检索结果-内蒙古大学图书馆

作者：陈晓瑾浙江大学

学位级别：硕士

利培酮是一种非典型的新一代抗精神病药物,主要用于治疗各种类型的精神疾病,如精神分裂症,躁狂或痴呆等,并显示出了较好的疗效和很低的锥体外系副反应发生率。目前用于临床上治疗的利培酮剂型有口服的片剂、溶液剂以及供注射的长效缓释... 详细信息

利培酮是一种非典型的新一代抗精神病药物,主要用于治疗各种类型的精神疾病,如精神分裂症,躁狂或痴呆等,并显示出了较好的疗效和很低的锥体外系副反应发生率。目前用于临床上治疗的利培酮剂型有口服的片剂、溶液剂以及供注射的长效缓释微球。利培酮口服具有首过效应,注射剂的费用昂贵并且存在安全性问题,结合利培酮的治疗剂量低的特点,本文开发了利培酮的新剂型——经皮给药贴剂。贴剂可长时间给药,并且改善患者顺应性。利培酮经皮给药贴剂的研究分为四部分内容:1)经皮给药制剂开发的处方前研究工作;2)粘胶分散型贴剂的处方筛选和工艺优化;3)贴剂的质量评价和质量控制;4)贴剂的生物利用度研究。在制剂开发的处方前研究工作中,首先建立了利培酮HPLC分析方法,测定了药物在生理盐水、20%PEG400、各系列浓度的乙醇、丙二醇等溶媒中的溶解度。根据利培酮的药物动力学参数,分析了药物经皮吸收的可行性;利用利培酮的理化参数,采用Potts-Guy、Cronin、Moss、Morimoto、Kitagawa、Magnusson和Lien-Gao等人构建的7个定量结构和渗透性关系（QSPR）模型,预测了其经皮渗透性能。其次,建立了药物体外经皮渗透研究的方法,并考察溶媒及促渗剂(乙醇、丙二醇、月桂氮（艹卓）酮、油酸等)对药物体外经皮渗透性能的影响。研究结果表明,利培酮脂溶性强,水溶性差,水中溶解度仅为100μg/ml,接近于水不溶性药物。在上述七个模型中,Potts-Guy模型为最准确的QSPR模型。理化性质、药动学参数及经皮渗透预测值显示利培酮为理想的经皮给药候选药物。不同浓度的乙醇和丙二醇都能不同程度的增加药物的溶解度。在体外经皮实验中,乙醇对利培酮的经皮渗透显示了良好的促进作用,并随着乙醇浓度的增加,促渗倍数相应增加。相同浓度促渗剂的促渗倍数大小依次为十二醇＞月桂氮（艹卓）酮（Azone）＞肉豆蔻酰异丙酯（IPM）＞油酸。促渗剂的联用结果显示丙二醇与月桂氮（艹卓）酮的合用效果优于丙二醇与十二醇的联用。在粘胶分散型贴片的研究中,以丙烯酸酯为压敏胶材料,制备利培酮粘胶分散型透皮贴剂。对含有不同种类和浓度促渗剂的利培酮贴剂进行了体外经皮渗透实验,以经皮渗透速率和临床需求剂量为参考指标,考察经皮吸收促进剂对利培酮经皮渗透性能的影响,从而确定满足临床需要的最佳促渗剂处方。对贴剂的处方工艺作了优化,包括贴片的厚度,药物用量。研究结果表明,促渗效果依次为:10%月桂氮（艹卓）酮＞6%十二醇、6%月桂氮（艹卓）酮＞2%油酸＞8%薄荷醇,月桂氮（艹卓）酮和丙二醇联用可显著增加经皮渗透速率。丙烯酸酯用量为4mg/cm2,药物用量为0.5mg/cm2的制备工艺下,即RSP与丙烯酸酯用量比为0.125,药物的利用度与透皮速率最佳。采用此制备工艺得到的处方8具有最好的促渗效果,其中渗透速率为7.73±0.43μg·cm-2·h-1,24小时的累积渗透量为173.76±10.27μg·cm-2。应用2cm2的贴剂就可用于治疗精神分裂症引起的行动障碍和老年性痴呆。建立了贴剂的质量标准和质量控制方法。在建立的HPLC含量测定方法下,药物与酸、碱、高温、光照和氧化的降解产物都能很好的分离。对贴剂的含量、黏附力和释放度进行了考察,结果显示能对三者进行较好的控制。影响因素研究结果表明:在高湿和强光照射实验中,贴剂的物理性质稳定并且含量保持不变;在高温条件下,利培酮贴剂的内聚力下降显着,早期的释放也相对减慢,有关物质含量增加。加速实验中,粘性和含量无明显变化,释放略有降低;常温六个月后贴剂的物理性能与含量与零时刻相比均无变化。表明贴剂应避免高温环境,可采用常温条件进行保存。将贴片进行生物利用度研究,以家兔为实验对象,通过比较贴剂组和灌胃组的曲线下面积（AUC）,对两种给药方式下的利培酮相对生物利用度进行评价。研究结果表明,利培酮贴剂的相对生物利用度可达90%以上,透皮速率能满足临床需求。利培酮粘胶分散型贴剂具有较高的经皮渗透速率,采用较小的贴片面积就能达到临床所需要的治疗量,质量可控且稳定性良好,生物利用度高。粘胶型贴剂制备工艺简单,有望开发成为一种新型的经皮给药制剂。

