检索结果-内蒙古大学图书馆

中国海洋药物 2018年第1期37卷 80-83页

作者：张朦蒋怡菲张亦然郝翠尹瑞娟张丽娟中国海洋大学医药学院山东青岛266003 青岛大学附属医院脑血管病研究所山东青岛266003 青岛海洋生物医药研究院山东青岛266003

目的生物碱是自然界中普遍存在的一类含氮的碱性有机化合物,其中海洋生物碱因具有广泛的生物活性而受到极大关注。Neolamellarin A是1种来源于海洋动物海绵并具有新颖吡咯类骨架的生物碱。目前对Neolamellarin A类生物碱的研究探索刚刚... 详细信息

目的生物碱是自然界中普遍存在的一类含氮的碱性有机化合物,其中海洋生物碱因具有广泛的生物活性而受到极大关注。Neolamellarin A是1种来源于海洋动物海绵并具有新颖吡咯类骨架的生物碱。目前对Neolamellarin A类生物碱的研究探索刚刚起步,希望可以通过更多的活性研究对其加以全面的开发。方法采用细胞毒活性检测(MTT法)及神经细胞保护模型对五个新颖Neolamellarin A的3,4二芳基取代全甲基化类似物进行检测。结果发现该类3,4二芳基取代全甲基化的Neolamellarin A类似物较弱的细胞毒活性和突出的神经保护活性。结论实验结果扩展了该类Neolamellarin A类似物潜在的应用方向并丰富了海洋生物碱的生物功能。

关键词：生物碱 Neolamellarin A PC12细胞神经保护活性

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靛玉红的微生物合成及其神经保护活性研究

靛玉红的微生物合成及其神经保护活性研究

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作者：李苑华广东医科大学

学位级别：硕士

目的：　　1、研究黄素单加氧酶MoxA的克隆、表达与酶学性质。　　2、研究黄素还原酶MoxB的克隆、表达与酶学性质。　　3、利用moxA和moxB基因构建工程大肠杆菌转化色氨酸合成靛玉红。　　4、基于谷氨酸诱导损伤的SH-SY5Y细胞模型探究... 详细信息

