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氟他胺和2-羟基氟他胺对大鼠原代培养肝细胞毒性及CYP1A2 mRNA的影响(英文)

Acta Pharmacologica Sinica 2002年第6期23卷 84-88页

作者：王海学马小超邓巧琳李端中国 200031 中国科学院上海生命科学研究院药物研究所国家重点药物研究室复旦大学药学院药理学教研室复旦大学药学院药理学教研室上海 200032

目的:比较氟他胺及其活性代谢产物2-羟基氟他胺对原代培养大鼠肝细胞毒性及对CYP1A2 mRNA的影响.方法:分离大鼠肝细胞,原代培养4h,台酚蓝拒染法检测肝细胞活力.氟他胺和2-羟基氟他胺在培养液中浓度分别为10、20和50mg/L.肝细胞毒性检测... 详细信息

目的:比较氟他胺及其活性代谢产物2-羟基氟他胺对原代培养大鼠肝细胞毒性及对CYP1A2 mRNA的影响.方法:分离大鼠肝细胞,原代培养4h,台酚蓝拒染法检测肝细胞活力.氟他胺和2-羟基氟他胺在培养液中浓度分别为10、20和50mg/L.肝细胞毒性检测包括台酚蓝拒染法,乳酸脱氢酶(LDH)释放量,谷丙转氨酶(AST)和谷草转氨酶(ALT)释放百分比,谷胱甘肽(GSH)含量.同时采用Northern blot方法进一步研究两药对CYP1A2 mRNA的影响.结果:药物作用8h后,氟他胺三个剂量组和2-羟基氟他胺50mg/L组出现肝细胞损伤,表现为ALT和AST释放百分比增加,GSH含量下降.氟他胺三个剂量组使CYP1A2 mRNA水平分别升高2,5和7.5倍,而2-羟基氟他胺仅在50mg/L时使CYP1A2mRNA水平升高3.5倍.结论:氟他胺对原代培养大鼠肝细胞的毒性大于其活性代谢物2-羟基氟他胺,且明显增加CYP1A2 mRNA水平.

关键词：氟他胺 2-羟基氟他胺细胞毒性细胞色素P-45O CYP1A2

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聚(L-天冬氨酸)衍生物-顺铂结合物的制备及体外细胞毒性研究

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高等学校化学学报 1998年第5期19卷 817-820页

作者：吕正荣余家会卓仁禧王旭立杨复华武汉大学化学系国家教育委员会生物医用高分子材料开放研究实验室

通过α，β－聚（Ｌ－天冬氨酸）及其衍生物α，β，Ｌ－天冬氨酸和［α，β，Ｌ－（Ｎ－羟乙基）天冬酰胺］共聚物，［α，β，Ｌ－（Ｎ－羟乙基）天冬酰胺］和［α，β，Ｌ－（Ｎ－丁二酸基）天冬酰胺］共聚物为载体，与顺式二氯二氨... 详细信息

通过α，β－聚（Ｌ－天冬氨酸）及其衍生物α，β，Ｌ－天冬氨酸和［α，β，Ｌ－（Ｎ－羟乙基）天冬酰胺］共聚物，［α，β，Ｌ－（Ｎ－羟乙基）天冬酰胺］和［α，β，Ｌ－（Ｎ－丁二酸基）天冬酰胺］共聚物为载体，与顺式二氯二氨合铂（Ⅱ）结合，合成了相应高分子－顺铂结合物．研究结果表明，在中性ｐＨ值络合最有效，聚合物－顺铂结合物的体外细胞毒性随结合物浓度增大而增大，但均小于同浓度顺铂毒性．

