检索结果-内蒙古大学图书馆

中草药 2025年第4期56卷 1138-1145页

作者：赵增彩徐云磊李鑫源王思瑶邹坤王慧三峡大学生物与制药学院天然产物研究与利用湖北省重点实验室湖北宜昌443002

目的研究离舌橐吾Ligularia veitchiana花和种子中的倍半萜类化学成分及其细胞毒活性。方法综合运用正、反相硅胶柱色谱、薄层制备色谱、Sephadex LH-20凝胶柱色谱及高效液相色谱等多种色谱技术对离舌橐吾花和种子中倍半萜类化学成分进... 详细信息

目的研究离舌橐吾Ligularia veitchiana花和种子中的倍半萜类化学成分及其细胞毒活性。方法综合运用正、反相硅胶柱色谱、薄层制备色谱、Sephadex LH-20凝胶柱色谱及高效液相色谱等多种色谱技术对离舌橐吾花和种子中倍半萜类化学成分进行分离纯化,采用现代波谱学技术鉴定单体化合物的结构;采用MTT法对单体化合物进行体外细胞毒活性评价。结果从离舌橐吾花和种子中分离得到了14个倍半萜类化合物,分别鉴定为10β-氢-8α,12-环二氧艾里莫酚-7(11)-烯-8β-醇(1)、8β-羟基艾里莫酚-7(11)-烯-12,8α-内酯(2)、艾里莫酚-7(11),9-二烯-8-酮(3)、isopetasol(4)、neopetasane(5)、6,9-二烯-8-羰基艾里莫酚-12-去甲基-11-酮(6)、1β-羟基艾里莫酚-7(11),9(10)-二烯-8-酮(7)、11-羟基艾里莫酚-6(7),9(10)-二烯-8-酮(8)、rel-[(4S,5S)-1β,11-二羟基艾里莫酚-6,9-二烯-8-酮](9)、phacadinane E(10)、platyphyllide(11)、liguhodgsonal(12)、ligudentatin A(13)、7-methoxylplatyphyllide(14);体外细胞毒活性评价结果表明,化合物1对人胃癌HCG-27细胞、人肝癌HepG2细胞的半数抑制浓度(median inhibition concentration,IC_(50))值分别为(13.46±1.93)、(14.79±1.45)µg/mL;化合物12对HepG2细胞的IC_(50)值为(28.65±2.08)µg/mL。结论化合物1、4~10和14均为首次从该植物中分离得到;化合物10为首次从橐吾属植物中分离得到。化合物1对HCG-27细胞、HepG2细胞具有较显著的细胞毒活性。

关键词：离舌橐吾倍半萜细胞毒活性 10β-氢-8α,12-环二氧艾里莫酚-7(11)-烯-8β-醇艾里莫酚-7(11),9-二烯-8-酮

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喷瓜化学成分及其细胞毒活性研究

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中国中药杂志 2025年

作者：孙禹薇阿依左克拉木·牙森安学瑞刘伟袁涛伊犁师范大学化学化工学院新疆生物质资源清洁转化与高值利用重点实验室江西师范大学健康学院

为研究喷瓜化学成分及其细胞毒活性，采用正相硅胶、MCI、ODS、Sephadex LH-20凝胶、半制备液相等色谱技术从喷瓜活性部位中分离得到12个化合物，经多种波谱数据分析和文献对比，分别鉴定为24Z-20，27-dihydroxy-16α，23α-epoxy-cucur... 详细信息

为研究喷瓜化学成分及其细胞毒活性，采用正相硅胶、MCI、ODS、Sephadex LH-20凝胶、半制备液相等色谱技术从喷瓜活性部位中分离得到12个化合物，经多种波谱数据分析和文献对比，分别鉴定为24Z-20，27-dihydroxy-16α，23α-epoxy-cucurbita-2-O-α-L-rhamnopyranosyl-（1→2）-β-D-glucopyranoside（1）、cucurbitacin R（2）、cucurbitacin B（3）、cucurbitacin D（4）、cucurbitacin I（5）、cucurbitacin L（6）、dehydrodiconifery lalcohol（7）、3-hydroxy-4-methoxycinnamic acid（8）、ferulic acid（9）、p-coumaric acid（10）、rutin（11）、lariciresinol-4'-O-β-D-glacoside（12），其中化合物1为新化合物。化合物2～6对人肺癌细胞A549具有显著的细胞毒活性，IC50分别为（0.48±0.09）、（0.03±0.002）、（0.13±0.03）、（0.87±0.14）、（0.15±0.03）μmol·L-1，强于阳性对照doxorubicin[IC50= （3.92±1.60）μmol·L-1]。

