检索结果-内蒙古大学图书馆

中国医药工业杂志 2008年第10期39卷 745-749页

作者：窦义之滕虎汪晴孙玉明马诗琳大连理工大学精细化工国家重点实验室制药工程辽宁大连116012

用盐酸川芎嗪作为模型药物,将阿拉伯胶与聚丙烯酸酯压敏胶共混,制备了一种微观非均相、宏观均相的经皮给药系统,并考察了非均相结构对药物体外释放及透皮速率的影响。结果表明,阿拉伯胶含量为15%时可抑制载药量为5%的贴片中药物析晶,同... 详细信息

用盐酸川芎嗪作为模型药物,将阿拉伯胶与聚丙烯酸酯压敏胶共混,制备了一种微观非均相、宏观均相的经皮给药系统,并考察了非均相结构对药物体外释放及透皮速率的影响。结果表明,阿拉伯胶含量为15%时可抑制载药量为5%的贴片中药物析晶,同时增加盐酸川芎嗪的体外释放与裸鼠皮肤的透过量,且阿拉伯胶的加入量对于贴片的黏附性无明显影响。

关键词：经皮给药系统微观非均相结构盐酸川芎嗪聚丙烯酸酯压敏胶阿拉伯胶

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透皮吸收促进剂在经皮给药系统中的质控和评价方法

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中国新药杂志 2010年第4期19卷 273-276页

作者：张星一国家食品药品监督管理局药品审评中心

透皮吸收制剂是国际上第三代药物制剂的研究重点领域。透皮吸收促进剂在处方中的合理应用和质量控制及其评价方法日益重要。通过对透皮促进机理、协同作用等的探讨,介绍透皮吸收促进剂的选用原则,并对透皮给药制剂和局部用药局部起效的... 详细信息

透皮吸收制剂是国际上第三代药物制剂的研究重点领域。透皮吸收促进剂在处方中的合理应用和质量控制及其评价方法日益重要。通过对透皮促进机理、协同作用等的探讨,介绍透皮吸收促进剂的选用原则,并对透皮给药制剂和局部用药局部起效的皮肤外用制剂处方中使用的要求加以讨论,介绍了现有的评价方法和基本的技术要求。

关键词：经皮给药系统透皮吸收促进剂药品评价

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中药经皮给药系统研究概况

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中医杂志 2005年第7期46卷 548-550页

作者：李文兰王艳萍季宇彬邹翔哈尔滨商业大学药物研究所博士后工作站

中药经皮给药制剂是指采用适宜的基质材料将药物制成专供外用的一类固体或半固体剂型.中药经皮给药系统虽然是一种古老的给药方式,但真正发展起来还是在20世纪90年代,由于可以直接施于患处或相应穴位,有效成分通过皮肤透入血液循环而发... 详细信息

中药经皮给药制剂是指采用适宜的基质材料将药物制成专供外用的一类固体或半固体剂型.中药经皮给药系统虽然是一种古老的给药方式,但真正发展起来还是在20世纪90年代,由于可以直接施于患处或相应穴位,有效成分通过皮肤透入血液循环而发挥全身疗效,可避免肝脏及胃肠道的首过效应,降低药物的毒副作用,在体内维持恒定的、持久的血药浓度,提高药物疗效.尤其是以中医经络理论为基础的经络穴位经皮给药系统在此领域具有很大的优势.现从基质遴选、制备工艺及研究方法等方面对中药经皮给药系统的研究概述如下.

关键词：中药经皮给药系统血液循环生理功能

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微透析技术及其在经皮给药系统中的应用

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中国医药工业杂志 2008年第5期39卷 378-382页

作者：夏爱晓冯健李范珠浙江中医药大学药学院浙江杭州310053

综述了经皮微透析技术及其近年来在经皮给药系统中的应用,包括经皮吸收药物的药动学研究及生物利用度和生物等效性评价。

关键词：经皮微透析技术经皮给药系统药动学综述

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微透析技术在经皮给药系统评价中的应用

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中国医院药学杂志 2007年第2期27卷 240-242页

