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中国药学杂志 2002年第7期37卷 499-502页

作者：曹晓勍张岫美魏欣冰王立祥刘慧青山东大学医学院药理学研究所山东济南250012

目的　观察绞股蓝总皂苷对大鼠急性局灶性脑缺血再灌损伤NO的保护作用。方法　采用大脑中动脉内栓线阻断法(MCAO)造成大鼠局灶性脑缺血再灌注模型 ,测定脑亚细胞器内NO含量的变化并观察病理组织学变化。结果　脑缺血再灌注后脑亚细胞器... 详细信息

目的　观察绞股蓝总皂苷对大鼠急性局灶性脑缺血再灌损伤NO的保护作用。方法　采用大脑中动脉内栓线阻断法(MCAO)造成大鼠局灶性脑缺血再灌注模型 ,测定脑亚细胞器内NO含量的变化并观察病理组织学变化。结果　脑缺血再灌注后脑亚细胞器内NO含量显著升高 ,海马CA1区存活的锥体细胞数显著降低。绞股蓝总皂苷能显著降低脑亚细胞器内NO含量 ,升高海马CA1区存活的锥体细胞数。结论　绞股蓝总皂苷通过降低NO的毒性 ,发挥保护脑组织。

关键词：脑缺血再灌注损伤绞股蓝总皂苷一氧化氮急性局灶性脑缺血

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绞股蓝总皂苷对全脑缺血再灌注损伤大鼠神经元DNA和RNA的保护作用(英文)

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Acta Pharmacologica Sinica 2000年第12期21卷 138-141页

作者：齐刚张莉谢文利陈小义李积胜武警医学院药理教研室武警医学院药理教研室天津 300162 中国

目的:观察绞股蓝总皂苷(GP)对全脑缺血再灌注大鼠海马、大脑皮层、纹状体及齿状回的保护作用.方法:采用4-血管阻断(4-VO)方法建立大鼠急性全脑缺血模型,用吖啶橙染色法观察不同脑区DNA和RNA含量的变化.结果:与正常对照组比较,全脑缺血... 详细信息

目的:观察绞股蓝总皂苷(GP)对全脑缺血再灌注大鼠海马、大脑皮层、纹状体及齿状回的保护作用.方法:采用4-血管阻断(4-VO)方法建立大鼠急性全脑缺血模型,用吖啶橙染色法观察不同脑区DNA和RNA含量的变化.结果:与正常对照组比较,全脑缺血再灌注大鼠各脑区DNA和RNA吖啶橙染色后的荧光强度(反映DNA和RNA含量)明显减弱;GP100 mg/kg ig给药组各脑区DNA和RNA吖啶橙染色后的荧光强度强于全脑缺血再灌注模型组,与正常对照组相似.结论:GP明显减轻缺血再灌注对大鼠海马、大脑皮层、纹状体及齿状回DNA和RNA损伤.

关键词：绞股蓝总皂苷脑缺血再灌注损伤海马大脑皮质纹状体齿状回

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绞股蓝总皂苷治疗高胆固醇血症及其对肝损伤的保护作用

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中国药科大学学报 2021年第1期52卷 84-91页

作者：王云杉王杰王潇楠蒋翠花郑显张健殷志琦中国药科大学中药学院中药制剂系&天然药物活性组分与药效国家重点实验室南京210009 江苏省中医药研究院转化医学实验室南京210028

为探究绞股蓝总皂苷(GP)对高胆固醇血症的治疗作用及其初步机制,以及对高脂饮食及高剂量辛伐他汀所致肝脏损伤的保护作用,采用高胆固醇饮食喂养金黄仓鼠诱导高胆固醇血症模型对GP进行研究。实验动物金黄仓鼠分为空白组、高胆固醇饮食组... 详细信息

