检索结果-内蒙古大学图书馆

中国中药杂志 2021年第20期46卷 5278-5283页

作者：陈鑫张永萍徐剑宋信莉刘耀郭玲汪祖华贵州中医药大学贵州贵阳550025 贵州省中药民族药炮制与制剂工程技术研究中心贵州贵阳550025 国家苗药工程技术研究中心贵州贵阳550025

雷公藤甲素(triptolide,TP)是中药雷公藤属植物的主要活性和毒性成分,具备生物利用度低以及吸收差、血药浓度难以达到治疗浓度、致死量小等特点。微针(microneedles,MNs)作为一种集注射与透皮为一体的物理促渗技术,其中的自溶性微针(dis... 详细信息

雷公藤甲素(triptolide,TP)是中药雷公藤属植物的主要活性和毒性成分,具备生物利用度低以及吸收差、血药浓度难以达到治疗浓度、致死量小等特点。微针(microneedles,MNs)作为一种集注射与透皮为一体的物理促渗技术,其中的自溶性微针(dissolving microneedles,DMNs)还可根据治疗需求制作不同降解速度的自溶性微针。该文将雷公藤甲素与自溶性微针结合,采用两步离心法制备DMNs-TP,并以成型性和机械性能作为考察指标,考察制备DMNs的基质比例、基质液的含水量、脱模方法及塑形剂的种类等。用HPLC测定其载药量,光学显微镜表征,并用H&E染色考察其机械性能,采用Franz扩散池考察其体外透皮性能。通过实验确定DMNs-TP背衬层的最佳处方为PVP-PVA,两者比例为3∶1,基质与水比例为3∶4,DMNs-TP针体呈四棱锥形,表面平整,长度约为550μm,每片面积为2.75 cm^(2),含药量为(153.41±2.29)μg,药物位于针体上部。离体皮肤渗透结果显示,24 h后DMNs-TP中TP的累积渗透量可达80%,而TP溶液则透过很少。实验证明微针对TP透皮递送具有良好的促进作用,能有效穿透大鼠离体皮肤。

关键词：雷公藤甲素自溶性微针经皮给药系统两步离心法体外透皮性能

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浅述脂质纳米粒在经皮给药系统中的应用价值

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当代医药论丛 2014年第2期12卷 127-127页

作者：陈琳玲杭州市下城区新街道社区卫生服务中心浙江杭州310022

目的:探讨脂质纳米粒在经皮给药系统中的应用价值。方法:对脂质纳米粒的分类、组成、制备方法以及其在经皮给药系统中的应用、优势及前景进行综述。结果:在经皮给药系统中使用脂质纳米粒提高了药物的稳定性、包封效应以及皮肤的成膜性,... 详细信息

目的:探讨脂质纳米粒在经皮给药系统中的应用价值。方法:对脂质纳米粒的分类、组成、制备方法以及其在经皮给药系统中的应用、优势及前景进行综述。结果:在经皮给药系统中使用脂质纳米粒提高了药物的稳定性、包封效应以及皮肤的成膜性,增强了皮肤的水合作用,有效地阻止了纳米粒穿越皮肤表面时所带来的水分减少现象,从而锁住了皮肤表面的水分,使得药物可以长久地发挥效用。结论:脂质纳米粒是一种新型的药物传递载体,其除了具备传统的给药载体的一些优点外,还具有良好的生物相容性、低毒性及控释等特点。

关键词：固体脂质纳米粒纳米结构脂质载体经皮给药系统

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经皮递送重组人生长激素脂质体凝胶用于皮肤胶原重塑

经皮递送重组人生长激素脂质体凝胶用于皮肤胶原重塑

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作者：陈嘉怡吉林大学

学位级别：硕士

紫外线是引起皮肤光老化最主要的环境因素。紫外线辐射可以损伤端粒并诱导活性氧,同时上调基质金属蛋白酶-1的表达,从而引起胶原蛋白的降解,导致皮肤皱纹增加。胶原蛋白具有抗氧化,促进细胞增殖和趋化,修复受损组织等多种生物学功能。因... 详细信息

