检索结果-内蒙古大学图书馆

生殖与避孕 2010年第7期30卷 494-498页

作者：俸灵林谢谭芳黄婷韦文俊陈良康陈建兴陈海林上海市计划生育科学研究所国家人口和计划生育委员会计划生育药具重点实验室上海200032 广西中医学院南宁530001

睾酮（testosterone,T）是一个19碳甾体化合物,男性体内主要的雄激素,主要由睾丸细胞所分泌,每日正常的分泌量为3～10mg。T是雄性激素中活性最高的成份,在正常男性的成长中发挥着重要的作用,维持着男性很多特性,如肌肉的质量与力量、骨... 详细信息

睾酮（testosterone,T）是一个19碳甾体化合物,男性体内主要的雄激素,主要由睾丸细胞所分泌,每日正常的分泌量为3～10mg。T是雄性激素中活性最高的成份,在正常男性的成长中发挥着重要的作用,维持着男性很多特性,如肌肉的质量与力量、骨骼的重量、性能力、精子发育等。女性体内也有少量的雄激素T,由卵巢及肾上腺皮质合成,每日正常的分泌量为300μg。

关键词：睾酮经皮给药系统研究临床应用

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聚羟基脂肪酸酯和聚酰胺-胺树状高分子构筑的经皮给药系统

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中国组织工程研究 2014年第52期18卷 8433-8437页

作者：缪伟伟王志雄张俊利大野優子上海医疗器械高等专科学校上海市200093 日本国立大阪大学上海理工大学上海市200093

背景:聚羟基脂肪酸化合物具有黏着性及与药物分子混合、分散的特性,可作为体外给药剂型的基质;树状高分子具有独特的物理、化学性质,能够作为药物的载体。目的:将聚羟基脂肪酸化合物与聚酰胺-胺树状高分子混合,构筑能够促进难溶型药物... 详细信息

背景:聚羟基脂肪酸化合物具有黏着性及与药物分子混合、分散的特性,可作为体外给药剂型的基质;树状高分子具有独特的物理、化学性质,能够作为药物的载体。目的:将聚羟基脂肪酸化合物与聚酰胺-胺树状高分子混合,构筑能够促进难溶型药物的透皮的经皮给药系统。方法:将恶臭假单胞菌KT2442在含有NH4Cl的培养基中30℃培养72 h,然后在培养体系中添加5 g/L辛烷酸培养24 h,用氯仿抽提聚羟基脂肪酸化合物。各取10 mg聚羟基脂肪酸化合物基质与含聚酰胺-胺与苯乙胺树状高分子的聚羟基脂肪酸化合物基质,分别与5 mg磺酰胺衍生物Tamsulosin混合,构建经皮给药系统;同时构建体外渗透研究装置,研究基质促进药物渗透的效果。X射线衍射分析Tamsulosin、聚羟基脂肪酸化合物基质、基质聚羟基脂肪酸化合物-Tamsulosin及含聚酰胺-胺树状高分子聚羟基脂肪酸化合物基质-Tamsulosin的内部原子空间分布状况。结果与结论:聚羟基脂肪酸化合物及聚羟基脂肪酸化合物与聚酰胺-胺树状高分子的混合物都能作为经皮给药的基质,促进难溶药物的透皮作用;并且在相同的条件下,聚羟基脂肪酸化合物与聚酰胺-胺树状高分子的混合物作为基质的经皮给药系统能够满足药物的临床血药浓度。聚羟基脂肪酸化合物与聚酰胺-胺树状高分子的混合物能够使模型药物很好地晶体化并呈现高度有序的方向性。

关键词：生物材料缓释材料聚羟基脂肪酸酯聚酰胺-胺树状高分子经皮给药系统

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头痛宁经皮给药系统的药学研究

头痛宁经皮给药系统的药学研究

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作者：何宇新成都中医药大学

学位级别：博士

川芎是川产道地大宗药材,具有活血行气,祛风止痛的功能,主要用于治疗月经不调,经闭痛经,腹痛,胸胁刺痛,跌扑肿痛,头痛,风湿痹痛。为了实现对川芎药材资源的综合利用,在中医药基本理论的指导下,结合现代药理及临床实验结果,本课题选择川... 详细信息

