检索结果-内蒙古大学图书馆

中华核医学与分子影像杂志 2025年第3期45卷 169-174页

作者：王乾辉仇冰青彭幻彭莹林建国邱玲江南大学化学与材料工程学院无锡214122 国家卫生健康委员会核医学重点实验室、江苏省分子核医学重点实验室、江苏省原子医学研究所无锡214063

目的设计合成一种18F标记的靶向碳酸酐酶Ⅸ(CAⅨ)的小分子PET显像探针18F-单-乙酰唑胺(SAZ),并初步探究其生物学性质。方法以乙酰唑胺为原料合成探针前体SAZ,通过亲核取代等反应制得目标探针18F-SAZ,测定其标记产率、放化纯、比活度、... 详细信息

目的设计合成一种18F标记的靶向碳酸酐酶Ⅸ(CAⅨ)的小分子PET显像探针18F-单-乙酰唑胺(SAZ),并初步探究其生物学性质。方法以乙酰唑胺为原料合成探针前体SAZ,通过亲核取代等反应制得目标探针18F-SAZ,测定其标记产率、放化纯、比活度、脂水分配系数和稳定性。利用人肾癌细胞株OS-RC-2(CAⅨ阳性表达)和人结肠癌细胞株HCT116(CAⅨ阴性表达)进行细胞摄取实验,并构建荷瘤鼠模型进行microPET显像,对探针在荷瘤鼠体内的生物分布进行分析。通过重复测量方差分析及Bonferroni法比较组间差异。结果成功制备探针18F-SAZ,其产率约(5.60±0.51)%,比活度(7.90±0.62)MBq/nmol,放化纯大于99%,脂水分配系数log P=-0.38±0.01,在PBS或小鼠血清中温育4h后放化纯仍大于99%。细胞摄取实验显示,OS-RC-2细胞对探针的摄取在30min时为(1.47±0.24)百分加入放射性剂量(%AD),显著高于阻断组和HCT116细胞[(0.60±0.07)%AD、(0.50±0.05)%AD;F=24.31,P值:0.012、0.013(Bonferroni法校正)]。MicroPET显像示,OS-RC-2荷瘤鼠肿瘤对探针摄取在30min时达到最大[(2.92±0.07)每克组织百分注射剂量率(%ID/g)],而探针在阻断组和HCT116荷瘤鼠肿瘤摄取最大仅为(1.36±0.02)和(1.12±0.07)%ID/g。18F-SAZ在OS-RC-2荷瘤鼠中主要分布于肿瘤及肾、肠道、肝、胃等器官。结论成功合成18F-SAZ,其具有较高的放化纯及良好的体外稳定性,可特异性靶向CAⅨ高表达肿瘤细胞,有望成为一种新型靶向CAⅨ的PET显像探针。

关键词：癌,肾细胞碳酸酐酶Ⅸ 同位素标记氟放射性同位素正电子发射断层显像术肿瘤细胞,培养的小鼠,裸

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Al^(18)F标记的新型环肽探针Al^(18)F-FAP-NOX在肿瘤靶向分子影像中的研究

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中华核医学与分子影像杂志 2025年第2期45卷 82-87页

作者：张梓奇刘少玉钟嘉伟赵睿玥熊爽周美娟符乙敏钟惠贞王欣璐广州医科大学附属第一医院核医学科广州510120

目的制备新型成纤维细胞激活蛋白(FAP)环肽显像剂Al^(18)F-FAP-NOX,评价其体内外性质,探究其用于FAP表达阳性的肿瘤PET/CT显像的可行性。方法进行Al^(18)F-FAP-NOX手动标记合成。利用放射性高效液相色谱测定Al^(18)F-FAP-NOX的体外稳定... 详细信息

