检索结果-内蒙古大学图书馆

物理化学学报 2015年第3期31卷 566-575页

作者：张贺卢俊瑞穆江蓓刘金彪杨旭云王美君张瑞波天津理工大学化学化工学院天津300384

采用分子动力学模拟、蛋白质二级结构测定(DSSP)、口袋体积测量(POVME)以及MM-PBSA(molecular mechanics Poisson-Boltzmann surface area)方法,系统研究了金黄色葡萄球菌丝状温度敏感性蛋白Z(Sa Fts Z)-二磷酸鸟苷(GDP)二元复合物和Sa ... 详细信息

采用分子动力学模拟、蛋白质二级结构测定(DSSP)、口袋体积测量(POVME)以及MM-PBSA(molecular mechanics Poisson-Boltzmann surface area)方法,系统研究了金黄色葡萄球菌丝状温度敏感性蛋白Z(Sa Fts Z)-二磷酸鸟苷(GDP)二元复合物和Sa Fts Z-GDP-3MBA(3-甲氧基苯甲酰胺)类衍生物三元复合物体系的稳定性、蛋白质二级结构、蛋白质构象、关键残基质心距、活性口袋体积以及相对结合自由能的变化规律.研究表明:当不含抑制剂存在时Sa Fts Z-GDP二元复合物体系稳定性较差,其T7Loop区域残基(203-209)波动较大,且蛋白二级结构发生明显变化,活性口袋体积急剧减小,底物通道显著变窄且不稳定.而含有抑制剂PC190723、Compound1的类衍生物三元复合物体系的表现截然不同,这主要是由于它们均能和活性口袋T7Loop区周围残基形成关键性的氢键以及疏水作用,与Fts Z蛋白紧密结合.在Sa Fts Z-GDP-3MBA三元复合物体系中,3MBA仅能与活性口袋中部分残基形成疏水作用,与Fts Z蛋白亲和力较弱,使其不能稳定地存在于活性口袋中,进一步导致它的抗菌活性明显低于PC190723、Compound1.这些发现深入揭示了3MBA类衍生物对Fts Z蛋白的作用机制和影响规律,为该类Fts Z蛋白抑制剂的结构优化和产品开发应用提供了重要的理论依据.

关键词： 3MBA类衍生物 FtsZ 分子动力学模拟抗菌作用机制结合自由能

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胞内代谢指纹分析在推断新化合物抗菌作用机制中的应用评价

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国际检验医学杂志 2011年第3期32卷 374-375页

作者：施锦杰范列英马红霞同济大学附属上海市东方医院检验科上海200120

目的探讨利用胞内代谢指纹分析推断化合物抗菌作用机制的应用价值。方法 4种胍类化合物和13种常用抗生素作用于金黄色葡萄球菌的培养物,利用气相色谱-质谱对不同刺激下菌体细胞内代谢物进行全面检测即代谢指纹分析,通过聚类分析推断菌... 详细信息

目的探讨利用胞内代谢指纹分析推断化合物抗菌作用机制的应用价值。方法 4种胍类化合物和13种常用抗生素作用于金黄色葡萄球菌的培养物,利用气相色谱-质谱对不同刺激下菌体细胞内代谢物进行全面检测即代谢指纹分析,通过聚类分析推断菌体代谢指纹相似性及化合物可能的作用机制。结果合成的4种化合物与常用的抗生素相比较,对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA）和耐甲氧西林凝固酶阴性葡萄球菌（MRSCoN）具有显著的抗菌活性,其相应的MIC值在0.125~8.000μg/mL之间;气相色谱-质谱对金黄色葡萄球菌ATCC25923在不同化合物存在条件下的代谢指纹分析,结果显示4种化合物具有相似的作用机制（P〉0.05）;4种化合物与克林霉素关系最近,它们之间可能具有相似的作用机制。结论利用气相色谱-质谱代谢指纹分析,能够相对容易地推断抗菌药物的作用机制。

关键词：气相色谱-质谱法胞内代谢指纹分析抗菌作用机制

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头孢类抗生素的抗菌作用机制及其临床应用研究

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中文科技期刊数据库(全文版)医药卫生 2024年第8期 103-106页