关键词：抗肿瘤药物天冬氨酸顺铂结合物细胞毒性

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氮杂糖修饰的蒽醌衍生物的合成及细胞毒性

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有机化学 2016年第8期36卷 1921-1925页

作者：张平竹魏笑刘欢王齐伟马趁戎瑞雪李小六河北大学化学与环境科学学院河北省化学生物学重点实验室保定071002

为开发低毒、高效的蒽醌类抗肿瘤化合物,设计并利用N-烷氨基氮杂糖与大黄酸的缩合反应,及N-烷氨基氮杂糖与1-氨基-4-溴蒽酮-2-磺酸的微波促进Cu0催化乌尔曼偶联(Ullmann coupling)反应,合成系列新型氮杂糖修饰的蒽醌衍生物.对所合成的... 详细信息

为开发低毒、高效的蒽醌类抗肿瘤化合物,设计并利用N-烷氨基氮杂糖与大黄酸的缩合反应,及N-烷氨基氮杂糖与1-氨基-4-溴蒽酮-2-磺酸的微波促进Cu0催化乌尔曼偶联(Ullmann coupling)反应,合成系列新型氮杂糖修饰的蒽醌衍生物.对所合成的化合物进行了初步体外肿瘤细胞(Hela、A549、MCF-7和MGC-803)的细胞毒性测试.

关键词：蒽醌大黄酸氮杂糖乌尔曼偶联细胞毒性

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咪唑修饰萘酰亚胺与DNA的作用及其细胞毒性

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物理化学学报 2019年第2期35卷 230-240页

作者：高云燕蔡温姣欧植泽马拖拖倚娜李志远西北工业大学理学院应用化学系空间应用物理与化学教育部重点实验室西安710072

设计合成了咪唑及其烷基化咪唑阳离子基团修饰的萘酰亚胺衍生物。利用紫外-可见吸收光谱、荧光光谱、圆二色谱和荧光共振能量转移等方法研究了它们与小牛胸腺DNA(CT DNA)和G-四链体DNA的相互作用。这些化合物对端粒DNA序列的G-四链体有... 详细信息

设计合成了咪唑及其烷基化咪唑阳离子基团修饰的萘酰亚胺衍生物。利用紫外-可见吸收光谱、荧光光谱、圆二色谱和荧光共振能量转移等方法研究了它们与小牛胸腺DNA(CT DNA)和G-四链体DNA的相互作用。这些化合物对端粒DNA序列的G-四链体有很高的结合能力(K_α>4×10~6 L·mol^(-1)),并能够稳定G-四链体。DNA粘度实验结果表明萘酰亚胺衍生物与CT DNA通过插入作用结合。Autodock分子对接模拟结果表明这些化合物通过疏水作用、静电作用或氢键等方式与人体端粒G-四链体的loop和沟槽部分结合。咪唑阳离子基团修饰的萘酰亚胺衍生物4a–c能够定位于细胞核,对肺癌细胞的细胞毒性要高于咪唑基团修饰的萘酰亚胺衍生物3。化合物4a和4b对肺癌细胞A549的细胞毒性明显高于正常人胚肺成纤维细胞MRC-5,表现出良好的抗癌活性。

关键词：萘酰亚胺 G-四链体抗癌药物咪唑阳离子细胞毒性

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河蚬汤纳米颗粒细胞毒性及对大鼠腹腔巨噬细胞吞噬功能的影响

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食品科学技术学报 2023年第2期41卷 121-130页

作者：马秋云高观祯丁亚男柯李晶周建武汪惠勤饶平凡浙江工商大学现代食品安全与营养协同创新中心浙江杭州310012

许多传统食品中存在大量的伴生性纳米颗粒,其纳米尺度的构造赋予它们特殊的活性与功能,然而这类纳米颗粒对人体细胞的影响尚未被充分揭示。以河蚬汤及其伴生纳米颗粒为例,采用狗肾上皮细胞(MDCK)、人结肠腺癌细胞(Caco-2)、人正常肝细胞... 详细信息