关键词：喷瓜化学成分葫芦素类细胞毒活性

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霉酚酸衍生物的合成及其细胞毒活性研究

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中国抗生素杂志 2025年第1期50卷 50-57页

作者：张铭申王永吴耽王立平朱伟明省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵州医科大学贵阳550014 贵州省天然产物研究中心贵阳550014 中国海洋大学医药学院青岛266003

目的对内生真菌Penicillium ***-629来源的霉酚酸(1)进行结构修饰,以期获得高细胞毒活性衍生物。方法采用大米固体培养基对鱼腥草来源真菌GZWMJZ-629进行发酵培养;利用柱色谱及重结晶等对发酵产物进行分离纯化;运用酰胺化、酯化、O-取... 详细信息

目的对内生真菌Penicillium ***-629来源的霉酚酸(1)进行结构修饰,以期获得高细胞毒活性衍生物。方法采用大米固体培养基对鱼腥草来源真菌GZWMJZ-629进行发酵培养;利用柱色谱及重结晶等对发酵产物进行分离纯化;运用酰胺化、酯化、O-取代、酯水解等有机合成方法对霉酚酸(1)进行结构修饰;运用质谱、核磁共振等鉴定化合物的结构;采用MTS法测试化合物的细胞毒活性。结果合成了19个霉酚酸衍生物,其中新化合物12个。化合物1、5、6、10、11、13和16对HL-60、A549、SMMC-7721、MCF-7和SW480等5种肿瘤细胞具有较好的抑制活性,IC50值在0.58~9.06μmol/L,其中化合物5、6、10、15、16对肝癌细胞SMMC-7721表现出选择抑制活性。结论霉酚酸类化合物具有较好的肿瘤细胞抑制活性,具有进一步结构优化的潜力。

关键词：霉酚酸衍生物合成细胞毒活性

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十字孢碱磺酰化产物合成及其细胞毒活性研究

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中国抗生素杂志 2025年第04期 383-393页

作者：赵林春李港许言超朱伟明王立平省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵州医科大学贵州省天然产物研究中心中国海洋大学医药学院

目的对放线菌来源的十字孢碱进行结构修饰，丰富其化学结构的多样性，发现具有选择抑制活性的抗肿瘤先导化合物。方法以十字孢碱为原料，在其3'-N上与磺酰氯反应得到磺酰化十字孢碱衍生物；利用色谱技术对目标化合物进行分离纯化... 详细信息

目的对放线菌来源的十字孢碱进行结构修饰，丰富其化学结构的多样性，发现具有选择抑制活性的抗肿瘤先导化合物。方法以十字孢碱为原料，在其3'-N上与磺酰氯反应得到磺酰化十字孢碱衍生物；利用色谱技术对目标化合物进行分离纯化；采用质谱（MS）、高分辨质谱（HRESIMS）、核磁共振(1H NMR和13C NMR)等鉴定化合物结构；并通过CCK-8法对十字孢碱衍生物进行细胞毒活性评价。结果以十字孢碱为原料合成了磺酰化衍生物14个，其中13个化合物（1、3～14）为新化合物。化合物均对人急性骨髓性白血病细胞MV4-11产生较好的抑制活性；大多数化合物对人急性白血病细胞HL-60具有较好的抑制活性，其中化合物5和12具有一定的选择性抑制活性，IC50值分别为0.86和1.30μmol/L，选择指数SI(正常肝细胞的IC50/肿瘤细胞的IC50)分别为7和8，均优于阳性药PKC-412(IC50为8.92μmol/L,SI为1)；多数化合物对人正常肝细胞L-02的细胞毒活性较低。结论合成的磺酰化十字孢碱衍生物对MV4-11和HL-60肿瘤细胞表现出较好的抑制活性，部分化合物具有高效低毒的优势，有进一步研究的价值。

