检索结果-内蒙古大学图书馆

国外医药（合成药．生化药．制剂分册） 2002年第2期23卷 106-108,118页

作者：朱辉成志毅中山医科大学化学教研室

经皮给药系统(transdermal deliverysystem,TDS)是指药物以一定的速率通过皮肤,经毛细血管吸收进入体循环产生药效的一类制剂.经皮给药系统可以避免胃肠道及肝脏的首过效应而直接进入血流,并且药物的吸收速率变化较小,更有利于保持血药... 详细信息

经皮给药系统(transdermal deliverysystem,TDS)是指药物以一定的速率通过皮肤,经毛细血管吸收进入体循环产生药效的一类制剂.经皮给药系统可以避免胃肠道及肝脏的首过效应而直接进入血流,并且药物的吸收速率变化较小,更有利于保持血药水平相对稳定,增加了药物体内过程的预见性,能提高药物的生物利用度和治疗的安全性.

关键词：经皮给药系统前药生物利用度

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经皮给药系统促渗新方法的探索

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世界科学技术-中药现代化 2002年第2期4卷 22-25页

作者：陈刚马小军中国农业大学动物科技学院北京100094 中国医学科学院药用植物研究所北京100094

本文在分析了现有的经皮给药促渗方法的基础上,提出了密封加温加压式物理促渗法的方案。并依据现有的资料,提出了其设计参数指标。采用该方案,为中药复方及多肽等大分子药物的经皮给药提供了可能。

关键词：经皮给药系统物理促渗法中药传递体协同作用

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经皮给药系统及技术研究进展

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中国医药科学 2023年第15期13卷 39-42页

作者：丁嘉信李荣荣王艳莉程曼曼孙启泉山东绿叶制药有限公司山东烟台264003 烟台市市直机关医院山东烟台264000 烟台市科技创新促进中心山东烟台264003

经皮给药系统具有良好的市场前景。相较于口服给药、皮下注射等给药方式,经皮给药系统具有患者顺应性好、避免首过效应、血药浓度稳定可控、安全性高等优势。但很多药物由于皮肤屏障和药物自身的性质,难以渗透吸收,提高药物经皮渗透效... 详细信息

经皮给药系统具有良好的市场前景。相较于口服给药、皮下注射等给药方式,经皮给药系统具有患者顺应性好、避免首过效应、血药浓度稳定可控、安全性高等优势。但很多药物由于皮肤屏障和药物自身的性质,难以渗透吸收,提高药物经皮渗透效率成为经皮给药系统研究的热点。近年来,多种新剂型和新技术在提高药物经皮渗透能力方面取得积极进展。本文旨在对经皮给药系统的新剂型和新技术的最新研究进展进行综述,以期为经皮给药系统的相关研究提供借鉴和参考。

关键词：经皮给药系统新剂型新技术研究进展

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经皮给药系统在水产养殖中的应用前景

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河北渔业 2003年第4期 7-10页

作者：黄小丽汪开毓耿毅四川农业大学四川雅安625014

阐述了经皮给药系统的作用机理、种类、优缺点及研究进展,并探讨其在水产渔业中应用的可能性,为我国渔业开发给药方式简便易行、药效高、毒副作用小、无污染的新型药物提供参考。

关键词：经皮给药系统水产养殖应用作用机理品种类型

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经皮给药系统的研究纂要

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中医药学刊 2004年第11期22卷 2062-2063页

作者：郭艳苗明三张家铭河南中医学院河南郑州450008 常州巴司特医药科技有限公司河南郑州450004

目的:总结近几年来经皮给药系统的研究进展。方法:对国内外发表的有关文献加以归纳、总结。结果与结论:经皮给药系统利用皮肤作为药物输入体循环的门户,发挥药物的治疗作用,是对传统皮肤用药观念的重要突破,临床证明其优点较多,如可以... 详细信息