为探究绞股蓝总皂苷(GP)对高胆固醇血症的治疗作用及其初步机制,以及对高脂饮食及高剂量辛伐他汀所致肝脏损伤的保护作用,采用高胆固醇饮食喂养金黄仓鼠诱导高胆固醇血症模型对GP进行研究。实验动物金黄仓鼠分为空白组、高胆固醇饮食组、绞股蓝总皂苷低高剂量组(60 mg/kg、120 mg/kg)、辛伐他汀组(10 mg/kg)组,绞股蓝总皂苷与辛伐他汀联用组(120 mg/kg+10 mg/kg)。通过动态监测药物治疗14 d和23 d的血胆固醇、肝功能等相关指标考察其药效,检测血清中前蛋白转化酶枯草溶菌素/Kexin9型(PCSK9)的分泌量并初步探究作用机制。结果显示,GP能显著降低血清低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)、总胆固醇(TC)、三酰甘油(TG)水平和丙氨酸转氨酶(ALT)、天冬氨酸转氨酶(AST)、碱性磷酸酶(ALP)的含量,提高血清高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)浓度,并显著降低PCSK9的分泌量。结果表明,GP对饮食诱导的高胆固醇血症具有较好的调节作用,可能与抑制PCSK9的分泌有关。此外,GP能够有效改善高脂饮食和高剂量辛伐他汀造成的肝脏损伤,为GP与他汀类药物联用起到减毒增效的作用提供了科学依据。

关键词：绞股蓝总皂苷高胆固醇血症肝损伤 PCSK9 联合用药

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绞股蓝总皂苷调节NF-κB信号通路改善糖尿病大鼠胰岛素敏感性的实验研究

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中国中药杂志 2021年第17期46卷 4488-4496页

作者：诸夔妞田莎莎王辉田雨闪谷贵章邱姚瑶张璐杨红霞湖州市食品药品检验研究院浙江湖州313000 浙江中医药大学药学院浙江杭州311402 中国药科大学江苏省中药评价与转化重点实验室江苏南京211198

该文主要研究绞股蓝总皂苷(GPS)对2型糖尿病(T2DM)大鼠胰岛素敏感性及炎性因子的影响,并探讨其可能的分子机制。T2DM模型造模成功后,将大鼠随机分为模型组,GPS高、低剂量组(200、100 mg·kg^(-1)),盐酸二甲双胍组(100 mg·kg^(-... 详细信息

该文主要研究绞股蓝总皂苷(GPS)对2型糖尿病(T2DM)大鼠胰岛素敏感性及炎性因子的影响,并探讨其可能的分子机制。T2DM模型造模成功后,将大鼠随机分为模型组,GPS高、低剂量组(200、100 mg·kg^(-1)),盐酸二甲双胍组(100 mg·kg^(-1)),另设健康大鼠为对照组。各组大鼠灌胃给药6周,检测空腹血糖、口服糖耐量,ELISA法检测血清胰岛素、C-肽、肿瘤坏死因子-α(TNF-α)、白细胞介素-1β(IL-1β)、白细胞介素-6(IL-6)、C-反应蛋白(CRP)的释放,计算胰岛素抵抗指数(HOMA-IR)和胰岛素敏感指数(ISI)。Western blot法检测骨骼肌中磷酸化胰岛素受体底物-1(p-IRS-1)、磷酸化蛋白激酶B(p-Akt)和脂肪组织中磷酸化核因子-κB(NF-κB)抑制因子激酶β(p-IKKβ)、磷酸化NF-κB抑制因子α(p-IκBα)、磷酸化NF-κB p65(p-p65)的蛋白水平。实时荧光定量PCR(qRT-PCR)法检测骨骼肌中葡萄糖转运蛋白4(GLUT4)和脂肪组织中NF-κB mRNA的相对表达量,并观察胰腺组织的病理学变化。结果显示,与模型组相比,GPS各剂量组大鼠血糖水平显著降低,口服糖耐量异常明显改善,ISI显著提高;GPS高剂量组明显降低HOMA-IR,减少炎性因子TNF-α、IL-1β和CRP的释放,升高p-IRS-1(Tyr)、p-Akt和GLUT4的相对表达,降低p-IRS-1(Ser)、p-IKKβ、p-IκBα、p-p65和NF-κB的相对表达;GPS低剂量组显著降低大鼠炎性因子CRP的释放及p-IRS-1(Ser)、p-IKKβ、p-IκBα和NF-κB的相对表达;然而,GPS各剂量组对血清胰岛素、C-肽、IL-6水平及胰岛细胞的损伤均无显著影响。结果表明GPS能降低糖尿病大鼠血糖,改善胰岛素敏感性,其机制可能是通过调控NF-κB信号通路,抑制炎症反应,进而调控胰岛素信号通路关键蛋白的表达。