关键词：十字孢碱生物碱磺酰化细胞毒活性

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细胞毒活性二萜Wangzaozin A的晶体结构

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高等学校化学学报 2005年第8期26卷 1455-1458页

作者：丁兰郁开北刘国安西北师范大学生命科学学院兰州730070 中国科学院成都有机化学研究所分析测试中心成都610041

采用单晶X射线衍射技术对对映-贝壳杉烷化合物WangzaozinA的晶体结构进行了研究.研究结果表明,在最小不对称单元中存在两个构象稍有差异(键长和键角不同)的分子,其中两者的3个六元环均为椅式构象,而五元环为扭曲信封式构象.WangzaozinA... 详细信息

采用单晶X射线衍射技术对对映-贝壳杉烷化合物WangzaozinA的晶体结构进行了研究.研究结果表明,在最小不对称单元中存在两个构象稍有差异(键长和键角不同)的分子,其中两者的3个六元环均为椅式构象,而五元环为扭曲信封式构象.WangzaozinA晶体结构属正交晶系,P212121空间群,晶胞参数a=0.66485(8)nm,b=2.5796(4)nm,c=1.0473(2)nm,Z=4.分子通过分子内氢键O3—H30…O2和O3′—H30′…O2′以及分子间氢键O1—H10…O3,O1′—H10′…O3′,O2—H20…O4′和O2′—H20′…O4形成网络结构,并在晶体中沿c轴排列.体外抗肿瘤实验证实,标题化合物具有显著的细胞毒活性,由SRB法测试其抗Bel-7402及HO-8910细胞株的IC50值分别为(5.32±0.79)和(4.10±1.00)μmol/L.

关键词：总序香茶菜 Wangzaozin A 二萜晶体结构细胞毒活性

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异维A酸糖基衍生物的合成及其细胞毒活性研究

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高等学校化学学报 2007年第8期28卷 1497-1502页

作者：向建南陈超越蒋历辉周后相尹凯邓小强陈静何晓晓王柯敏湖南大学化学化工学院安徽理工大学化学工程系淮南232001 湖南大学生物医学工程中心

采用两种方法合成了2类新的异维A酸糖基衍生物(5a^5d,6a,10a^10c,11a),并进行了结构表征与确认.采用MTT法测试了它们对肺癌细胞(A549)等的细胞毒活性.结果显示,含有糖苷结构的异维A酸衍生物明显比含有糖酯结构的异维A酸衍生物具有更好... 详细信息

采用两种方法合成了2类新的异维A酸糖基衍生物(5a^5d,6a,10a^10c,11a),并进行了结构表征与确认.采用MTT法测试了它们对肺癌细胞(A549)等的细胞毒活性.结果显示,含有糖苷结构的异维A酸衍生物明显比含有糖酯结构的异维A酸衍生物具有更好的细胞毒活性;将糖环上的乙酰基脱去后,相应的化合物活性有明显提高.

关键词：异维A酸维甲类化合物糖酯细胞毒活性

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漆斑菌中单端孢霉烯化合物及衍生物的细胞毒活性

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高等学校化学学报 2018年第8期39卷 1668-1675页

作者：贾云静史文思胡飞柳朱华结刘莉马正月河北大学药学院保定071000 河北大学医学院保定071000

从漆斑菌中分离得到了5个单端孢霉烯族化合物,并确定了其平面结构;选取其中获得量比较大的化合物进行结构改造,得到4个新化合物;分别对这9个化合物进行了抗菌和细胞毒活性测试.结果表明,化合物1结构中C12和C13位的环氧环打开后,重新与C... 详细信息

从漆斑菌中分离得到了5个单端孢霉烯族化合物,并确定了其平面结构;选取其中获得量比较大的化合物进行结构改造,得到4个新化合物;分别对这9个化合物进行了抗菌和细胞毒活性测试.结果表明,化合物1结构中C12和C13位的环氧环打开后,重新与C2位形成新的四元环氧环或对C2'位的羟基进行酰基保护后,化合物的细胞毒活性下降.