关键词：利培酮经皮给药系统粘胶分散型贴片丙烯酸酯压敏胶促渗剂生物利用度

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司来吉兰经皮给药系统的研究

司来吉兰经皮给药系统的研究

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作者：王刚北京化工大学

学位级别：硕士

司来吉兰（Selegiline）,又名克金平、思吉宁,是选择性B型单胺氧化酶抑制剂,在临床上广泛用于治疗帕金森病。目前国内市场上还没有司来吉兰经皮给药系统上市。司来吉兰药理作用强,分子量适宜（223.75）,熔点较低,而且具有较大的油水分... 详细信息

司来吉兰（Selegiline）,又名克金平、思吉宁,是选择性B型单胺氧化酶抑制剂,在临床上广泛用于治疗帕金森病。目前国内市场上还没有司来吉兰经皮给药系统上市。司来吉兰药理作用强,分子量适宜（223.75）,熔点较低,而且具有较大的油水分配系数,适于制成经皮给药系统。本论文对司来吉兰的部分理化性质进行了测定;对司来吉兰经豚鼠皮肤的渗透性进行了研究;并考察了3种促渗剂单独使用对司来吉兰经皮渗透的作用。进行了司来吉兰经皮给药系统处方设计、分析方法学研究、质量标准研究和制剂性能研究等。处方设计采用正交设计实验对系统中的促渗剂、压敏胶和药量等进行选择。实验结果表明,司来吉兰经皮给药系统的最佳处方为:主药量为x1%;促渗剂选用A,含量为y1%;压敏胶助剂D含量为15%;压敏胶含量为60%,背衬材料为涂铝膜的聚酯膜。建立了司来吉兰的鉴别方法——紫外分光光度法;贴剂含量、有关物质的HPLC分析法等。对司来吉兰贴剂质量标准包括制剂的性状、制剂含量均匀度、制剂有关物质检查、释放度、体外透皮和粘附性等进行了研究。由试验结果可知,司来吉兰经皮给药系统具有良好的性能,能维持1天的恒定药物释放,对皮肤无强烈刺激,是一种安全、有效的新剂型。

关键词：司来吉兰经皮给药系统促渗剂 HPLC

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经皮给药系统的研究及临床应用概况

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广东药学院学报 2008年第3期24卷 324-326,F0003页

作者：梁庆沈非沉王晖陈垦唐晓峰广东药学院中药学院广东广州510006 广东医学院药理教研室广东湛江524023 广东药学院临床医学院广东广州510310

经皮给药制剂因其独特的优势越来越受到重视,而其新剂型的应用则是经皮给药制剂科学化和现代化的关键。作者对近年来国内外经皮给药制剂的研究及应用进行了综述,并对经皮给药制剂在临床上的应用和前景进行了分析总结。相信随着新方法新... 详细信息

经皮给药制剂因其独特的优势越来越受到重视,而其新剂型的应用则是经皮给药制剂科学化和现代化的关键。作者对近年来国内外经皮给药制剂的研究及应用进行了综述,并对经皮给药制剂在临床上的应用和前景进行了分析总结。相信随着新方法新技术的不断涌现,经皮给药制剂(尤其是大分子药物的经皮给药制剂)的研究和开发将会有突飞猛进的发展。

关键词：经皮给药系统新剂型促渗技术临床应用

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经皮给药系统类型及生物学概况

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山东医药工业 1994年第2期13卷 30-32,29页

