检索结果-内蒙古大学图书馆

高等学校化学学报 2017年第1期38卷 35-40页

作者：肖维阮祥辉李琴张菊平钟新敏谢艳王晓斌黄民国薛伟绿色农药与农业生物工程国家重点实验室培育基地教育部绿色农药与生物工程重点实验室贵州大学精细化工研究开发中心贵阳550025

以杨梅素为先导化合物,设计合成了12个酰胺类杨梅素衍生物;利用核磁共振波谱(~1H NMR和^(13)C NMR)和高分辨质谱仪(HRMS)对其结构进行了确证.初步抑菌活性测定结果表明,该类化合物对水稻白叶枯病菌、柑橘溃疡病菌和烟草青枯病菌均具有... 详细信息

以杨梅素为先导化合物,设计合成了12个酰胺类杨梅素衍生物;利用核磁共振波谱(~1H NMR和^(13)C NMR)和高分辨质谱仪(HRMS)对其结构进行了确证.初步抑菌活性测定结果表明,该类化合物对水稻白叶枯病菌、柑橘溃疡病菌和烟草青枯病菌均具有一定的抑制活性,化合物3a,3e,3f,3h和3k对3种植物病菌表现出较好的抑制活性,其中200μg/mL化合物3e对水稻白叶枯病菌和烟草青枯病菌的抑制活性均为100%,超过对照药叶枯唑(抑菌活性分别为72.85%和75.86%).

关键词：杨梅素衍生物酰胺抑菌活性

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含1,2,4-三唑并[3,4-b]-1,3,4-噻二唑杨梅素衍生物的设计、合成及生物活性研究

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有机化学 2023年第4期43卷 1525-1536页

作者：王启帆张源泉幸丽周远香龚晨裕何帮灿张念吴拥军薛伟贵州大学绿色农药与农业生物工程教育部重点实验室贵阳550025 贵州大学生命科学学院贵阳550025

利用活性拼接的原理,以杨梅苷为原料,将1,2,4-三唑并[3,4-b]-1,3,4-噻二唑引入到杨梅素结构中,合成了一系列含三唑并噻二唑的杨梅素衍生物,通过1H NMR、13C NMR和高分辨质谱(HRMS)进行了结构表征,并通过X单晶衍射实验确认了3-(3-((3-乙... 详细信息