川芎是川产道地大宗药材,具有活血行气,祛风止痛的功能,主要用于治疗月经不调,经闭痛经,腹痛,胸胁刺痛,跌扑肿痛,头痛,风湿痹痛。为了实现对川芎药材资源的综合利用,在中医药基本理论的指导下,结合现代药理及临床实验结果,本课题选择川芎挥发油和冰片配伍作为研究对象,制成经皮给药系统,以提高患者顺应性,减少副作用,丰富临床剂型,更好地为人类健康服务。针对上述问题,首先以挥发油得率和藁本内酯含量为指标,采用单因素实验法对不同的川芎挥发油提取工艺进行了比较,确定选用共水蒸馏法进行提取,进而通过正交实验优化工艺条件,在最佳工艺条件下得到的川芎挥发油得率为0.45%左右,藁本内酯含量为61%左右。为了保证头痛宁透皮给药系统质量有效、稳定、可控,对川芎挥发油的质量标准进行了研究,结果表明挥发油中功能基主要有酚类、羰基类、内酯类、不饱和类等化合物,其相对密度为0.9909左右,折光率为1.5128左右,pH值为4.26左右,酸值为27.6左右,皂化值为223左右,藁本内酯含量为61%左右;为了保证制剂质量和临床疗效,采用留样观察法对川芎挥发油的稳定性进行了研究,结果表明,应将其置于-20℃避光、密闭条件下保存;以藁本内酯的透皮速率为指标,采用改良的Franz扩散池对川芎挥发油的体外透皮特性进行了研究。同时,为了提高药物的经皮渗透量,对几种常用的促渗剂进行了筛选,结果表明川芎挥发油本身具有一定的皮肤渗透性,透皮速率J值为5μg/cm2·h左右,加入氮酮、油酸及丙二醇的混合促渗剂后可提高其皮肤渗透性,其透皮速率J值增加为25μg/cm2·h左右。采用小鼠扭体反应和热板法对川芎挥发油和冰片的配伍剂量进行了研究,结果表明,成人一日临床剂量可初步定为川芎挥发油40mg、冰片13mg;以Eudragn E100为基质,贴片初粘力和胶层完整性为评价指标,采用单因素实验法对头痛宁胶粘剂骨架型TDD系统的制备工艺和处方进行了初步研究,进而采用正交实验法对其处方进行了优化,发现最佳处方为:Eudragit E100用量为6mg/cm2、癸二酸二丁酯用量为2mg/cm2、琥珀酸用量为0.4mg/cm2、

关键词：川芎挥发油冰片藁本内醋经皮给药系统

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经皮给药系统产业化开发的关键问题探讨

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药学进展 2016年第7期40卷 490-497页

作者：罗华菲林国钡朱壮志张成豪中国医药工业研究总院药物制剂国家工程研究中心上海20203

以经皮给药系统的开发及产业化为主体思路,在对经皮给药系统发展现状认识的基础上,重点对经皮给药产品研发中的吸收模型及体内外相关性评价研究、产业化设备、国内外研发模式等进行初步探讨,分析经皮给药系统开发中存在的问题和挑战并... 详细信息

以经皮给药系统的开发及产业化为主体思路,在对经皮给药系统发展现状认识的基础上,重点对经皮给药产品研发中的吸收模型及体内外相关性评价研究、产业化设备、国内外研发模式等进行初步探讨,分析经皮给药系统开发中存在的问题和挑战并提出相应的解决方案,以期为今后国内经皮给药制剂的发展提供思路。

关键词：经皮给药系统产业化体内外相关性研究研发模式

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基于siRNA经皮给药系统用于皮肤疾病治疗的研究进展

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医药导报 2021年第9期40卷 1232-1236页

作者：任会红张瑜娟闵卫平南昌大学药学院南昌330006 南昌大学基础医学院免疫学教研室南昌330006 南昌大学免疫与生物治疗研究所南昌330006 南昌大学江西省免疫与生物治疗重点实验室南昌330006

小干扰RNA(siRNA)以参与RNA干扰(RNAi)的方式调节基因表达,使靶信使RNA(mRNA)进行特异性降解,近来已被用于多种皮肤疾病的治疗。但由于siRNA具有强亲水性和电负性,易被核酸酶降解及难以突破皮肤角质层屏障作用等缺陷,使其应用受到极大限... 详细信息

小干扰RNA(siRNA)以参与RNA干扰(RNAi)的方式调节基因表达,使靶信使RNA(mRNA)进行特异性降解,近来已被用于多种皮肤疾病的治疗。但由于siRNA具有强亲水性和电负性,易被核酸酶降解及难以突破皮肤角质层屏障作用等缺陷,使其应用受到极大限制,因此,亟需安全高效的传递系统将siRNA靶向导入细胞。该文对关于应用纳米载体携载siRNA制备经皮给药系统用于皮肤疾病治疗的文献进行综述,以期为皮肤疾病治疗提供更安全、有效、实用的给药方法。

关键词：纳米载体经皮给药系统小干扰RNA 皮肤疾病

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国外经皮给药系统的研究进展

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中国药房 2005年第14期16卷 1112-1114页

