检索结果-内蒙古大学图书馆

作者：王琛杨延莲梁伟李浩方小翠 100190 北京市海淀区中关村北一条11号

本发明提供了一种抗肿瘤细胞增殖活性的多肽，其特征在于：所述多肽的氨基酸序列为X‑YGRKKRRQRRR(N‑C端)，其中，其N末端X为10～100个，优选为10～50个，更优选为20～50个氨基酸的序列，且多肽N末端可以被修饰或未修饰；还提供了所述多... 详细信息

标准号: CN116063396A

本发明提供了一种抗肿瘤细胞增殖活性的多肽，其特征在于：所述多肽的氨基酸序列为X‑YGRKKRRQRRR(N‑C端)，其中，其N末端X为10～100个，优选为10～50个，更优选为20～50个氨基酸的序列，且多肽N末端可以被修饰或未修饰；还提供了所述多肽的应用。本发明的抗肿瘤细胞增殖活性的多肽能与p53野生型和突变型肿瘤细胞高效结合，并能够引起肿瘤细胞膜通透性的增加，诱导肿瘤细胞释放乳酸脱氢酶，从而抑制肿瘤细胞的活性；本发明的抗肿瘤细胞增殖活性的多肽具有作为治疗或辅助性治疗肿瘤的药物潜力，尤其是针对乳腺癌和结肠癌等疾病的治疗或辅助性治疗肿瘤的药物。

关键词：多肽抗肿瘤细胞增殖活性辅助性治疗修饰优选肿瘤抑制肿瘤细胞诱导肿瘤细胞乳酸脱氢酶肿瘤细胞膜氨基酸序药物潜力肿瘤细胞多肽能结肠癌通透性突变型野生型氨基酸乳腺癌治疗释放疾病应用

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含过氧桥组蛋白去乙酰化酶抑制剂的合成及抗肿瘤细胞增殖活性研究

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中国药物化学杂志 2015年第3期25卷 175-181页

作者：俞洋闫星乔春华苏州大学医学部药学院江苏苏州215123

目的设计合成含过氧桥的组蛋白去乙酰化酶(HDAC)抑制剂,并考察化合物的抗肿瘤细胞增殖活性。方法以含过氧桥的胺类化合物或醇类化合物为起始原料,经缩合、水解、缩合、脱保护等4步反应合成目标化合物,同时合成了对应的非过氧桥类似物。... 详细信息

目的设计合成含过氧桥的组蛋白去乙酰化酶(HDAC)抑制剂,并考察化合物的抗肿瘤细胞增殖活性。方法以含过氧桥的胺类化合物或醇类化合物为起始原料,经缩合、水解、缩合、脱保护等4步反应合成目标化合物,同时合成了对应的非过氧桥类似物。采用MTT法测试化合物对肿瘤细胞及正常细胞的IC50值,探讨过氧桥、不同连接键方式、碳链的长度对化合物活性的影响。结果与结论合成了15个未见文献报道的全新化合物,化合物结构经氢谱、碳谱以及高分辨质谱确证;体外抗肿瘤细胞增殖活性评价表明,羟肟酸部分是活性必需基团,碳链缩短会导致活性降低,过氧桥结构对化合物的抗肿瘤细胞增殖活性影响较大,过氧桥取代基的位阻增大有利于提高化合物的活性,化合物对肿瘤细胞的选择性优于正常细胞。

关键词：组蛋白去乙酰化酶抑制剂过氧桥构效关系 SAHA衍生物抗肿瘤细胞增殖活性

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凉粉草精油微乳液抗氧化和抗A375细胞增殖活性

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食品科学 2022年第9期43卷 1-9页

作者：罗伟斌曹扬建吴尔文赵振刚华南理工大学食品科学与工程学院广东广州510640

本实验以凉粉草为原料,通过水蒸气蒸馏法提取得到凉粉草精油,并运用气相色谱-质谱联用仪进行组成分析,依据峰面积计算得到相对含量较高的组分为香树烯(25.53%)、β-石竹烯(19.31%)、异石竹烯(11.30%)、甲位葎草烯(8.30%)、佛术烯(7.62%... 详细信息