目的：　　1、研究黄素单加氧酶MoxA的克隆、表达与酶学性质。　　2、研究黄素还原酶MoxB的克隆、表达与酶学性质。　　3、利用moxA和moxB基因构建工程大肠杆菌转化色氨酸合成靛玉红。　　4、基于谷氨酸诱导损伤的SH-SY5Y细胞模型探究靛玉红的神经保护活性。　　方法：　　本研究以前期筛选到的靛玉红生物合成的关键酶基因moxA和moxB为研究对象，对酶进行克隆、表达和纯化;同时构建酶促反应体系，设置不同温度、pH值及不同的底物浓度，添加不同的金属离子及有机溶剂等，在340nm处测定NADPH及NADH的吸光度值，由吸光度值间接反应酶活性的大小。利用分子克隆技术中的Gbison组装及酶切连接的方法，将色氨酸酶基因tnaA、黄素加氧酶基因moxA及黄素还原酶基因moxB克隆到载体pTrc99A上，分别构建了①*** W3110-pTrc99A-moxA、②*** W3110-pTrc99A-moxB、③*** W3110-pTrc99A-tnaA-moxA、④*** W3110-pTrc99A-tnaA-moxA-moxB四株表达MoxA及MoxB酶的重组大肠杆菌工程菌，通过优化培养基成分及使用水-有机溶剂两相培养的策略，比较了各工程菌合成靛玉红的能力，通过高效液相色谱仪测定靛玉红的产量。采用MTT细胞毒性检测法探究1μM~40μM的靛玉红对谷氨酸诱导损伤的SH-SY5Y细胞的修复作用。利用细胞成像仪对SH-SY5Y细胞形态进行观察，初步揭示靛玉红的神经保护活性。　　结果：　　1、黄素加氧酶MoxA的酶学性质研究：moxA基因全长1275bp，编码的蛋白包含424个氨基酸残基，分子量约为47kDa。多序列比对和系统发育分析表明，该序列可能是单加氧酶亚家族的一个新成员。通过构建MoxA酶的重组表达载体，对MoxA进行表达、纯化以及酶学性质研究。　　结果：表明，MoxA是一种碱性黄素加氧酶，在pH8.0时表现出最大的活性。MoxA的最适温度为37℃，在20℃~50℃下保温1h后活性仍保持在70%以上，具有较好的热稳定性。进一步考察了金属离子和有机溶剂对MoxA酶活性的影响，结果表明，1mM的Cu2+、Zn2+、Co2+和Mg2+与5mM的Co2+、Ca2+和Mg2+能增强MoxA酶的活性。　　2、黄素还原酶MoxB的酶学性质研究：moxB基因全长933bp，编码的蛋白包含310个氨基酸残基，分子量约为35kDa。通过构建MoxB酶的重组表达载体，对MoxB进行表达、纯化以及酶学性质研究。　　结果：表明，MoxB酶在pH7.0时表现出最大的活性，其最佳温度为30℃，在20℃~50℃下保温1h后活性仍保持在80%以上，具有较好的热稳定性。进一步考察了金属离子和有机溶剂对MoxB酶活性的影响，结果表明，1mM与5mM的Co2+、Ca2+和Ni2+均能增强MoxB酶的活性，MoxB是一种耐受有机溶剂的酶。　　3、重组大肠杆菌转化色氨酸合成靛玉红的研究：成功构建高产靛玉红的工程菌*** W3110-pTrc99A-tnaA-moxA-moxB，黄素加氧酶MoxA与黄素还原酶MoxB在靛玉红生物合成过程中具有良好的催化能力。通过比较单相培养法与双相培养法合成靛玉红的能力，结果显示双相培养法优于单相培养法，双向培养时靛蓝含量大大减少且成功将靛玉红的产量提高至109.4mg/L，表明有机相的加入有利于靛玉红的高效生产，这与有机溶剂隔绝了底物吲哚的毒性有关。　　4、靛玉红的神经保护活性研究：通过MTT实验可知，1μM～40μM的靛玉红对SH-SY5Y细胞基本无损伤刺激作用;确定了SH-SY5Y细胞的谷氨酸造膜浓度IC50值为25mM，时间为24h;最后，结合细胞成像仪结果可知，浓度为1μM～40μM的靛玉红作用后细胞贴壁牢固，漂浮减少，状态明显变好。40μM的靛玉红对谷氨酸诱导损伤的SH-SY5Y细胞具有最显著的修复作用。　　结论：　　关键酶黄素依赖型加氧酶MoxA及黄素还原酶MoxB酶对靛玉红的生物合成具有良好的催化效率;重组大肠杆菌工程菌*** W3110/pTrc99A-tnaA-moxA-moxB能够合成109.4mg/L的靛玉红;在细胞水平上靛玉红对谷氨酸诱导损伤的SH-SY5Y细胞具修复作用，表明靛玉红具有神经保护的相关活性。本研究将为靛玉红的生物合成及其抵抗神经退行性疾病的活性研究提供有价值的理论依据。

关键词：靛玉红黄素单加氧酶黄素还原酶微生物合成神经保护活性

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黄酮类化合物神经保护活性的定量构效关系研究

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南宁师范大学学报（自然科学版） 2023年第4期40卷 75-80页

作者：施建成施海枫南宁师范大学化学与材料学院广西南宁530100 浙江省缙云中学浙江缙云321400

对25种新合成的黄酮类化合物进行了定量构效关系(QSAR)研究。通过回归分析,筛选出影响神经保护活性的主要因数并建立了定量构效关系方程。结果表明:黄酮类化合物的化学软度、亲电性、极化率以及分子中A环C_(8)位上的Mulliken电荷分布是... 详细信息

