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3-(2-羟基-2-环戊基-2-苯基-乙氧基)奎宁环烷及其光学异构体与外周毒蕈碱性受体的结合特性(英文)

中国药理学与毒理学杂志 1999年第1期13卷 5-8页

作者：牛文忠高占国赵德禄刘传缋军事医学科学院毒物药物研究所成都军区后勤部卫生防疫大队

采用放射性配体－受体结合实验，研究了３－（２－羟基－２－环戊基－２－苯基－乙氧基）奎宁环烷（ＰＣＨＥＱ）及其４个光学异构体对豚鼠心脏，小肠纵肌，颌下腺和猪虹膜中的Ｍ受体的作用．结果表明，４种组织中的Ｍ受体对ＰＣＨＥＱ... 详细信息

采用放射性配体－受体结合实验，研究了３－（２－羟基－２－环戊基－２－苯基－乙氧基）奎宁环烷（ＰＣＨＥＱ）及其４个光学异构体对豚鼠心脏，小肠纵肌，颌下腺和猪虹膜中的Ｍ受体的作用．结果表明，４种组织中的Ｍ受体对ＰＣＨＥＱ及其异构体表现出相似的立体选择性．ＰＣＨＥＱ及其异构体对４种组织中Ｍ受体的亲和力顺序相同，即ＲＲ′＞ＰＣＨＥＱ＞ＳＲ′＞ＲＳ′＞ＳＳ′．这些化合物对颌下腺中的Ｍ受体的选择性较高，尤以ＳＲ′异构体为显著．

关键词：奎宁环烷光学异构体毒蕈碱性受体

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盐酸小檗碱对毒蕈碱性受体的激动作用

引用

中国药理学与毒理学杂志 1999年第3期13卷 187-190页

作者：王文雅陈克敏中国人民解放军广州医学高等专科学校药理学教研室中山医科大学药理学教研室

用大鼠离体胸主动脉环和豚鼠离体气管条功能实验及放射配基受体配合结合实验研究盐酸小檗碱对组织蕈碱受体（Ｍ受体）的作用。结果表明，较高浓度的Ｂｅｒ对有内皮的动脉环具直接舒张作用；在去内皮或阻断Ｍ受体后，其舒张作用被完全抑... 详细信息

用大鼠离体胸主动脉环和豚鼠离体气管条功能实验及放射配基受体配合结合实验研究盐酸小檗碱对组织蕈碱受体（Ｍ受体）的作用。结果表明，较高浓度的Ｂｅｒ对有内皮的动脉环具直接舒张作用；在去内皮或阻断Ｍ受体后，其舒张作用被完全抑制。Ｂｅｒ使豚鼠离体气管条产生浓度依赖性收缩，此作用可被阿托品拮抗，其ｐＡ２值为９．８，放射配基受体结合实验显示，Ｂｅｒ对大鼠的唾液腺，大脑皮质和心脏Ｍ受体均有中度亲和力。

关键词：盐酸小檗碱受体毒蕈碱性血管舒张

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Giβγ亚基介导的磷脂酶A_2激活在激动剂所致CCL137细胞毒蕈碱性乙酰胆碱受体失敏中的作用

引用

中国药理学与毒理学杂志 1999年第1期13卷 45-48页

作者：吕宝璋田英军事医学科学院基础医学研究所

卡巴胆碱（ＣＣｈ）所致ＣＣＬ１３７细胞中磷脂酶Ａ２（ＰＬＡ２）激活和毒蕈碱性乙酰胆碱受体（ｍＡＣｈＲ）结合能力降低，均呈浓度和时间依赖关系，且ＰＬＡ２激活早于ｍＡＣｈＲ对配基结合量的降低，所需浓度亦小于后者．可使Ｇｉ... 详细信息

卡巴胆碱（ＣＣｈ）所致ＣＣＬ１３７细胞中磷脂酶Ａ２（ＰＬＡ２）激活和毒蕈碱性乙酰胆碱受体（ｍＡＣｈＲ）结合能力降低，均呈浓度和时间依赖关系，且ＰＬＡ２激活早于ｍＡＣｈＲ对配基结合量的降低，所需浓度亦小于后者．可使Ｇｉ蛋白失活的百日咳杆菌毒素能阻抑ＣＣｈ所引起的变化，表明Ｇｉ蛋白在其中起着某种作用．应用各种抗Ｇｉα，抗Ｇｉβγ或抗β血清，测知ＣＣｈ可使Ｇｉα明显减少，而游离的βγ和β亚基的量不变．足够量的抗Ｇ蛋白β亚基血清可完全阻抑ＣＣｈ所致ＰＬＡ２活性和ｍＡＣｈＲ结合能力的变化．结果提示，Ｇｉ蛋白βγ亚基激活的ＰＬＡ２在ＣＣｈ所致ＣＣＬ１３７细胞ｍＡＣｈＲ失敏中起关键作用．

关键词：受体毒蕈碱性磷脂酶A2 Giβγ亚基

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毒蕈碱性M1受体激动剂

毒蕈碱性M1受体激动剂

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作者：迈尔斯·康格里夫盖尔斯·布朗朱莉·坎斯菲尔德本杰明·特汉英国赫特福德郡

本申请涉及毒蕈碱性M1受体激动剂。本发明涉及为毒蕈碱性M1受体激动剂并且可用于治疗毒蕈碱性M1受体介导的疾病的化合物。还提供地是含有这些化合物的药物组合物和这些化合物的治疗性用途。提供的化合物具有以下化学式I，其中：n是1或2... 详细信息

标准号: CN106831541A

本申请涉及毒蕈碱性M1受体激动剂。本发明涉及为毒蕈碱性M1受体激动剂并且可用于治疗毒蕈碱性M1受体介导的疾病的化合物。还提供地是含有这些化合物的药物组合物和这些化合物的治疗性用途。提供的化合物具有以下化学式I，其中：n是1或2；p是0、1或2；q是0、1或2；并且R₁‑R₆如本文定义。

关键词：毒蕈碱性M1受体激动剂药物组合物治疗性用途毒蕈碱性介导可用疾病申请治疗