目的制备新型成纤维细胞激活蛋白(FAP)环肽显像剂Al^(18)F-FAP-NOX,评价其体内外性质,探究其用于FAP表达阳性的肿瘤PET/CT显像的可行性。方法进行Al^(18)F-FAP-NOX手动标记合成。利用放射性高效液相色谱测定Al^(18)F-FAP-NOX的体外稳定性,并测定脂水分配系数logP、行体外细胞摄取实验、293T-FAP荷瘤裸鼠microPET/CT显像与生物分布,初步评估Al^(18)F-FAP-NOX在小鼠体内药代动力学性质和生物学效能。对1例肺癌患者(男,65岁)行Al^(18)F-FAP-NOX PET/CT显像。结果成功合成Al^(18)F-FAP-NOX,产率为(26.28±2.31)%(未经衰减校正,n=4),放化纯大于95%。体外实验显示,Al^(18)F-FAP-NOX具有良好的稳定性和亲水性(logP=-3.02±0.08,n=5)。在细胞实验中,HT1080-FAP细胞摄取Al^(18)F-FAP-NOX于15 min到达平台期[(7.31±0.53)每百万细胞百分注射剂量率(%ID/mio cells)],表现出较高的细胞摄取,且摄取能被1,4,7,10-四氮杂环十二烷-1,4,7,10-四乙酸(DOTA)-FAP-2286明显抑制。293T-FAP荷瘤裸鼠microPET/CT显像发现,Al^(18)F-FAP-NOX在FAP表达阳性的肿瘤组织中摄取增高[60 min:(12.47±1.66)每克组织百分注射剂量率(%ID/g)],而在FAP表达阴性的肿瘤中摄取未见增高。生物学分布结果与荷瘤裸鼠microPET/CT显像结果相似。人体试验显像示肺癌病灶Al^(18)F-FAP-NOX摄取增高,SUVmax约5.5。结论新型环肽探针Al^(18)F-FAP-NOX具有良好的稳定性和亲水性,动物实验及人体试验均显示其对肿瘤病灶具有靶向性,是一种有应用前景的新型环肽PET显像剂。

关键词：肽类,环同位素标记氟放射性同位素正电子发射断层显像术体层摄影术,X线计算机肿瘤细胞,培养的小鼠,裸

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¹⁸F－DPA－714 PET/MR在自身免疫性脑炎诊断中的潜在价值

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中华核医学与分子影像杂志 2025年第4期45卷 218-223页

作者：孙欣宜陈晓煜淳于航行张宇海汪溪孟环宇周勤明何璐陈晟李彪张敏上海交通大学医学院附属瑞金医院核医学科，上海　200025 上海交通大学医学院附属瑞金医院神经内科，上海　200025

目的在自身免疫性脑炎(AE)患者中评估18×103转位蛋白(TSPO)放射性配体[N，N－二乙基－2－(2－(4－(2－18F－乙氧基)苯基)－5，7－二甲基吡唑并[1，5－A]嘧啶－3－基)乙酰胺(18F－DPA－714)]PET相比常规MR在AE检出、与临床症状的相... 详细信息

目的在自身免疫性脑炎(AE)患者中评估18×103转位蛋白(TSPO)放射性配体[N，N－二乙基－2－(2－(4－(2－18F－乙氧基)苯基)－5，7－二甲基吡唑并[1，5－A]嘧啶－3－基)乙酰胺(18F－DPA－714)]PET相比常规MR在AE检出、与临床症状的相关性以及监测免疫治疗效果中的潜在价值。方法前瞻性纳入自2021年12月至2024年6月于上海交通大学医学院附属瑞金医院诊断的AE患者45例[男17例、女28例，年龄(38.3±17.0)岁]与健康志愿者10例[男7例、女3例，年龄(28.7±5.1)岁]。受检者均行基线18F－DPA－714 PET/MR成像，其中23例AE行随访18F－DPA－714 PET/MR成像。将18F－DPA－714 PET阳性定义为其摄取强度高于健康志愿者相应脑区平均SUV比值(SUVR)＋2s；MR阳性定义为T2液体衰减反转恢复序列(FLAIR)上某一特定脑区或多脑区的异常高信号。使用McNemar χ2检验分析18F－DPA－714 PET与MR对AE的阳性检出率，采用两独立样本t检验或Wilcoxon秩和检验比较18F－DPA－714摄取强度(SUVR)在症状组与非症状组间、免疫治疗后缓解组和非缓解组间的差异。使用Spearman秩相关分析治疗前后SUVR变化率与改良Rankin量表(mRS)评分变化值的关系。结果18F－DPA－714 PET对AE的阳性检出率高于MR[73.3%(33/45)和35.6%(16/45); χ2＝11.56，P＝0.001]。共济失调患者的小脑SUVR高于无症状者[1.22(1.06，1.33)与1.08(0.99，1.20)；Z＝－2.14，P＝0.034]。免疫治疗后缓解组患者脑SUVR相比未缓解组明显下降[(－15.19±10.17)%与(14.26±13.36)%；t＝5.81，P<0.001]。治疗前后的SUVR变化率与mRS评分变化值相关(rs＝0.65，P<0.001)。结论18F－DPA－714 PET较常规MR具有更高的AE阳性检出率，并在反映AE临床症状及监测免疫治疗效果方面具有潜在应用价值。