作者：赵义军穆玉荣山东华鲁制药厂

经皮给药系统是控释药物,通过完整皮肤的一种新药物剂型,利用皮肤作为药物输入体循环的门户,来实现全身治疗作用。近年来此给药系统引起了广大制剂研究人员及新药开发领域的重视,新剂型不断地投入市场,并逐步用于临床。因其经皮给药可... 详细信息

经皮给药系统是控释药物,通过完整皮肤的一种新药物剂型,利用皮肤作为药物输入体循环的门户,来实现全身治疗作用。近年来此给药系统引起了广大制剂研究人员及新药开发领域的重视,新剂型不断地投入市场,并逐步用于临床。因其经皮给药可防止常规口服给药局部胃肠道刺激、避免肝代谢的首过效应等不利因素,深受医药界和临床患者的欢迎。由于皮肤对大多数药物的渗透形成一道难以渗透的屏障,因此,为了提高局部用药的疗效,参考近年国外有关文献,对经皮给药系统类型、特点、生物学概况作以概述,供制剂研究和临床工作者参考.

关键词：经皮给药系统释药速率生物学

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经皮给药系统中新型载体的研究进展

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国际医药卫生导报 2009年第11期15卷 126-128页

作者：李园陈桐楷林华庆广东药学院药物研究所广州510006

本文综述了近年国内外文献关于能促进药物透皮吸收的新型载体（脂质体、传递体、固体脂质纳米粒等）的研究进展。包括这些经皮给药载体的特点及应用。

关键词：经皮给药系统脂质体传递体固体脂质纳米粒

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经皮给药系统的临床使用

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临床药物治疗杂志 2008年第6期6卷 58-62页

作者：吴久鸿薛克昌中国人民解放军306医院药学部北京100101

经皮给药系统(transderrnal drug delivery system,简称 TDDS)系指经皮肤敷贴方式给药,药物透过皮肤吸收进入血液循环并达到有效血药浓度,实现疾病治疗或预防的制剂[1].

关键词：经皮给药系统临床使用有效血药浓度绝经期综合征激素替代治疗性腺机能减退疾病治疗透皮贴剂

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经皮给药系统研究进展及临床应用概述

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家庭医药.就医选药 2017年第11期 122-123页

作者：姜笑妍普洱市中医医院

经皮给药系统因为具有较小副作用、较强安全性、较高局部浓度和易去除、可控释的特点,在临床上应用范围愈加广泛。经皮给药新剂型包括微针、囊泡、水凝胶、微乳、纳米粒等,综合运用新技术和新剂型能够取得控释的目的,同时还能够使药物... 详细信息

经皮给药系统因为具有较小副作用、较强安全性、较高局部浓度和易去除、可控释的特点,在临床上应用范围愈加广泛。经皮给药新剂型包括微针、囊泡、水凝胶、微乳、纳米粒等,综合运用新技术和新剂型能够取得控释的目的,同时还能够使药物经皮吸收量得到增加。

关键词：经皮给药系统研究进展临床应用

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川芎嗪--冰片新型经皮给药系统的制备和体内外初步评价

川芎嗪--冰片新型经皮给药系统的制备和体内外初步评价

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作者：王志东上海中医药大学

学位级别：硕士

如何提高药物经皮吸收的效率，使其达到有效剂量一直是限制透皮治疗系统(transdermal therapeutic system，TTS)发展的瓶颈问题。本课题的目的是通过制备基于微乳(microemulsion，ME)的川芎嗪-冰片复方经皮给药系统(TMP&Borneol... 详细信息

