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中药材 2020年第9期43卷 2218-2222页

作者：陈林郭建鹏延边大学药学院吉林延吉133002 延边大学长白山生物资源与功能分子教育部重点实验室吉林延吉133002

目的:制备含有人参提取物固体分散体的速释微丸制剂,并探讨其释药特征。方法:采用熔融法将人参提取物与PEG 6000混合制备固体分散体,用差示热扫描量热法(DSC)对药物固体分散体进行表征,研究药物在载体中的存在状态;并以固体分散体为原料... 详细信息

目的:制备含有人参提取物固体分散体的速释微丸制剂,并探讨其释药特征。方法:采用熔融法将人参提取物与PEG 6000混合制备固体分散体,用差示热扫描量热法(DSC)对药物固体分散体进行表征,研究药物在载体中的存在状态;并以固体分散体为原料,用挤出-滚圆技术制备速释微丸,同时考察常用辅料对微丸释药的影响,通过检查微丸的收率和崩解时限评价微丸的质量。结果:所制备的微丸收率为91.55%、崩解时限为27.50 s,药物迅速释放效果良好。结论:以人参提取物固体分散体为药物所制备的速释微丸收率高、溶化性好、崩解迅速、硬度适宜,并且能显著改善人参提取物的体外溶出特征。

关键词：人参提取物固体分散体速释微丸挤出-滚圆技术溶出时限

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黑参速释微丸制备及其对肾间质纤维化干预作用的研究

黑参速释微丸制备及其对肾间质纤维化干预作用的研究

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作者：陈林延边大学

学位级别：硕士

目的:以中药人参的炮制品“黑人参”为原料制备制剂中间体“黑参速释微丸”,确定最佳制剂处方和制备工艺;制定黑参速释微丸的质量标准;通过体内外实验考察其干预肾间质纤维化(Renal interstitial fibrosis,RIF)的药效作用及药理机制。方... 详细信息

目的:以中药人参的炮制品“黑人参”为原料制备制剂中间体“黑参速释微丸”,确定最佳制剂处方和制备工艺;制定黑参速释微丸的质量标准;通过体内外实验考察其干预肾间质纤维化(Renal interstitial fibrosis,RIF)的药效作用及药理机制。方法:1.提取工艺采用超声提取法,乙醇为溶剂,以提取液中人参皂苷Rg3、Rg5、Rk1总含量为指标,通过响应面分析法(RSM)优化黑人参提取工艺。2.制剂处方以黑人参提取物(Black ginseng extract,BGE)为原料,采用挤出-滚圆技术制备黑参速释微丸,以微丸收率、崩解时间的综合评分为指标,筛选制剂辅料,优化制剂处方。3.质量标准研究检查微丸外观、圆整度等制剂指标;HPLC法测定人参皂苷Rg3、Rg5、Rk1含量;考察微丸中主要有效组分溶出特征。4.体内实验取SD大鼠随机分组,除空白组(Control)外,其余组尾静脉一次性注射阿霉素(adriamycin,ADR)6.2 mg·kg-1建立慢性肾病模型;模型分为模型对照组(ADR)、BGE 高剂量组(ADR+BGE 1200)、BGE 中剂量组(ADR+BGE 600)、BGE低剂量组(ADR+BGE 300)、海昆肾喜组(ADR+HKSX 70)、氯沙坦组(ADR+LOS 5.25),造模后1d起每日灌胃给予相应剂量药物,Control和ADR组给予同体积生理盐水,给药过程中每周检测1次24 h尿蛋白;给药9周后,采集血清测定血肌酐(SCr)、尿素氮(BUN)的含量变化;取左右肾称重,对左肾组织病理学检测(HE、Masson染色),免疫组化法(Immunohistochemistry,IHC)测定α-平滑肌肌动蛋白(α-SMA)、Ⅰ型胶原(COL-Ⅰ)的表达;右肾蛋白免疫印迹法(Western blotting,WB)测定 TGF-β1、p-Smad3、Smad3 及 Smad7 的表达。5.体外实验将HK-2细胞分为空白组、TGF-β1模型组、模型给药组、阳性对照组,以TGF-β1 5ng·mL-1分别刺激24,48,72 h,噻唑蓝法(MTT)测定不同组细胞增殖,显微镜观察不同组细胞形态变化;WB评估HK-2细胞中E-钙黏蛋白(E-cadherin),α-SMA、COL-Ⅰ、TGF-β1、p-Smad3、Smad3 及 Smad7 的表达。结果:1.黑人参提取的最佳工艺为,以65%的乙醇为溶剂,料液比1:20,超声频率80 KHZ,超声提取3次,每次48 min。2.确定最佳制剂处方为,黑参提取物25%,微晶纤维素(MCC)36%,乳糖25%,交联羧甲基淀粉钠(CMS-Na)7%,低取代羟丙基纤维素(L-HPC)7%,50%乙醇适量。3.质量标准中,黑参速释微丸为棕黄色丸剂,外观圆整、均匀,粒径在0.09-0.13 mm;崩解时间为30 s,累计溶出度10 min大于90%;HPLC法测定人参皂苷Rg3、Rg5、Rk1在10～100 μg·mL-1范围内呈良好线性关系;方法学考察结果显示精密度、重复性、稳定性RSD均小于2%,加样回收率分别为98.79%、98.99%、99.01%;微丸含人参皂苷 Rg3、Rg5、Rk1不低于0.295 mg·g-1、0.294 mg·g-1、0.529 mg·g-1。4.体内实验(1)0-1 W所有组之间24h尿蛋白(UP)排泄量无显著差异(P>0.05),2 W时ADR组24 h UP较Control组显著提高(P<0.05),9 W时给药组24 h UP较ADR组均降低(P<0.05);ADR组较Control组BUN、Scr水平显著增加(P<0.05),各给药组同ADR组相比,BUN、Scr水平显著下降(P<0.05)。(2)HE结果,ADR组肾组织出现上皮细胞凋亡坏死、肾小管形态丢失、肾小球基质过度沉积、炎性细胞浸润、间质纤维化等病理变化,BGE给药组的变化程度显著弱于ADR组;Masson结果,BGE给药组的胶原沉积和纤维化面积显著低于ADR组。(3)IHC结果,与ADR组比较,BGE以剂量依赖性方式抑制α-SMA和COL-Ⅰ蛋白水平升高,其中BGE高剂量组呈显著差异(P<0.05);WB结果,与ADR组比较,BGE组以剂量依赖性方式下调TGF-β1、p-Smad3的表达,上调Smad7的表达(P<0.05)。5.体外实验(1)MTT结果,TGF-β1能够刺激HK-2细胞生长,以5 ng·mL-1作用72 h诱导效果最强;与模型组比较,BGE各组均能改善TGF-β1对HK-2的诱导作用,以800 μg·mL-1组抑制效应最强(P<0.05)。(2)WB结果,BGE组以剂量依赖性方式显著抑制了TGF-β1诱导的E-cadherin、Smad7下调(P<0.05)、