关键词：绞股蓝总皂苷 2型糖尿病胰岛素敏感性炎症 NF-κB信号通路

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绞股蓝总皂苷抑制脂多糖诱导的血管内皮损伤

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中国新药杂志 2020年第3期29卷 323-328页

作者：吴迪焦雪袁泽利何芋岐遵义医科大学药学院药学实验教学示范中心

目的:观察绞股蓝总皂苷(gypenosides,GP)对脂多糖(lipopolysaccharide,LPS)诱导的人脐静脉内皮细胞(human umbilical vein endothelial cells,HUVECs)炎症损伤的保护作用及机制。方法:以离体培养HUVECs为研究对象,通过检测培养液中肿瘤坏死因子α(tumor necrosis factor alpha, TNF-α)、白细胞介素1β(interleukin 1β, IL-1β)、白细胞介素6(interleukin 6, IL-6)和乳酸脱氢酶(lactic dehydrogenase, LDH)含量、细胞活力变化以及信号分子的激活变化,观察GP对LPS诱导的HUVECs细胞炎症损伤的保护作用及机制。结果:提前12 h GP预处理能显著抑制LPS诱导的HUVECs IL-6,IL-1β以及TNF-α等炎症因子的释放并减轻HUVECs炎症损伤。LPS通过增加活性氧(reactive oxygen species,ROS)生成激活核因子κB(nuclear factor-kappa B, NF-κB)并诱导HUVECs IL-6,IL-1β以及TNF-α等炎症因子的释放。GP预处理可以通过清除HUVECs内ROS,抑制NF-κB激活,减少炎症因子的释放并预防HUVECs炎症损伤。结论:GP可通过抑制ROS/NF-κB通路激活减轻LPS诱导的HUVECs炎症损伤。

关键词：绞股蓝总皂苷动脉粥样硬化炎症活性氧抑制核因子-κB

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绞股蓝总皂苷对HDL-CE诱导的HepG2细胞SR-B Ⅰ受体表达的影响

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中国药理学通报 2012年第11期28卷 1539-1543页

作者：王萍儿卢德赵林韬琦杨贞沃兴德浙江中医药大学生命科学学院浙江杭州310053

目的研究绞股蓝总皂苷(GPS)对HepG2细胞B型Ⅰ类清道夫受体(SR-BⅠ)表达的影响,分析绞股蓝总皂苷抗动脉粥样硬化的机制。方法体外培养人HepG2肝癌细胞,用不同浓度的GPS和HDL-CE与细胞共孵育24 h。通过油红O染色观察细胞内脂质堆积情况和... 详细信息

目的研究绞股蓝总皂苷(GPS)对HepG2细胞B型Ⅰ类清道夫受体(SR-BⅠ)表达的影响,分析绞股蓝总皂苷抗动脉粥样硬化的机制。方法体外培养人HepG2肝癌细胞,用不同浓度的GPS和HDL-CE与细胞共孵育24 h。通过油红O染色观察细胞内脂质堆积情况和酶比色法定量检测细胞内总胆固醇含量的变化,运用Real-time PCR、Western免疫印迹法分别检测绞股蓝总皂苷对细胞膜受体SR-BⅠmR-NA和蛋白的表达。结果 0～120 mg·L-1浓度的GPS对HepG2源性荷脂细胞增殖无影响,HDL-CE单独处理及HDL-CE和不同浓度GPS共孵育细胞处理后HepG2细胞中脂滴堆积增加,总胆固醇和胆固醇酯的含量明显增加,但后者SR-BⅠmRNA和SR-BⅠ蛋白的表达量却下调,并具有一定的量效关系。结论绞股蓝总皂苷对肝细胞具有保护作用,在高脂环境中,绞股蓝总皂苷能抑制肝细胞无限制的摄入脂质。