关键词：神经系统自身免疫疾病脑炎同位素标记氟放射性同位素吡唑类正电子发射断层显像术磁共振成像

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帕金森病非运动症状与纹状体囊泡单胺转运蛋白2密度的相关性

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中华核医学与分子影像杂志 2021年第3期41卷 129-135页

作者：申婉晴史新冲张冰何巧罗淦华易畅张祥松中山大学附属第一医院核医学科广州510080

目的探讨帕金森病(PD)患者非运动症状(NMSs)和纹状体部位的囊泡单胺转运蛋白2(VMAT2)密度之间的相关性。方法2018年12月至2019年12月从中山大学附属第一医院共前瞻性招募29名健康受试者[男16名,女13名,年龄(48.8±14.2)岁]和67例PD... 详细信息

目的探讨帕金森病(PD)患者非运动症状(NMSs)和纹状体部位的囊泡单胺转运蛋白2(VMAT2)密度之间的相关性。方法2018年12月至2019年12月从中山大学附属第一医院共前瞻性招募29名健康受试者[男16名,女13名,年龄(48.8±14.2)岁]和67例PD患者,PD患者包括31例改良Hoehn-Yahr(mH-Y)Ⅱ期患者[男16例,女15例,年龄(53.4±8.5岁)]、36例mH-YⅢ期患者[男19例,女17例,年龄(63.1±8.2岁)]。所有受试者均行18F-氟丙基-(+)-二氢丁苯那嗪[18F-FP-(+)-DTBZ,18F-AV133]PET/CT检查,以枕叶皮质为参照区,测定纹状体各亚区的特异性摄取比值(SURs)。PD患者的NMSs通过临床量表进行评估。组间参数比较采用两独立样本t检验、单因素方差分析(最小显著差异t检验),最后通过Pearson相关分析和多元逐步回归分析来评估纹状体SURs与临床NMSs之间的相关性。结果NMSs统计结果发现,改良mH-YⅡ、Ⅲ期PD患者之间抑郁[(3.51±1.34)与(11.36±3.87)分]、焦虑[(2.35±1.45)与(6.00±3.32)分]、睡眠障碍(132.90±12.26)与(110.34±19.69)分]及生活质量[(7.58±3.37)与(24.01±10.15)分]评分差异有统计学意义(t值:-10.573~5.439,均P<0.05),但2组间认知评分差异无统计学意义(t=1.067,P>0.05)。健康受试者纹状体SURs为1.28±0.22,mH-YⅡ期与Ⅲ期患者纹状体SURs分别为0.65±0.16和0.31±0.14,3组间差异有统计学意义(F=83.11,P<0.05),mH-YⅡ期与Ⅲ期两两比较差异也有统计学意义(t=9.116,P<0.05)。除认知评分外,PD患者NMSs其余评分均与纹状体SURs相关(r值:-0.647~-0.426,均P<0.05)。回归分析结果表明,总纹状体SURs是预测帕金森病睡眠量表(PDSS)及PD非运动症状量表(NMSS)评分的最佳变量(R2值:0.234、0.378,均P<0.001),对侧尾状核SURs是预测汉密尔顿抑郁评定量表(HAMD)评分(R2=0.402,P<0.001)的最佳变量,对侧壳核的SURs是预测汉密尔顿焦虑评定量表(HAMA)评分(R2=0.204,P<0.001)的最佳变量。结论PD患者纹状体VMAT2减少与NMSs之间具有相关性,提示多巴胺供应减少可能在PD发展过程中发挥了重要作用。