作者：祝红达胡晓华中科技大学同济医学院附属荆州医院湖北荆州434000 黄石市第一医院湖北黄石435001

目的:介绍经皮给药系统中微透析技术的研究进展。方法:查阅近年来国内外相关文献,并进行分析、归纳。结果:微透析能在微创的前提下解决定性、定量、定位、微分析、连续去样、动态分析的研究要求,为经皮给药提供了可靠和全新的手段。结论... 详细信息

目的:介绍经皮给药系统中微透析技术的研究进展。方法:查阅近年来国内外相关文献,并进行分析、归纳。结果:微透析能在微创的前提下解决定性、定量、定位、微分析、连续去样、动态分析的研究要求,为经皮给药提供了可靠和全新的手段。结论:微透析技术有很多优点,但仍有不足之处,尚需继续研究不断改进和完善。

关键词：微透析经皮给药系统生物等效性评价

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蒿甲醚微针经皮给药系统研究

蒿甲醚微针经皮给药系统研究

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作者：李春中国科学院大学

学位级别：博士

蒿甲醚（Artemether，ARM）是天然产物青蒿素(Artemisinin，ART)的一种半合成衍生物，因具有比青蒿素更好的抗疟活性而广泛用于临床疟疾治疗。此外，青蒿素类药物具有很强的免疫抑制作用，是良好的免疫抑制剂。但蒿甲醚为难溶性药物，... 详细信息

蒿甲醚（Artemether，ARM）是天然产物青蒿素(Artemisinin，ART)的一种半合成衍生物，因具有比青蒿素更好的抗疟活性而广泛用于临床疟疾治疗。此外，青蒿素类药物具有很强的免疫抑制作用，是良好的免疫抑制剂。但蒿甲醚为难溶性药物，给临床应用和制剂的制备带来困难，临床上主要以口服和注射的形式给药，但存在体内代谢快，半衰期短，口服首过效应明显，给药剂量大等问题。经皮给药是药物通过皮肤吸收的一种给药方法，具有无痛、缓释、副作用小等优点，为此类药物提供了一种简单方便、顺应性好的给药方式。为了打破皮肤角质层的屏障作用，促进药物的渗透，微针作为经皮给药的新技术近年来发展迅速，其中可溶性高分子微针制备工艺简单、条件温和、价格低廉、载药量高，适用于多种药物的经皮给药、易于大规模生产，因此成为经皮给药新技术的研究热点。将ARM制备成可溶性微针经皮给药制剂，可以有效提高药物的经皮渗透性，避免首过效应，节约给药剂量，对ARM的临床应用具有重要意义。　　本课题以如何将难溶性药物ARM均匀的载入可溶性高分子基质，实现ARM微针经皮给药为主要思路，首次制备了ARM可溶性微针制剂，通过对微针制剂的性质评价、药效学和药代动力学研究，系统地研究了ARM微针经皮给药系统，为ARM的临床给药提供新途径。主要研究内容如下:　　(1)针对不同的高分子材料和基质溶液进入负模具微孔的方式系统研究了减压-自由扩散法、加压法和熔融加压法等微针制备方法学。对常用可溶性高分子材料进行筛选，结果显示，透明质酸钠(HA)为基质材料制备的微针外形完整，视觉美观，机械强度好，吸湿率低，为可溶性微针制备的最优材料。测定了药物在不同介质中的溶解度，最终选择15％的乙醇-水为体外经皮研究的接收液，在此基础上，建立了可溶性微针体外经皮渗透性研究实验方法。　　(2)通过优化ARM微针制剂处方，使ARM均匀分散在HA基质中。以减压-自由扩散法成功制备了ARM可溶性微针经皮给药系统，微针阵列13×13，微针针长685μm，针底宽度325μm，载药量600μg/片。微针具备足够的力学强度刺穿皮肤角质层，刺入皮肤深度达250-300μm，ARM微针作用于大鼠皮肤后2h内完全溶解，药物渗透率为(75.39±3.38)％，微针制剂于25℃干燥环境中能稳定3个月，安全性好，使用方便。　　(3)对ARM可溶性微针经皮给药系统进行了药效学评价，以尾部皮下注射牛Ⅱ型胶原的方式成功诱导了大鼠类风湿性关节炎模型，结果显示，ARM微针制剂用于治疗大鼠关节炎可显著缓解大腿肿胀程度，减轻炎性细胞浸润，降低大鼠关节炎指数（P＜0.05)。大鼠血清中重要炎症介质NO浓度和血清中抗Ⅱ型胶原抗体水平显著降低。ARM微针制剂的治疗效果与注射给药相当，而且避免注射给药带来的不便和毒副作用。说明ARM可通过微针制剂经皮给药，对ARM的制剂改进提供了科学依据。　　(4)首次以高效液相色谱-四级杆-静电场轨道阱质谱联用技术建立了大鼠血浆中ARM及其主要代谢产物双氢青蒿素(DHA)同时测定的分析方法，研究了ARM微针给药和注射给药在大鼠体内的药代动力学。结果表明，同剂量的ARM分别经微针和注射给药后，两种给药方式的血药浓度-时间曲线下面积(AUC)接近，微针给药和注射给药相比，半衰期延长，且有一定的缓释效果。说明微针经皮给药是比较理想的给药方式，有望为ARM的临床应用提供新的给药途径。