对25种新合成的黄酮类化合物进行了定量构效关系(QSAR)研究。通过回归分析,筛选出影响神经保护活性的主要因数并建立了定量构效关系方程。结果表明:黄酮类化合物的化学软度、亲电性、极化率以及分子中A环C_(8)位上的Mulliken电荷分布是影响神经保护活性的主要因数,所构建的QSAR方程具有良好的稳定性和预报能力。进一步的研究发现,如果黄酮类化合物分子的A环C_(8)位和C环C_(3)位上分别引入环状取代基和供电子取代基,将有利于提高黄酮类化合物的神经保护活性。另外,基于QSAR的研究结果,我们提出了黄酮类化合物抑制中枢神经疾病的可能机理,并新设计出了5个活性较高的黄酮类化合物。

关键词：定量构效关系(QSAR) 神经保护活性黄酮类化合物

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神经营养和神经保护活性成分的研究

神经营养和神经保护活性成分的研究

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中国化学会第十二届全国天然有机化学学术会议

作者：魏景石新卫尹霞曹琛彧寇融巍高锦明陕西省天然产物化学生物学重点实验室西北农林科技大学化学与药学院

随着社会老年化的加速,老年痴呆症(Alzheimer's disease,AD)患者在人口中的比例随年龄增长而增加。由于AD影响患者的认知、记忆、语言和视空间功能等,造成了严重的社会问题。目前,治疗AD的药物是用于控制发病的最后阶段,作用主要是... 详细信息

随着社会老年化的加速,老年痴呆症(Alzheimer's disease,AD)患者在人口中的比例随年龄增长而增加。由于AD影响患者的认知、记忆、语言和视空间功能等,造成了严重的社会问题。目前,治疗AD的药物是用于控制发病的最后阶段,作用主要是改善患者的记忆。由于病机病因复杂不清,防治药品效果一般,治疗策略有限,尚不能有效地控制。随着对AD发病机制及病因的深入研究,老年性痴呆用药正向多靶点发展。

关键词：神经保护活性神经营养化合物

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具有神经保护活性的多酚类化合物及其制备方法

具有神经保护活性的多酚类化合物及其制备方法

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作者：宋少江黄肖霄王雨曦常晔 110016 辽宁省沈阳市沈河区文化路103号

本发明属于医药技术领域，涉及猴耳环中多酚类化合物及其制备方法，本发明还涉及所述的多酚类化合物在制备神经退行性疾病药物中的应用。所述的多酚类化合物的结构如下，并通过如下方法制备：猴耳环枝叶用乙醇进行提取，提取液减压浓缩... 详细信息

标准号: CN110483462A

本发明属于医药技术领域，涉及猴耳环中多酚类化合物及其制备方法，本发明还涉及所述的多酚类化合物在制备神经退行性疾病药物中的应用。所述的多酚类化合物的结构如下，并通过如下方法制备：猴耳环枝叶用乙醇进行提取，提取液减压浓缩，合并提取液浓缩成浸膏。用乙酸乙酯进行萃取，乙酸乙酯萃取物采用硅胶色谱柱、HP20色谱柱、ODS色谱柱、HPLC等手段分离得到以下5个化合物。所述的化合物具有抗H₂O₂诱导的神经保护活性作用。

关键词：多酚类化合物制备猴耳环神经退行性疾病药物乙酸乙酯萃取物神经保护活性医药技术领域硅胶色谱柱合并提取乙酸乙酯色谱柱提取液液浓缩乙醇萃取枝叶诱导应用

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一种具有神经保护活性的炭角酸及其制备方法和应用

一种具有神经保护活性的炭角酸及其制备方法和应用

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作者：王献刘吉开李兰清李静 430074 湖北省武汉市洪山区民族大道182号