关键词：帕金森病囊泡单胺转运蛋白质类纹状体氟放射性同位素正电子发射断层显像术体层摄影术,发射型计算机

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Al^(18)F-NOTA-FAPI-04的自动化合成与体内显像

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中华核医学与分子影像杂志 2022年第1期42卷 31-35页

作者：江骁王潇雄申太鹏姚玉唐李秀丽谌佳琪寇莹陈梅华陈世容肖定琼赵檬陆皓李佳屿胡生焰胡晓平罗志福周星李川程祝忠四川省肿瘤医院放射肿瘤学四川省重点实验室成都610041 中国原子能科学研究院同位素研究所北京102413 北京派特生物技术有限公司北京100093 川北医学院影像学院南充637000

目的:自动化合成Al^(18)F-1,4,7-三氮杂环壬烷-1,4,7-三乙酸(NOTA)-成纤维细胞激活蛋白抑制剂(FAPI)-04,并进行体内显像,评估其诊断肿瘤的效能。方法:利用All-in-one型自动合成模块合成Al^(18)F-NOTA-FAPI-04,并进行质量分析;取3只正常B... 详细信息

目的:自动化合成Al^(18)F-1,4,7-三氮杂环壬烷-1,4,7-三乙酸(NOTA)-成纤维细胞激活蛋白抑制剂(FAPI)-04,并进行体内显像,评估其诊断肿瘤的效能。方法:利用All-in-one型自动合成模块合成Al^(18)F-NOTA-FAPI-04,并进行质量分析;取3只正常BALB/c小鼠和3只4T1小鼠乳腺癌荷瘤小鼠进行PET/CT显像,观察体内Al^(18)F-NOTA-FAPI-04分布情况;对1例肝细胞肝癌患者(男,51岁)进行Al^(18)F-NOTA-FAPI-04和18F-FDG PET/CT显像,评估其对肝癌的诊断效能。结果:自动化合成Al^(18)F-NOTA-FAPI-04的时间约为35 min,合成产率约为(25.2±1.9)%(衰减校正后,n=3),产品为无色透明溶液,pH值为7.0~7.5,其比活度为(46.11±3.07)GBq/μmol(衰减校正后,n=3),放化纯大于99.0%,室温放置6 h后放化纯仍大于98.0%。小鼠体内显像示Al^(18)F-NOTA-FAPI-04的生理性摄取主要在胆道系统和膀胱中,且高度浓聚于肿瘤病灶区域;肝细胞肝癌患者PET/CT显像示Al^(18)F-NOTA-FAPI-04和18F-FDG PET/CT在胸骨旁淋巴结、膈上前组淋巴结、肝门区淋巴结、胰十二指肠韧带区淋巴结、腹主动脉旁淋巴结的靶本比值(TBR)分别为4.1、8.9、5.4、4.8、2.2和1.0、2.8、5.0、2.1、1.1。结论:基于All-in-one型自动合成模块合成Al^(18)F-NOTA-FAPI-04,合成时间较短、产率高、稳定性好,高度浓聚于病灶区域,其PET图像对比度高,诊断性能优异。

关键词：膜蛋白质类成纤维细胞氟放射性同位素正电子发射断层显像术体层摄影术,X线计算机小鼠拮抗剂和抑制剂

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^(18)F-FAPI-42和^(18)F-FDG PET/CT显像在初诊肺癌诊断中的应用比较

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中华核医学与分子影像杂志 2021年第12期41卷 709-716页

作者：李友财张晓瑶张岩刘少玉陈芃灏吴芳周彦翔侯鹏梁文华王欣璐广州医科大学附属第一医院核医学科 510120 广州医科大学 510120 广州医科大学附属第一医院胸外科、广州呼吸健康研究院、国家呼吸系统疾病临床医学研究中心、呼吸疾病国家重点实验室 510120