关键词：疟疾蒿甲醚可溶性微针经皮给药系统药物代谢动力学

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微针技术在经皮给药系统中应用的研究进展

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微纳电子技术 2023年第2期60卷 195-204页

作者：崔闻宇王瑾哈尔滨商业大学药学院哈尔滨150028

微针在研发初期主要用于药物的输送,可以克服传统经皮给药的局限性,是继口服和注射之后的一种给药新途径。介绍了微针的类型及其释药机制,阐述了固体、涂层、空心、溶解、水凝胶5种类型微针的给药方式的优缺点及其在经皮给药领域中应用... 详细信息

微针在研发初期主要用于药物的输送,可以克服传统经皮给药的局限性,是继口服和注射之后的一种给药新途径。介绍了微针的类型及其释药机制,阐述了固体、涂层、空心、溶解、水凝胶5种类型微针的给药方式的优缺点及其在经皮给药领域中应用的最新研究进展。说明了不同的微针类型适用于不同性质的药物输送,当前先进的微针经皮给药系统可以显著提高药物经皮的渗透量,达到良好的治疗效果。此外,还对微针在当前发展中可能存在的问题进行了探讨,并对其在未来的发展前景进行了展望。

关键词：微针经皮给药系统固体微针涂层微针空心微针溶解微针水凝胶微针

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微针疫苗经皮给药系统研究

微针疫苗经皮给药系统研究

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作者：郭雷中国科学院研究生院

学位级别：博士

经过近两个世纪的发展，接种疫苗已经成为人类预防传染性疾病最成功的发明。由于皮肤中含有大量免疫细胞，已有研究证实经皮免疫(Transcutaneous immunization，TCI)可以引起机体系统和黏膜的免疫应答。作为一种新的疫苗接种途径，与传... 详细信息

