检索结果-内蒙古大学图书馆

模型药物作为探针检测肝P450活性及在毒理学中的应用

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国外医学（卫生学分册） 1994年第3期21卷 132-135页

作者：庹旌生广州中山医科大学卫生学院

本文综述了近１０年来对细胞色素Ｐ４５０亚型的命名以及应用模型药物作为探针检测肝Ｐ４５０活性的理论和实践的研究进展，比较了模型药物试验的几种采样方式的特点，列举了几种常用于毒理学研究中的模型药物及其特点。

关键词：模型药物细胞色素P450 毒理学

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电导率-含水量曲线法研究以肉桂油为模型药物的O/W型微乳

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华西药学杂志 2012年第6期27卷 623-626页

作者：李得堂张丽娟唐洪梅蔡庆群丘振文闫雪房财富广州中医药大学第一附属医院广东广州510405 广州中医药大学附属中山医院广东中山528400 广州中医药大学广东广州510405

目的采用电导率-含水量曲线法研究以肉桂油为模型药物的O/W型微乳。方法选取15个空白微乳处方建立电导率-含水量曲线,与目测法对比后,选取其中4个处方,分别建立以肉桂油为模型药物的O/W型微乳的电导率-含水量曲线,并进行方法学考察及质... 详细信息

目的采用电导率-含水量曲线法研究以肉桂油为模型药物的O/W型微乳。方法选取15个空白微乳处方建立电导率-含水量曲线,与目测法对比后,选取其中4个处方,分别建立以肉桂油为模型药物的O/W型微乳的电导率-含水量曲线,并进行方法学考察及质量评价。结果电导率-含水量曲线的顶点均为O/W型微乳成型的临界点,其值显著高于目测法测定的临界值,目测法所测定的O/W型微乳的临界值不准确,在双连续区域内,方法学试验的RSD均<1%,以肉桂油为模型药物与空白O/W型微乳的电导率-含水量曲线确定的临界含水量值进行比较,无统计学意义,4个含药微乳的平均粒径为46.22 nm,多分散系数为0.615,分布较均匀。结论所用方法精确、易量化、重复性好,能准确地反映微乳的相行为以及结构的变化。

关键词：肉桂油模型药物微乳

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应用电导率-含水量曲线法研究广东王不留行提取物为模型药物的O/W型微乳

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中国医院药学杂志 2016年第1期36卷 20-24页

作者：李得堂张丽娟唐洪梅蔡庆群丘振文司徒杰房财富广州中医药大学第一附属医院广东广州510405 广州中医药大学附属中山医院广东中山528400 广州中医药大学广东广州510405 中山大学附属肿瘤医院广东广州510060

目的：建立广东王不留行提取物为模型药物的O/W型微乳处方筛选及制备成型的一种方法。方法：选取文献及本实验室15个处方空白微乳建立电导率-含水量曲线,同时与目测法进行对比研究,选取其中4个稳定的微乳处方,分别建立以广东王不留行提... 详细信息

目的：建立广东王不留行提取物为模型药物的O/W型微乳处方筛选及制备成型的一种方法。方法：选取文献及本实验室15个处方空白微乳建立电导率-含水量曲线,同时与目测法进行对比研究,选取其中4个稳定的微乳处方,分别建立以广东王不留行提取物为模型药物的O/W型微乳的电导率-含水量曲线,进行其方法学考察及微乳质量评价。结果：O/W型空白及含药微乳成型的临界点均是电导率-含水量曲线的顶点,进一步验证其值显著高于目测法测定的临界值,目测法所测定的O/W型微乳临界值在双连续区域内,通过电导率-含水量曲线确定的空白及含药O/W型微乳方法学实验RSD〈1%,空白及含药微乳平均粒径均在10~100 nm之间。结论：电导率-含水量曲线法制备的O/W型微乳分布均匀、具备量化、准确、重复性好,应用于微乳处方筛选及制备工艺研究具有理论及实际可行性,能准确反应微乳的相行为及结构变化。