紫外线是引起皮肤光老化最主要的环境因素。紫外线辐射可以损伤端粒并诱导活性氧,同时上调基质金属蛋白酶-1的表达,从而引起胶原蛋白的降解,导致皮肤皱纹增加。胶原蛋白具有抗氧化,促进细胞增殖和趋化,修复受损组织等多种生物学功能。因此,诱导胶原蛋白的合成,不仅可减少因光老化造成胶原耗损而产生的皱纹,还可以修复受损的皮肤组织。由于重组人生长激素(recombinant human growth hormone,rhGH)具有促进物质代谢和胶原蛋白合成的作用,已广泛应用于皮肤组织修复。rhGH可以促进皮肤成纤维细胞(human dermal fibroblasts,HDFs)合成胰岛素样生长因子-1(IGF-1),IGF-1进而上调I型胶原蛋白(Collagen-I)的表达,因此,rhGH是一种具有前景的预防和治疗光老化的药物。然而,rhGH具有半衰期短,稳定性差的缺点,不能够直接有效的递送至皮肤真皮层。因此,rhGH疗法的成功与否很大程度上取决于是否有合适的递送系统,将其有效地递送到相应靶向部位。脂质体是一种具有双分子层结构的人工膜,与人体细胞膜生理相容性相近,目前有研究报道,其可作为蛋白质类药物的递送载体。同时,脂质体还具有促进药物渗透皮肤的作用。由于HDFs膜表面高度表达CD44,其可与透明质酸(hyaluronic acid,HA)结合,因此通过将脂质体进行HA修饰,可以将其靶向至HDFs。但是,脂质体具有皮肤渗透性差的特点,将其制成脂质体凝胶,可以有效促进脂质体渗透皮肤,发挥药物的最大作用。基于rhGH具有促进皮肤合成Collagen-I的作用,本文设计了一种rhGH脂质体凝胶(HA/HL-Gel)用于胶原重塑。通过将rhGH包载在脂质体中,从而克服了rhGH半衰期短,稳定性差的缺点,接着将脂质体分散于卡波姆基质中,有效的弥补了其宜聚集的缺陷,突破了传统经皮给药效率低且穿透性差的瓶颈。首先,本研究对rhGH脂质体(HA/HL)和HA/HL-Gel进行处方筛选优化,并对最佳处方进行了理化性质的考察。其次,本研究对HA/HL进行包括细胞摄取、ROS、western blot、RT-q PCR等实验在内的体外实验以评价HA/HL对光老化HDFs的抗光老化作用。最后,建立大鼠光老化模型,以大鼠的皮肤外观状态、皱纹数量、HE染色,Masson染色和免疫组化实验来评价HA/HL-Gel的胶原重塑效果。具体内容如下:***/HL的制备及表征首先制备HA/HL。本研究使用乙醇注入法制备了HA/HL,粒径为180.1±1.2nm,包封率为20.28±1.09%。HA/HL呈光滑球状。HA/HL在24 h内累积渗透量为27%左右,表明包载rhGH的脂质体能穿透皮肤,且具有一定的缓释作用。***/HL-Gel的制备及其表征为促进其渗透皮肤,将HA/HL制备成HA/HL-Gel。对HA/HL-Gel进行质量评价,结果表明HA/HL-Gel外观性状良好。HA/HL-Gel在24 h内累积渗透量为64%,比HA/HL的高37%,表明脂质体凝胶具有促进脂质体透皮的作用。3.体外细胞学评价为研究HA/HL靶向HDFs的作用及上调Collagen-I的能力,本研究对HA/HL进行体外细胞学评价。通过细胞衰老试剂盒染色和活性氧检测,结果表明,HA/HL能改善细胞光老化程度。RT-q PCR结果显示,在HA/HL上调了IGF-1m RNA的水平。Western Blot结果显示,HA/HL上调了Collagen-I的表达水平,表明HA/HL可以重塑胶原蛋白。***/HL-Gel体内药效研究通过UVA和UVB照射以构建SD大鼠光老化模型。HA/HL-Gel给药组的大鼠皮肤光洁有弹性,没有明显的红肿、褶皱和出血等光老化现象;HA/HL-Gel给药组的大鼠皮肤结构完整,表皮与真皮连接处趋于波浪状,胶原纤维均匀排列,Collagen-I含量与正常的大鼠皮肤组的无显著差异。以上结果表明,本研究所制备的HA/HL理化性质良好,且具有靶向到HDFs的能力,体外实验结果表明,HA/HL能够上调IGF-1 m RNA的表达,进而促进Collagen-I的表达。此外,本研究所制备的HA/HL-Gel理化性质良好,并且能够促进HA/HL渗透皮肤,体内实验结果表明,HA/HL-Gel不仅改善了因光老化而受损的皮肤,还重塑了胶原蛋白,使胶原蛋白充盈。