本发明涉及医药微生物及药用化合物技术领域，具体公开了从一种黑柄炭角菌（Xylaria nigripes）大米发酵物中提取的化合物，命名为炭角酸（Xylarinic acid），系统命名为((8R,12R)‑9‑乙氧基‑9‑羰基‑7‑苯基丙烷‑8‑取代)‑D‑亮氨酸，同时... 详细信息

标准号: CN114409557B

本发明涉及医药微生物及药用化合物技术领域，具体公开了从一种黑柄炭角菌（Xylaria nigripes）大米发酵物中提取的化合物，命名为炭角酸（Xylarinic acid），系统命名为((8R,12R)‑9‑乙氧基‑9‑羰基‑7‑苯基丙烷‑8‑取代)‑D‑亮氨酸，同时公开了其制备方法和在制药中的用途。本发明的化合物具有较显著的神经保护活性，能够在制备新的神经保护药物中应用，用于治疗包括但不限于抑郁症、焦虑症，及改善神经退行性疾病患者的认知障碍和运动迟缓。实施例结果表明本发明提供的炭角酸能够显著提高模型损伤神经细胞PC12的存活率，对PC12神经细胞凋亡有较好的抑制效果。

关键词：制备神经退行性疾病神经保护活性神经保护药物神经细胞凋亡神经细胞大米发酵物黑柄炭角菌药用化合物医药微生物苯基丙烷认知障碍运动迟缓存活率抑郁症焦虑症亮氨酸乙氧基制药羰基损伤治疗应用

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海洋真菌HK1-6中神经保护活性苯酚衍生物及其制备方法

海洋真菌HK1-6中神经保护活性苯酚衍生物及其制备方法

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作者：陈敏郑瑶瑶申丽王长云 225009 江苏省扬州市大学南路88号

本发明涉及海洋真菌HK1‑6中神经保护活性苯酚衍生物及其制备方法，所述苯酚衍生物具有式I所示的结构：用MTT法测试式I化合物对氧糖剥夺(OGD)损伤大鼠脊髓星形胶质细胞的体外神经保护作用，结果表明，式I化合物对星形胶质细胞基本无毒性... 详细信息

标准号: CN112010829A

本发明涉及海洋真菌HK1‑6中神经保护活性苯酚衍生物及其制备方法，所述苯酚衍生物具有式I所示的结构：用MTT法测试式I化合物对氧糖剥夺(OGD)损伤大鼠脊髓星形胶质细胞的体外神经保护作用，结果表明，式I化合物对星形胶质细胞基本无毒性；在0.3125～5μg/ml浓度范围内，化合物预处理对模型星形胶质细胞有明显的保护作用。

关键词：星形胶质细胞苯酚衍生物预处理神经保护活性神经保护作用大鼠脊髓海洋真菌无毒性体外制备损伤测试

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一种具有神经保护活性的炭角酮及其制备方法和应用

一种具有神经保护活性的炭角酮及其制备方法和应用

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作者：王献刘吉开李兰清李静 430074 湖北省武汉市洪山区民族大道182号

本发明涉及医药微生物及药用化合物技术领域，具体公开了一种从黑柄炭角菌（Xylaria nigripes）大米发酵物中提取的化合物，命名为炭角酮（Xylarinone）（取代二氢色原酮类），同时公开了其制备方法和在制药中的用途。本发明的化合物具... 详细信息

标准号: CN114409625A

本发明涉及医药微生物及药用化合物技术领域，具体公开了一种从黑柄炭角菌（Xylaria nigripes）大米发酵物中提取的化合物，命名为炭角酮（Xylarinone）（取代二氢色原酮类），同时公开了其制备方法和在制药中的用途。本发明的化合物具有显著的神经保护活性，能够在制备新的神经保护药物中应用，用于治疗包括但不限于抑郁症、焦虑症及改善神经退行性疾病患者的认知障碍和运动迟缓。实施例结果表明本发明提供的炭角酮能够显著提高模型损伤神经细胞PC12的存活率，对PC12神经细胞凋亡有较好的抑制效果。

