检索结果-内蒙古大学图书馆

作者：陈晓瑾浙江大学

学位级别：硕士

利培酮是一种非典型的新一代抗精神病药物,主要用于治疗各种类型的精神疾病,如精神分裂症,躁狂或痴呆等,并显示出了较好的疗效和很低的锥体外系副反应发生率。目前用于临床上治疗的利培酮剂型有口服的片剂、溶液剂以及供注射的长效缓释... 详细信息

利培酮是一种非典型的新一代抗精神病药物,主要用于治疗各种类型的精神疾病,如精神分裂症,躁狂或痴呆等,并显示出了较好的疗效和很低的锥体外系副反应发生率。目前用于临床上治疗的利培酮剂型有口服的片剂、溶液剂以及供注射的长效缓释微球。利培酮口服具有首过效应,注射剂的费用昂贵并且存在安全性问题,结合利培酮的治疗剂量低的特点,本文开发了利培酮的新剂型——经皮给药贴剂。贴剂可长时间给药,并且改善患者顺应性。利培酮经皮给药贴剂的研究分为四部分内容:1)经皮给药制剂开发的处方前研究工作;2)粘胶分散型贴剂的处方筛选和工艺优化;3)贴剂的质量评价和质量控制;4)贴剂的生物利用度研究。在制剂开发的处方前研究工作中,首先建立了利培酮HPLC分析方法,测定了药物在生理盐水、20%PEG400、各系列浓度的乙醇、丙二醇等溶媒中的溶解度。根据利培酮的药物动力学参数,分析了药物经皮吸收的可行性;利用利培酮的理化参数,采用Potts-Guy、Cronin、Moss、Morimoto、Kitagawa、Magnusson和Lien-Gao等人构建的7个定量结构和渗透性关系（QSPR）模型,预测了其经皮渗透性能。其次,建立了药物体外经皮渗透研究的方法,并考察溶媒及促渗剂(乙醇、丙二醇、月桂氮（艹卓）酮、油酸等)对药物体外经皮渗透性能的影响。研究结果表明,利培酮脂溶性强,水溶性差,水中溶解度仅为100μg/ml,接近于水不溶性药物。在上述七个模型中,Potts-Guy模型为最准确的QSPR模型。理化性质、药动学参数及经皮渗透预测值显示利培酮为理想的经皮给药候选药物。不同浓度的乙醇和丙二醇都能不同程度的增加药物的溶解度。在体外经皮实验中,乙醇对利培酮的经皮渗透显示了良好的促进作用,并随着乙醇浓度的增加,促渗倍数相应增加。相同浓度促渗剂的促渗倍数大小依次为十二醇＞月桂氮（艹卓）酮（Azone）＞肉豆蔻酰异丙酯（IPM）＞油酸。促渗剂的联用结果显示丙二醇与月桂氮（艹卓）酮的合用效果优于丙二醇与十二醇的联用。在粘胶分散型贴片的研究中,以丙烯酸酯为压敏胶材料,制备利培酮粘胶分散型透皮贴剂。对含有不同种类和浓度促渗剂的利培酮贴剂进行了体外经皮渗透实验,以经皮渗透速率和临床需求剂量为参考指标,考察经皮吸收促进剂对利培酮经皮渗透性能的影响,从而确定满足临床需要的最佳促渗剂处方。对贴剂的处方工艺作了优化,包括贴片的厚度,药物用量。研究结果表明,促渗效果依次为:10%月桂氮（艹卓）酮＞6%十二醇、6%月桂氮（艹卓）酮＞2%油酸＞8%薄荷醇,月桂氮（艹卓）酮和丙二醇联用可显著增加经皮渗透速率。丙烯酸酯用量为4mg/cm2,药物用量为0.5mg/cm2的制备工艺下,即RSP与丙烯酸酯用量比为0.125,药物的利用度与透皮速率最佳。采用此制备工艺得到的处方8具有最好的促渗效果,其中渗透速率为7.73±0.43μg·cm-2·h-1,24小时的累积渗透量为173.76±10.27μg·cm-2。应用2cm2的贴剂就可用于治疗精神分裂症引起的行动障碍和老年性痴呆。建立了贴剂的质量标准和质量控制方法。在建立的HPLC含量测定方法下,药物与酸、碱、高温、光照和氧化的降解产物都能很好的分离。对贴剂的含量、黏附力和释放度进行了考察,结果显示能对三者进行较好的控制。影响因素研究结果表明:在高湿和强光照射实验中,贴剂的物理性质稳定并且含量保持不变;在高温条件下,利培酮贴剂的内聚力下降显着,早期的释放也相对减慢,有关物质含量增加。加速实验中,粘性和含量无明显变化,释放略有降低;常温六个月后贴剂的物理性能与含量与零时刻相比均无变化。表明贴剂应避免高温环境,可采用常温条件进行保存。将贴片进行生物利用度研究,以家兔为实验对象,通过比较贴剂组和灌胃组的曲线下面积（AUC）,对两种给药方式下的利培酮相对生物利用度进行评价。研究结果表明,利培酮贴剂的相对生物利用度可达90%以上,透皮速率能满足临床需求。利培酮粘胶分散型贴剂具有较高的经皮渗透速率,采用较小的贴片面积就能达到临床所需要的治疗量,质量可控且稳定性良好,生物利用度高。粘胶型贴剂制备工艺简单,有望开发成为一种新型的经皮给药制剂。