利用活性拼接的原理,以杨梅苷为原料,将1,2,4-三唑并[3,4-b]-1,3,4-噻二唑引入到杨梅素结构中,合成了一系列含三唑并噻二唑的杨梅素衍生物,通过1H NMR、13C NMR和高分辨质谱(HRMS)进行了结构表征,并通过X单晶衍射实验确认了3-(3-((3-乙基-[1,2,4]三唑[3,4-b][1,3,4]噻二唑-6-基)硫代)丙氧基)-5,7-二甲氧基-2-(3,4,5-三甲氧基苯基)-4H-色酮-4-酮(A5)的结构.生物活性测试结果表明:浓度为100μg/mL时,3-(3-((3-(4-(叔丁基)苯基)-[1,2,4]三唑[3,4-b][1,3,4]噻二唑-6-基)硫基)丙氧基)-5,7-二甲氧基-2-(3,4,5-三甲氧基苯基)-4H-色酮-4-酮(A15)对柑桔溃疡病菌(Xac)的抑制率为63.3%,优于对照药噻菌铜(57.3%);部分化合物对烟草花叶病毒(TMV)表现出较好的抑制活性.其中,治疗活性方面,化合物A5,5,7-二甲氧基-3-(4-((3-(甲氧基甲基)-[1,2,4]三唑[3,4-b][1,3,4]噻二唑-6-基)硫代)丁氧基)-2-(3,4,5-三甲氧基苯基)-4H-色酮-4-酮(A8),5,7-二甲氧基-3-(3-((3-苯基-[1,2,4]三唑[3,4-b][1,3,4]噻二唑-6-基)硫代)丙氧基)-2-(3,4,5-三甲氧基苯基)-4H-色酮-4-酮(A9),5,7-二甲氧基-3-(4-((3-(对甲苯基)-[1,2,4]三唑[3,4-b][1,3,4]噻二唑-6-基)硫代)丁氧基)-2-(3,4,5-三甲氧基苯基)-4H-色酮-4-酮(A12)的EC50值分别为88.3,139.1,109.9,160.1μg/mL,优于对照药宁南霉素(227.2μg/mL).保护活性方面,5,7-二甲氧基-3-(4-((3-苯基-[1,2,4]三唑[3,4-b][1,3,4]噻二唑-6-基)硫代)丁氧基)-2-(3,4,5-三甲氧基苯基)-4H-色酮-4-酮(A10),5,7-二甲氧基-3-(4-((3-(4-甲氧基苯基)-[1,2,4]三唑[3,4-b][1,3,4]噻二唑-6-基)硫基)丁氧基)-2-(3,4,5-三甲氧基苯)-4H-色酮-4-酮(A14),3-(3-((3-(4-(叔丁基)苯基)-[1,2,4]三唑[3,4-b][1,3,4]噻二唑-6-基)硫基)丙氧基)-5,7-二甲氧基-2-(3,4,5-三甲氧基苯基)-4H-色酮-4-酮(A15),3-(4-((3-(4-叔丁基)苯基)-[1,2,4]三唑[3,4-b][1,3,4]噻二唑-6-基)硫基)丁氧基)-5,7-二甲氧基-2-(3,4,5-三甲氧基苯基)-4H-色酮-4-酮(A16),3-(4-((3-(4-氯苯基)-[1,2,4]三唑[3,4-b][1,3,4]噻二唑-6-基)硫基)丁氧基)-5,7-二甲氧基-2-(3,4,5-三甲氧基苯基)-4H-色酮-4-酮(A18)的EC50值分别为103.1,107.4,86.3,79.2,111.5μg/mL,优于对照药宁南霉素(179.2μg/mL).微量热涌动实验表明,化合物A12和A16与烟草花叶病毒外壳蛋白(TMV-CP)具有较强的亲和力,分子对接实验表明,化合物A16与TMV-CP具有较强的相互作用.

关键词：杨梅素衍生物 1,2,4-三唑并[3,4-b]-1,3,4-噻二唑生物活性晶体结构病毒蛋白

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含喹唑啉硫醚的杨梅素衍生物的设计、合成及生物活性研究

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有机化学 2021年第2期41卷 708-718页

作者：贺军唐雪梅周清彭峰刘婷婷柳立伟贺鸣谢承卫薛伟贵州大学精细化工研究开发中心绿色农药与农业生物工程国家重点实验室培育基地教育部绿色农药与生物工程重点实验室贵阳550025

以杨梅苷为原料,通过活性拼接,设计并合成一系列含喹唑啉硫醚的杨梅素衍生物,其结构通过1H NMR、13C NMR、19F NMR和HRMS进行确证.生物活性测试结果表明,该类化合物对水稻白叶枯病菌(***)、柑橘溃疡病菌(X. Citri)和烟草青枯病菌(R. Sol... 详细信息

以杨梅苷为原料,通过活性拼接,设计并合成一系列含喹唑啉硫醚的杨梅素衍生物,其结构通过1H NMR、13C NMR、19F NMR和HRMS进行确证.生物活性测试结果表明,该类化合物对水稻白叶枯病菌(***)、柑橘溃疡病菌(X. Citri)和烟草青枯病菌(R. Solanacearum)表现出一定的抑制活性.其中, 5,7-二甲氧基-3-(3-((6-溴喹唑啉-4-基)硫基)丙氧基)-2-(3,4,5-三甲氧基苯基)-4H-色烯-4-酮(A15)对水稻白叶枯病菌的EC50值为13.9μg/mL,优于对照药叶枯唑(88.9μg/mL)和噻菌铜(68.1μg/mL);5,7-二甲氧基-3-(4-((6-氯喹唑啉-4-基)硫基)丁氧基)-2-(3,4,5-三甲氧基苯基)-4H-色烯-4-酮(A3)、5,7-二甲氧基-3-(3-((6-氯喹唑啉-4-基)硫基)丙氧基)-2-(3,4,5-三甲氧基苯基)-4H-色烯-4-酮(A14)、5,7-二甲氧基-3-(3-((6-溴喹唑啉-4-基)硫基)丙氧基)-2-(3,4,5-三甲氧基苯基)-4H-色烯-4-酮(A15)和5,7-二甲氧基-3-(3-((6-氟喹唑啉-4-基)硫基)丙氧基)-2-(3,4,5-三甲氧基苯基)-4H-色烯-4-酮(A16)对烟草青枯病菌的EC50值分别为1.1,14.0,11.9和7.5μg/mL,优于对照药叶枯唑(38.5μg/mL)和噻菌铜(184.8μg/mL).活体实验结果表明,化合物A15对水稻白叶枯病菌的具有良好治疗活性和保护活性.通过扫描电镜成像初步探讨了目标化合物A3对烟草青枯病菌和A15对水稻白叶枯病菌的抑菌作用机制.