如何提高药物经皮吸收的效率，使其达到有效剂量一直是限制透皮治疗系统(transdermal therapeutic system，TTS)发展的瓶颈问题。本课题的目的是通过制备基于微乳(microemulsion，ME)的川芎嗪-冰片复方经皮给药系统(TMP&Borneol-ME-EVA-TTS)同时提高这两种药物的经皮吸收效率;再通过大鼠组织分布研究验证冰片的“开窍”作用，即促进TMP向心脏和脑内分布的作用，为两药合用治疗缺血性心、脑血管疾病疗效增强的现象提供理论依据。\n 采用均匀实验设计，以油相（油酸乙酯），表面活性剂和助表面活性剂(Labrasol: Transcutol P，3∶1，W/W)的用量为因素，以TMP和冰片的体外透皮速率常数，ME的粒径和多分散系数等为指标，对包载TMP和冰片的ME(TMP& Borneol-ME)的处方进行优化。最终确定TMP& Borneol-ME的最优处方为乙酸乙酯:7.6％; Labrasol:39.75％; Transcutol P:13.25％;水:(W/W)。TMP和冰片的载药量分别为3％和6％(W/W)。最优处方TMP& Borneol-ME的粒径为48.72 nm，多分散系数(PDI)为0.215。体外透皮实验表明，冰片可提高TMP的经皮吸收效率（JTMP为614.82μg·cm-2·h-1）。初步稳定性实验证明高温和强光对最优处方ME的稳定性没有明显影响;初步安全性实验证明最优处方TMP&Borneol-ME对家兔的完整皮肤没有明显的刺激性。\n 以最优处方ME为贮库，乙烯—醋酸乙烯共聚物(EVA)为控释膜，EVA膜表面涂布一薄层聚丙烯酸树酯压敏胶制备基于ME的川芎嗪-冰片复方经皮给药系统(TMP& Borneol-ME-EVA-TTS)，TMP和冰片的载药量分别为3％和6％(W/W);并按照同样的方法制备TMP单方经皮给药系统(TMP-ME-EVA-TTS)，TMP的载药量分别为3％(W/W)。\n TMP&Borneol-ME-EVA-TTS的大鼠体内药物动力学和组织分布表明冰片可以提高TMP经皮吸收的生物利用度（相对生物利用度128.84％），促进其向心脏和脑组织分布，但对其在血浆中和各个组织中的滞留时间和消除速度没有明显影响。

关键词：川芎嗪冰片复方微乳经皮给药系统药代动力学

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利格列汀透明质酸微球凝胶经皮给药系统的设计与评价

利格列汀透明质酸微球凝胶经皮给药系统的设计与评价

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作者：南京华延边大学

学位级别：硕士

目的:利格列汀(Linagliptin,LNG)是一种新型二肽基肽酶-4(DPP-4)抑制剂,主要用于治疗Ⅱ型糖尿病,目前仅有片剂上市。利格列汀为BCSⅢ类药物,lgP为1.5,水中溶解度为≈1.5 mg·mL-1,因此本研究用透明质酸(Hyaluronic acid,HA)微球改... 详细信息

目的:利格列汀(Linagliptin,LNG)是一种新型二肽基肽酶-4(DPP-4)抑制剂,主要用于治疗Ⅱ型糖尿病,目前仅有片剂上市。利格列汀为BCSⅢ类药物,lgP为1.5,水中溶解度为≈1.5 mg·mL-1,因此本研究用透明质酸(Hyaluronic acid,HA)微球改善原料药的突释效应,用凝胶经皮给药系统解决长期口服片剂存在的患者依从性低的问题。方法:HPLC法建立含量测定方法,以精密度、稳定性、重现性、加样回收率为指标进行方法学验证;利用喷雾干燥法制备LNG微球,测定载药量、溶解度、包封率、粘度、产率以及体外累积释放度,筛选出微球处方的比例;卡波姆940作为凝胶基质,以药物经皮累积透过量为评价指标筛选促进剂种类、促进剂的量和利格列汀的含量;用四氧嘧啶制作小鼠糖尿病模型,以口服利格列汀原料药组和经皮给药空白透明质酸微球凝胶组为对照,评价经皮给药利格列汀透明质酸微球凝胶组的降血糖作用。结果:利格列汀在0.5～66.7 μg·mL-1的浓度范围内的线性关系良好,y=2415806.53 x+1746294.57(R2=1.00),HPLC 含量测定方法的稳定性、精密度和加样回收率符合方法学要求。利格列汀微球的最佳处方为HA 1 g、EC 0.5 g、PEG6000 0.25 g、LNG 0.5 g,载药量为 18.66±1.53%,载药率为 83.98±1.53%。凝胶剂的最优经皮给药促进剂为丙二醇,其用量为1%,利格列汀的含量为1%。经皮给药利格列汀微球凝胶6小时后小鼠体内的血糖值降为51.23±3.25%,降糖效果可持续48 h。结论:本研究制备的利格列汀透明质酸微球具有良好的外观,粒径也符合微球的要求;利格列汀透明质酸微球凝胶具有良好的外观和体外皮肤渗透效果;降糖效果与口服给药相当,可以改善长期口服存在患者依从性低的问题。

关键词：利格列汀微球药效学凝胶经皮给药系统

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绿色工艺制备基于丝素蛋白/聚环氧乙烷复合纳米纤维膜的经皮给药系统及其评价研究

绿色工艺制备基于丝素蛋白/聚环氧乙烷复合纳米纤维膜的经皮给药...

