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中华核医学与分子影像杂志 2019年第9期39卷 557-559页

作者：汪娇李剑明李帅泰达国际心血管病医院、天津医科大学心血管病临床学院核医学科 300457 天津医科大学肿瘤医院、国家肿瘤临床医学研究中心、天津市肿瘤防治重点实验室、天津市恶性肿瘤临床医学研究中心分子影像与核医学诊疗科 300060

有关PET心肌血流灌注显像(MPI)无创地检测和评估冠状动脉粥样硬化性心脏病(简称冠心病)的研究正在逐渐增加。但常用的PET MPI显像剂(15O-H2O、13N-NH3·H2O和82Rb)由于其固有的缺点限制了其广泛的临床应用。2-(1,1-二甲基乙基)-4-氯... 详细信息

有关PET心肌血流灌注显像(MPI)无创地检测和评估冠状动脉粥样硬化性心脏病(简称冠心病)的研究正在逐渐增加。但常用的PET MPI显像剂(15O-H2O、13N-NH3·H2O和82Rb)由于其固有的缺点限制了其广泛的临床应用。2-(1,1-二甲基乙基)-4-氯-5{[4-[[2-氟(18F)乙氧基]甲基]苯基]甲氧基}-3-哌啶酮(18F-Flurpiridaz)的研制开创了正电子血流灌注显像剂的新领域。18F-Flurpiridaz的临床前期和临床试验的初步结果显示其具有理想PET MPI显像剂的重要特性,即心肌摄取率高,对图像的灌注缺损判别分辨率高,心肌清除速度慢,随着时间的推移靶/非靶比值稳定,并能定量分析血流,具有较佳的临床应用前景。该文介绍了18F-Flurpiridaz PET MPI的研究现状及进展。

关键词：心肌灌注显像正电子发射断层显像术哒嗪类氟放射性同位素发展趋势

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N-（2-^18F-氟丙酰基）-L-谷氨酰胺的合成及生物学分布

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中华核医学与分子影像杂志 2016年第2期36卷 112-115页

作者：唐彩华唐刚华高思远刘少玉文富华聂大红中山大学附属第一医院核医学科PET/CT中心广州510080

目的合成N端标记新型肿瘤亚氨基酸类PET显像剂N－（2－^18F－氟丙酰基）－L－谷氨酰胺（^18F－FPGLN），并进行正常小鼠及荷PC－3前列腺癌裸鼠体内生物学分布研究。方法首先在18F多功能合成仪中合成辅基2－^18F－氟丙酸对－硝基苯酯（... 详细信息

目的合成N端标记新型肿瘤亚氨基酸类PET显像剂N－（2－^18F－氟丙酰基）－L－谷氨酰胺（^18F－FPGLN），并进行正常小鼠及荷PC－3前列腺癌裸鼠体内生物学分布研究。方法首先在18F多功能合成仪中合成辅基2－^18F－氟丙酸对－硝基苯酯（18F－NFP），^18F－NFP经半制备HPLC纯化后，与L－谷氨酰胺叔丁酯耦联，生成^18F－FPGLN叔丁酯，再经HCl水解，NaOH中和后得到^18F－FPGLN。分别在正常昆明小鼠及荷PC－3前列腺癌裸鼠体内进行生物学分布研究。结果经多步反应，成功制成^18F－FPGLN示踪剂，其未衰减校正放化产率为10%～15%，放化纯大于96%，总放化合成时间约为130 min。昆明小鼠体内生物分布表明，^18F－FPGLN主要经肾脏代谢，5、120 min时的放射性摄取值分别为（35.0±1.2）和（1.5±0.3） %ID/g。肝、肺、心、小肠等器官放射性摄取相对较低，胰、肌肉、脾、胃、脑放射性摄取很少，其中脑放射性摄取最低，30 min时仅为（1.5±0.3） %ID/g。荷PC－3前列腺癌裸鼠生物分布结果表明，静脉注射^18F－FPGLN后60 min，肿瘤对^18F－FPGLN的摄取明显高于肌肉组织，肿瘤/肌肉比值为2.07。结论成功制备了具备良好药代动力学特性的^18F－FPGLN，为后续肿瘤PET显像研究奠定了基础。

关键词：谷氨酰胺同位素标记氟放射性同位素前列腺肿瘤肿瘤移植小鼠

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18F-PSMA-1007 PET/CT对高危前列腺癌诊断效能的研究