关键词：杨梅素衍生物喹唑啉硫醚生物活性活体实验扫描电镜

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杨梅素衍生物的合成及抗氧化活性研究

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中国药物化学杂志 2021年第6期31卷 409-418页

作者：李吉顺吴红林朱子豪吴光旭李天磊潘卫东吴松贵州中医药大学药学院贵州贵阳550025 贵州医科大学天然产物重点实验室贵州贵阳550014 中国医学科学院/北京协和医学院药物研究所天然药物活性物质与功能国家重点实验室北京100050

目的设计合成杨梅素衍生物并进行体外抗氧化活性筛选。方法以天然产物杨梅素及杨梅苷为起始原料,通过Mannich反应、多步保护和脱保护方法等对其C-3、C-5、C-7位羟基以及C-8位进行选择性结构修饰,合成了一系列杨梅素衍生物,采用抗总氧DPP... 详细信息

目的设计合成杨梅素衍生物并进行体外抗氧化活性筛选。方法以天然产物杨梅素及杨梅苷为起始原料,通过Mannich反应、多步保护和脱保护方法等对其C-3、C-5、C-7位羟基以及C-8位进行选择性结构修饰,合成了一系列杨梅素衍生物,采用抗总氧DPPH模型对其进行自由基清除试验。结果与结论合成了18个未见文献报道的新化合物,目标化合物的结构经核磁共振氢谱和碳谱、高分辨质谱确证。体外抗氧化活性试验结果显示,11个杨梅素衍生物具有比先导物杨梅素及杨梅苷更强的抗氧化能力。本研究发现在杨梅素C-8和C-7位修饰可以显著提高抗氧化能力,自由基清除IC50值范围为6.71~10.98μg·mL^(-1)。本研究初步明确了杨梅素抗氧化活性关键结构和主要修饰位点,为后续深入研究构效关系提供指导。

关键词：黄酮醇杨梅素衍生物天然结构修饰抗氧化

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杨梅素衍生物对A549细胞的抑制作用

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山西医科大学学报 2021年第5期52卷 521-526页

作者：孙利陈付凉孙新苑孙谦江浩蚌埠医学院第一附属医院肿瘤放疗科蚌埠233004 安徽省慢性疾病免疫学重点实验室中国医学科学院血液学研究所中国医学科学院血液病医院

目的探讨杨梅素衍生物对人非小细胞肺癌A549细胞增殖及凋亡的影响和放射增敏作用。方法将修饰后的杨梅素溶解在DMSO中,A549细胞被分成DMSO对照组和杨梅素衍生物组,MTT及Ki67实验检测A549细胞的增殖能力,Transwell检测A549细胞的侵袭能力... 详细信息