经过近两个世纪的发展，接种疫苗已经成为人类预防传染性疾病最成功的发明。由于皮肤中含有大量免疫细胞，已有研究证实经皮免疫(Transcutaneous immunization，TCI)可以引起机体系统和黏膜的免疫应答。作为一种新的疫苗接种途径，与传统的注射免疫方式相比，在提高接种安全性、提高疫苗接种效率、增加患者的依从性、减少注射部位的疼痛和降低费用等方面具有很大优势。虽然经皮免疫有可能成为未来疫苗免疫发展的新方向，但是由于疫苗分子量大，传统的经皮给药技术难以实现有效的经皮免疫，而微针透皮给药技术能够在皮肤上打开给药通道，使生物大分子有效进入体内，因此结合微针透皮给药系统的经皮免疫研究成为热点方向之一。本课题主要围绕经皮免疫有效性及经皮免疫制剂中的一系列问题，开展了微针疫苗经皮给药系统研究，得到以下主要研究成果:\n 1、开发了一种新的乙肝疫苗凝胶制剂微针经皮给药系统。在取得相同免疫效果时，使用乙肝疫苗凝胶剂微针经皮给药系统时实际使用药剂量约为肌肉注射的40％，而且血清中抗体维持时间更长;在经皮免疫中可以使用CTB佐剂提高乙肝疫苗的免疫作用。与传统液体制剂相比乙肝疫苗凝胶制剂具有更好的稳定性。证实了该系统优于传统的肌肉注射方式。\n 2、发明了一种可以制作仅在微针针体尖端含有药物的可溶性微针制备方法，并且可以根据实际需要制作不同载药量的可溶性微针，提高了药物利用率。使用HA和CS混合材料制作得到的微针既有足够的硬度刺穿皮肤，又可以在高湿和干燥环境中使用，扩大了微针的使用范围。\n 3、创新性的把负载OVA和CpGOND佐剂的阳离子脂质体纳米颗粒(Lip-OVA-CpGOND)应用于可溶性微针的经皮免疫，结果显示:CpGOND佐剂在经皮给药中不仅可以提高OVA诱导免疫反应的能力，而且诱导免疫反应由Th1向Th2型转换，进而诱导更加平衡的Th1/Th2免疫反应。首次实现了疫苗和佐剂在可溶性微针疫苗贴片经皮给药中的有效联合使用。\n 4、可溶性微针在DNA疫苗(VR-E2E)和MVA病毒载体疫苗(rMVA-E4)经皮给药中的成功应用，扩大了微针在疫苗经皮免疫中使用的范围。使用负载DNA疫苗和CpGOND佐剂的阳离子脂质体的可溶性微针进行经皮给药研究，结果显示:在提高VR-E2E诱导免疫反应能力的同时还可以诱导免疫反应由Th1向Th2型转换，得到平衡的Th1/Th2免疫反应;阳离子脂质体可以提高DNA疫苗诱导的免疫反应的能力，并提高CpGOND佐剂对免疫反应类型的调节能力;在取得相同免疫效果时，经皮给药实际使用药剂量仅为肌肉注射的60％。VR-E2E在可溶性微针中具有良好的稳定性，在25℃下可以稳定保存2个月。在使用相同疫苗剂量时，rMVA-E4可溶性微针疫苗贴片经皮给药可以取得和肌肉注射相同的免疫效果。

关键词：微针疫苗经皮给药系统脂质体免疫反应调节能力

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固体脂质纳米粒和纳米结构脂质载体在经皮给药系统中的研究进展

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沈阳药科大学学报 2008年第10期25卷 839-844页

作者：韩飞刘洪卓李三鸣沈阳药科大学药学院辽宁沈阳110016

目的介绍固体脂质纳米粒和纳米结构脂质载体在经皮给药系统中的应用与优势,为其开发利用提供参考。方法查阅国内外相关文献共30余篇,从固体脂质纳米粒和纳米结构脂质载体用于经皮给药系统的优势、药物在固体脂质纳米粒和纳米结构脂质载... 详细信息

目的介绍固体脂质纳米粒和纳米结构脂质载体在经皮给药系统中的应用与优势,为其开发利用提供参考。方法查阅国内外相关文献共30余篇,从固体脂质纳米粒和纳米结构脂质载体用于经皮给药系统的优势、药物在固体脂质纳米粒和纳米结构脂质载体中的分布形式及固体脂质纳米粒和纳米结构脂质载体在经皮给药领域中的应用等方面进行综述。结果固体脂质纳米粒和纳米结构脂质载体可以增强药物稳定性,能在皮肤表面产生包封效应,增加皮肤水合作用,具有药物靶向性。结论固体脂质纳米粒和纳米结构脂质载体是极有发展前景的新型经皮给药系统。

关键词：固体脂质纳米粒纳米结构脂质载体经皮给药系统

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多烯紫杉醇经皮给药系统的设计与评价

多烯紫杉醇经皮给药系统的设计与评价

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作者：邱玉琴中国科学院研究生院（理化技术研究所）

学位级别：博士

多烯紫杉醇(Docetaxel, DTX)是一种新一代抗肿瘤药物,其新颖的抗肿瘤机制及在临床研究中显示的独特疗效,使得DTX及其合并用药方案在临床上被越来越多的应用于乳腺癌、非小细胞肺癌、卵巢癌及前列腺癌等多种肿瘤的治疗。由于DTX的水溶性... 详细信息