关键词：光老化人生长激素脂质体凝胶胶原蛋白经皮给药系统

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流变性质对水凝胶贴膏理化性质的影响

流变性质对水凝胶贴膏理化性质的影响

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作者：齐鹏昊大连理工大学

学位级别：硕士

水凝胶贴膏剂(hydrogel patch)是一种常见的以亲水性高分子材料为基质的皮肤局部外用制剂,水凝胶贴膏基质的三维网状结构提供了良好的机械强度,高强度的网络结构使基质在水中溶胀却不溶解,具有良好的释药性。水凝胶贴膏剂具有载药量大,... 详细信息

水凝胶贴膏剂(hydrogel patch)是一种常见的以亲水性高分子材料为基质的皮肤局部外用制剂,水凝胶贴膏基质的三维网状结构提供了良好的机械强度,高强度的网络结构使基质在水中溶胀却不溶解,具有良好的释药性。水凝胶贴膏剂具有载药量大,生物相容性好和皮肤刺激性小等优点,目前逐渐成为传统贴膏剂剂型改良的主要的剂型之一。水凝胶基质的稳定性一直是处方设计和制备中的一大难题,水凝胶贴膏剂的交联时间难以准确确定,处方粘附性以及药物释放随时间变化等问题。本研究主要采用流变学的方法研究不同辅料对凝胶贴膏交联程度和速度的影响,探究交联骨架材料、保湿剂、填充剂、增粘剂和交联调节剂对基质粘弹性的与药物释放的影响,水凝胶贴膏在室温条件下保存时间对基质理化性质的影响。 (1)研究了模型药物的理化性质,氟比洛芬在20%PEG400和PBS 7.4水溶液中稳定性良好,在凝胶贴膏的辅料中稳定。氟比洛芬的亲脂性较强,毛囊对药物渗透的影响不大,角质层是药物渗透的主要阻碍,药物在裸鼠皮肤的渗透性最好,在大鼠和猪皮的累计透过量较少。皮肤中的活性成分不会影响氟比洛芬的稳定性,在新鲜裸鼠皮肤中药物几乎不代谢。 (2)采用流变学测量方法,考察水凝胶贴膏基质的粘弹性。明胶的加入显著提高了基质的模量,对流变学曲线的影响较大,不同聚合物种类和含量对交联时间均会产生影响。凝胶贴膏基质的交联反应速率随着存放温度增高而增大,并随交联调节剂的含量增大而减小。 (3)采用体外释放实验的方法,结合水凝胶贴膏的流变性质,考察水凝胶基质的组成对药物的释放的影响。氟比洛芬释放速率随着聚合物含量的增加呈先增加后减小的趋势,基质溶胀程度越大,药物的释放速率越低。保湿剂粘度越高基质的模量越大,药物的释放速率越低。保湿剂含量越高,基质模量越低,药物的释放速率越慢。药物释放速率随着明胶的用量先增大而减小。填充剂对药物的释放速率影响较小。 (4)通过探究基质的流变性质、体外释放、体外渗透等综合考察保存时间对水凝胶贴膏理化性质的影响。随着保存时间的增加,氟比洛芬释放速率降低,累积渗透量降低,基质的模量下降,初粘力增加,剥离强度增加,溶胀率增大。