作者：林李娜河池市宜州区人民医院药剂科广西河池 546300

研究分析头孢类抗生素抗菌作用以及临床应用具体效果。方法本次研究选择了2023年1月到2023年12月期间,我院接受头孢类抗生素治疗的患者600例,对患者的临床资料进行系统分析,记录患者头孢类抗生素使用情况以及患者临床应用的不良反应。... 详细信息

研究分析头孢类抗生素抗菌作用以及临床应用具体效果。方法本次研究选择了2023年1月到2023年12月期间,我院接受头孢类抗生素治疗的患者600例,对患者的临床资料进行系统分析,记录患者头孢类抗生素使用情况以及患者临床应用的不良反应。并分析不同的头孢类抗生素的抗菌作用。结果在600名患者中使用头孢他啶的患者占比最高,高达30%。使用头孢呋辛占比20%,使用头孢唑林以及头孢哌酮舒巴坦患者各占15%,使用头孢噻肟类药物患者占12%,使用头孢唑肟和头孢曲松的患者占8%。在600名患者中,共有60例出现了临床应用的不良反应,占比为10.00%。其中,头孢他啶导致的不良反应共有20例,头孢呋辛导致的不良反应为15例,头孢曲松钠导致的不良反应为12例,头孢唑林导致的不良反应为10例,头孢唑肟导致的不良反应为3例。在这60名出现不良反应的患者中,主要症状表现为过敏、腹痛、腹泻和恶心呕吐,少数患者还出现了发热和心悸等症状。结论头孢类抗生素有较好的抗菌作用,但是应用过程中也有不良反应的发生,因此临床上需要充分掌握头孢类抗生素的作用机制,选择合适的抗菌药物对患者进行治疗,保证患者不良反应降低,确保抗生素药物用药安全。

关键词：头孢类抗生素抗菌作用机制临床应用

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蜂蜜抗菌作用的机制

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畜牧兽医科技信息 1998年第13期 5-6页

作者：曲肇林

1991年,美国Subrhmanyam用天然蜂蜜和磺胺嘧啶银对烧伤治疗作了对比试验。结果表明,7天内感染的烧伤用蜂蜜治疗感染的消失率为91％,而用磺胺嘧啶银治疗感染的消失率不足70％。蜂蜜的抗菌作用机制:1.蜂蜜的高渗透压作用,据测定,G^+细菌... 详细信息

1991年,美国Subrhmanyam用天然蜂蜜和磺胺嘧啶银对烧伤治疗作了对比试验。结果表明,7天内感染的烧伤用蜂蜜治疗感染的消失率为91％,而用磺胺嘧啶银治疗感染的消失率不足70％。蜂蜜的抗菌作用机制:1.蜂蜜的高渗透压作用,据测定,G^+细菌内的渗透压为2026KPa,G^-细菌也有506—1013KPa,而蜂蜜的渗透压高达105个大气压,使细菌大量脱水死亡。再有。

关键词：抗菌作用机制蜂蜜磺胺嘧啶银金黄色葡萄球菌抗细菌作用烧伤治疗消失率对比试验高渗透压抗病毒活性

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富含脯氨酸的抗菌肽研究进展

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中国药理学通报 2004年第7期20卷 735-740页

作者：徐恒卫孙兰刘景生中国医学科学院.中国协和医科大学基础医学院药理室北京100005

富含脯氨酸的抗菌肽是一族分离自动物的线性多肽 ,它们都具有抗菌活性 ,在天然免疫中具有重要的作用。这类抗菌肽按来源又分为两类 :来自哺乳动物的富含脯氨酸的抗菌肽和来自昆虫和其他脊椎动物的富含脯氨酸的抗菌肽。它们都富含脯氨酸 ... 详细信息