目的:总结近几年来经皮给药系统的研究进展。方法:对国内外发表的有关文献加以归纳、总结。结果与结论:经皮给药系统利用皮肤作为药物输入体循环的门户,发挥药物的治疗作用,是对传统皮肤用药观念的重要突破,临床证明其优点较多,如可以不通过肝脏的“首过效应”和胃肠道破坏,维持稳定持久的血药浓度等,成为近年来国内外医药工作者研究的热点。主要体现在新型促进渗透剂的寻找、促渗方法的探讨、经皮给药系统与中医穴位的结合以及经皮给药的体内分析方法上。经皮给药系统将为临床治疗开辟新的思路和手段。

关键词：经皮给药系统经络穴位的经皮给药经皮给药的体内分析方法促透剂促透方法

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经皮给药系统的研究进展

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安徽中医学院学报 2001年第3期20卷 62-64页

作者：孙亦群陈孝银周莉玲广州中医药大学第一附属医院广东广州510405 暨南大学医学院

经皮给药系统(transdermal therapeutic system,TTS)是指在经皮肤给药后,药物迅速穿透皮肤,进入血液循环而起全身治疗作用的控释剂.TTS系统具有超越一般给药方法的独特优点,可以不经过肝脏的'首过效应”和胃肠道的破坏,且皮肤间层... 详细信息

经皮给药系统(transdermal therapeutic system,TTS)是指在经皮肤给药后,药物迅速穿透皮肤,进入血液循环而起全身治疗作用的控释剂.TTS系统具有超越一般给药方法的独特优点,可以不经过肝脏的'首过效应”和胃肠道的破坏,且皮肤间层还有储存作用,使药物浓度曲线平缓,避免了'峰谷现象”,提供可预定的和较长的作用时间,维持稳定持久的血药浓度,毒性和不良反应小,使用方便. 经皮给药系统以其独特的优点,成为近年来国内外医药工作者的研究热点,发展迅速.现就有关文献综述如下.

关键词：经皮给药系统透皮吸收促渗剂促透机制药物代谢动力学

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经皮给药系统的研制

经皮给药系统的研制

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中华中医药学会外治分会第二届学术研讨会

作者：李永吉黑龙江中医药大学药学院

目前,在国内外出现的TTS控释制剂按结构分主要有:1.膜--贮库型;2.骨架控释型;3.微贮库控释型;4.粘胶控释型.药物的一般给药方法,如片剂、注射剂、丸剂等都是以脉冲式输入人体,药物在血液和组织中浓度波动很大,因此药物的效能和毒性不理... 详细信息

目前,在国内外出现的TTS控释制剂按结构分主要有:1.膜--贮库型;2.骨架控释型;3.微贮库控释型;4.粘胶控释型.药物的一般给药方法,如片剂、注射剂、丸剂等都是以脉冲式输入人体,药物在血液和组织中浓度波动很大,因此药物的效能和毒性不理想. TTS制剂有其它给药方式无法得到的优点:1.避免了肝脏的首过效应和胃肠道的干扰与降解作用,提高了生物利用度;2.可以恒速释药,避免了血药浓度峰谷现象,降低了治疗指数小的药物的不良反应;3.适于半衰期短且需长时间给药的药物;4.使用方便,可以随时中断或恢复治疗,更适合于婴儿、老人或因呕吐不宜口服药物的病人. 自60年代开始研究到现在,东莨菪碱、可乐宁、硝酸甘油等TTS制剂已问世多年,且有不同类型的产品.目前TTS制剂无论从理论研究、工艺制备,还是透皮吸收促进法等方面都取得了很大进展.TTS的研究展望经皮给药研究已成为药剂工作者的研究热点,但对中药经皮给药系统的研究尚停留在初级阶段,对疗效明确的外用单味中药进行研究,以及对传统中药外用制剂进行剂型改革,将会给中药经皮给药研究注入新的生机和活力.

