目的:制备小粒径氟尿嘧啶隐形泡囊给药系统,对其进行理化表征并研究其体内外抗癌作用。方法:采用溶剂注入法制备泡囊,经过形态、粒径、包封率和体外释放规律等物理性质考察,并通过对2种癌细胞的细胞毒性实验及对balb/c荷瘤鼠抑瘤实验评价其抗癌作用。结果:制得的泡囊为球形、平均粒径240.4 nm、Zeta电位为-68.37 m V、表面水化层厚度1.83 nm、包封率32.76%;泡囊的体外释放符合Weibull模型,在模拟正常体液中释药减缓（t1/2为游离氟尿嘧啶的3.47倍）。泡囊在体外对癌细胞的生长抑制作用显著,对细胞的IC;降低为游离Fu的9.1%;8.4%（P<0.01）。泡囊对balb/c荷瘤鼠的瘤增长抑制明显,抑瘤率由同浓度游离药物的19.58%增加至48.45%。结论:本实验制备的小粒径氟尿嘧啶泡囊性能好,缓释性能明显,细胞实验、动物实验均表明抗癌作用显著,是一种具有良好开发前景的新型微粒给药系统。
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