18F-PSMA-1007 PET/CT对高危前列腺癌诊断效能的研究

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作者：洪俊杰温州医科大学

学位级别：硕士

背景　　前列腺癌是威胁全世界中老年男性健康的重要疾病之一。在欧美国家，前列腺癌已成为男性发病率最高的恶性肿瘤。近年来，我国前列腺癌的发病率也明显上升，已经严重影响我国中老年男性的健康。2020年的新发病例数达12万，在我国... 详细信息

背景　　前列腺癌是威胁全世界中老年男性健康的重要疾病之一。在欧美国家，前列腺癌已成为男性发病率最高的恶性肿瘤。近年来，我国前列腺癌的发病率也明显上升，已经严重影响我国中老年男性的健康。2020年的新发病例数达12万，在我国男性恶性肿瘤排名中排第6位，死亡病例数达5万，在我国男性恶性肿瘤中排第7位。目前，前列腺癌的治疗决策及预后的判断通常基于前列腺癌的危险因素等级。根据患者血清前列腺特异性抗原（ProstateSpecificAntigen，PSA）水平、Gleason（GS）评分和临床分期将前列腺癌分为低危、中危及高危三个等级。不过，该危险分级标准存在一定的局限性。前列腺炎症、增生等情况也可引起患者近期血清PSA水平升高。而经直肠超声（Transrectalultrasound，TRUS）引导的前列腺穿刺活检作为一种有创的检查手段，可能引起感染、出血等各种并发症。　　因此，临床上需要一种新的手段来更好地协助临床对前列腺癌进行更精准的分级。近年来，放射性核素示踪正电子发射断层扫描/计算机断层扫描（Positronemissiontomography/computedtomography，PET/CT）分子显像发展迅速。以68Ga标记的PET/CT显像剂68Ga-前列腺特异性膜抗原（ProstateSpecificMembraneAntigen，PSMA）-11在评价前列腺癌初始诊断分期、生化复发监测和检测转移病灶等方面发挥重要作用。2017年，18F-PSMA-1007作为一种新型的PSMAPET/CT显像剂开始首次应用于临床。与68Ga-PSMA-11相比，18F-PSMA-1007有多个优点，如半衰期更长、图像分辨率更高及膀胱放射性活度非常低等。因此，18F-PSMA-1007PET/CT显像在临床方面的应用研究已成为最新的研究热点。目前已有研究显示，前列腺癌对18F-PSMA-1007的摄取强度与GS和PSA水平相关，并且对判断局部复发或转移病灶的诊断性能与68Ga-PSMA-11相似。尽管如此，目前关于18F-PSMA-1007PET/CT临床应用研究数量有限。尤其在前列腺癌原发肿瘤危险度分级评估方面更少有报道。　　研究目的　　探讨前列腺癌对18F-PSMA-1007的摄取与PSA水平及GS评分的关系，并评估其对鉴别高危前列腺癌的诊断效能。　　材料和方法　　回顾性分析温州医科大学附属第一医院2019年3月至2020年8月间所有治疗前进行18F-PSMA-1007PET/CT检查并经术后病理证实的前列腺癌患者的病历资料。根据纳入与排除标准入组了110名患者。根据欧洲泌尿协会(EuropeanAssociationofUrology，EAU)指南的前列腺癌危险分级标准（包括GS评分、PSA水平、临床分期），将所有患者分为中危组和高危组。另外，所有患者也根据术后病理GS评分分为五组：GS=6分、GS=3+4（7a）分、GS=4+3(7b)分、GS=8分及GS=9。在PET图像上测量前列腺癌的最大标准摄取值（Maximumstandardizeduptakevalue，SUVmax）。采用Mann–WhitneyU检验和Kruskal–Wallis检验分别比较不同危险级别和不同GS评分的前列腺癌SUVmax值的差异。通过绘制受试者工作特征曲线(Receiveroperatingcharacteristic，ROC)，计算曲线下面积（Areaunderthecurve，AUC）分析18F-PSMA-1007PET/CT的SUVmax值对鉴别高危前列腺癌的诊断效能，并计算出最佳阈值。采用四格表计算18F-PSMA-1007PET/CT检测转移淋巴结的敏感度和特异度。采用非参数Spearman分析前列腺癌SUVmax值、PSA水平与GS评分之间的相关性。　　结果　　入组110例患者，平均年龄为69（43-87）岁，PSA水平的中位值为11.890（0.970-178.200）ng/ml，GS评分范围为6-9分。中危组患者51例，高危组患者59例。所有病灶在18F-PSMA-1007PET/CT上均表现为显著高代谢，中位SUVmax为12.00（4.30-77.70）。相关性分析显示：SUVmax与PSA水平和GS评分呈正相关，均具有统计学意义(r=0.552,P＜0.001;r=0.509,P＜0.001)。此外，GS评分为6和7a患者的18F-PSMA-1007摄取程度明显低于GS评分为8和9的患者（P＜0.01）。10例患者在18F-PSMA-1007PET/CT上发现14枚转移淋巴结，转移淋巴结的SUVmax中位数为3.7（2.6-52.3），中间直径为6mm（2.5-18mm）。18F-PSMA-1007PET/CT检测转移淋