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作者：韩峰东华大学

学位级别：硕士

经皮给药系统(transdermaL drug deLivery system, TDDS)是指在完整的皮肤表面给药,使药物以恒定速度通过皮肤各层进入体循环,产生全身或局部作用,实现疾病治疗或预防的一类新型制剂。TDDS的优点在于：药物吸收可以避免胃肠道降解和肝... 详细信息

经皮给药系统(transdermaL drug deLivery system, TDDS)是指在完整的皮肤表面给药,使药物以恒定速度通过皮肤各层进入体循环,产生全身或局部作用,实现疾病治疗或预防的一类新型制剂。TDDS的优点在于：药物吸收可以避免胃肠道降解和肝脏的首过效应；可以产生恒定、可控的血药浓度;给药方便,提高了患者用药的顺应性。静电纺纳米纤维是一种良好的载药材料,其多孔结构和极大的比表面积使其能更好的与皮肤组织接触进而达到药物释放的目的。醇质体作为一种新型的经皮给药载体,具有性质稳定、制备方法简单、高包封率、高变形性(能完整地透过皮肤的脂质层,有效地运送药物通过角质层进入皮肤更深层甚至血液循环等优越性能)、透皮速率高等优越性能。由此,将醇质体纳入电纺纳米纤维膜构建的新型经皮给药系统有望获得更为理想的透皮释药效果。丝素蛋白与人体皮肤和毛发在氨基酸组成上极为接近,丝素蛋白纳米纤维已被证明具有优良的护肤功效。通过水溶液电纺技术能够很方便的得到安全无毒的丝素蛋白纳米纤维。聚环氧乙烷是一种水溶性聚合物,具有良好的生物相容性,在丝素蛋白水溶液中添加适量的聚环氧乙烷不仅可以提高可纺性还可明显改善所得纳米纤维的力学强度。基于上述认识,本研究探索通过绿色静电纺丝工艺制备负载醇质体的再生丝素蛋白/聚环氧乙烷复合纳米纤维膜,围绕该新型复合纳米纤维膜进行了系列表征,并在此基础上以硫辛酸(Lipoic acid, LA)为模型药物对其该膜的透皮递药性能进行了评价研究。实验结果概述如下： (1)负载醇质体的复合电纺纳米纤维的制备：采用水溶液静电纺工艺制备得到一种负载醇质体的丝素蛋白/聚环氧乙烷符合纳米纤维膜,整个制备过程不涉及任何有毒、有害物质,绿色环保。共聚焦显微术(LSCM)表明醇质体均匀分布在纳米纤维内部；扫描电镜(SEM)照片显示丝素蛋白/聚环氧乙烷的复合纳米纤维表面光滑呈圆形,醇质体的加入对纳米纤维形态没有明显影响； X-射线衍射(XRD)和红外光谱(FTIR)检测证实,经75%乙醇蒸汽处理后丝素蛋白的构像发生了改变,复合纳米纤维因此变等不溶于水； (2)负载醇质体的丝素蛋白/聚环氧乙烷复合纳米纤维膜的细胞相容性评价：SEM和HE染色照片显示小鼠皮肤成纤维细胞(L929细胞)在负载醇质体的丝素蛋白/聚环氧乙烷复合纳米纤维膜上表现出良好的黏附铺展状态,明显优于玻片对照组；MTT比色法数据也表明,L929细胞在复合纳米纤维膜上的增殖优于玻片对照组；由此证明,负载醇质体的丝素蛋白/聚环氧乙烷复合纳米纤维膜具有良好的细胞相容性： (3)负载载药醇质体的丝素蛋白/聚环氧乙烷复合纳米纤维膜的体外透皮释药性能研究：以硫辛酸为模型药物,Franz扩散池法对所制备的复合纳米纤维膜进行透皮效能评价。结果表明,负载载药醇质体的丝素蛋白/聚环氧乙烷纳米纤维膜较对照组有较高的透皮释药速率和累计透皮释药量；大鼠皮肤组织石蜡切片镜检进一步证实,醇质体可以携带药物透过角质层深入到真皮层,说明负载载药醇质体的丝素蛋白/聚环氧乙烷纳米纤维膜的体外透皮性能更好。综上,本研究通过绿色电纺工艺成功制备了负载载药醇质体的丝素蛋白/聚环氧乙烷复合纳米纤维膜,该膜展示了良好的生物相容性和较为理想的透皮释药性能,有望开发成一种具有出色应用前景的新型透皮给药系统。

关键词：经皮给药系统绿色电纺醇质体丝素蛋白纳米纤维

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