作者：边佳明赵维娟许景峰北京军区总医院药理科北京市100700

经皮给药系统(Transdermal drug delivery system，TDDS)是一种研究得较为广泛的给药系统，其给药剂型一般为贴片(Patch)。近年来，随着对TDDS机制的不断深入研究及各种促渗技术的相继开发，其正突破传统向一类重要的非口服制剂发展。... 详细信息

经皮给药系统(Transdermal drug delivery system，TDDS)是一种研究得较为广泛的给药系统，其给药剂型一般为贴片(Patch)。近年来，随着对TDDS机制的不断深入研究及各种促渗技术的相继开发，其正突破传统向一类重要的非口服制剂发展。为全面了解其发展现状及趋势，笔者查阅相关文献，就国外TDDS的进展做一简要介绍。

关键词：经皮给药系统国外 system TDDS drug 给药剂型促渗技术口服制剂

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纳米药物载体在经皮给药系统中应用的研究进展

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沈阳药科大学学报 2010年第12期27卷 998-1002页

作者：李丽方亮沈阳药科大学药学院辽宁大学药学院

目的介绍纳米药物载体在经皮给药系统中的应用。方法查阅国内外文献共31篇,从纳米药物载体在经皮给药系统中的应用及各自的优势和不足等方面进行综述。结果纳米药物载体具有提高药物的化学稳定性、促进药物经皮吸收、控制药物释放以及... 详细信息

目的介绍纳米药物载体在经皮给药系统中的应用。方法查阅国内外文献共31篇,从纳米药物载体在经皮给药系统中的应用及各自的优势和不足等方面进行综述。结果纳米药物载体具有提高药物的化学稳定性、促进药物经皮吸收、控制药物释放以及定位给药等优点,在药物的经皮吸收方面具有广阔应用前景。结论纳米药物载体为药物的经皮通透提供了新的途径和方法,但是其安全性和有效性仍需进一步研究。

关键词：纳米药物载体经皮给药系统

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微针辅助经皮给药系统的研究进展

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中国医药工业杂志 2017年第7期48卷 965-973页

作者：沈晨夏旭高文彦曾珊珊叶金翠浙江省医学科学院浙江杭州310000

微针辅助药物经皮给药系统(micro-needle assisted transdermal drug delivery system,MN-assisted TDDS)是指利用微针对皮肤进行预处理,微针穿透角质层形成微孔通道,然后给予经皮给药制剂使药物通过微孔通道渗透进入皮肤的给药方式。... 详细信息

微针辅助药物经皮给药系统(micro-needle assisted transdermal drug delivery system,MN-assisted TDDS)是指利用微针对皮肤进行预处理,微针穿透角质层形成微孔通道,然后给予经皮给药制剂使药物通过微孔通道渗透进入皮肤的给药方式。与单独使用透皮制剂相比,微针辅助经皮给药可以明显提高药物经皮吸收的速率,并且能促进蛋白质、多肽等大分子物质以及水溶性药物的透皮吸收,因此在经皮给药系统研究领域有良好应用前景。本文从药物经皮促进机制、研究现状以及存在的瓶颈等方面对微针辅助经皮给药系统进行了综述,并展望了微针辅助经皮给药的发展前景。

关键词：微针经皮给药系统透皮吸收微孔通道综述

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司来吉兰经皮给药系统的研究

司来吉兰经皮给药系统的研究

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作者：王刚北京化工大学

学位级别：硕士

司来吉兰（Selegiline）,又名克金平、思吉宁,是选择性B型单胺氧化酶抑制剂,在临床上广泛用于治疗帕金森病。目前国内市场上还没有司来吉兰经皮给药系统上市。司来吉兰药理作用强,分子量适宜（223.75）,熔点较低,而且具有较大的油水分... 详细信息

司来吉兰（Selegiline）,又名克金平、思吉宁,是选择性B型单胺氧化酶抑制剂,在临床上广泛用于治疗帕金森病。目前国内市场上还没有司来吉兰经皮给药系统上市。司来吉兰药理作用强,分子量适宜（223.75）,熔点较低,而且具有较大的油水分配系数,适于制成经皮给药系统。本论文对司来吉兰的部分理化性质进行了测定;对司来吉兰经豚鼠皮肤的渗透性进行了研究;并考察了3种促渗剂单独使用对司来吉兰经皮渗透的作用。进行了司来吉兰经皮给药系统处方设计、分析方法学研究、质量标准研究和制剂性能研究等。处方设计采用正交设计实验对系统中的促渗剂、压敏胶和药量等进行选择。实验结果表明,司来吉兰经皮给药系统的最佳处方为:主药量为x1%;促渗剂选用A,含量为y1%;压敏胶助剂D含量为15%;压敏胶含量为60%,背衬材料为涂铝膜的聚酯膜。建立了司来吉兰的鉴别方法——紫外分光光度法;贴剂含量、有关物质的HPLC分析法等。对司来吉兰贴剂质量标准包括制剂的性状、制剂含量均匀度、制剂有关物质检查、释放度、体外透皮和粘附性等进行了研究。由试验结果可知,司来吉兰经皮给药系统具有良好的性能,能维持1天的恒定药物释放,对皮肤无强烈刺激,是一种安全、有效的新剂型。