富含脯氨酸的抗菌肽是一族分离自动物的线性多肽 ,它们都具有抗菌活性 ,在天然免疫中具有重要的作用。这类抗菌肽按来源又分为两类 :来自哺乳动物的富含脯氨酸的抗菌肽和来自昆虫和其他脊椎动物的富含脯氨酸的抗菌肽。它们都富含脯氨酸 ,对革兰阴性菌起作用 ,其杀菌机制不同于大多抗菌肽的膜溶解作用。它们进入细菌胞质后 ,结合DnaK蛋白 ,抑制DnaK的生物功能 ,最终导致了细菌的死亡。这一作用机制对于药物的开发很有意义。除了抗菌作用外 ,富含脯氨酸的抗菌肽还具有其他重要的药理作用。对这方面作用研究比较多的是PR 39,它在诱导粘连蛋白聚糖在间充质细胞的表达 ,抑制嗜中性粒细胞NADPH氧化酶 ,抑制 1κBα和HIF 1α的降解等方面具有重要作用。这些发现表明PR 39在伤口修复、炎症、缺血再灌注损伤以及诱导血管生成等方面具有很好的应用前景。

关键词：抗菌肽富含脯氨酸抗菌作用机制

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磷霉素抗菌活性及临床应用研究进展

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中国现代应用药学 2020年第10期37卷 1269-1275页

作者：刘云宁李小凤姜爱雯刘晓明河北北方学院附属第一医院药学部河北张家口075000 河北北方学院附属第一医院微生物科河北张家口075000

近年来,多重耐药菌、泛耐药菌,甚至全耐药菌感染不断出现,给临床感染疾病的诊治带来严峻挑战。磷霉素因其独特的抗菌机制,在临床抗感染治疗中日益受到重视,多项研究证实磷霉素对耐药菌具有良好的抗菌活性。本文就磷霉素的抗菌机制、抗... 详细信息

近年来,多重耐药菌、泛耐药菌,甚至全耐药菌感染不断出现,给临床感染疾病的诊治带来严峻挑战。磷霉素因其独特的抗菌机制,在临床抗感染治疗中日益受到重视,多项研究证实磷霉素对耐药菌具有良好的抗菌活性。本文就磷霉素的抗菌机制、抗菌活性、耐药机制及临床应用进行综述。

关键词：磷霉素抗菌作用机制抗菌活性耐药机制临床应用

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基因组规模代谢模型在细菌感染治疗领域的研究进展

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中国感染与化疗杂志 2020年第4期20卷 452-456页

作者：卞星晨刘笑芬冯美卿张菁复旦大学附属华山医院抗生素研究所国家卫健委抗生素临床药理重点实验室国家老年疾病临床医学研究中心上海200040 复旦大学药学院复旦大学附属华山医院抗生素研究所国家卫健委抗生素临床药理重点实验室I期临床研究中心上海200040

基因组规模代谢模型(genome-scale metabolic model,GSMM)是通过整合基因组学、转录组学、文献组学、蛋白质组学以及代谢组学等多组学数据,建立基因-蛋白质(酶)-生化反应关联组成的特定微生物代谢网络[1]。GSMM将从基因组获得的生化反... 详细信息

基因组规模代谢模型(genome-scale metabolic model,GSMM)是通过整合基因组学、转录组学、文献组学、蛋白质组学以及代谢组学等多组学数据,建立基因-蛋白质(酶)-生化反应关联组成的特定微生物代谢网络[1]。GSMM将从基因组获得的生化反应信息与代谢表型进行桥接,为从系统上理解微生物生理代谢功能模型提供一个高效平台[2]。

关键词：基因组规模代谢模型细菌感染抗菌作用机制新靶标

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绿原酸体内代谢产物抗金黄色葡萄球菌生物被膜作用及机制研究

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中药药理与临床 2021年第3期37卷 34-41页

作者：曾铭鲁兰樊荣羿国娟何家林陈萨程强抗生素研究与再评价四川省重点实验室四川抗菌素工业研究所成都大学成都610052 西南大学重庆400715

目的:研究绿原酸三种体内代谢物苯甲酸、对香豆酸和对羟基苯甲酸对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)生物被膜的作用及作用机制。方法:微量肉汤稀释法测定苯甲酸、对香豆酸和对羟基苯甲酸对MRSA最低抑菌浓度(MIC),并用棋盘稀释法测定联合... 详细信息