关键词：经皮给药系统骨架控释控释制剂中医外治透皮吸收

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碳纳米管结合人参皂苷Rb_1、Rb_2纳米乳经皮给药系统的制备

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中成药 2017年第6期39卷 1161-1164页

作者：曾臣红王政陈冲魏莉上海中医药大学上海201203

目的制备碳纳米管结合人参皂苷Rb_1、Rb_2纳米乳经皮给药系统。方法 0.5%碳纳米管加入已制备的纳米乳中,透射电镜观察其结合状态,考察该给药系统的皮肤刺激性和透皮机制。再建立小鼠皮肤UVA损伤模型,评价其抗氧化活性。结果碳纳米管对... 详细信息

目的制备碳纳米管结合人参皂苷Rb_1、Rb_2纳米乳经皮给药系统。方法 0.5%碳纳米管加入已制备的纳米乳中,透射电镜观察其结合状态,考察该给药系统的皮肤刺激性和透皮机制。再建立小鼠皮肤UVA损伤模型,评价其抗氧化活性。结果碳纳米管对纳米乳具有很强的吸附作用,并在表皮层形成药物储库,从而增加人参皂苷Rb_1、Rb_2的透皮渗透量。给药系统组小鼠皮肤组织中SOD活性显著高于模型组和纳米乳组(P<0.01),MDA含有量显著减少(P<0.01)。结论碳纳米管结合人参皂苷Rb_1、Rb_2纳米乳经皮给药系统对皮肤刺激性小,并可使药物更好地透过皮肤以发挥抗氧化活性。

关键词：碳纳米管人参皂苷Rb1 人参皂苷Rb2 纳米乳经皮给药系统抗氧化活性

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α-细辛醚经皮给药系统的研究

α-细辛醚经皮给药系统的研究

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作者：吴争浙江大学

学位级别：硕士

α-细辛醚是天南星科植物石菖蒲(Acorus graninues Soland)中的主要有效成分之一。临床应用于哮喘、肺炎、癫痫大发作等收到良好效果。其分子量为208,脂溶性,日给药剂量一般是180mg,目前国内市场上的产品有片剂、胶囊和注射液,口服制剂... 详细信息

α-细辛醚是天南星科植物石菖蒲(Acorus graninues Soland)中的主要有效成分之一。临床应用于哮喘、肺炎、癫痫大发作等收到良好效果。其分子量为208,脂溶性,日给药剂量一般是180mg,目前国内市场上的产品有片剂、胶囊和注射液,口服制剂生物利用度极低,制成经皮给药系统可以增加生物利用度,减少给药次数。本研究以增加α-细辛醚的经皮渗透速率为基本思路,进行了α-细辛醚经皮给药系统及其制剂的研究。主要内容有以下三个方面:药物经皮吸收制剂开发的处方前研究工作;采用Eudragit E100为压敏胶材料,进行了α-细辛醚胶粘剂分散型贴片的研究;以1%的HPMC的醇性溶液为储库介质,以EVA膜为控释膜,进行了α-细辛醚储库型贴片和生物利用度的研究。在制剂开发的处方前研究工作中,首先建立了α-细辛醚的紫外及HPLC分析方法,测定了药物的油水分配系数及在生理盐水、各系列浓度的乙醇、PEG400、肉豆蔻酸异丙酯、正辛醇等溶媒中溶解度;其次,确立了药物体外经皮渗透研究的方法,并考察溶媒及促渗剂(乙醇、丙二醇、肉豆蔻酸异丙酯等)对药物体外经皮渗透性能的影响,计算药物经皮渗透的各参数,根据药物的药物动力学参数,分析了药物经皮吸收的可行性。研究结果表明,α-细辛醚易溶于乙醇、甲醇、正辛醇、醋酸乙酯等有机溶剂,其油水分配系数的对数值logKo/w为2.86±0.02,符合理想的经皮吸收的候选药物的油水分配系数的范围,因此,从分配系数的角度看,α-细辛醚是适宜的经皮给药候选药物。本研究所考察的促渗剂中,乙醇和肉豆蔻酸异丙酯对α-细辛醚的经皮渗透显示了良好的促进作用,丙二醇、氮酮、油酸等促渗剂亦显示了一定的促渗作用。合用促渗剂可以进一步提高促渗效果。在胶粘剂分散型贴片的研究中,采用丙烯酸树酯E100为压敏胶材料,进行了α-细辛醚的胶粘剂分散型经皮贴剂研究。考察增塑剂、交联剂、经皮吸收促进剂等不同赋形剂对贴剂成型性的影响。研究结果表明,Eudragit E100具有良好的辅料相容性。增塑剂癸二酸二丁酯和交联剂丁二酸能提高贴剂的成型性。贴剂中的促渗剂,对贴剂的物理性能有一定的影响,它们不仅作为药物渗透的促进剂,还能提高贴剂的增塑能力和粘性,其中丙二醇具有一定的增塑能力,而少量的肉豆蔻酸异丙酯和油酸,能显著提高贴剂的粘性。还进行了体外释放和经皮渗透研