关键词：广东王不留行提取物模型药物微乳

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线性二室模型药物坪水平给药方案

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徐州医学院学报 1989年第3期9卷 190-195页

作者：段世明朱萌纾徐州医学院麻醉药理教研室徐州医学院数理教研室

线性开放二室模型的药物,首先静脉推注一个产生坪水平的负荷量,继以指数衰减滴注使中央室的药物浓度自始至终地维持在预期坪水平上。我们导出了指数衰减滴注速率及血药浓度一时间函数方程。药液配制方法,并从理论上验证了本方案的可行性。

关键词：线性二室模型药物坪水平

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体外心肌毒性代谢组学研究中模型药物多柔比星浓度及受试时间筛选

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药物评价研究 2016年第3期39卷 398-402页

作者：李黎申秀萍钱鑫柴振海张宗鹏刘昌孝贵州省人民医院药剂科贵州贵阳550002 天津药物研究院天津市新药安全评价研究中心天津300193 天津药物研究院释药技术与药代动力学国家重点实验室天津300193

目的筛选体外心肌毒性代谢组学研究中模型药物盐酸多柔比星(DOX)的受试浓度及受试时间。方法采用MTS法测定DOX作用24、48、96 h后对原代心肌(PC)细胞活力的影响,确定最佳的受试总时长;并在最佳受试时间内,测定不同浓度DOX对PC细胞活力... 详细信息

目的筛选体外心肌毒性代谢组学研究中模型药物盐酸多柔比星(DOX)的受试浓度及受试时间。方法采用MTS法测定DOX作用24、48、96 h后对原代心肌(PC)细胞活力的影响,确定最佳的受试总时长;并在最佳受试时间内,测定不同浓度DOX对PC细胞活力的影响。通过显微镜下观察细胞形态改变,综合分析确定DOX的低、高浓度及不同的受试时间点。结果 DOX的最佳受试总时长为48 h,作用48 h的IC50值为(1.03±0.40)μmol/L。综合分析确定DOX的受试低、高浓度分别为0.09和3.44μmol/L,分别于药物暴露0、6、24和48 h时收获并测定样品。结论建立了一种确定体外心肌毒性代谢组学研究中受试药物浓度及受试时间的方法,为此类体外代谢组学研究提供参考依据。

关键词：体外心肌毒性代谢组学模型药物盐酸多柔比星受试浓度受试时间

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应用电导率-含水量曲线法研究肉桂油为模型药物的O/W型微乳

应用电导率-含水量曲线法研究肉桂油为模型药物的O/W型微乳

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2014年广东省药师周大会

作者：李得堂张丽娟唐洪梅蔡庆群丘振文闫雪房财富广州中医药大学第一附属医院广州中医药大学附属中山医院广州中医药大学

目的建立电导率.含水量曲线法研究肉桂油为模型药物的O/W型微乳的方法。方法选取文献及本实验室15个处方空白微乳进行电导率-含水量曲线的建立,与目测法进行对比研究,选取其中4个处方,分别建立以肉桂油为模型药物的O/W型微乳的电导率.... 详细信息

目的建立电导率.含水量曲线法研究肉桂油为模型药物的O/W型微乳的方法。方法选取文献及本实验室15个处方空白微乳进行电导率-含水量曲线的建立,与目测法进行对比研究,选取其中4个处方,分别建立以肉桂油为模型药物的O/W型微乳的电导率.含水量曲线,并进行其方法学考察及质量评价。结果电导率-含水量曲线的顶点均为O/W型微乳成型的临界点,其值显著高于目测法测定的临界值,目测法所测定的O/W型微乳临界值不准确,在双连续区域内,方法学试验的RSD均小于1%,以肉桂油为模型药物与空白O/W型微乳的"电导率-含水量曲线"确定的临界含水量值比较,无统计学意义,4个含药微乳的平均粒径为46.22 nm,多分散系数为0.615,分布较均匀。结论电导率-含水量曲线法具备量化、精确、重复性好,应用于微乳研究具有理论及实际可行性,能准确反应微乳的相行为及结构变化。