目的探讨杨梅素衍生物对人非小细胞肺癌A549细胞增殖及凋亡的影响和放射增敏作用。方法将修饰后的杨梅素溶解在DMSO中,A549细胞被分成DMSO对照组和杨梅素衍生物组,MTT及Ki67实验检测A549细胞的增殖能力,Transwell检测A549细胞的侵袭能力,流式细胞术检测A549细胞的凋亡,Western blot法检测A549细胞中Bax、Bcl-2、P53、cleaved Caspase-3的表达情况。集落形成实验检测杨梅素衍生物对A549细胞的放射增敏作用。结果与对照组比较,杨梅素衍生物组A549细胞活力降低(P<0.001),A549细胞的增殖指数下降(P<0.01),同时A549细胞的侵袭能力减弱(P<0.001),细胞凋亡比例增加(P<0.05)。Western blot结果显示杨梅素衍生物处理后A549细胞中Bax/Bcl-2的比值增大,P53表达减少,cleaved Caspase-3表达增强(P<0.001)。集落形成实验显示杨梅素衍生物的放射增敏参数SER为1.31。结论杨梅素衍生物可通过诱导细胞凋亡相关蛋白的表达,降低A549细胞的增殖及侵袭能力,同时可作为放射增敏剂提高放疗疗效。

关键词：杨梅素衍生物非小细胞肺癌化疗放疗增敏

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含磺酸酯、嘧啶基团的杨梅素衍生物的设计、合成及生物活性研究

含磺酸酯、嘧啶基团的杨梅素衍生物的设计、合成及生物活性研究

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作者：苏时军贵州大学

学位级别：硕士

杨梅素是一种天然黄酮及多酚类化合物,在抗病毒、抑菌、抗氧化和抗肿瘤等方面具有显著的生物活性,磺酸酯是有机合成中重要的中间体,含有芳基磺酸酯的化合物在抗病毒、抑菌、杀虫、抗癌等生物活性方面表现突出,嘧啶是一类具有抑菌和抗病... 详细信息

杨梅素是一种天然黄酮及多酚类化合物,在抗病毒、抑菌、抗氧化和抗肿瘤等方面具有显著的生物活性,磺酸酯是有机合成中重要的中间体,含有芳基磺酸酯的化合物在抗病毒、抑菌、杀虫、抗癌等生物活性方面表现突出,嘧啶是一类具有抑菌和抗病毒等多种生物活性杂环化合物,其在医药和农药方面被广泛利用。本文以杨梅素为先导化合物,将磺酸酯、嘧啶杂环引入其中,设计、合成了含磺酸酯的杨梅素衍生物(A-A)和含嘧啶的杨梅素衍生物(B-B),采用H NMR、C NMR、F NMR和HRMS对所有的目标化合物进行结构表征,以X-单晶射线衍射仪进一步确认化合物A、A、A和B的结构,并对目标化合物进行抑菌和抗病毒生物活性测试。采用浊度法对所合成的目标化合物进行抑制植物病菌活性测试,结果表明:在100μg/m L浓度时,化合物A、A、A、A、B、B对柑橘溃疡病菌(Xac)的抑制率分别为95.3、88.0、93.0、90.9、91.3、85.3%,优于先导化合物杨梅素(47.6%)、对照药叶枯唑(66.4%)和噻菌铜(56.9%);化合物A、A、A、A、A、A、B、B、B、B、B对烟草青枯病菌(Rs)的抑制率为85.1、86.7、87.7、92.9、90.7、87.3、90.9、83.9、92.8、88.7、90.4%,均优于先导化合物杨梅素(65.9%)、对照药叶枯唑(70.3%)和噻菌铜(57.4%);化合物A、A、A、A、A、B、B、B对水稻白叶枯病菌(Xoo)的抑制率在为80.0-94.6%之间,均优于先导化合物杨梅素(40.5%)、对照药叶枯唑(50.4%)和噻菌铜(47.6%)。采用叶片剪切对比法,在温室条件下测定了化合物A、B对活体水稻白叶枯病的防治效果,结果显示:在200μg/m L浓度下,化合物A对水稻白叶枯病的保护活性为40.7%,治疗活性为47.9%,均优于对照药叶枯唑(35.2%,39.7%)和噻菌铜(30.8%,27.3%);化合物B对水稻白叶枯病的保护抑制率为42.4%,其治疗抑制率为49.2%,其结果均优于对照药叶枯唑(35.2%,39.1%)和噻菌铜(30.8%,27.3%)。通过扫描电镜观察目标化合物A和B对Xoo,A对Xac的作用形式,实验结果表明:化合物对Xoo和Xac的抑菌可能是通过破坏菌的细胞膜结构,导致细菌结构的不完整,从而实现抑菌的目的。采用半叶枯斑法对B系列目标化合物进行抗烟草花叶病毒(TMV)活性测试,商品药宁南霉素作为阳性对照,测试结果显示:在供试浓度为500μg/m L时,目标化合物B、B和B对TMV有较好的治疗作用,抑制率分别为52.3、53.7、47.1%,优于对照药宁南霉素(43.1%)。目标化合物B、B、B、B、B对TMV有较好的保护作用,抑制率分别为61.5、51.9、52.4、58.3、61.1%,接近或优于宁南霉素(54.0%)。