关键词：前列腺肿瘤前列腺特异性膜抗原氟放射性同位素正电子发射断层显像术体层摄影术 X线计算机前列腺特异性抗原

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正电子标记突触结合蛋白C2A-GST及用于家兔原位VX-2肺肿瘤凋亡显像的实验研究

正电子标记突触结合蛋白C2A-GST及用于家兔原位VX-2肺肿瘤凋亡显...

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作者：侯彦杰南京医科大学

学位级别：硕士

目的:1、以GE TRACERlab FXFN、TRACERlab FXFDG合成模块为平台,建立和优化全自动化合成N-琥珀酰亚胺-4-[18F]氟苯甲酸酯(N-succinimidyl 4-[18F]fluorobenzoate,18F-SFB)的方法,18F-SFB与突触结合蛋白C2A片段（C2A-GST）反应合成18F-FB-C2A-GST。 2、研究18F-FB-C2A-GST在小鼠体内和家兔体内的生物学分布,观察其对原位VX-2肺肿瘤家兔化疗后凋亡的探测能力。方法:1、通过对用于常规合成18F-FDG的正电子合成模块GE TRACERlab FX FDG和TRACERlab FX FN进行硬件改造和程序编写,两个模块全自动化合成18F-SFB并计算产率,高效液相（High performance liquid chromatography,HPLC）分析合成产物,计算其产率和放射性纯度,18F-SFB与C2A-GST突触结合蛋白反应合成18F-FB-C2A-GST,用平衡后的BIO-GELP6凝胶柱进行分离纯化,计算其标记率和放射性比活度。 2、观察18F-FB-C2A-GST在小动物体内的生物学分布和药物代谢动力学;正常家兔经耳静脉注射18F-FB-C2A-GST,分别在给药后1小时、2小时和3小时行PET-CT显像观察其在家兔体内的分布;CT引导下注射VX-2肿瘤株细胞到家兔肺脏制作原位肺癌模型,种植成功的8只分别做紫杉醇化疗前后30min、1h和2h的PET-CT显像并计算肿瘤、瘤旁组织、对侧肺组织以及肝脏的标准摄取值（SUV）,显像结束后处死兔子取上述组织做原位末端标记免疫组化（TUNEL）和流式细胞仪测定其凋亡。结果:1、应用常规生产18F-FDG的GE合成模块为平台,实现了全自动化合成18F-SFB的方法,18F-SFB合成时间约87min,其中4-[18F]氟苯甲酸(4-[18F] fluorobenzoic acid,18F-FBA)用时48min,放化产率达76.41%±4.0%（n=10）;18F-SFB的校正放化产率平均为45.43%,放化纯（RCP）为95%左右;合成的18F-SFB易与C2A-GST反应,标记率可达85%左右,纯化后18F-FB-C2A-GST的放射性比活度为（1.33-3.33）×109MBq/mol,RCP可达99%; 2、18F-FB-C2A-GST小鼠体内分布显示显像剂主要经肾脏排泄,摄取峰值位于30min左右,血液清除快,4h血中放射性%ID/g为注射后15min的1/6,正常家兔PET-CT显像示18F-FB-C2A-GST体内分布良好,主要经肾脏排泄,心肌、正常肺和肝脏无明显放射性摄取;原位VX2肺癌家兔模型制作成功,经紫杉醇化疗后TUNEL和流式细胞仪显示诱导凋亡成功,凋亡前后肿瘤的凋亡指数、Caspase-3和SUV值均有显著差异。结论:1、应用常规生产18F-FDG的GE合成模块为平台,实现了全自动化合成18F-SFB的方法; 18F-SFB易与突触结合蛋白C2A-GST反应。 2、合成的放射性药物在小鼠体内生物分布好,PET-CT示18F-FB-C2A-GST生物分布理想,能有效探测化疗后肿瘤凋亡,有望成为新的探测细胞凋亡的正电子核素显像剂。

关键词：凋亡同位素标记氟放射性同位素放射性核素显像

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正电子发射断层（PET）基础与临床研究：<'18>氟-知母皂甙元制备方法及生物学初步评价

正电子发射断层（PET）基础与临床研究：<'18>氟-知母皂甙元制备...