本实验以凉粉草为原料,通过水蒸气蒸馏法提取得到凉粉草精油,并运用气相色谱-质谱联用仪进行组成分析,依据峰面积计算得到相对含量较高的组分为香树烯(25.53%)、β-石竹烯(19.31%)、异石竹烯(11.30%)、甲位葎草烯(8.30%)、佛术烯(7.62%)。通过伪三元相图筛选得到以吐温60为表面活性剂,乙醇为助表面活性剂,表面活性剂与助表面活性剂质量比(K_(m))为2∶1,混合表面活性剂与油相的质量比(S_(mix))为8∶2的凉粉草精油微乳液,且该微乳液经100、200倍稀释后仍保持稳定。凉粉草精油经微乳液包埋后的抗氧化活性得到不同程度的提高,其1,1-二苯基-2-三硝基苯肼(1,1-diphenyl-2-picrylhydrazyl,DPPH)自由基清除能力略有提升,氧自由基吸收能力(oxygen radical absorbance capacity,ORAC)和过氧自由基清除能力(peroxyl radical scavenging capacity,PSC)分别提升为原来的2.6倍和8.4倍。此外,微乳液包埋同样提高了凉粉草精油对人恶性黑色素瘤细胞A375的增殖抑制作用,凉粉草精油微乳化后的半数效应质量浓度约为原来的1/5。综上,微乳液包埋较好地提升了凉粉草精油在水环境的抗氧化和抗A375细胞增殖活性,为凉粉草资源的高值化开发与利用提供了理论依据。

关键词：凉粉草精油微乳液构型变化抗氧化活性抗肿瘤细胞增殖活性

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4-氨基嘧啶取代的双芳基脲类化合物的合成及抗肿瘤细胞增殖活性

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中国药物化学杂志 2013年第5期23卷 353-357页

作者：段晓男虞斌吴迪张烨翟鑫沈阳药科大学基于靶点的药物设计与研究教育部重点实验室辽宁沈阳110016 东北制药集团股份有限公司辽宁沈阳110026

目的设计并合成含有不同取代苯环结构的双芳基脲类化合物,初步评价其体外抗肿瘤细胞增殖活性。方法以ABT-869为先导化合物,利用生物电子等排原理,将其3-氨基-1H-吲唑结构改造为氨基嘧啶环设计新目标化合物;以对硝基苯乙腈为起始原料,经... 详细信息

目的设计并合成含有不同取代苯环结构的双芳基脲类化合物,初步评价其体外抗肿瘤细胞增殖活性。方法以ABT-869为先导化合物,利用生物电子等排原理,将其3-氨基-1H-吲唑结构改造为氨基嘧啶环设计新目标化合物;以对硝基苯乙腈为起始原料,经与N,N-二甲基甲酰胺二甲缩醛(DMF-DMA)缩合、环合、还原、酰化、成脲共5步反应合成目标化合物;以索拉非尼(sorafenib)为阳性对照药,采用MTT法,测试目标化合物对乳腺癌细胞株MDA-MB-231的抗增殖活性。结果与结论合成了18个未见报道的双芳基脲类化合物,其结构经1H-NMR和MS谱确证;6个化合物显示较好的体外活性,其中,化合物5r活性突出,为对照药索拉非尼的1.8倍;并且初步探讨了目标化合物的构效关系。

关键词： 4-氨基嘧啶双芳基脲合成抗肿瘤细胞增殖活性

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复合富硒植物固体饮料的制备及其生物活性研究

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食品工业科技 2023年第24期44卷 341-348页

作者：郑贵娟罗建群南占东杨敏何美军姚广民华中科技大学同济医学院药学院湖北武汉430030 恩施硒禾生物科技有限公司湖北恩施445000 恩施硒司令生态农业科技发展有限公司湖北恩施445000 湖北省农业科学院中药材研究所湖北恩施445000

为了开发一款功能性的复合富硒植物固体饮料,本研究以药食同源富硒西兰花、葛根、藤茶、黄精、木瓜和西红柿为原料,成功开发出一款复合植物固体饮料。同时,对其抗肿瘤细胞增殖活性、抗氧化活性和镇痛活性进行了评价。利用荧光光度法测... 详细信息

为了开发一款功能性的复合富硒植物固体饮料,本研究以药食同源富硒西兰花、葛根、藤茶、黄精、木瓜和西红柿为原料,成功开发出一款复合植物固体饮料。同时,对其抗肿瘤细胞增殖活性、抗氧化活性和镇痛活性进行了评价。利用荧光光度法测定该复合富硒植物固体饮料的总硒含量为540±30.12μg/kg。功能性评价结果表明该复合固体饮料在100μg/m L浓度下,能够一定程度的抑制肿瘤细胞(A549、SMMC-7721、MCF-7和SW480)的增殖,抑制率分别为4.09%±1.36%、19.48%±3.18%、30.75%±1.45%和18.20%±1.12%,且对人正常肺上皮细胞BEAS-2B无细胞毒性,具有一定的体外抗肿瘤活性。该复合固体饮料的DPPH自由基清除率呈现浓度依赖性升高,IC_(50)为435.6±27.2μg/m L。该固体饮料能降低H_(2)O_(2)诱导的LO2细胞的氧化损伤和细胞内活性氧水平,且在5~20μg/m L浓度下呈现剂量和效应相关性,表现出明显的抗氧化活性(P<0.01)。此外,该复合富硒植物固体饮料高剂量组(250 mg/kg)具有显著的镇痛作用(P<0.001),其镇痛抑制率为92.3%,其镇痛效果与阳性药吗啡(5 mg/kg)的效果相当。本研究结果为复合富硒植物固体饮料进一步开发奠定基础。