关键词：杨梅素衍生物磺酸酯嘧啶抑菌活性抗病毒活性

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新型杨梅素衍生物S2-1-5对人肝癌细胞SMMC-7721体外抗肿瘤活性及作用机制研究

新型杨梅素衍生物S2-1-5对人肝癌细胞SMMC-7721体外抗肿瘤活性及...

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作者：周红玲蚌埠医学院

学位级别：硕士

背景:原发性肝癌(简称“肝癌”)是一种发病率和致死率均高的恶性肿瘤,它严重威胁着人类的生命和健康!化疗是目前晚期肝癌患者的主要治疗手段之一,由于其易复发性和耐药性特点,其化疗效果差,因此设计、合成、筛选出更加敏感、高效的新型... 详细信息

背景:原发性肝癌(简称“肝癌”)是一种发病率和致死率均高的恶性肿瘤,它严重威胁着人类的生命和健康!化疗是目前晚期肝癌患者的主要治疗手段之一,由于其易复发性和耐药性特点,其化疗效果差,因此设计、合成、筛选出更加敏感、高效的新型抗肝癌药物有很大的现实意义。杨梅素是一种天然存在的黄酮醇类物质,它具有广泛的抗肿瘤活性。杨梅素衍生物是以杨梅素为先导并对其结构进行化学改造得到的化合物,研究表明一些杨梅素衍生物对不同肿瘤细胞具有很好的抑制活性,但目前针对杨梅素衍生物在抗肿瘤活性和作用机制方面的研究较少。本科研团队以杨梅素为母体,设计、合成了一种新型杨梅素衍生物S2-1-5,在体外抗肿瘤活性筛选过程中我们发现该化合物具有较好的抗肿瘤活性,在此基础上我们进一步探究了该化合物对人肝癌细胞SMMC-7721的体外抗肿瘤活性模式和作用机制。目的:探究设计合成的新型杨梅素衍生物S2-1-5对人肝癌细胞SMMC-7721的体外抗肿瘤活性模式和作用机制。方法:MTT实验初步验证S2-1-5在不同浓度和作用时间下对人肝癌细胞SMMC-7721的抑制活性并筛选S2-1-5的最佳作用浓度作为后续实验中S2-1-5的作用浓度;CCK-8实验和平板克隆形成实验研究S2-1-5对人肝癌细胞SMMC-7721增殖的影响;Transwell迁移和侵袭实验研究S2-1-5对人肝癌细胞SMMC-7721迁移、侵袭的影响;流式细胞术、Western Blot(蛋白免疫印迹)实验研究S2-1-5对人肝癌细胞SMMC-7721细胞周期的影响;流式细胞术、JC-1染色和Western Blot实验研究S2-1-5对人肝癌细胞SMMC-7721凋亡的影响;全转录组测序寻找S2-1-5发挥抗肝癌作用涉及的关键信号通路和其中的关键基因CYP24A1;RT-q PCR(逆转录荧光定量聚合链式反应)验证S2-1-5对关键信号通路中CYP24A1的影响;利用TIMER 2.0数据库分析CYP24A1在肝癌组织中的表达情况;构建CYP24A1的si RNA(small interfering,小干扰RNA)并转染入人肝癌细胞SMMC-7721内;Western Blot实验验证CYP24A1的干扰效率以筛选干扰效果最好的si RNA-CYP24A1用作后续实验;CCK-8实验和平板克隆形成实验研究干扰CYP24A1对人肝癌细胞SMMC-7721增殖的影响;Transwell迁移和侵袭实验研究干扰CYP24A1对人肝癌细胞SMMC-7721迁移、侵袭的影响;流式细胞术和Western Blot实验研究干扰CYP24A1对人肝癌细胞SMMC-7721细胞周期的影响;流式细胞术、DAPI染色和Western Blot实验研究干扰CYP24A1对人肝癌细胞SMMC-7721凋亡的影响。结果:1.S2-1-5对人肝癌细胞SMMC-7721有显著的抑制活性且抑制活性呈时间、浓度依赖性;S2-1-5的最佳作用浓度是2.04μM(S2-1-5作用72 h的IC50值)。2.S2-1-5抑制人肝癌细胞SMMC-7721的增殖、迁移和侵袭;阻滞人肝癌细胞SMMC-7721从S期向G2/M期转化;诱导人肝癌细胞SMMC-7721凋亡。3.S2-1-5作用的关键信号通路是“类固醇生物合成”,筛选CYP24A1作为S2-1-5作用的关键基因。4.S2-1-5作用后SQLE、SC5D表达显著上调,CYP24A1表达显著下调,与测序结果一致。5.与邻近正常组织比较,CYP24A1在肝脏肝细胞癌(Liver hepatocellular carcinoma,LIHC)中高表达。6.与NC组比较,si RNA-CYP24A1-998、si RNA-CYP24A1-1569、si RNACYP24A1-1671组的CYP24A1表达均降低,其中si RNA-CYP24A1-1569组的CYP24A1表达最低,干扰效率最高。7.干扰CYP24A1后抑制人肝癌细胞SMMC-7721的增殖、迁移和侵袭;阻滞人肝癌细胞SMMC-7721从S期向G2/M期转化;诱导人肝癌细胞SMMC-7721凋亡。结论:1.本科研团队合成的新型杨梅素衍生物S2-1-5表现出很好的体外抗人肝癌细胞SMMC-7721活性。2.S2-1-5能通过抑制CYP24A1的表达,抑制人肝癌细胞SMMC-7721增殖、迁移、侵袭、诱导周期阻滞并促进凋亡,从而发挥体外抗肿瘤作用。