关键词：经皮给药系统水凝胶贴膏流变学药物释放药物渗透

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罗替戈汀经皮给药系统的研究

罗替戈汀经皮给药系统的研究

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作者：王璐天津大学

学位级别：硕士

罗替戈汀（Rotigotine），是一种非麦角林多巴胺受体激动剂，用于治疗帕金森综合症。目前国外已有罗替戈汀透皮贴剂产品上市，商品名Neupro;而国内市场上还未有此类产品上市。罗替戈汀药理作用强，分子量适宜（351.47），而且具有... 详细信息

罗替戈汀（Rotigotine），是一种非麦角林多巴胺受体激动剂，用于治疗帕金森综合症。目前国外已有罗替戈汀透皮贴剂产品上市，商品名Neupro;而国内市场上还未有此类产品上市。罗替戈汀药理作用强，分子量适宜（351.47），而且具有较适宜的油水分配系数（logP=4.03），适于制成经皮给药系统。本课题属于北京康倍得医药技术开发有限公司研发项目，主要目的是在已有的专利及文献基础上，自制罗替戈汀透皮贴剂，并对其一系列性质进行评价。论文对罗替戈汀的部分理化性质进行了测定;对罗替戈汀经豚鼠皮肤的渗透性进行了研究。进行了罗替戈汀经皮给药系统处方设计、分析方法学研究、体外性能评价和相应的质量标准研究等工作。采用改进Franz扩散池，用HPLC法测定样品中罗替戈汀的浓度。体外透皮实验研究结果表明，促渗剂A，B，C对罗替戈汀的透皮作用均有影响，其中以A最为明显。通过对不同浓度的A的考察，确定A浓度为5%时，罗替戈汀的渗透效果最好。对不同批次间产品的体外释放过程和体外透皮过程进行了对比，结果表明经皮累积渗透量及渗透速率相对稳定，不同批次间罗替戈汀贴剂具有良好的重现性;将自制贴剂与国外同类产品的体外透皮过程进行对比，得到自制贴剂和国外贴剂的体外透皮稳态速率分别为9.210μg cm-2h-1，8.796μg cm-2h-1，二者透皮速率无显著性差异。由实验结果可知，自制罗替戈汀贴剂有良好的透皮性能，其豚鼠离体透皮吸收程度与国外同类品种相当。实验结束揭去贴片后，贴片及皮肤中均有少量的药物残留,约为药物总量的2％～4％。对自制罗替戈汀贴剂质量标准的研究包括贴剂的性状、含量均匀度、有关物质检查、残留溶剂检查、释放度、体外透皮和粘附性等。实验结果表明，以上各项规定均符合2010版药典标准。

关键词：罗替戈汀经皮给药系统体外透皮含量和有关物质体外释放

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极性可控热熔压敏胶的制备及其在经皮给药系统中的应用

极性可控热熔压敏胶的制备及其在经皮给药系统中的应用

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作者：方兵大连理工大学

学位级别：硕士

经皮给药系统(TDDS)是一种药物通过皮肤进入人体血液循环系统的给药方式,其利用贴片中基质控制药物的释放,实现平稳给药,使人体血药浓度稳定,实现实现治疗全身疾病的目的。TDDS避免了传统口服、注射给药中胃肠道和肝脏的“首过效应”,... 详细信息