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作者：董孟杰复旦大学

学位级别：博士

老年性痴呆(seniledementiaofAlzheimer'sdisease，SDAT)，亦称阿尔茨海默病(Alzheimer'sDisease，AD)是一种神经细胞退行性疾病，临床上以进行性记忆和后天获得的知识丧失直到最后丧失生活能力为特征，是一个严重的社... 详细信息

老年性痴呆(seniledementiaofAlzheimer'sdisease，SDAT)，亦称阿尔茨海默病(Alzheimer'sDisease，AD)是一种神经细胞退行性疾病，临床上以进行性记忆和后天获得的知识丧失直到最后丧失生活能力为特征，是一个严重的社会和人类健康问题。到目前AD已经成为严重威胁老年人继心脏病、肿瘤和卒中之后的第四位疾病。我国痴呆流行病学研究起步较晚，中国到目前为止尚无大规模的AD流行病学调查资料，国内有关痴呆患病率的报道差异较大，根据一项11个城乡的普查材料，60岁以上老年人中AD患病率为10万人口之238，在2004年9月21日世界老年性痴呆日国内有关专家介绍，目前我国65岁以上的老年痴呆患者估计超过500万人，患病率高达10.1﹪，其中310万老人患AD。随着我国进入老龄化社会，这一问题变得日益突出。张明园等对上海一组社区老人在5年内进行2次调查，结果显示65岁以上AD发病率为0.89﹪(95﹪CI0.88﹪-1.42﹪)。为了引起各国对痴呆重视程度，2005年第21个世界老年痴呆病宣传日主题是“行动改变未来”。中药治疗AD取得了一定进展，尤其中药有效成分研究主要包括有人参皂甙Rg1、石杉碱甲、知母皂甙元(ZMS)等已经用于临床及实验研究中。ZMS对老年动物、AD脑M受体有明显的上调作用，是一种新型的M受体调节药；能显著改善脑M受体的密度、反应性等；能显著改善自然衰老动物和早老性痴呆动物模型的学习记忆功能；2005年初通过Ⅱ期临床试验，有效率达到70.8﹪。正电子核素标记的示踪剂参与活体内生理生化过程，从分子水平反映活体的生理生化变化，提供活体内的动态信息。尤其可进行小动物PET显像，在活体内进行药物的开发筛选，缩短新药开发的周期，推动新药研制的步伐。正电子核素标记与AD有关的中药有效成分尚未见文献报道，如能探索18F标记中药有效成分的方法并进行生物学评价，无疑具有创新性，同时有利于探索中药有效成分在活体内的作用机理，并在中药领域寻找适于诊断AD的PET显像剂。考虑本课题为AD及取材方面等因素，首先选择ZMS进行探索性实验，本研究的主要目的：1)探索正电子核素标记中药有效成分的方法学可行性。2)探索18F-中药有效成分ZMS在体内的生物学分布及药物代谢动力学参数，探索ZMS在痴呆模型鼠脑内作用机理，为药物二次开发提供参考。一.18F标记中药知母有效成分知母皂甙元(ZMS)的制备与质量控制目的：制备18F标记中药知母有效成分知母皂甙元(ZMS)并进行质量控制。方法：将无水二氯甲烷溶解的甲苯-4-磺酰氯滴加入吡啶溶解的ZMS溶液中，合成前体Tosyl-ZMS，经过质谱及核磁氢谱证实化学结构；应用小型回旋加速器，通过18O(p，n)18F核反应生产出18F-离子，由亲核取代反应制备18F-FZMS，并与相同条件下合成的19F-FZMS比较，鉴定通过液相质谱联用仪(流动相100﹪色谱级乙腈，流速0.3ml/min)，核磁氟谱鉴定，进行脂溶性分数(1gP)、放化纯度、稳定性检测。并对新制剂18F-FZMS进行质量控制。结果：合成前体Tosyl-ZMS产率为51.23﹪，18F-FZMS放化合成时间约为50～70min，放化产率20～44.11﹪(衰变校正后)，放化纯度大于95﹪；比活度69.3GBq/mmol，放化产物分子量为418，脂溶性分数1gP为1.96，稳定性检测4小时内放化纯度大于95﹪，主要质量控制指标达到正电子放射性药物质量要求。结论：合成的18F-FZMS注射液可用于进一步的动物或人体探索性研究。二.18F-FZMS在正常动物体内分布及药物代谢动力学实验目的：研究18F-FZMS在动物体内的生物学分布及药物代谢动力学特性。方法：应用亲核取代法标记18F-FZMS，经小鼠尾静脉注射给药，分别于不同时相点2、5、10、15、30、60、120min测量血液及各主要组织器官的放射性计数(cpm)，计算每克组织百分注射剂量率(﹪ID/g湿组织)。通过大鼠静脉取血进行药物代谢动力学分析；大鼠尾静脉注射给药，于注射后不同时间分别将各组大鼠断头处死，迅速解剖取脑，分离纹状体、丘脑、小脑、海马、顶叶、颞叶、枕叶、脑干等脑区，称组织湿重后，用γ计数器测组织放射性，计算每克组织百分注射剂量率(﹪ID/g湿组织)。结果：18F-FZMS进入小鼠体内具有血液清除快的特点，在2min为9.496±2.123﹪ID/g，在60min为0.146±0.041﹪ID/g，肝胆系统及肾组织是18F-FZMS的主要排泄器官，其中以肝胆系统较明显，在2min放射性分布达到28.923±4.357﹪ID/g，之后呈逐渐下降的

