼干，包含以下重量份的各个组分：西兰花提取物和生物炭复合物2％～5％，面粉55％～70％，不可溶性膳食纤维5％～12％，黄油5％～10％，细砂糖3％～5％，甘草10％～15％。本申请饼干制备工艺简单，使用方便，味道甘甜，加入甘草和不可溶性膳食纤维能补脾益气，清热解毒，该抗菌饼干还能减轻酸性食物和含糖饮料对牙齿表面和牙釉质的伤害，可针对性对抗幽门螺杆菌，减少幽门螺杆菌在口腔和胃中的定植，抑制幽门螺杆菌的发展。

关键词：幽门螺杆菌饼干不可溶性膳食纤维甘草抗幽门螺杆菌活性西兰花提取物补脾益气含糖饮料清热解毒酸性食物牙齿表面制备工艺黄油复合物生物炭细砂糖牙釉质重量份定植和胃抗菌口腔面粉对抗伤害申请

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辣椒属Capsicumannuum ***的化学成分和抗幽门螺杆菌活性

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国外医学（中医中药分册） 2005年第6期27卷 353-354页

作者：郗砚彬

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369 辣椒属Capsicum annuum ***的化学成分和抗幽门螺杆菌活性

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国际中医中药杂志 2005年第6期27卷 353-354页

作者：郗砚彬（摘译）

Capsicum annuum *** 为辣椒属的一种植物。本研究对该植物的茎、胎座、种子、花梗和果皮等部位进行提取分离，从其果实和茎中分离得到1个新化合物和47个已知化合物。[第一段]

关键词：抗幽门螺杆菌活性辣椒属化学成分提取分离新化合物植物

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一种抗幽门螺杆菌活性多肽及其应用

一种抗幽门螺杆菌活性多肽及其应用

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作者：张孝林熊友谊秦梅松窦金凤周国梁张钦元 233100 安徽省滁州市凤阳县东华路9号安徽科技学院

标准号: CN114478742A

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马来鱼藤中一新的鱼藤酮类化合物及相关成分的抗幽门螺杆菌活性

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国外医药（植物药分册） 2003年第1期18卷 21-21页

作者：吴兴军

作者发现鱼藤酮具很强的抗幽门螺杆菌活性(MIC 为1.3μg/mL),进而从马来鱼藤Derris malaccensis Prain 根分离出一新的鱼藤酮类化合物 derrisin(1)和10个已知的该类化合物,并研究了它们的抗幽门螺杆菌活性。该植物干燥根的甲醇提取物用... 详细信息

作者发现鱼藤酮具很强的抗幽门螺杆菌活性(MIC 为1.3μg/mL),进而从马来鱼藤Derris malaccensis Prain 根分离出一新的鱼藤酮类化合物 derrisin(1)和10个已知的该类化合物,并研究了它们的抗幽门螺杆菌活性。该植物干燥根的甲醇提取物用乙酸乙酯和水分配提取。乙酸乙酯部位具有显著的抗幽门螺杆菌活性,IC_(50)<1μg/mL。

关键词：马来鱼藤鱼藤酮类化合物抗幽门螺杆菌活性

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可食用玫瑰花提取物在制备抗幽门螺杆菌产品中的应用

可食用玫瑰花提取物在制备抗幽门螺杆菌产品中的应用

引用

作者：姚美村苏冰梅赖雨芊陈浩博冯中陈美云袁月梅 510275 广东省广州市海珠区新港西路135号

本发明属于中药技术领域，具体涉及可食用玫瑰花提取物在制备抗幽门螺杆菌产品中的应用。本发明从玫瑰花干燥花蕾中分离得到玫瑰花提取物，经过大量实验证实，玫瑰花提取物对幽门螺杆菌具有很强的抑制作用，可用于抗幽门螺杆菌产品的制... 详细信息

标准号: CN117899148A

本发明属于中药技术领域，具体涉及可食用玫瑰花提取物在制备抗幽门螺杆菌产品中的应用。本发明从玫瑰花干燥花蕾中分离得到玫瑰花提取物，经过大量实验证实，玫瑰花提取物对幽门螺杆菌具有很强的抑制作用，可用于抗幽门螺杆菌产品的制备中。同时，本发明制备玫瑰花提取物的过程简单，成本低，食用方便，无任何毒副作用。此外，本发明证实主栽食用玫瑰(金边玫瑰、和田玫瑰、法兰西红玫瑰、滇红玫瑰、墨红玫瑰、月月红)也具有良好的抗幽门螺杆菌活性，具有与“药食两用”品种玫瑰相当的抗幽作用，拓展了主栽食用玫瑰的食用价值，同样可应用于抗幽门螺杆菌产品的制备，有助于提高可食用玫瑰产业的效益。

关键词：玫瑰玫瑰花提取物制备抗幽门螺杆菌食用红玫瑰可食用抗幽门螺杆菌活性中药技术领域幽门螺杆菌毒副作用干燥花蕾食用方便药食两用玫瑰花可用应用拓展

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