关键词：绞股蓝总皂苷动脉粥样硬化 HepG2细胞 HDL-CE B型Ⅰ类清道夫受体胆固醇

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绞股蓝总皂苷最佳治疗剂量筛选及其降脂保肝肾作用和机制研究

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中国新药杂志 2024年第5期33卷 458-468页

作者：邓萌玥杨长鑫冯宝文施和敏夏谍丁俞珍晏子俊位盼盼何波陈彤昆明医科大学药学院暨云南省天然药物药理重点实验室红云制药集团股份有限公司红云制药(梁河)有限公司

目的:探究绞股蓝总皂苷（gypenosides, GPs）不同剂量组对高血脂大鼠的降脂、肝肾保护作用及其初步机制，筛选其最佳治疗剂量。方法:高脂饮食诱导构建高血脂大鼠模型，采用不同剂量GPs对其进行分组给药治疗，通过测定大鼠血脂、肝脏脂... 详细信息

目的:探究绞股蓝总皂苷（gypenosides, GPs）不同剂量组对高血脂大鼠的降脂、肝肾保护作用及其初步机制，筛选其最佳治疗剂量。方法:高脂饮食诱导构建高血脂大鼠模型，采用不同剂量GPs对其进行分组给药治疗，通过测定大鼠血脂、肝脏脂质、肝肾功能及其氧化应激等相关指标考察其药效，检测血清中前蛋白转化枯草杆菌蛋白酶/Kexin9型（PCSK9）、羟甲基戊二酸单酰辅酶A还原酶（HMGR）、过氧化物酶体增殖物激活受体（PPAR-α和PPAR-γ）的分泌量以初步探究其作用机制。结果:GPs能显著降低血清及肝匀浆中总胆固醇（TC）、三酰甘油（TG）和低密度脂蛋白（LDL-C）,提高高密度脂蛋白（HDL-C）水平，120～240 mg·kg-1GPs与20 mg·kg-1非诺贝特表现出类似的降血脂效果，甚至对于下调肝脏脂质效果更好。120～240 mg·kg-1GPs还降低肝匀浆中谷丙转氨酶（ALT）及谷草转氨酶（AST）的含量，明显减少肝细胞脂肪样变及气球样变，减轻肝脏病变程度；显著降低了血清中尿素氮（BUN）和肌酐（CRE）的含量，减少了高血脂大鼠肾小管变性坏死以及胞质空泡化和溶解。同时，GPs还增强了大鼠体内抗氧化酶（SOD,CAT和GSH-Px）的活性，减少了氧化应激和脂质过氧化物丙二醛（MDA）含量，并显著降低PCSK9的分泌，增加了PPAR的表达。结论:GPs具有降脂作用，药效与剂量呈正相关，剂量范围120～240 mg·kg-1疗效最佳，可能与其抑制PCSK9分泌和增强PPAR表达有关；并且GPs能有效减少高血脂造成的肝肾损伤和脂质过氧化损伤，为进一步深入开发GPs的临床应用提供可靠的理论依据。

关键词：绞股蓝总皂苷剂量筛选高血脂肝肾保护抗氧化蛋白转化枯草杆菌蛋白酶/Kexin9型过氧化物酶体增殖物激活受体

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绞股蓝总皂苷对小鼠白血病L1210细胞抑制作用初探

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中药材 2010年第10期33卷 1588-1592页

作者：杨靓王攀成晓霞张孟颖肖娅萍西部濒危药材开发国家工程实验室陕西师范大学生命科学学院

目的:探讨绞股蓝总皂苷(Gypenosides,Gyp)对小鼠白血病L1210细胞生长抑制的作用机制。方法:采用MTT法检测Gyp对体外培养的小鼠L1210细胞的增殖抑制作用,流式细胞仪检测Gyp对L1210细胞线粒体膜电位的影响;DAPI染色检测Gyp对L1210白血病... 详细信息