关键词：阿尔茨海默病知母皂甙元氟放射性同位素计算机断层血管性痴呆药物代谢动力学痴呆模型

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18F标记芳环类PET显像剂方法的研究进展

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中华核医学与分子影像杂志 2019年第8期 499-503页

作者：古望军朱明乔李征任荣和庆钢张宏中国科学院上海有机化学研究所生命有机化学国家重点实验室浙江大学医学院附属第二医院核医学科、浙江大学核医学与分子影像研究所、浙江省医学分子影像重点实验室浙江大学化学工程与生物工程学院

PET显像技术是先进的显像技术之一,其发展与正电子核素标记的PET显像剂密切相关。在众多正电子核素中,18F具有理想的物理性质,成为PET显像剂中最常用的核素。18F标记芳环类PET显像剂因其特殊的代谢稳定性而受到重视。然而,由于缺乏高选... 详细信息

PET显像技术是先进的显像技术之一,其发展与正电子核素标记的PET显像剂密切相关。在众多正电子核素中,18F具有理想的物理性质,成为PET显像剂中最常用的核素。18F标记芳环类PET显像剂因其特殊的代谢稳定性而受到重视。然而,由于缺乏高选择性、高放射性产率和高纯度产物的18F标记方法,18F标记芳环类显像剂的发展和应用受到一定限制。该文从芳环的亲电以及亲核取代反应等方面,对18F标记芳环类显像剂新的标记方法进行综述。

关键词：烃类,芳香同位素标记氟放射性同位素正电子发射断层显像术发展趋势

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18F-DPA-714的制备及其在动物体内的生物学分布

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中华核医学与分子影像杂志 2017年第10期37卷 632-636页

作者：胡伟赵军杨敏管一晖左传涛华逢春潘栋辉复旦大学附属华山医院PET中心上海200235 江苏省原子医学研究所无锡214063

目的制备18 F-DPA-714,鉴定该标记化合物的标记率、放化纯、稳定性,并研究其在小鼠体内的生物学特性.方法 DPA-714以碳酸钾/K2.2.2溶液为相转移催化剂进行亲核取代反应.粗产物过铝柱预纯化,再经半制备HPLC分离,检测产品在PBS和血浆中... 详细信息