许多传统食品中存在大量的伴生性纳米颗粒,其纳米尺度的构造赋予它们特殊的活性与功能,然而这类纳米颗粒对人体细胞的影响尚未被充分揭示。以河蚬汤及其伴生纳米颗粒为例,采用狗肾上皮细胞(MDCK)、人结肠腺癌细胞(Caco-2)、人正常肝细胞(L-02)和大鼠原代腹腔巨噬细胞模型,研究以液相色谱方法分离制备的河蚬汤纳米颗粒的细胞毒性,以及其对大鼠原代腹腔巨噬细胞功能的影响。实验结果表明:15.63~500.00μg/mL河蚬汤伴生纳米颗粒对4种细胞均无明显毒性;这些纳米颗粒能被大鼠原代腹腔巨噬细胞吞噬,对正常巨噬细胞的膜电位和吞噬功能无明显影响,抑制AAPH诱导氧化应激引起的细胞膜超极化,拮抗线粒体的氧化应激与细胞吞噬功能损伤。抗氧化测试结果显示,河蚬汤伴生纳米颗粒具有FRAP、ABTS抗氧化活力,但不具有ORAC活性。研究旨在为后续深入开展河蚬汤及其伴生纳米颗粒的功效以及作用机制提供必要的基础数据和理论支持。

关键词：河蚬汤纳米颗粒细胞毒性巨噬细胞吞噬功能膜电位

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纳米二氧化钛溶胶的光催化活性及细胞毒性试验(英文)

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硅酸盐学报 2009年第9期37卷 1575-1579页

作者：郭武生魏坤王迎军舒丽君李像赵娜华南理工大学材料科学与工程学院广州510641

利用低温合成法制备了分散有锐钛矿纳米颗粒的二氧化钛(TiO2)溶胶,该溶胶均一、透明。利用X射线衍射和透射电镜对该溶胶内纳米颗粒的结构和形貌进行研究。结果显示:颗粒呈梭形,分散性良好,其尺寸小于50nm,晶型为锐钛矿型。通过对TiO2溶... 详细信息

利用低温合成法制备了分散有锐钛矿纳米颗粒的二氧化钛(TiO2)溶胶,该溶胶均一、透明。利用X射线衍射和透射电镜对该溶胶内纳米颗粒的结构和形貌进行研究。结果显示:颗粒呈梭形,分散性良好,其尺寸小于50nm,晶型为锐钛矿型。通过对TiO2溶胶光催化活性和老鼠内皮细胞毒性进行研究,发现该溶胶在日光照射下光催化活性较高,具有良好的生物相容性和安全性。

关键词：锐钛矿细胞毒性光催化活性老鼠内皮细胞

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医用可降解Mg-3Zn-0.5Sr合金耐蚀性及细胞毒性

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东北大学学报（自然科学版） 2018年第7期39卷 976-980页

作者：张雅静郭廷廷李帅平彭武贤东北大学材料科学与工程学院辽宁沈阳110819

采用仿生法在Mg-3Zn-0.5Sr合金表面制备涂层,通过SEM,EDS和XRD分析表征涂层形貌和结构;采用电化学实验和浸泡腐蚀实验来研究涂层对合金降解速率的影响;采用生物毒性实验验证有无涂层Mg-3Zn-0.5Sr合金的毒性等级.实验结果表明:在Mg-3Zn-0... 详细信息

采用仿生法在Mg-3Zn-0.5Sr合金表面制备涂层,通过SEM,EDS和XRD分析表征涂层形貌和结构;采用电化学实验和浸泡腐蚀实验来研究涂层对合金降解速率的影响;采用生物毒性实验验证有无涂层Mg-3Zn-0.5Sr合金的毒性等级.实验结果表明:在Mg-3Zn-0.5Sr合金表面可以沉积致密的羟基磷灰石(HA)涂层,厚度约为30~40μm,HA涂层可以有效地降低Mg合金的降解速率;在体积分数为25%的有无涂层合金浸提液中培养细胞4 d,细胞相对增值率均超过100%,有无涂层合金的细胞毒性均为0级.