目的比较^(18)F-成纤维细胞激活蛋白抑制剂(FAPI)-42和^(18)F-脱氧葡萄糖(FDG)PET/CT在初诊肺癌患者中的应用。方法前瞻性纳入2020年5月至2021年9月期间在广州医科大学附属第一医院行PET/CT显像的经病理确诊的初诊肺癌患者43例(男32例,... 详细信息

目的比较^(18)F-成纤维细胞激活蛋白抑制剂(FAPI)-42和^(18)F-脱氧葡萄糖(FDG)PET/CT在初诊肺癌患者中的应用。方法前瞻性纳入2020年5月至2021年9月期间在广州医科大学附属第一医院行PET/CT显像的经病理确诊的初诊肺癌患者43例(男32例,女11例,年龄37~80岁),患者于2周内完成^(18)F-FDG和^(18)F-FAPI-42 PET/CT显像。分析2种PET/CT图像,采用配对t检验和Wilcoxon符号秩检验比较^(18)F-FDG和^(18)F-FAPI-42的最大标准摄取值(SUV_(max))及2种显像检出的病变数量。结果43例初诊肺癌患者中有35例腺癌,2例鳞状细胞癌(简称鳞癌),4例小细胞肺癌,2例高级别神经内分泌肿瘤。^(18)F-FAPI-42在肺腺癌及鳞癌原发灶中均有较高的摄取(SUV_(max):12.24±3.97)和阳性病灶检出率[100%(37/37)]。在肺腺癌及鳞癌的淋巴结、胸膜、骨病灶中,^(18)F-FAPI-42的SUV_(max)[10.13±5.43、6.75(4.96,8.58)、7.18(4.33,9.66)]均明显高于^(18)F-FDG[6.35±3.30、2.69(1.81,5.00)、4.38(2.96,6.36);t=12.19,z值:5.47,5.79,均P<0.001]。在肺腺癌及鳞癌中,尽管^(18)F-FAPI-42在脑病灶中的SUV_(max)明显低于^(18)F-FDG[0.72(0.15,1.82)和6.53(4.65,9.34);z=6.42,P<0.001],但肿瘤/背景(T/B)比值高于^(18)F-FDG[3.54(1.15,14.88)和0.96(0.77,1.04);z=6.05,P<0.001];^(18)F-FAPI-42 PET/CT探测出的转移灶数量也明显多于^(18)F-FDG[淋巴结:6.0(2.3,11.5)与4.5(2.0,10.8);脑转移灶:2.0(1.0,3.0)与0.0(0.0,0.0);胸膜病灶:6.0(2.8,10.0)与4.0(0.8,5.5);z值:2.16,3.10,2.04,均P<0.05]。在高级别神经内分泌肿瘤及小细胞肺癌中,^(18)F-FAPI-42在原发灶、淋巴结、脑病灶中的SUV_(max)[8.05±2.60、5.98±2.21、0.44(0.13,0.82)]均低于^(18)F-FDG[16.28±5.17、12.30±5.47、4.94(4.84,6.25);t值:3.58,7.52,z=3.06,均P<0.05]。结论^(18)F-FAPI-42在肺腺癌及鳞癌原发灶中具有较高的摄取和阳性病灶检出率。与^(18)F-FDG PET/CT相比,^(18)F-FAPI-42 PET/CT显示出更清晰的肿瘤轮廓和更多的转移灶,^(18)F-FAPI-42比^(18)F-FDG更适合用于肺腺癌及鳞癌的初步分期;而在小细胞肺癌及高级别神经内分泌肿瘤中则相反。

关键词：肺肿瘤拮抗剂和抑制剂膜蛋白质类成纤维细胞氟放射性同位素正电子发射断层显像术体层摄影术,X线计算机脱氧葡萄糖

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优化18F-FHBG自动化合成方法及其质量评估

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中国医学影像技术 2019年第3期35卷 417-422页

作者：杨柳李彦鹏吴彬彬韩星敏王瑞华郑州大学第一附属医院核医学科河南省分子影像医学重点实验室

目的优化F-FHBG的合成方法,并评估合成F-FHBG的质量稳定性。方法自行设计F-FHBG自动化合成流程,待前体N-(对甲氧苯基二苯基甲基)-9-[(4-甲苯磺酰基)-3-对甲氧苯基二苯基甲氧基-甲基丁基]鸟嘌呤与F~-发生亲核取代反应后,经洗脱、纯化获得... 详细信息