关键词：复合富硒植物固体饮料生物活性评价抗肿瘤细胞增殖活性抗氧化活性镇痛活性

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一种广谱抗肿瘤细胞增殖的ATP-柠檬酸裂解酶抑制剂

一种广谱抗肿瘤细胞增殖的ATP-柠檬酸裂解酶抑制剂

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作者：邓张双周富贵周怡青 443002 湖北省宜昌市西陵区大学路8号

本发明公开了一种脱氢弯孢霉菌素，并将其用于广谱抗肿瘤细胞增殖的ATP‑柠檬酸裂解酶抑制剂。运用分子探针和化学蛋白质组学技术，确认该化合物的作用靶点为ATP‑柠檬酸裂解酶，IC50值为930nM。经细胞毒性评价，该化合物具有广谱抗肿瘤... 详细信息

标准号: CN109893523B

本发明公开了一种脱氢弯孢霉菌素，并将其用于广谱抗肿瘤细胞增殖的ATP‑柠檬酸裂解酶抑制剂。运用分子探针和化学蛋白质组学技术，确认该化合物的作用靶点为ATP‑柠檬酸裂解酶，IC₅₀值为930nM。经细胞毒性评价，该化合物具有广谱抗肿瘤细胞增殖活性，可作为ATP‑柠檬酸裂解酶抑制剂深入开发抗肿瘤药物。

关键词：柠檬酸裂解酶抑制剂广谱抗肿瘤细胞增殖活性蛋白质组学技术抗肿瘤细胞增殖柠檬酸裂解酶抗肿瘤药物分子探针细胞毒性作用靶点霉菌脱氢开发

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一种4-氨基吲唑类双靶点抑制剂及其制备方法和应用

一种4-氨基吲唑类双靶点抑制剂及其制备方法和应用

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作者：田洋张建辉唐冰洁陈惠陈欢 610014 四川省成都市青羊区青龙街82号

本发明公开了一种4‑氨基吲唑类双靶点抑制剂及其制备方法和应用，具体涉及医药技术领域。4‑氨基吲唑类双靶点抑制剂及其药学上可接受的盐、立体异构体或溶剂合物是4‑氨基吲唑类DNA甲基转移酶1及G9a双靶点抑制剂。本发明的化合物经酶抑... 详细信息

标准号: CN117777098A

本发明公开了一种4‑氨基吲唑类双靶点抑制剂及其制备方法和应用，具体涉及医药技术领域。4‑氨基吲唑类双靶点抑制剂及其药学上可接受的盐、立体异构体或溶剂合物是4‑氨基吲唑类DNA甲基转移酶1及G9a双靶点抑制剂。本发明的化合物经酶抑制试验，发现本发明的大多数化合物对DNMTl表现出优秀的抑制活性和抗肿瘤细胞增殖活性。

关键词：氨基双靶点抑制剂吲唑抗肿瘤细胞增殖活性制备方法和应用医药技术领域立体异构体溶剂合物可接受酶抑制试验表现发现

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一种具有诱导铁死亡作用的雷公藤红素衍生物及其制备方法与应用

一种具有诱导铁死亡作用的雷公藤红素衍生物及其制备方法与应用

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作者：李晓静刘梅娟任少达李超博国翔宇韩付博魏福尧冀芦沙 252000 山东省聊城市东昌府区湖南路1号

本发明提供了一种具有诱导铁死亡作用的雷公藤红素衍生物及其制备方法与应用。所述雷公藤红素衍生物为通式I的化合物，通过雷公藤红素29位羧基酯化后，3位羟基与苯丙烯酰胺中间体4a‑4d进行Williamson反应制得，经体外细胞水平活性评价... 详细信息

标准号: CN118344427A

本发明提供了一种具有诱导铁死亡作用的雷公藤红素衍生物及其制备方法与应用。所述雷公藤红素衍生物为通式I的化合物，通过雷公藤红素29位羧基酯化后，3位羟基与苯丙烯酰胺中间体4a‑4d进行Williamson反应制得，经体外细胞水平活性评价试验表明，本发明所述化合物具有较好的抗肿瘤细胞增殖活性，机制研究发现该衍生物可通过诱导细胞铁死亡发挥抗肿瘤作用。本发明还涉及通式I的化合物在肿瘤治疗/预防中的用途。