关键词：肉桂油模型药物微乳

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基于模型药物研究的应用与进展

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中国药理学通报 2015年第B11期31卷 248-248页

作者：陈汇华中科技大学同济医学院临床药理研究所、华中科技大学同济医学院基础医学院药理系湖北武汉430030

近年来基于模型的药物研发及临床评价已成为医药学界共识并得以推进与发展.经典的药动/药效模型通过时间-浓度-效应的关联来表征和预测疾病进程以及对药物治疗的反应;继而发展了基于机制的药动/药效模型,为探索生物标记物、确认治疗靶... 详细信息

近年来基于模型的药物研发及临床评价已成为医药学界共识并得以推进与发展.经典的药动/药效模型通过时间-浓度-效应的关联来表征和预测疾病进程以及对药物治疗的反应;继而发展了基于机制的药动/药效模型,为探索生物标记物、确认治疗靶标提供转化研究的有效策略和工具;进一步在系统生物学框架下,通过整合包括组学技术、生物学数据库所获取的数据信息构建模型,可为阐释复杂疾病的分子机制、筛选药物靶标及个体化治疗提供有效途径和方法.

关键词：模型药物应用生物学数据库药效模型生物标记物系统生物学个体化治疗药物治疗

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正确使用Wagner-Nelson法评价缓释、控释制剂吸收度

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中国药学杂志 2007年第3期42卷 236-238页

作者：张继稳李川中国科学院上海药物研究所上海201203

Wagner-Nelson法是Wagner与Nelson建立的用于评价单室模型药物吸收动力学的经典方法。该法较简便,且既不要求以静脉给药做参比,也不需要对吸收的机制与动力学模式进行限制,随着以缓释、控释制剂为主的给药系统的普及,Wagner-Nelson法得... 详细信息

Wagner-Nelson法是Wagner与Nelson建立的用于评价单室模型药物吸收动力学的经典方法。该法较简便,且既不要求以静脉给药做参比,也不需要对吸收的机制与动力学模式进行限制,随着以缓释、控释制剂为主的给药系统的普及,Wagner-Nelson法得到了广泛应用。Wagner-Nelson法的应用如此之广,以致于人们可能会想当然地使用该法,而现有的常规药物动力学软件,如3P97,TopFit和Kinetica等,尚没有直接给出方便的评价缓释制剂吸收度的软件,导致在采用该法评价缓释、控释制剂时容易产生误用,即在形式上符合Wagner-Nelson法,而在具体参数的数值确定上有错误。作为官方接受的评价缓释、控释制剂吸收动力学的标准方法之一,Wagner-Nelson法用于评价该类制剂的体内吸收度,并据此评价缓释、控释制剂体内吸收和体外释放的相关性,不当使用Wagner-Nelson法得出的体内外相关性结论容易产生误导。[第一段]

关键词：体内吸收度控释制剂缓释制剂吸收动力学体内外相关性动力学模式药物动力学模型药物

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交联淀粉微球的制备与载药性能研究

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粮油加工 2009年第2期 98-101页

作者：刘荣基张友全江剑芳广西大学化学化工学院

以可溶性淀粉为原料,Span-80和Tween-80为乳化剂,液体石蜡为油相,N,N'-亚甲基双丙烯酰胺(MBAA)及环氧氯丙烷(ECH)为交联剂,硝酸铈铵(CAN)为引发剂,采用反相乳液法制备淀粉微球。试验应用正交优化设计,选择淀粉浓度、油水比、交联剂M... 详细信息

以可溶性淀粉为原料,Span-80和Tween-80为乳化剂,液体石蜡为油相,N,N'-亚甲基双丙烯酰胺(MBAA)及环氧氯丙烷(ECH)为交联剂,硝酸铈铵(CAN)为引发剂,采用反相乳液法制备淀粉微球。试验应用正交优化设计,选择淀粉浓度、油水比、交联剂MBAA用量、乳化剂用量和引发剂用量5个因素为考察对象,对淀粉微球的制备条件进行了优化。利用红外光谱和粒度分析仪对产物进行了表征。以胭脂红为模型药物,研究淀粉微球的载药性能。