多烯紫杉醇(Docetaxel, DTX)是一种新一代抗肿瘤药物,其新颖的抗肿瘤机制及在临床研究中显示的独特疗效,使得DTX及其合并用药方案在临床上被越来越多的应用于乳腺癌、非小细胞肺癌、卵巢癌及前列腺癌等多种肿瘤的治疗。由于DTX的水溶性差,市售制剂泰索帝(Taxotere)含有助溶剂吐温80,临床试验中部分患者产生严重过敏反应。开发安全有效的新型DTX制剂,消除现有DTX制剂所产生的问题,能够提高广大肿瘤患者的生活质量,具有重要的研究意义。本论文以改善难溶性药物DTX的经皮渗透性为主体思路,制备了DTX弹性脂质体制剂以解决DTX水溶性差和皮肤用药安全性问题,综合运用弹性脂质体和微针经皮给药技术改善DTX的经皮渗透性,对该药物经皮渗透的体内外药物动力学行为及经皮渗透机理进行了深入的研究,以期为以DTX为代表的低水溶性大分子药物的经皮给药新剂型开发提供研究基础。在本论文的文献综述部分,简单介绍了经皮给药系统,详细描述了改善药物经皮渗透性的药剂学、物理学及化学方法,对DTX的应用及制剂相关研究进展进行了阐述;在本论文的实验部分,主要围绕DTX弹性脂质体的研制及其与微针经皮给药技术结合的体内外药物动力学等方面开展了一系列研究。主要研究工作包括: 1.建立了DTX弹性脂质体的制备方法。经处方优化后制备的DTX弹性脂质体为单层圆球形结构,载药量较水溶液提高了1000倍以上,具有良好的稳定性。 2.运用体外扩散池实验研究了DTX弹性脂质体的体外经皮渗透性,并比较了DTX弹性脂质体、常规脂质体和对照溶液经猪皮的渗透性。DTX弹性脂质体的稳态渗透速率是常规脂质体的3倍(P<0.05),而对照溶液的接受池中药物浓度在定量限以下,这表明DTX弹性脂质体可显著性促进DTX的体外经皮渗透。通过空白制剂预处理实验和激光共聚焦成像法,提出在弹性脂质体改善DTX经皮渗透性的机理中,既存在渗透促进剂机制,又有完整弹性脂质体进入角质层机制,其中前者可能间接影响DTX的经皮传递,后者对渗透起主导作用。 3.首次将弹性脂质体和微针经皮给药技术结合以改善药物的经皮渗透性,并对其促渗机理进行了探讨。微针作用可促进载有DTX的弹性脂质体的经皮传递,从而进一步改善DTX的经皮渗透。与微针技术结合时,DTX弹性脂质体的稳态渗透速率是对照溶液的1.7倍,且时滞仅为常规脂质体的1/4。上述研究结果表明DTX弹性脂质体微针给药系统在改善DTX经皮渗透性上具有显著优势,具有潜在应用价值。皮肤贮留量研究表明,DTX弹性脂质体进入微针作用产生的微孔道后,完整的弹性脂质体几乎无法穿透皮肤,而是贮留在皮肤中将DTX释放出来。 4.初步研究了DTX弹性脂质体微针给药系统在小鼠体内药动学行为及抗肿瘤活性。DTX弹性脂质体微针经皮给药时,进入皮肤的DTX只有极少量会进入体循环。DTX弹性脂质体微针经皮给药治疗人乳腺癌裸鼠移植瘤的肿瘤体积和重量的增长均明显受到抑制。初步判断,DTX弹性脂质体微针给药系统具有一定程度的局部抗肿瘤作用。家兔皮肤刺激性实验结果表明,DTX弹性脂质体可降低DTX对皮肤的刺激性。

关键词：多烯紫杉醇弹性脂质体微针经皮给药系统抗肿瘤作用

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