关键词： α-细辛醚经皮给药系统胶粘剂分散型贴片储库型贴片丙烯酸树酯促渗剂压敏胶药动学研究生物利用度

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帕洛诺司琼经皮给药系统的设计与评价

帕洛诺司琼经皮给药系统的设计与评价

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作者：白月洁大连理工大学

学位级别：硕士

帕洛诺司琼是2003年美国FDA批准用于治疗迟发性恶心呕吐的新型5-羟色胺3（5-HT3）受体拮抗剂。与第一代药物相比,帕洛诺司琼有更长半衰期和更高亲和性等特点,在预防急性和延迟性呕吐方面具有明显优势。目前该药物的市售制剂主要为注射... 详细信息

帕洛诺司琼是2003年美国FDA批准用于治疗迟发性恶心呕吐的新型5-羟色胺3（5-HT3）受体拮抗剂。与第一代药物相比,帕洛诺司琼有更长半衰期和更高亲和性等特点,在预防急性和延迟性呕吐方面具有明显优势。目前该药物的市售制剂主要为注射剂和胶囊剂,由于注射剂给药不方便、顺应性差且多次注射易导致静脉炎,口服胶囊剂在治疗呕吐上不利于给药且对于吞咽困难的患者顺应性差。透皮贴剂给药方便,维持长效平稳的血药浓度及提高患者顺应性等良好优势。已有前期研究对帕洛诺司琼透皮贴剂基本处方进行考察,但筛选的压敏胶内聚力差,会出现冷流现象。因此,本研究重新进行帕洛诺司琼经皮给药系统的设计、优化与评价研究。首先,本研究对帕洛诺司琼透皮贴剂的分析方法进行方法学验证以确保检测方法的可行性。实验结果表明有关物质和含量的两种HPLC分析方法的专属性和系统适用性良好,在一定浓度范围内有良好的线性关系,灵敏度高,精密度和准确度良好,证明该分析方法满足检测要求。其次,本研究通过对聚丙烯酸酯压敏胶PSA-1、PSA-2和PSA-3的黏附性和药物在压敏胶的稳定性考察,筛选出合适的载药基质。实验结果表明PSA-2有合适的分子量和黏度、且内聚力强,剥离强度略低,药物在PSA-2的稳定性良好,因此选择PSA-2作为帕洛诺司琼经皮给药的载药基质。由于在大鼠体外透过实验中发现,药物在PSA-2中的透过速率较慢,因此在该系统中添加聚丙烯酸树脂提高释药性。通过影响因素实验和大鼠体外透过实验发现,药物在加有聚丙烯酸树脂A的贴剂中稳定性好并且48 h的累积透过率明显提高,因此进一步选用聚丙烯酸树脂A对该系统进行优化。研究发现药物的透过速率会随着聚丙烯酸树脂A含量的增加而增大,当聚丙烯酸树脂A添加到20wt%时,透过速率和累积透过率达到峰值,与添加30 wt%时没有明显差别,考虑到聚丙烯酸树脂A添加越多贴剂粘性会下降,故优选采用20 wt%的聚丙烯酸树脂A含量。最后,通过体外人皮透过实验和体内大鼠药动学实验对优化的帕洛诺司琼经皮给药系统进行评价。通过体外人皮透过实验发现,优化系统在120 h的累积透过率达到70%以上,有良好的体外透过性能。大鼠药动学研究结果表明贴剂组比注射组MRT（0-t）延长,生物利用度约为33%。因此,结果表明帕洛诺司琼经皮给药系统具有透皮给药的可行性。

关键词：帕洛诺司琼经皮给药系统压敏胶聚丙烯酸树脂药代动力学

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