关键词：黑人参人参微丸速释挤出-滚圆技术肾间质纤维化上皮-间充质转分化 TGF-β1/Smads信号通路

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白术黄连微丸结肠靶向胶囊的制备及体外释放研究

引用

药学实践杂志 2021年第1期39卷 29-34页

作者：唐晓萌骆锦前汪五清顾永卫刘继勇海军军医大学附属长海医院药学部上海200433 复旦大学附属闵行中心医院皮肤科上海201199 复旦大学附属肿瘤医院药剂科上海200032

目的将中药“白术黄连方”制备成以胃溶微丸和肠溶微丸为基础的结肠靶向胶囊,优化其处方组成和制备工艺,考察其体外释放特性。方法采用单因素实验和正交实验法优化微丸的处方组成和工艺参数。用挤出-滚圆技术制备素丸,流化床底喷方式进... 详细信息

目的将中药“白术黄连方”制备成以胃溶微丸和肠溶微丸为基础的结肠靶向胶囊,优化其处方组成和制备工艺,考察其体外释放特性。方法采用单因素实验和正交实验法优化微丸的处方组成和工艺参数。用挤出-滚圆技术制备素丸,流化床底喷方式进行包衣,考察隔离衣增重、肠溶衣中聚合物比例、增塑剂用量和包衣增重对肠溶微丸释放行为的影响,并对其释药行为进行模型拟合。结果最终确定胃溶微丸的处方为:载药量50%,交联聚维酮(PVPP)5%,微晶纤维(MCC):乳糖=2∶1,润湿剂40%;工艺参数为:挤出速度20 Hz,滚圆速度500 r/min,滚圆时间5 min。肠溶微丸的处方为:载药量27%,PVPP 5%,MCC:乳糖=5∶2,润湿剂30%,粘合剂20%;工艺参数为:挤出速度20 Hz,滚圆速度700 r/min,滚圆时间7 min;肠溶衣处方为:EUDRAGIT®L30D-55:EUDRAGIT®FS30D=1∶2,增塑剂用量10%,包衣增重15%。肠溶微丸的体外释放时间达24 h,其释放行为符合Higuchi模型。结论成功制备了白术黄连微丸结肠靶向胶囊,肠溶微丸表现出缓释和结肠靶向的特性。

关键词：结肠靶向挤出-滚圆技术流化床包衣体外释放

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