关键词：雷公藤红素通式I 抗肿瘤细胞增殖活性活性评价试验抗肿瘤作用酰胺中间体机制研究死亡作用体外细胞诱导细胞肿瘤治疗羧基酯化苯丙烯制备诱导预防死亡应用发现

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一种土荆皮乙酸-香豆素衍生物及其制备方法与应用

一种土荆皮乙酸-香豆素衍生物及其制备方法与应用

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作者：全哲山徐倩邓浩郭红艳 133002 吉林省延边朝鲜族自治州延吉市公园路977号

本发明公开了一种土荆皮乙酸‑香豆素衍生物，化合物A1分子式为：C34H36O11，分子量为：620.22，是一种新的化合物，具有抗肿瘤细胞增殖活性的化合物，其是在天然产物土荆皮乙酸的基础上进行结构修饰与优化；体外MTT实验表明，该土荆皮乙... 详细信息

标准号: CN118359598A

本发明公开了一种土荆皮乙酸‑香豆素衍生物，化合物A1分子式为：C₃₄H₃₆O₁₁，分子量为：620.22，是一种新的化合物，具有抗肿瘤细胞增殖活性的化合物，其是在天然产物土荆皮乙酸的基础上进行结构修饰与优化；体外MTT实验表明，该土荆皮乙酸‑香豆素衍生物的抗肿瘤细胞增殖活性显著强于土荆皮乙酸，对人正常肝细胞L02细胞的细胞毒性明显低于土荆皮乙酸；同时，抑制体内实体肿瘤生长，可应用于抗肿瘤药物的制备。本发明采用上述的一种土荆皮乙酸‑香豆素衍生物的制备方法，具有原料来源丰富，反应条件温和，反应过程操作简单，所用试剂便宜易得的优点。

关键词：土荆皮乙酸香豆素衍生物抗肿瘤细胞增殖活性制备体内实体肿瘤抗肿瘤药物正常肝细胞反应条件结构修饰天然产物细胞毒性体外细胞生长应用优化

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苦荞多酚的分布、鉴定及体外生物活性分析

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中国食品学报 2025年第5期 218-230页

作者：赵建强孟婷婷康孟娜张鑫金赟何永吉山西农业大学食品科学与工程学院山西农业大学山西功能食品研究院特色农产品加工山西省重点实验室山西大学生命科学学院

采用超声辅助溶剂提取法分别提取苦荞壳、麸皮、芯粉和带壳全粉游离态多酚及结合态多酚，采用福林酚比色法测定各多酚提取物含量，通过超高效液相色谱-串联质谱（UPLC-MS/MS）分析苦荞多酚组分，分别采用羟自由基（·OH）、1,1-二苯... 详细信息

采用超声辅助溶剂提取法分别提取苦荞壳、麸皮、芯粉和带壳全粉游离态多酚及结合态多酚，采用福林酚比色法测定各多酚提取物含量，通过超高效液相色谱-串联质谱（UPLC-MS/MS）分析苦荞多酚组分，分别采用羟自由基（·OH）、1,1-二苯基-2-三硝基苯肼（DPPH）自由基和总抗氧化能力（T-AOC）分析多酚提取物抗氧化活性，通过抗α-淀粉酶、α-葡萄糖苷酶抑制活性分析多酚的降糖活性，采用细胞增殖抑制试验（CCK-8法）、克隆形成试验和流式细胞术测定多酚抗肿瘤活性。结果显示，苦荞多酚主要以游离酚形式存在，苦荞麸皮总酚含量最高可达79.99 mg GAE/g DW，苦荞壳、全粉次之，苦荞芯粉含量最低；从4个不同部位提取的游离酚和结合酚，主要由芦丁、槲皮素、没食子酸己糖苷、杨梅苷、山奈酚-3-O-芸香苷、鞣花酸、杨梅素、染料木素等8种多酚物质组成，具有较为显著的多酚组成差异；不同部位不同形式的苦荞多酚具有显著不同的抗氧化能力，呈现游离态多酚>结合态多酚、壳多酚>麸多酚>全粉多酚>芯粉多酚的趋势；苦荞多酚对于α-淀粉酶、α-葡萄糖苷酶具有一定抑制效果，其中苦荞壳游离态多酚抑制效果最为显著，最大抑制率可达74.60%；苦荞游离态多酚具有显著的广谱性抗肿瘤细胞增殖活性，其中壳游离态多酚抗增殖效果最强，对HT-29人结肠癌细胞活性最高(其IC50值为5.54μg/mL)，可以显著减少癌细胞的克隆存活，并且这种抗增殖活性是通过诱导肿瘤细胞凋亡而实现的。本文分析苦荞多酚的分布、组成及抗氧化、降血糖和抗肿瘤细胞增殖活性，为苦荞的分部综合利用以及富含苦荞多酚功能食品的开发提供科学依据。

关键词：苦荞多酚抗氧化活性抗淀粉酶活性抗肿瘤细胞增殖活性

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