目的制备18 F-DPA-714,鉴定该标记化合物的标记率、放化纯、稳定性,并研究其在小鼠体内的生物学特性.方法 DPA-714以碳酸钾/K2.2.2溶液为相转移催化剂进行亲核取代反应.粗产物过铝柱预纯化,再经半制备HPLC分离,检测产品在PBS和血浆中的稳定性,测定其脂水分配系数（LogP）,分别在小鼠和大鼠体内进行生物分布及microPET显像研究.结果 18F-DPA-714的放化产率为31.6%（未衰变校正）,合成时间约为25 min,放化纯≥99%;在PBS和血浆中放置4 h,放化纯仍然≥99%.该标记化合物的LogP为2.71,其药代动力学更符合二室模型,分布半衰期T1/2α为2.40 min,消除半衰期T1/2β为69.15 min;主要分布在肺和肾脏,心脏次之,注射后30 min的放射性摄取值分别为（17.85±7.52）%ID/g、（15.41±1.80）%ID/g和（10.56±0.94）%ID/g.该标记化合物主要通过肝脏代谢、肾脏排泄,骨的摄取较稳定.正常老龄大鼠60 min动态扫描可见显像剂在脑实质内有摄取,清除缓慢.结论本实验合成的18 F-DPA-714具有标记率高、合成时间短、前体用量少等优点,并具有良好的生物分布和血-脑屏障通透特性.

关键词： DPA-714 同位素标记氟放射性同位素正电子发射断层显像术小鼠大鼠 DPA-714

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基于新型^18F微反应器的^18F-阿法肽的自动化制备及microPET/CT显像

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中华核医学与分子影像杂志 2019年第4期39卷 196-200页

作者：张健周晓宝石琴孙玉云章英剑张勇平王明伟复旦大学附属肿瘤医院核医学科、复旦大学上海医学院肿瘤学系、复旦大学生物医学影像研究中心、上海分子影像探针工程技术研究中心 200032 上海师范大学生命与环境科学学院、教育部资源化学重点实验室、上海市稀土功能材料重点实验室、上海市高校分子影像探针与传感器重点实验室 200234

目的探讨基于新型^18F微反应器的^18F-阿法肽(Alfatide Ⅱ)的自动化制备方法,并行荷瘤裸鼠microPET/CT显像。方法采用自主研制的^18F微反应器和水相[^18F]氟化铝螯合标记法,自动化制备^18F-Alfatide Ⅱ,测量其放化产率,对^18F-Alfatide... 详细信息

目的探讨基于新型^18F微反应器的^18F-阿法肽(Alfatide Ⅱ)的自动化制备方法,并行荷瘤裸鼠microPET/CT显像。方法采用自主研制的^18F微反应器和水相[^18F]氟化铝螯合标记法,自动化制备^18F-Alfatide Ⅱ,测量其放化产率,对^18F-Alfatide Ⅱ注射液进行质量分析。建立乳腺癌ZR-75-1和鼻咽癌CNE1荷瘤裸鼠模型各3只,分别于注射^18F-Alfatide Ⅱ后0.5、1.0和2.0 h行microPET/CT显像,勾画感兴趣区(ROI),计算肿瘤/肌肉(T/M)比值。结果采用^18F微反应器自动化制备了^18F-Alfatide Ⅱ,总合成时间约40 min,放化产率为(28±6)%(非衰变校正,n=11),放化纯>97%,质量分析指标均符合要求。ZR-75-1和CNE1荷瘤裸鼠^18F-Alfatide Ⅱ microPET/CT显像清晰,肿瘤部位放射性摄取明显,注射后1.0 h T/M比值>4.0。结论成功采用^18F微反应器自动化制备^18F-Alfatide Ⅱ,合成时间短,放化产率高,有助于其在microPET/CT肿瘤显像中的研究。

关键词：肽类,环精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸氟放射性同位素化学技术,合成乳腺肿瘤鼻咽肿瘤肿瘤移植小鼠,裸

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新型RGD肽探针^18F-阿法肽对乳腺癌的诊断价值

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中华核医学与分子影像杂志 2019年第4期39卷 207-211页

作者：吴江王新刚孙传金朱瑾成王少华张现忠朱虹卢光明陈小元东部战区总医院核医学科南京210002 东部战区总医院普通外科南京210002 厦门大学公共卫生学院分子影像暨转化医学研究中心 361102 东部战区总医院医学影像科南京210002 美国国立卫生研究院、生物医学影像与生物工程研究所、分子影像和纳米医学研究中心美国马里兰州贝塞斯达20892