关键词：制备神经退行性疾病神经保护活性神经保护药物神经细胞凋亡神经细胞大米发酵物黑柄炭角菌药用化合物医药微生物认知障碍运动迟缓存活率抑郁症焦虑症色原酮制药损伤治疗应用

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具有神经保护活性的三萜化合物制备方法

具有神经保护活性的三萜化合物制备方法

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作者：何文飞王瑶瑶尼鹏博李知明刘学贵刘长风高品一李丹琦 110142 辽宁省沈阳市经济技术开发区11号街

具有神经保护活性的三萜化合物制备方法，涉及一种三萜类化合物制备方法，该方法以苜蓿酸为母核，利用酰氯对其2位羟基进行酯化，经过分离纯化得到2个苜蓿酸结构衍生物。采用H2O2诱导的人神经母细胞瘤SH‑SY5Y细胞损伤模型对苜蓿酸结构... 详细信息

标准号: CN114957374A

具有神经保护活性的三萜化合物制备方法，涉及一种三萜类化合物制备方法，该方法以苜蓿酸为母核，利用酰氯对其2位羟基进行酯化，经过分离纯化得到2个苜蓿酸结构衍生物。采用H₂O₂诱导的人神经母细胞瘤SH‑SY5Y细胞损伤模型对苜蓿酸结构衍生物的神经保护活性进行研究。实验结果发现2个苜蓿酸结构衍生物均具有显著的神经保护活性且其具有明显的量效关系，提示2个化合物在制备抗老年痴呆和神经退行性疾病药物中的应用前景。

关键词：神经保护活性苜蓿酸结构制备神经退行性疾病药物人神经母细胞瘤三萜类化合物细胞损伤模型三萜化合物分离纯化老年痴呆量效关系母核羟基酰氯酯化诱导提示应用发现研究

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具有神经保护活性的川芎嗪取代对羟基苯甲醇类似物衍生物（LQC-F）及其应用

具有神经保护活性的川芎嗪取代对羟基苯甲醇类似物衍生物（LQC-F...

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作者：张晨泽王鹏龙雷鹏程 100102 北京市朝阳区望京中环南路6号北京中医药大学中药楼709

具有神经保护活性的川芎嗪取代对羟基苯甲醇类似物衍生物（LQC‑F）及其应用。本发明提供了一类具有通式结构1的川芎嗪取代对羟基苯甲醇类似物的衍生物，该类化合物包括对羟基苯甲醇类似物母核和包含川芎嗪结构的取代基，结构通式如式1... 详细信息

标准号: CN108456178A

具有神经保护活性的川芎嗪取代对羟基苯甲醇类似物衍生物（LQC‑F）及其应用。本发明提供了一类具有通式结构1的川芎嗪取代对羟基苯甲醇类似物的衍生物，该类化合物包括对羟基苯甲醇类似物母核和包含川芎嗪结构的取代基，结构通式如式1。其中R₁选自‑OH、‑NH₂、3，5，6‑三甲基川芎嗪‑2‑亚甲氧基、3，5，6‑三甲基川芎嗪‑2‑甲酰氧基或3，5，6‑三甲基川芎嗪‑2‑甲酰胺基中的任意一种；R₂选自‑H或‑OCH₃中的任意一种；R₃选自‑OH、3，5，6‑三甲基川芎嗪‑2‑亚甲基或3，5，6‑三甲基川芎嗪‑2‑甲酰基的任意一种，且R₁‑R₃中至少有一个包含川芎嗪结构的取代基，n为1或2。本发明还提供了该类衍生物的制备方法和在制备治疗脑部神经损伤及其后遗症药物中的应用。

关键词：川芎嗪三甲基对羟基苯甲醇类似物制备类似物衍生物神经保护活性甲酰胺基甲酰氧基结构通式神经损伤通式结构亚甲氧基治疗脑部甲酰基亚甲基母核后遗症应用

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