目的优化F-FHBG的合成方法,并评估合成F-FHBG的质量稳定性。方法自行设计F-FHBG自动化合成流程,待前体N-(对甲氧苯基二苯基甲基)-9-[(4-甲苯磺酰基)-3-对甲氧苯基二苯基甲氧基-甲基丁基]鸟嘌呤与F~-发生亲核取代反应后,经洗脱、纯化获得F-FHBG。记录合成时间,评估合成效率,测定产品放射化学纯度及其体外稳定性,观察其生物分布及PET/CT显像特征。结果F-FHBG的合成时间为19～25 min,未校正合成效率为(19.00±5.00)%(n>10);室温放置5、30、60、90、120 min及6 h后,放射化学纯度均>97%。生物分布实验结果显示,F-FHBG主要分布于正常昆明小鼠的肝脏、胃肠道及肾脏,脑组织内摄取较少。PET/CT显像结果显示,对新西兰大白兔注射F-FHBG后,放射性分布遍及全身较快,注射60 min时显像效果较好。结论优化的全自动合成方法能快速、高效合成纯度高、稳定性好的F-FHBG,适用于PET/CT全身显像。

关键词：同位素标记氟放射性同位素体层摄影术,发射型计算机

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^(18)F-flurpiridaz PET/CT测量心肌血流量:实验研究

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中国医学影像技术 2022年第1期38卷 27-31页

作者：汪娇李帅陈越刘天文张杰民李剑明天津医科大学心血管病临床学院泰达国际心血管病医院核医学科天津300457 天津医科大学心血管病临床学院泰达国际心血管病医院实验动物中心天津300457

目的与^(13)N-NH_(3)·H_(2)O显像对比,观察^(18)F-2-(1,1-二甲基乙基)-4-氯-5[[4-[[2-氟(^(18)F)乙氧基]甲基]苯基]甲氧基]-3-哌啶酮(^(18)F-flurpiridaz)PET/CT测量巴马小型猪绝对定量心肌血流量(MBF)的准确性和可行性。方法将10只巴马小型猪随机分为实验组(n=5)与正常组(n=5);于实验组建立心肌梗死模型。对2组依次行^(18)F-flurpiridaz和^(13)N-NH_(3)·H_(2)O PET/CT静息显像;于次日对正常组行三磷酸腺苷(ATP)负荷显像。比较正常组^(18)F-flurpiridaz与^(13)N-NH_(3)·H_(2)O显像所示冠状动脉左前降支(LAD)、左旋支(LCX)、右冠状动脉(RCA)及左心室(LV)整体及其17个节段的静息MBF(rMBF)、负荷MBF(sMBF)及冠脉血流储备(CFR)差异,以及实验组心肌梗死区与正常区的rMBF差异。结果^(18)F-flurpiridaz显像与^(13)N-NH_(3)·H_(2)O显像所测正常组LAD、LCX、RCA、LV整体及其17个节段的rMBF、sMBF和CF差异均无统计学意义(P均>0.05)。^(18)F-flurpiridaz显像与^(13)N-NH_(3)·H_(2)O显像所测实验组梗死区及正常区的rMBF差异均无统计学意义(P均>0.05);不同显像方法所测实验组梗死区rMBF均明显低于正常区(P均<0.05)。结论^(18)F-flurpiridaz PET/CT可用于测量巴马小型猪绝对定量MBF,结果与^(13)N-NH_(3)·H_(2)O显像测值无显著差异。

关键词：冠心病猪心肌灌注显像体层摄影术,X线计算机氟放射性同位素

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^(18)F-AlF-NOTA-奥曲肽自动化合成及神经内分泌肿瘤PET/CT显像

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中华核医学与分子影像杂志 2022年第8期42卷 478-481页

作者：宫晓艳孙芳芳余飞陈博冯洪波杜雪梅大连医科大学附属第一医院核医学科 116021

目的探究自动化合成^(18)F-AlF-1,4,7-三氮杂环壬烷-1,4,7-三乙酸(NOTA)-奥曲肽的方法并进行神经内分泌肿瘤(NET)显像。方法利用Trasis AllinOne合成模块,将Al^(18)F与前体NOTA-奥曲肽在100℃下通过鳌合反应自动化合成^(18)F-AlF-NOTA-... 详细信息