关键词：利培酮经皮给药系统粘胶分散型贴片丙烯酸酯压敏胶促渗剂生物利用度

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睾酮经皮给药系统的研究

睾酮经皮给药系统的研究

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作者：魏晓红浙江医科大学浙江大学

学位级别：硕士

该文主要研究了骨架型睾酮经皮给药系统.课题考察了压敏胶、促渗剂、填充剂、释放调节剂的种类与用量等对睾酮贴片胶粘性能和红物体外释放速率及离体经皮渗透速率的影响.课题对贴片制备工作条件也进行了研究,考察了不同固化方式、固化... 详细信息

该文主要研究了骨架型睾酮经皮给药系统.课题考察了压敏胶、促渗剂、填充剂、释放调节剂的种类与用量等对睾酮贴片胶粘性能和红物体外释放速率及离体经皮渗透速率的影响.课题对贴片制备工作条件也进行了研究,考察了不同固化方式、固化温度、固化时间对贴片胶粘性能和药物释放的影响.综合上述筛选结果,最后选定了二处方,采用流诞工艺,制备了骨架型的贴片.

关键词：睾酮经皮给药系统

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莫索尼定经皮给药系统的研究

莫索尼定经皮给药系统的研究

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作者：张远杏北京大学

学位级别：硕士

为了改善病人的依从性及降低毒副作用,制备了能持续三天连续、稳定释药的莫索民定贴片(MOX-TIS),并对其进行了体内外研究.采用电位滴定法,按Benet公式进行计算,测定了不同浓度的MOX的电离常数pKa,测得pKa=7.35±0.05.以正辛醇... 详细信息

为了改善病人的依从性及降低毒副作用,制备了能持续三天连续、稳定释药的莫索民定贴片(MOX-TIS),并对其进行了体内外研究.采用电位滴定法,按Benet公式进行计算,测定了不同浓度的MOX的电离常数pKa,测得pKa=7.35±0.05.以正辛醇为油相,采用摇瓶法测得MOX的分配系数P=12.02±0.13.通过单因素考察,选择803胶为压敏胶,复合铝箔为背衬材料,聚氯乙烯膜为控释膜.建立了HPLC法测定了MOX-TIS中MOX的含量,并用该方法考察了MOX-TIS的含量均匀度、释放度、稳定性及体上经皮渗透性能.采用<'3>H-核素示踪法研究MOX在家兔体内的药动学.体内外相关性评价表明,体内吸收百分数(Fa﹪)与体外经皮渗透百分数(F<t>﹪)相关性很好(r=0.990 8).离体皮肤渗透实验可作为控制剂在体内生物利用度的手段.