关键词：漆斑菌结构改造抗菌活性细胞毒活性

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海洋放线菌Streptomyces sp. 124092中的细胞毒活性成分

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高等学校化学学报 2008年第11期29卷 2183-2186页

作者：解修超梅文莉曾艳波林海鹏庄令戴好富洪葵中国热带农业科学院热带生物技术研究所海口571101 陕西理工学院陕西省资源生物重点实验室汉中723001

对海洋放线菌Streptomyces sp.发酵液的提取物进行柱层析分离,得到5个化合物.经MS,NMR,^1H-^1HCOSY,HSQC和HMBC等数据鉴定,其结构分别为3-氨基-丙酸对甲苯酯（1）、6-Amino-3-（4-hydroxy-benzyl）-1,4-diazonane-2,5-dione（2）、正丁基-α-D-吡喃甘露糖苷（3）、大豆苷元（4）和1H-3-吲哚甲酸（5）.其中化合物1和2为新化合物,细胞毒活性测试结果表明,化合物1～4对人肝癌细胞（SMMC-7721）具有不同程度的生长抑制活性.

关键词：海洋放线菌 Streptomyces sp. 细胞毒活性分离和纯化

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二芳醚基哌嗪类衍生物的合成及细胞毒活性研究

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有机化学 2008年第12期28卷 2095-2101页

作者：阳应华张丽娟杨雷香王晓雨巫秀美赵昱浙江大学药学院中药与天然药物研究室杭州310058

根据拼合原理,设计并合成了21个未见报道的新的二芳醚基哌嗪类衍生物,其结构用1H NMR,ESI-MS,HRMS进行了确证,初步生物活性测定实验证明部分目标化合物具有良好的细胞毒活性.化合物4i分别对人食管癌(Eca109)细胞株和人鼻咽癌(CNE)细胞株... 详细信息

根据拼合原理,设计并合成了21个未见报道的新的二芳醚基哌嗪类衍生物,其结构用1H NMR,ESI-MS,HRMS进行了确证,初步生物活性测定实验证明部分目标化合物具有良好的细胞毒活性.化合物4i分别对人食管癌(Eca109)细胞株和人鼻咽癌(CNE)细胞株的IC50为7.13和4.54μmol·L-1,与对照品顺铂(DDP)相近.化合物5d对人鼻咽癌细胞株也表现较好的活性,其IC50为8.49μmol·L-1.

关键词：二芳醚基哌嗪细胞毒活性合成

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毛姜花中的细胞毒活性二萜成分

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高等学校化学学报 2012年第6期33卷 1220-1225页

作者：赵庆邹澄余琴赵声定何红平郝小江云南中医学院中药学院昆明650500 昆明医学院药学院昆明650500 中国科学院昆明植物研究所植物化学西部国家重点实验室昆明650204

从毛姜花(Hedychium villosum Wall.)中分离得到1个新二萜(1)和1个已知二萜(3).新二萜命名为Villosumcoronarin,该化合物在氯仿或甲醇溶液中发生异构化,部分转化为其差向异构体1';其平面结构经质谱、红外光谱、氢谱、碳谱及无畸变... 详细信息

从毛姜花(Hedychium villosum Wall.)中分离得到1个新二萜(1)和1个已知二萜(3).新二萜命名为Villosumcoronarin,该化合物在氯仿或甲醇溶液中发生异构化,部分转化为其差向异构体1';其平面结构经质谱、红外光谱、氢谱、碳谱及无畸变极化转移增强技术(DEPT)、氢氢相关谱(1H-1H COSY)和异核多键相关谱(HMBC)等方法确证;其相对构型由氢谱、ROESY及量化计算确证.化合物3用琼斯试剂氧化后得到化合物4.生物活性筛选结果表明,化合物1对人白血病细胞株(HL-60)和肝癌细胞株(SMMC-7721)具有强的细胞毒活性,其活性超过阳性对照顺铂(DDP).化合物4对HL-60和SMMC-7721细胞具有显著的细胞毒活性.

关键词：毛姜花二萜细胞毒活性

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