关键词：杨梅素衍生物肝癌人肝癌细胞SMMC-7721 CYP24A1

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杨梅素衍生物的合成及抑菌活性

杨梅素衍生物的合成及抑菌活性

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中国化工学会农药专业委员会第十七届年会

作者：肖维赵洪菊王晓斌谢艳钟新敏黄民国薛伟贵州大学绿色农药与农业生物工程国家重点实验室培育基地/教育部绿色农药与生物工程重点实验室精细化工研究开发中心

[目的]寻求新的具有抑菌活性的杨梅素衍生物。[方法]以杨梅素为原料,主要经甲基化、酸性条件水解脱苷后,在3-位上引入氮杂环活性基团,设计合成了10个未见文献报道的杨梅素衍生物。[结果]所有目标化合物通过H NMR、C NMR、IR及MS等进行... 详细信息

[目的]寻求新的具有抑菌活性的杨梅素衍生物。[方法]以杨梅素为原料,主要经甲基化、酸性条件水解脱苷后,在3-位上引入氮杂环活性基团,设计合成了10个未见文献报道的杨梅素衍生物。[结果]所有目标化合物通过H NMR、C NMR、IR及MS等进行结构鉴定。[结论]生物活性表明:50μg/mL浓度下,化合物I对小麦赤霉病菌、辣椒枯萎病菌的抑制活性分别为36.79±1.54%、37.21±1.7%;500μg/mL浓度下,化合物I对烟草花叶病毒表现出较好的治疗活性53.35%,接近宁南霉素58.56%。

关键词：杨梅素衍生物合成抑菌活性

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新型杨梅素衍生物S2-1-5的合成及抗肿瘤活性研究

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蚌埠医学院学报 2023年第6期48卷 803-809页