目的研究^18F-阿法肽(Alfatide Ⅱ)在乳腺病变患者体内的生物学分布,并与^18F-脱氧葡萄糖(FDG)分布作比较。方法前瞻性纳入2015年12月至2017年5月的44例可疑乳腺癌女性患者[(50.7±8.0)岁]。患者在治疗前行^18F-Alfatide Ⅱ、^18F-F... 详细信息

目的研究^18F-阿法肽(Alfatide Ⅱ)在乳腺病变患者体内的生物学分布,并与^18F-脱氧葡萄糖(FDG)分布作比较。方法前瞻性纳入2015年12月至2017年5月的44例可疑乳腺癌女性患者[(50.7±8.0)岁]。患者在治疗前行^18F-Alfatide Ⅱ、^18F-FDG PET/CT显像,对其体内正常器官和乳腺病灶勾画感兴趣区,比较^18F-Alfatide Ⅱ和^18F-FDG的分布差异。采用配对t检验、两样本t检验和Wilcoxon秩和检验比较数据。结果44例患者共53个乳腺病灶经组织病理学确诊,其中乳腺癌42个,乳腺良性病变11个。脑皮质、声带、肺、血池、肌肉的^18F-Alfatide Ⅱ摄取很低,肾皮质、膀胱^18F-Alfatide Ⅱ分布很多,包括正常乳腺在内的其余正常器官具有不同程度的^18F-Alfatide Ⅱ摄取。除脉络丛、唾液腺、肝脏、结肠、正常乳腺外,其他体内正常器官的^18F-Alfatide Ⅱ和^18F-FDG最大标准摄取值(SUVmax)和平均标准摄取值(SUVmean)均存在差异(t值:2.04~41.65,均P<0.05)。乳腺癌的^18F-Alfatide Ⅱ摄取低于^18F-FDG(SUVmax:3.77±1.78和7.37±4.48,SUVmean:2.25±0.98和4.54±2.82;t值:4.89、4.82,均P<0.05),但仍高于乳腺良性病变的^18F-Alfatide Ⅱ摄取(SUVmax:2.37±1.62,SUVmean:1.50±0.92;t值:2.35、2.29,均P<0.05)。乳腺癌^18F-Alfatide Ⅱ PET/CT显像靶/非靶(T/NT)也高于乳腺良性病变(5.32±3.08与2.60±2.37;t=2.72,P<0.05)。结论^18F-Alfatide Ⅱ在患者体内具有良好的生物学分布特征,适合用于乳腺癌显像。

关键词：乳腺肿瘤肽类,环精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸氟放射性同位素正电子发射断层显像术体层摄影术,X线计算机

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基于CFN—MPS-100模块的18F-FMISO自动化合成与质量分析

引用

中华核医学与分子影像杂志 2015年第4期35卷 303-305页

作者：陈礼平张雨吴娜静尤徐阳程亮万卫星江南大学附属医院、无锡第四人民医院核医学科 214062 北京安迪科生物技术有限公司

目的制备18F-氟硝基咪唑（FMISO）并进行质量分析。方法采用基于标记前体1-（2＇-硝基-1’-咪唑基）-2．氧-四氢吡喃基-3-氧-甲苯磺酰基-丙二醇（NITYP）的“一锅法”，利用CFN-MPS-100氟多功能放射性药物化学合成模块，在密闭的平底反... 详细信息

目的制备18F-氟硝基咪唑（FMISO）并进行质量分析。方法采用基于标记前体1-（2＇-硝基-1’-咪唑基）-2．氧-四氢吡喃基-3-氧-甲苯磺酰基-丙二醇（NITYP）的“一锅法”，利用CFN-MPS-100氟多功能放射性药物化学合成模块，在密闭的平底反应瓶中依次完成放射性氟化反应、水解反应，粗产品经过半制备HPLC分离纯化后旋蒸除去溶剂，注人生理盐水得到18F-FMISO注射液。采用HPLC和TLC等方法测定放化纯等质量控制指标。结果18F—FMISO的自动化合成时间约为60min，放化产率为（32±5．0）％（未衰减校正，n=25），放化纯大于99．0％，放置6h仍大于98．5％，放射性浓度大于1．11×10^12Bq／L。产品为无色澄清溶液，pH值7．0，氨基聚醚（K222）含量低于25μg／ml，核素纯度大于99％。结论基于CFN-MPS-100氟多功能模块的18F-FMISO自动化合成方法稳定，产率高，产品稳定性好、化学纯度高。

关键词： FMISO 同位素标记氟放射性同位素化学合成

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