经皮给药系统(TDDS)是一种药物通过皮肤进入人体血液循环系统的给药方式,其利用贴片中基质控制药物的释放,实现平稳给药,使人体血药浓度稳定,实现实现治疗全身疾病的目的。TDDS避免了传统口服、注射给药中胃肠道和肝脏的“首过效应”,开辟了无创伤人体给药的新方法,是新型药剂学研究的热点。中药经皮给药系统是将我国传统的中药理论和人体穴位理论与现代的经皮给药系统理论而结合产生的,是推动我国传统外用制剂现代化进程的一种科技手段。中药经皮给药系统主要由药物和基质材料组成,后者是前者的载体,决定了系统的给药效果。在各类基质材料中,SIS基热熔压敏胶基质由于其优良的药释放性能和粘附性能,是TDDS中常用的基质材料,但由于它的疏水性,不利于亲水性药物的释放,只适用于制备亲脂性药物的经皮给药贴片,而传统中药的有效成分极为复杂,往往既含有亲脂性成分,又含有亲水性成分,因此需要对SIS基热熔压敏胶进行改性处理,以提高材料的极性,制备出一种新型热熔压敏胶,利于亲水性药物的释放。本文采用本体原位环氧化的方法,通过控制SIS环氧化程度的方法,制得极性可调控的SIS基热熔压敏胶基质材料。本文主要从三个方面进行了探讨与研究：(1)通过改变SIS环氧化反应条件,研究了反应温度、H202的量、反应时间对环氧度的影响。实验结果表明：当反应温度为0℃和[H202]／[C=C]为1时,ESIS的环氧度与其反应时间呈线性关系,即可通过反应时间控制ESIS的环氧度。(2)通过原子力显微镜(AFM)、接触角、DSC考察了SIS环氧化反应后的微观结构变化,结果表明ESIS的极性随其环氧度的增加而不断提高,相结构和ESIS/C5的相容性都发生了较大的改变,影响了热熔压敏胶的性能；(3)考察了H-ESIS基热熔压敏胶的亲水性和亲脂性药物的释放性能和粘附性能：新型H-ESIS基热熔压敏胶对亲水性和亲脂性药物的释放性能都有所提高；其粘附性能出现先升高后降低的现象,但其弹性随环氧度的提高而降低,ESIS/C5司相容性也降低,导致热熔压敏胶浸润性和粘性降低。(4)考察了H-SIS/RLPO型热熔压敏胶的药释放性能和粘附性能,结果表明：由于ESIS的加入,新型热熔压敏胶的粘附性能明显提高,表现为180°剥离强度提高,剥离时残留减小或无残留,持粘时间提高,且保持了对亲水性药物良好释放的性能。

关键词：经皮给药系统中药环氧化 SIS 药释放性能粘附性能

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多频多功率超声波微泡经皮给药治疗和可视化监控系统

多频多功率超声波微泡经皮给药治疗和可视化监控系统

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作者：张鸣生郑海荣 510055 广东省广州市越秀区中山二路106号

本实用新型公开了多频多功率超声波微泡经皮给药治疗和可视化监控系统，包括有：超声波经皮给药系统和超声波可视化监控系统、超声电子控制系统，所述超声波经皮给药系统包括：信号发生器、超声换能器、超声波微泡经皮给药装置；所述超... 详细信息

标准号: CN212789433U

本实用新型公开了多频多功率超声波微泡经皮给药治疗和可视化监控系统，包括有：超声波经皮给药系统和超声波可视化监控系统、超声电子控制系统，所述超声波经皮给药系统包括：信号发生器、超声换能器、超声波微泡经皮给药装置；所述超声波可视化监控系统包括：时间增益补偿电路、滤波器序列及功率放大阵列、高效噪声放大器和超声成像监控探头。本实用新型通过超声换能器双频设计克服了频率单一；通过超声电子控制系统对换能器的精准驱动实现双频超声输出，通过超声波可视化监控系统和超声波微泡经皮给药装置，实现实时导航和监测下的超声波治疗和经皮给药，提高了给药的效率和准确性。

关键词：超声波可视化监控系统微泡经皮给药系统经皮给药装置本实用新型超声换能器超声电子经皮给药控制系统双频滤波器功率放大阵列时间增益补偿超声波治疗信号发生器噪声放大器超声成像监控探头实时导航多功率超声对换多频给药电路驱动监测输出治疗

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立体异构单萜醇油酸酯的制备及促透活性评价

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化学通报（印刷版） 2021年第6期84卷 578-584页