作者：周红玲薛伟黄银久蚌埠医学院生命科学学院安徽蚌埠233030 贵州大学绿色农药与农业生物工程国家重点实验室培育基地贵州贵阳550025

目的:评价新设计合成的杨梅素衍生物S2-1-5对人肝癌SMMC-7721细胞的抗肿瘤活性,以期为杨梅素衍生物的结构优化和抗肝癌药的进一步研发提供依据。方法:以杨梅素为母体,通过化学反应合成S2-1-5,并用核磁共振(NMR)和高分辨质谱(HRMS)进行... 详细信息

目的:评价新设计合成的杨梅素衍生物S2-1-5对人肝癌SMMC-7721细胞的抗肿瘤活性,以期为杨梅素衍生物的结构优化和抗肝癌药的进一步研发提供依据。方法:以杨梅素为母体,通过化学反应合成S2-1-5,并用核磁共振(NMR)和高分辨质谱(HRMS)进行结构和定量分析,再验证其抗肿瘤活性:将不同浓度的S2-1-5和阳性对照药吉西他滨作用于SMMC-7721细胞,DMSO作为阴性对照组,通过MTT实验和形态学观察检测S2-1-5对SMMC-7721细胞的增殖抑制作用,划痕实验检测SMMC-7721细胞迁移能力,流式细胞术检测SMMC-7721细胞周期和细胞凋亡。结果:NMR和HRMS确定了2-氟苄基4-((3-((5,7-二甲氧基-4-氧代-2-(3,4,5-三甲氧基苯基)-4H-色烯-3-基)氧基)丙基)(甲基)氨基)哌啶-1-二硫代羧酸(S2-1-5)的分子结构,其化学式为C_(37)H_(43)FN_(2)O_(8)S_(2)。S2-1-5的抗肿瘤活性实验表明:与对照组相比,不同浓度下,S2-1-5的抑制活性更高,差异均具有统计学意义(P<0.05);S2-1-5能抑制SMMC-7721细胞迁移(P<0.05);S2-1-5使SMMC-7721细胞的细胞周期阻滞在S期(P<0.05);S2-1-5能诱导SMMC-7721细胞凋亡(P<0.01)。结论:成功合成S2-1-5,其能通过抑制SMMC-7721细胞增殖和迁移,诱导细胞周期阻滞和凋亡发挥其体外抗肿瘤作用。

关键词：杨梅素衍生物 S2-1-5 肝肿瘤 SMMC-7721细胞抗肿瘤活性

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含哌嗪的杨梅素衍生物的合成及生物活性研究

含哌嗪的杨梅素衍生物的合成及生物活性研究

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第一届全国农药行业创新交流会暨农药企业CTO论坛

作者：阮祥辉李普张橙陈丽娟王一会肖维王晓斌薛伟贵州大学精细化工研究开发中心绿色农药与农业生物工程国家重点实验室培育基地教育部绿色农药与农业生物工程重点实验室贵阳550025

将取代哌嗪引入杨梅素,设计合成了9个含哌嗪基杨梅素类新化合物4a～4i,通过1HNMR,13C NMR,19F NMR,HRMS和IR等手段对其的结构进行了表征.采用浊度法测试了目标化合物的离体抑菌活性,表明部分目标化合物在200、100μg/mL浓度下对三种植... 详细信息

将取代哌嗪引入杨梅素,设计合成了9个含哌嗪基杨梅素类新化合物4a～4i,通过1HNMR,13C NMR,19F NMR,HRMS和IR等手段对其的结构进行了表征.采用浊度法测试了目标化合物的离体抑菌活性,表明部分目标化合物在200、100μg/mL浓度下对三种植物病菌表现出良好的抑制率活性,明显优于对照药剂杨梅素和商品药叶枯唑.其中化合物4i在200μg/mL浓度下对水稻白叶枯病菌的抑制率达到90.19％.采用半叶枯斑法进行抗植物病毒测试,在浓度为500μg/mL,化合物4d对TMV的抑制率达57.44％超过对照药剂宁南霉(56.14％).

关键词：杨梅素衍生物合成工艺抑菌活性抗病毒活性

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