目的:探讨绞股蓝总皂苷(Gypenosides,Gyp)对小鼠白血病L1210细胞生长抑制的作用机制。方法:采用MTT法检测Gyp对体外培养的小鼠L1210细胞的增殖抑制作用,流式细胞仪检测Gyp对L1210细胞线粒体膜电位的影响;DAPI染色检测Gyp对L1210白血病细胞核的变化;单细胞凝胶电泳法检测Gyp对白血病L1210细胞DNA损伤的影响。结果:浓度为100～500μg/mL的Gyp对L1210细胞增殖生长有抑制作用,350μg/mL的Gyp作用于L1210细胞0、12、24 h,线粒体膜电位显著下降;Gyp(350μg/mL)作用4 h时,细胞的活性氧产量最高。Gyp(350μg/mL)作用4、12、24 h后,单细胞凝胶电泳观测到DNA损伤;DAPI染色发现细胞核发生变化,并有时间依赖性。结论:Gyp能抑制L1210细胞增殖,这种抑制作用与活性氧的产生、线粒体膜电位下降和DNA损伤有关。

关键词：绞股蓝总皂苷小鼠白血病L1210细胞抑制

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绞股蓝总皂苷对肝细胞低密度脂蛋白受体表达的影响

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中国药理学通报 2010年第1期26卷 138-139页

作者：王亚利范春雷窦晓兵浙江中医药大学生命科学学院浙江杭州310053

血管疾病的主要危险因子之一。低密度脂蛋白受体（low-density lipoprotein receptor,LDL-R）介导的细胞内吞作用在低密度脂蛋白（LDL）的代谢过程中起着重要作用。

关键词：绞股蓝总皂苷固醇调控低密度脂蛋白受体基因表达肝癌细胞荧光标记

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绞股蓝总皂苷对光老化HaCaT细胞中p38MAPK蛋白和c-Jun mRNA表达的抑制作用

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吉林大学学报（医学版） 2012年第6期38卷 1147-1151页

作者：陶冶张小卿吴琼吴景东辽宁中医药大学基础医学院中医基础教研室辽宁沈阳110847 辽宁中医药大学针灸推拿学院针灸教研室辽宁沈阳110847 中国医科大学附属盛京医院小儿神经内科辽宁沈阳110004 辽宁中医药大学学生工作处辽宁沈阳110847

目的:观察绞股蓝总皂苷含药血清对光老化HaCaT细胞p38促分裂原活化蛋白激酶(p38MAPK)蛋白和Jun基因(c-Jun)mRNA表达的影响,探讨绞股蓝总皂苷含药血清抗皮肤光老化的作用机制。方法:采用中波紫外线(UVB)照射建立光老化HaCaT细胞模型,加... 详细信息

目的:观察绞股蓝总皂苷含药血清对光老化HaCaT细胞p38促分裂原活化蛋白激酶(p38MAPK)蛋白和Jun基因(c-Jun)mRNA表达的影响,探讨绞股蓝总皂苷含药血清抗皮肤光老化的作用机制。方法:采用中波紫外线(UVB)照射建立光老化HaCaT细胞模型,加低、中、高剂量绞股蓝总皂苷含药血清于光老化HaCaT细胞模型培养液中培养,并设空白对照组、空白血清组和UVB模型组。采用Western blotting和RT-PCR方法检测各组细胞p38MAPK蛋白和c-Jun mRNA的表达水平。结果:与空白对照组比较,UVB模型组细胞p38MAPK蛋白和c-Jun mRNA表达显著上调,差异有统计学意义(P<0.01);与UVB模型组比较,低、中和高剂量含药血清组细胞p38MAPK蛋白和c-Jun mRNA表达显著下调,差异有统计学意义(P<0.01);与空白血清组比较,低、中和高剂量含药血清组细胞p38MAPK蛋白和c-Jun mRNA表达下降(P<0.01)。结论:绞股蓝总皂苷含药血清可能通过抑制p38MAPK蛋白和c-Jun mRNA表达抑制皮肤光老化。

关键词：光老化绞股蓝总皂苷角质形成细胞中波紫外线 p38促分裂原活化蛋白激酶 Jun基因

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