关键词：莫索尼定经皮给药系统稳定性药动学经皮渗透

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川芎嗪微乳-EVA经皮给药系统制备和体内外评价

川芎嗪微乳-EVA经皮给药系统制备和体内外评价

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作者：吉莉上海中医药大学

学位级别：硕士

川芎嗪(Tetramethylpyrazine,TMP)是常用中药川芎中的主要活性成分,具有抗血栓、扩张小动脉,改善微循环作用。其注射剂、口服片剂已广泛用于临床治疗缺血性脑血管疾病,但口服生物利用度低(10％-30％),静脉注射给药消除极快,需多次长期... 详细信息

川芎嗪(Tetramethylpyrazine,TMP)是常用中药川芎中的主要活性成分,具有抗血栓、扩张小动脉,改善微循环作用。其注射剂、口服片剂已广泛用于临床治疗缺血性脑血管疾病,但口服生物利用度低(10％-30％),静脉注射给药消除极快,需多次长期给药。为了使TMP在单次给药后能维持稳定血药浓度,本课题以TMP为模型药物,以微乳为载体,EVA膜为控释膜制备了一种新型经皮给药系统(TMP-O/W-EVA-TTS),并进行了体内外评价。 　　根据伪三元相图进行了处方筛选,得到最优处方如下:以肉豆蔻酸异丙酯(8％)为油相;辛酸癸酸聚乙二醇甘油酯(24％)为表面活性剂,聚甘油油酸酯(8％)为助表面活性剂,Azone(1％)为促渗剂,其余为蒸馏水。微乳中TMP含量为1％,测得微乳平均粒径为23.5±3.6 nm,在室温下2个月内稳定性良好。以EVA(VA含量为19％)为控释膜,铝塑复合膜为背衬材料,用热压法制备了TMP-O/W-EVA-TTS。 　　体外透皮实验结果表明:与TMP水饱和溶液(J=68.5±6.0μg/cm2·h)及TMP-PSA-TTS(J=20.0±1.2μg/cm2·h)相比,TMP微乳及TMP-O/W-EVA-TTS(JTMP-O/W=330.8±37.6μg/cm2·h,JTMP-O/W-EVA-TTS=164.2±37.4μg/cm2·h)均能提高TMP的透皮速率。 　　以SD大鼠为模型动物,进行了TMP-O/W-EVA-TTS的药物动力学研究。与TMPH溶液静脉注射给药(t1/2=0.44 h,MRT=0.63 h)相比,TMP-O/W-EVA-TTS经皮给药后t1/2及MRT均明显延长(t1/2=9.34 h,MRT=13.50 h);与TMP-PSA-TTS经皮给药(Cmax=0.3μg/mL,AUC=3.4μg/mL·h)相比,大鼠血浆中TMP的Cmax及AUC明显增大(Cmax=1.1μg/mL,AUC=14.1μg/mL·h);TMP-O/W-EVA-TTS单次给药后相对生物利用度和绝对生物利用度为412.1％和65.5％。 　　综上所述,TMP-O/W-EVA-TTS既保留了液态微乳对药物溶解度大、扩散速度快的优点,又通过加入EVA膜解决了液态微乳用作经皮给药载体的实际应用问题。

关键词：川芎嗪微乳伪三元相图 EVA 经皮给药系统

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新型经皮给药系统的研究

新型经皮给药系统的研究

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作者：俞振伟浙江大学

学位级别：硕士

近年来,经皮给药系统越来越受到人们的关注。贴剂为药物经皮传递系统的常用剂型,作为贴剂关键材料的压敏胶多为溶剂型,存在环境保护、皮肤刺激性,生产不便等问题。而贴剂由于应用时产生疼痛、粘贴性能、皮肤刺激性、结构复杂等问题而尚... 详细信息