关键词：淀粉微球反相乳液法模型药物载药性能

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靶向成纤维细胞活化蛋白的硼药研究

靶向成纤维细胞活化蛋白的硼药研究

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作者：张娟华东师范大学

学位级别：硕士

硼中子俘获治疗（Boron Neutron Capture Therapy,BNCT）作为一种基于10B核裂变反应的二元放射疗法受到广泛关注。自然界中硼以两种同位素的状态存在,即10B和11B,10B含量约为19.78%,11B约为80.22%。10B具有极强的中子吸收能力,且自身没... 详细信息

硼中子俘获治疗（Boron Neutron Capture Therapy,BNCT）作为一种基于10B核裂变反应的二元放射疗法受到广泛关注。自然界中硼以两种同位素的状态存在,即10B和11B,10B含量约为19.78%,11B约为80.22%。10B具有极强的中子吸收能力,且自身没有放射性和裂变性,属于稳定同位素。与其他传统方法相比,BNCT具有以下吸引人的特点:靶向性好、有效性高,对周围健康组织损伤小,被认为是治疗癌症的很有前途的方法之一。但BNCT在临床治疗的施行却举步维艰,主要是存在硼携带剂选择性差、在肿瘤组织富集不足的问题。FAP是一种肿瘤相关抗原,在正常器官中低表达或不表达,在肿瘤中高表达,是诊断和治疗肿瘤的潜在靶点。为了提高硼携带剂载硼量及对肿瘤的靶向性,本研究旨在将自然丰度的邻碳硼烷和FAP抑制剂偶连,设计、合成并初步评价一种新型硼携带剂模型药物Carborane-FAPI。邻碳硼烷分子具有高度疏水性,为增强Carborane-FAPI水溶性,使用羟丙基-β-环糊精（HP-β-CD）与之形成包合物,得到Carborane-FAPI@HP-β-CD。以自然丰度的BPA为对照组,通过验证Carborane-FAPI对肿瘤的靶向性,评估将自然丰度的邻碳硼烷替换为绝对丰度(10B)邻碳硼烷后,是否具有应用于BNCT治疗的可能性。结果表明,Carborane-FAPI及其包合物对正常细胞表现出低毒性,Carborane-FAPI在FAP阳性细胞的硼吸收含量为正常细胞的4倍,是BPA对照组硼吸收量的2.5倍。Carborane-FAPI@HP-β-CD在FAP阳性细胞的硼吸收含量为正常细胞的2.5倍,是BPA对照组硼吸收量的1.7倍。二者对FAP阳性细胞具有良好的选择性。在体内分布实验中,Carborane-FAPI在肿瘤组织的硼摄取达到35μg/g,并且肿瘤与血液硼含量比值T/B在5-20 h内高于3,满足BNCT对硼携带剂的要求。Carborane-FAPI@HP-β-CD体内分布数据表明,肿瘤组织中硼含量达到24μg/g,满足BNCT治疗需求。以上结果表明将自然丰度的邻碳硼烷改为绝对丰度的10B邻碳硼烷后,是一种很有前途的硼类药物,可能具有应用于BNCT的潜力。论文主要分为以下几个部分:第一章阐明了BNCT的原理、优势、硼携带剂的研究进展,并对FAP、HP-β-CD做了简要介绍。第二章介绍硼携带剂模型药物Carborane-FAPI及其包合物Carborane-FAPI@HP-β-CD的制备及表征。第三章对模型药物Carborane-FAPI和Carborane-FAPI@HP-β-CD进行了初步的生物学评价,包括细胞毒性、细胞摄取及在小鼠肿瘤模型的体内分布情况。

关键词：硼中子俘获治疗(BNCT) 邻碳硼烷模型药物成纤维细胞活化蛋白(FAP) 成纤维细胞活化蛋白抑制剂(FAPI) 羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)

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