目的探究自动化合成^(18)F-AlF-1,4,7-三氮杂环壬烷-1,4,7-三乙酸(NOTA)-奥曲肽的方法并进行神经内分泌肿瘤(NET)显像。方法利用Trasis AllinOne合成模块,将Al^(18)F与前体NOTA-奥曲肽在100℃下通过鳌合反应自动化合成^(18)F-AlF-NOTA-奥曲肽,并对产品进行质量分析。对1例NET患者(男,35岁)行^(18)F-AlF-NOTA-奥曲肽和^(18)F-FDG PET/CT显像并比较显像结果。结果^(18)F-AlF-NOTA-奥曲肽总合成时间为35 min,合成产率为(55.8±1.8)%(经非衰减校正,n=6),放化纯>95%,稳定性好,产品的无菌和无热原要求均符合规定。与^(18)F-FDG相比(病灶SUVmax为3.8,靶/本底比值为1.03),^(18)F-AlF-NOTA-奥曲肽在NET患者体内显像清楚,病灶SUVmax为21.7,靶/本底比值为4.09。结论利用Trasis AllinOne合成模块制备^(18)F-AlF-NOTA-奥曲肽简单快捷,方法稳定,得到的产品放化纯高,能满足临床应用需求。^(18)F-AlF-NOTA-奥曲肽在NET患者体内显像具有较高的靶/本底比值,与^(18)F-FDG相比有明显的优势。

关键词：神经内分泌瘤奥曲肽同位素标记氟放射性同位素正电子发射断层显像术体层摄影术 X线计算机

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新型^18F标记心肌灌注显像药物^18F-MyoZone的PET显像实验研究

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中华核医学与分子影像杂志 2020年第2期40卷 82-87页

作者：王雅雯韩凯赵祚全方纬北京协和医学院、中国医学科学院阜外医院核医学科 100037

目的探讨新型^18F标记心肌灌注显像(MPI)药物4-氯-2-叔丁基-5[2-[[1-[2-[2-氟-^18F-乙氧基]乙氧基]-1H-1,2,3-三唑-4-基]甲基]苯基甲氧基]-3(2H)-哒嗪酮(^18F-MyoZone)在小型猪体内的生物分布特点及其PET MPI的性能。方法制备^18F-MyoZone。选择6只健康巴马小型猪,静脉注射^18F-MyoZone 111 MBq,注射后5、20、40、60和120 min分别行PET全身显像,测量各组织器官平均标准摄取值(SUVmean)及心/肝、心/肺放射性摄取比值,并观察其随时间的变化。制备急性心肌梗死(n=3)和慢性心肌缺血(n=3)小型猪模型,与健康小型猪(n=3)同行PET MPI,评价^18F-MyoZone的MPI性能。结果^18F-MyoZone校正的放化产率为(52.0±4.3)%(n=3),纯化后的放化纯>98%。^18F-MyoZone注射后早期,心肌即有较高摄取,给药后5 min心肌SUVmean即达10.40±2.40,且在120 min内有较稳定的滞留(9.30±2.00)。心脏邻近的非靶器官,如肝、肺摄取较低,清除快,注射后5 min的心/肝、心/肺放射性比值分别为4.77±0.91和17.14±5.84,注射后120 min达11.16±1.38和21.69±7.09。PET MPI显示,正常心肌对^18F-MyoZone呈现分布均匀的高摄取,梗死心肌和严重缺血心肌呈现放射性缺损改变,部分缺血心肌可见负荷/静息显像的可逆性改变。^18F-MyoZone注射后120 min内心肌图像质量均保持稳定。结论^18F-MyoZone心肌摄取较高,且快速、持久,非靶器官干扰小,在早期显像和提供较宽的诊断时间窗等方面具有优势,是一种生物学性能较为优良的PET MPI药物。

关键词：心肌灌注显像 MyoZone 氟放射性同位素正电子发射断层显像术猪

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