近年来,经皮给药系统越来越受到人们的关注。贴剂为药物经皮传递系统的常用剂型,作为贴剂关键材料的压敏胶多为溶剂型,存在环境保护、皮肤刺激性,生产不便等问题。而贴剂由于应用时产生疼痛、粘贴性能、皮肤刺激性、结构复杂等问题而尚需改进。本研究针对这些问题开发了两种新型的经皮给药制剂:热熔压敏胶贴剂和相变型透皮喷雾剂。本研究使用新型的热熔型压敏胶制备贴剂,加热时成为熔融的液态进行涂布,不使用有机溶剂,环境友好、制备方便。相变型透皮喷雾剂以喷雾的形式给药于皮肤,溶剂迅速挥发,药物浓度不断提高直至过饱和,最终形成透明的薄膜,药物以分子的形式分散在薄膜中,具有使用方便、外观良好、经皮渗透快等优点。 　　本研究首先以隐丹参酮、α-细辛醚、咖啡因、槲皮素、黄芩苷、氢溴酸高乌甲素、盐酸青藤碱七种不同理化性质的药物为模型药物,考察苯乙烯-异戊二烯-苯乙烯(SIS)热熔压敏胶(HMPSA-A、B)中药物的释放性能。使用差示扫描量热法(DSC)分析隐丹参酮、黄芩苷与热熔压敏胶的相容性。药物在SIS热熔压敏胶中的释放行为符合Higuchi方程,释放速率与药物的亲脂性有关,高亲脂性药物释放快;热熔压敏胶与高亲脂性的隐丹参酮相容性良好,与低亲脂性的黄芩苷不相容。SIS热熔压敏胶适于制备高亲脂性药物的胶粘分散型贴剂。 　　为了开发经皮给药用的热熔压敏胶,本研究以SIS为基料、C5加氢石油树脂为增粘剂、羊毛脂为亲水性调节剂、液体石蜡为软化剂、邻苯二甲酸二丁酯为增塑剂、2,6-二叔丁基对甲酚为抗氧剂,按正交法设计实验,制备热熔压敏胶,以粘性、熔融温度、水蒸气透过率为指标,筛选经皮给药用热熔压敏胶的配方。以α-细辛醚为模型药物,以HMPSA-A为对照,考察了制备所得热熔压敏胶释放药物的性能;以HMPSA-A和丙烯酸酯压敏胶为对照,考察了其经皮渗透性能。热熔压敏胶的最佳配方为基料(SIS):增粘剂(C5加氢石油树脂):亲水性调节剂(羊毛脂):软化剂(液体石蜡):增塑剂(邻苯二甲酸二丁酯):抗氧剂(2,6-二叔丁基对甲酚)=100:140:20:40:20:2;以此配方制备的贴剂释放药物的速率比HMPSA-A快,稳态透皮速率比HMPSA-A和丙烯酸酯压敏胶大。 　　本研究以α-细辛醚为模型药物,开发其热熔压敏胶贴剂。考察了热熔压敏胶与各类经皮渗透促进剂的相容性及各种促渗剂对热熔压敏胶粘附性能的影响,并以乳猪皮肤为模型,筛选了α-细辛醚的经皮渗透促渗剂,以此为基础进行了α-细辛醚热熔压敏胶贴剂的处方设计。热熔压敏胶与月桂氮章酮、二甲基甲酰胺、N-甲基吡咯烷酮、油酸、薄荷醇、肉豆蔻酸异丙酯的相容性良好,与丙二醇不相容。各促渗剂使热熔压敏胶的初粘力和粘合力有所降低,使内聚力下降明显,呈现增塑剂样作用,使用促渗剂代替部分增塑剂可制备得到含促渗剂且粘贴性能优良的热熔压敏胶。各促渗剂对α-细辛醚的经皮渗透均有不同程度的促进作用,单一使用时以4％肉豆蔻酸异丙酯、2%油酸、4%薄荷醇为佳,1%油酸和4%薄荷醇联合应用可达到最大的稳态透皮速率。综合考虑粘性和透皮性能,确定了α-细辛醚的热熔压敏胶贴剂的处方,其稳态经皮渗透速率为(8.10±1.40)μg·cm-2·h-1。 　　为了考察α-细辛醚热熔压敏胶贴剂的相对生物利用度,建立了α-细辛醚血药浓度的HPLC-荧光测定法,专属性好、精密度和回收率符合要求。以家兔为动物模型,以口服α-细辛醚为对照,考察了贴剂的相对生物利用度。贴剂的相对生物利用度达1494%。 　　建立了贴剂质量分析的方法,考察了贴剂的稳定性。在建立的HPLC含量测定方法下,药物与酸、碱、高温、光照和氧化的降解产物都能很好的分离。影响因素实验表明:在高湿条件下,贴剂的物理性能和含量均保持不变;在高温和光照条件下,贴剂的内聚力下降明显,含量下降,释放减慢。加速试验条件下,贴剂的内聚力、含量、释放速度均降低。常温环境下放置3个月,贴剂的性质无显著性变化。表明贴剂应避免高温和光照,于阴凉处避光贮存。 　　本研究以雌二醇为模型药物,开发相变型透皮喷雾剂。以溶液外观、喷雾性能、成膜速度和外观为指标,筛选了适于制备相变型透皮喷雾剂的聚合物。以乳猪皮肤为模型,考察了聚合物、增塑剂、促渗剂对药物透皮速率的影响,并与商品化的雌二醇贴剂和凝胶做比较。使用DSC考察药物在相变型透皮喷雾剂所成膜中的存在状态。甲基丙烯酸.丙烯酸酯共聚物-A、D、纤维素醚-A、乙烯基吡咯烷酮共聚物-A、B、C的溶液外观、喷雾性能、成膜速度和外观均符合要求,可以用于制备相变型透皮喷雾剂。雌二醇在以甲基丙烯酸-丙烯酸酯共聚物-D制备的制剂中透皮速率最高;增塑剂柠