作者：王贺平初天哲李小娜王晶武晨思耿丹丹赵利刚华北理工大学药学院唐山063210 成都中医药大学药学院成都611137 华北理工大学药学院唐山063210 唐山新型制剂与药物释放技术重点实验室唐山 063210

本文以互为立体异构体的香叶醇(GER)、橙花醇(NER)为先导化合物,采用酰氯酯化法合成油酸香叶醇酯(GER-dC18)、油酸橙花醇酯(NER-dC18),并考察GER、NER、GER-dC18、NER-dC18作为促透剂对多奈哌齐(DNP)的促透活性差异.通过体外释放试验、... 详细信息

本文以互为立体异构体的香叶醇(GER)、橙花醇(NER)为先导化合物,采用酰氯酯化法合成油酸香叶醇酯(GER-dC18)、油酸橙花醇酯(NER-dC18),并考察GER、NER、GER-dC18、NER-dC18作为促透剂对多奈哌齐(DNP)的促透活性差异.通过体外释放试验、红外光谱法和分子模拟技术初步探究其促透机制,结果发现,所选用促透剂不仅能够促进DNP从压敏胶中释放,而且能够作用于角质层脂质及角蛋白并促进水合作用来降低角质层的屏障功能,从而增加DNP的经皮透过.其中,(E)构型的GER-dC18对DNP具有最优的促透效果,有望为经皮制剂的开发提供关键的辅料.

关键词：多奈哌齐油酸香叶醇/橙花醇酯经皮给药系统促透机制

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2021年《经皮贴剂疼痛治疗的中国专家共识》解读

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中华疼痛学杂志 2022年第4期18卷 456-462页

作者：马柯上海交通大学医学院附属新华医院疼痛科上海市200092

目前治疗慢性肌肉骨骼疼痛的方式很多,经皮给药系统已越来越受到关注,此法具有给药方式简单、临床疗效好、药物不良反应低等优势,尤其是非甾体抗炎药(NSAIDs)的经皮贴剂,被广泛应用于慢性肌肉骨骼疼痛的治疗,不仅疗效与口服NSAIDs药物相... 详细信息

目前治疗慢性肌肉骨骼疼痛的方式很多,经皮给药系统已越来越受到关注,此法具有给药方式简单、临床疗效好、药物不良反应低等优势,尤其是非甾体抗炎药(NSAIDs)的经皮贴剂,被广泛应用于慢性肌肉骨骼疼痛的治疗,不仅疗效与口服NSAIDs药物相当,且可显著降低胃肠道以及心血管等不良反应。联合口服NSAIDs药物亦可用于中重度疼痛患者治疗,被国内外多个共识/指南推荐为治疗慢性肌肉骨骼疼痛的一线用药。

关键词：经皮给药系统疼痛治疗消炎药非甾类共识

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静电纺丝载药纤维及其在经皮递药系统中的研究进展

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中国药学杂志 2019年第24期54卷 2034-2042页

作者：叶佩雯 WEI Su-ying 魏凤环南方医科大学中医药学院广州510515 Lamar University USA 10022

静电纺丝技术为载药系统的构建开辟了新方法。载药电纺丝纳米纤维具有与细胞外基质形态结构相近、通气性好和吸湿性强等独特的纤维形貌,尤其适于经皮给药系统的应用。笔者通过归纳分析电纺载药纳米纤维的含义与特点、基质材料选择、制... 详细信息

静电纺丝技术为载药系统的构建开辟了新方法。载药电纺丝纳米纤维具有与细胞外基质形态结构相近、通气性好和吸湿性强等独特的纤维形貌,尤其适于经皮给药系统的应用。笔者通过归纳分析电纺载药纳米纤维的含义与特点、基质材料选择、制备方法、载药形式与释药特征,及其在经皮递药系统的应用,为电纺纳米纤维经皮给药系统相关研究提供借鉴。

关键词：静电纺丝载药纳米纤维经皮给药系统

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