关键词： Mg-3Zn-0.5Sr合金 HA 涂层耐蚀性细胞毒性

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牛膝高分子物质的细胞毒性及其组成的初步研究

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中国药学杂志 1999年第5期34卷 299-301页

作者：巢志茂 庸一神藤平三郎松本潮竹谷孝一糸川秀治中国中医研究院中药研究所东京药科大学药学部

目的：研究牛膝对Ｐ３８８白血病细胞的体外细胞毒性及其活性成分。方法：牛膝根以水提取，经Ｔｏｙｏｐｅａｒ１ＨＷ－４０Ｃ凝胶过滤，得到高分子物质部分。以Ｐ３８８白血病细胞的体外培养确定细胞毒活性。以ＳｅｐｈａｃｒｙｌＳ－... 详细信息

目的：研究牛膝对Ｐ３８８白血病细胞的体外细胞毒性及其活性成分。方法：牛膝根以水提取，经Ｔｏｙｏｐｅａｒ１ＨＷ－４０Ｃ凝胶过滤，得到高分子物质部分。以Ｐ３８８白血病细胞的体外培养确定细胞毒活性。以ＳｅｐｈａｃｒｙｌＳ－２００进行分离和纯化。以１Ｈ－ＮＭＲ进行初步的组成鉴定。结果：牛膝水提取物的高分子物质部分有细胞毒性，ＩＣ５０值为５．２μｇ·ｍｌ－１。多糖为其主要成分，由木糖、甘露糖和果糖等单糖做成。结论：牛膝水提取物的高分子物质部分对Ｐ３８８白血病细胞有显著的体外细胞毒性。多糖可能是细胞毒性成分。

关键词：牛膝细胞毒性白血病 P388细胞中医药疗法

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镓合金的细胞毒性评价

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生物医学工程学杂志 1999年第1期16卷 19-20页

作者：闻学雷张彩霞陈之军孟爱英上海第二医科大学附属第九人民医院上海生物材料研究测试中心上海200023

细胞毒性是评价生物材料生物相容性优劣的一个重要指标。对新研制的镓合金用Ｌ９２９小鼠成纤维细胞，采用改进的体外细胞相对增殖度法，对其细胞毒性进行了评价。用紫外分光光度仪测定光吸收度，镓合金溶液的细胞相对增殖率为镓合... 详细信息

细胞毒性是评价生物材料生物相容性优劣的一个重要指标。对新研制的镓合金用Ｌ９２９小鼠成纤维细胞，采用改进的体外细胞相对增殖度法，对其细胞毒性进行了评价。用紫外分光光度仪测定光吸收度，镓合金溶液的细胞相对增殖率为镓合金溶液光吸收度与阴性对照溶液光吸收度的比值，将材料溶液的细胞相对增殖率转换成细胞毒性级来评价材料。结果表明，镓合金的细胞毒性评分为０级，无细胞毒性。

关键词：镓合金细胞毒性牙科材料生物相容性

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聚磷酸钙骨支架材料的可控降解性和细胞毒性研究

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无机化学学报 2008年第1期24卷 88-92页

作者：陈芳萍王凯刘昌胜李伟翔华东理工大学生物反应器工程国家重点实验室教育部医用生物材料工程研究中心上海200237

采用重力二次烧结法制备了聚磷酸钙(CPP)骨支架材料,并对材料的体外可控降解性和细胞毒性进行了研究。实验结果表明,CPP呈线性链状结构,具有无定形态、γ-CPP和β-CPP3种结构。晶相对CPP的降解速率影响明显,无定形CPP降解最快,10d完全降... 详细信息

采用重力二次烧结法制备了聚磷酸钙(CPP)骨支架材料,并对材料的体外可控降解性和细胞毒性进行了研究。实验结果表明,CPP呈线性链状结构,具有无定形态、γ-CPP和β-CPP3种结构。晶相对CPP的降解速率影响明显,无定形CPP降解最快,10d完全降解;β-CPP降解最慢,30d约失重11%。同时,材料的降解速率随烧料粒径的增大而加快。细胞在材料表面粘附铺展且增殖良好。制备的CPP骨支架材料具有优良的可控降解性和生物相容性,可用于修复骨组织缺损和作为支架材料用于组织工程。

关键词：聚磷酸钙支架材料可控降解细胞毒性

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