关键词：司来吉兰经皮给药系统促渗剂 HPLC

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氨甲环酸经皮给药系统的设计与评价

氨甲环酸经皮给药系统的设计与评价

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作者：王雪广西中医药大学

学位级别：硕士

目的:黄褐斑也称肝斑、蝴蝶斑,为不规则的、大小不一的黄褐色至灰棕色面部色素沉着,多发于中年女性,具有顽固性及复发性,黄褐斑因其病因及发病机制复杂,目前临床治疗的手段相对比较单一。氨甲环酸（Tranexamic Acid,TA）是一种纤溶酶抑... 详细信息

目的:黄褐斑也称肝斑、蝴蝶斑,为不规则的、大小不一的黄褐色至灰棕色面部色素沉着,多发于中年女性,具有顽固性及复发性,黄褐斑因其病因及发病机制复杂,目前临床治疗的手段相对比较单一。氨甲环酸（Tranexamic Acid,TA）是一种纤溶酶抑制剂,研究发现能够有效治疗黄褐斑,TA亲水性强,常规经皮给药制剂很难能打破皮肤角质层的屏障作用。微针作为新型经皮给药制剂,前景十分可观,其不仅具有传统经皮给药制剂的给药优势,同时解决了注射给药的医护专业性,本课题以TA为目标药物,通过制备TA微针经皮给药制剂并对其进行相关评价,完全实现用药者自主、微创、无痛给药,有望为TA治疗黄褐斑的临床应用提供新的给药途径。方法:以生物相容性较好的可溶性高分子材料为辅料,首次制备了TA可溶性微针制剂,并对微针制剂的工艺、性能、体外经皮渗透性、药效学及体内药代动力学进行了系统地研究,主要研究内容如下:（1）建立TA微针制剂的处方前研究:考察TA与20种可溶性高分子材料的相容性、建立TA高效液相色谱的实验室方法学及TA体外经皮渗透法。（2）采用基于模制技术的减压-自由扩散成型法分别制备了TA可溶性分层微针与一体微针,分别评估了两种微针的微针性能,包括微针的成针性、穿刺性、溶解性等。同时为了与TA治疗黄褐斑的临床方法进行对比,分别评价了两种微针制剂的体外经皮渗透性。最后对TA可溶性一体微针进行稳定性考察。（3）以肌肉注射黄体酮结合紫外灯照射背部裸露皮肤的方式成功建立了雌性豚鼠黄褐斑模型,对TA可溶解一体微针经皮给药系统进行了药效学初步评价。（4）建立了超高效液相色谱-单四级杆-静电场轨道阱质谱联用技术检测大鼠血浆中TA的分析方法,并研究了TA微针给药组与口服给药组在大鼠体内的药代动力学。结果:在处方前的研究工作中,为了探讨TA的原辅料相容性,本文首次对常用的20种可溶性高分子材料进行了筛选,明确了PVA、PVP、PVP/VA和精制蔗糖五种辅料与TA兼容性较好。其次成功建立了专属性强、灵敏度高、重现性好的TA高效液相色谱分析方法与TA药物体外经皮渗透性的检测方法,体外药物透皮结果显示TA可溶性微针组的药物透过率显著性地优于传统促渗实心针预处理皮肤组。除此之外,本文也评价了皮肤未经处理组的TA体外药物透过性,由于待测样品中TA药物浓度低于高效液相色谱分析方法的最低定量限,无法实现测定,默认此种给药方式透过率极低,符合亲水性药物经皮给药的特性。药效学评价结果显示,TA可溶解微针制剂治疗黄褐斑效果较好,豚鼠色斑肉眼可见的淡化。大鼠体内药物动力学结果显示微针给药组的药时曲线更为平滑平缓,具有一定的缓释效果,在进入体内药物量相同的情况下,两种给药方式测得的TA最大血药浓度相差约2.5倍,微针给药组的血药浓度-时间曲线下面积AUC 0→30为50.5μg·h/m L,是灌胃给药组的2.5倍。结论:对于亲水性药物来讲,微针经皮给药是一种较为理想的给药方式,本文研究结果验证了TA可溶解聚合物微针给药的临床应用可行性,为TA临床给药提供了新途径。

关键词：氨甲环酸经皮给药系统药效学黄褐斑

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