关键词：经皮给药系统 α-细辛醚热熔压敏胶促渗剂生物利用度相变型透皮喷雾剂

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经皮给药系统应用的研究进展

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医学综述 2012年第8期18卷 1219-1221页

作者：鲁应军朱涛上海交通大学附属第一人民医院松江分院麻醉科上海201600

经皮给药系统(TDDS)是一种无创伤性给药方式的新剂型。不同结构类型的TDDS具有不同的释药模式。根据药物的不同特点可选择不同的促透技术,常用的促透技术有化学渗透促进剂、离子导入、电穿孔、超声导入、微针等物理化学和药剂学方法。... 详细信息

经皮给药系统(TDDS)是一种无创伤性给药方式的新剂型。不同结构类型的TDDS具有不同的释药模式。根据药物的不同特点可选择不同的促透技术,常用的促透技术有化学渗透促进剂、离子导入、电穿孔、超声导入、微针等物理化学和药剂学方法。已上市的数十种TDDS在临床应用中均取得了很好的疗效。TDDS将是国内外新药研究的主要方向之一,具有广阔的发展前景。

关键词：经皮给药系统促透剂促透技术临床应用

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经皮给药系统研究进展

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现代中医药 2018年第6期38卷 156-159页

作者：刘基王媚王露张新玥郭东艳陕西中医药大学陕西省中药基础与新药研究重点实验室陕西西安712046

经皮给药系统是目前国内外药学工作者研究的重点。结合文献,从常用研究方法、经皮给药常用载体和经皮给药剂型3个方面进行了综述,并对经皮给药系统的发展前景进行望。

关键词：经皮给药系统研究进展研究方法载体剂型

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经皮给药系统中前药应用的研究进展

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国外医药（合成药．生化药．制剂分册） 2002年第2期23卷 106-108,118页

作者：朱辉成志毅中山医科大学化学教研室

经皮给药系统(transdermal deliverysystem,TDS)是指药物以一定的速率通过皮肤,经毛细血管吸收进入体循环产生药效的一类制剂.经皮给药系统可以避免胃肠道及肝脏的首过效应而直接进入血流,并且药物的吸收速率变化较小,更有利于保持血药... 详细信息

经皮给药系统(transdermal deliverysystem,TDS)是指药物以一定的速率通过皮肤,经毛细血管吸收进入体循环产生药效的一类制剂.经皮给药系统可以避免胃肠道及肝脏的首过效应而直接进入血流,并且药物的吸收速率变化较小,更有利于保持血药水平相对稳定,增加了药物体内过程的预见性,能提高药物的生物利用度和治疗的安全性.

关键词：经皮给药系统前药生物利用度

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经皮给药系统中新型载体的研究进展

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国际医药卫生导报 2009年第11期15卷 126-128页

作者：李园陈桐楷林华庆广东药学院药物研究所广州510006

本文综述了近年国内外文献关于能促进药物透皮吸收的新型载体（脂质体、传递体、固体脂质纳米粒等）的研究进展。包括这些经皮给药载体的特点及应用。

关键词：经皮给药系统脂质体传递体固体脂质纳米粒

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经皮给药系统促渗新方法的探索

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世界科学技术-中药现代化 2002年第2期4卷 22-25页

作者：陈刚马小军中国农业大学动物科技学院北京100094 中国医学科学院药用植物研究所北京100094

本文在分析了现有的经皮给药促渗方法的基础上,提出了密封加温加压式物理促渗法的方案。并依据现有的资料,提出了其设计参数指标。采用该方案,为中药复方及多肽等大分子药物的经皮给药提供了可能。

关键词：经皮给药系统物理促渗法中药传递体协同作用

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