目的:研究绿原酸三种体内代谢物苯甲酸、对香豆酸和对羟基苯甲酸对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)生物被膜的作用及作用机制。方法:微量肉汤稀释法测定苯甲酸、对香豆酸和对羟基苯甲酸对MRSA最低抑菌浓度(MIC),并用棋盘稀释法测定联合抑菌浓度指数(FIC),结晶紫染色法观察三者对MRSA生物被膜的影响;荧光定量PCR法检测样品对细菌主要致病基因Agra、Icaa、Icad、Icab的水平,并通过分子对接法评价三者与MRSA生物被膜关键蛋白AgrA活性位点的竞争性结合。结果:对香豆酸和对羟基苯甲酸对MRSA的抑菌活性较绿原酸有所增强;苯甲酸与对羟基苯甲酸、对香豆酸与对羟基苯甲酸联用产生抑菌协同增强作用;在亚抑菌浓度下,与正常对照组相比,三种代谢产物对生物被膜形成均有明显抑制作用,对成熟生物被膜均有明显消除作用(P<0.05或P<0.01);苯甲酸在0.50 mg/mL~0.12 mg/mL,对香豆酸、对羟基苯甲酸在0.25 mg/mL~0.06 mg/mL浓度范围对Agra基因均明显下调,对Icaa基因明显上调(P<0.05或P<0.01);分子对接结果显示,三者与AgrA蛋白均有一定亲和力,其中对香豆酸亲和力较强,对AgrA蛋白功能影响更大。结论:绿原酸体内主要代谢物苯甲酸、对香豆酸和对羟基苯甲酸的抗菌作用较绿原酸更强,部分在体内发挥协同抗菌增强作用;三种代谢产物在一定亚抑菌浓度范围内抑制和消除MRSA生物被膜;代谢产物通过与AgrA蛋白的竞争性结合,调控相关致病基因表达,降低细菌致病性。

关键词：耐甲氧西林金黄色葡萄球菌绿原酸代谢产物联合抑菌作用细菌生物被膜抗菌作用机制

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吗啉硝唑临床应用的研究进展

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中国抗生素杂志 2024年第2期49卷 151-156页

作者：田丹丽黄龙千梁春坡天津市第一中心医院天津300192 天津医科大学天津300070 天津医科大学总医院天津300052

从结构特点、抗菌机制、抗菌活性、药动学、药物相互作用及临床应用等方面全面介绍吗啉硝唑的研究进展,为深入研究提供参考。吗啉硝唑作为新型硝基咪唑类抗菌药,抗菌活性强,不易产生耐药性,临床应用日益增多。多项研究证实吗啉硝唑疗效... 详细信息

从结构特点、抗菌机制、抗菌活性、药动学、药物相互作用及临床应用等方面全面介绍吗啉硝唑的研究进展,为深入研究提供参考。吗啉硝唑作为新型硝基咪唑类抗菌药,抗菌活性强,不易产生耐药性,临床应用日益增多。多项研究证实吗啉硝唑疗效显著,安全性高。吗啉硝唑具有科研和临床应用价值,值得深入研究。

关键词：吗啉硝唑临床应用不良反应抗菌作用机制抗菌活性

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金属类化合物在抗菌领域的应用现状及展望

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南京中医药大学学报 2024年第8期40卷 864-874页

作者：李国恒王金涛石卫平廖向文江西科技师范大学药学院江西南昌330013 景德镇市第三人民医院中药科江西景德镇333000

金属有机络合物具有悠久的临床应用历史,在治疗高血压、皮肤感染和胃肠道疾病方面表现出显著效果。随着近年来研究的进展,金属类化合物在抗细菌感染治疗中的应用及其作用机制受到了广泛地研究。笔者以3种常用金属类化合物为例,综述了金... 详细信息

金属有机络合物具有悠久的临床应用历史,在治疗高血压、皮肤感染和胃肠道疾病方面表现出显著效果。随着近年来研究的进展,金属类化合物在抗细菌感染治疗中的应用及其作用机制受到了广泛地研究。笔者以3种常用金属类化合物为例,综述了金属类化合物在抗菌领域的研究进展、作用机制,并阐述了新型含金属药物以及中药提取成分及其衍生物金属络合物的研究动态,分析了金属药物在抗菌领域的潜在优势。

关键词：金属化合物中药金属络合物抗菌活性抗菌作用机制研究进展

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