检索结果-内蒙古大学图书馆

作者：解春英浙江大学

学位级别：硕士

柚皮素(2,3-二氢-5,7-二羟基-2-(4-羟苯基)-4H-1-苯并吡喃,分子量272.25。)广泛存在于柠檬、葡萄汁、橘子、积壳、胡柚皮等中。柚皮素具有广泛的生物活性,如抗动脉粥样硬化、抗炎、抗氧化、抗癌、祛痰、降脂等。但是由于其水溶性差,生... 详细信息

柚皮素(2,3-二氢-5,7-二羟基-2-(4-羟苯基)-4H-1-苯并吡喃,分子量272.25。)广泛存在于柠檬、葡萄汁、橘子、积壳、胡柚皮等中。柚皮素具有广泛的生物活性,如抗动脉粥样硬化、抗炎、抗氧化、抗癌、祛痰、降脂等。但是由于其水溶性差,生物利用度低,限制了它在临床上的应用。提高柚皮素溶解度和溶出速率将有助于提高它的生物利用度,为其广泛的临床应用创造条件。环糊精(CDs)是由α-1,4糖苷键连接而成的环状低聚糖化合物,其独特的笼状结构可以包合药物分子形成包合物,此时药物分子被包含于CDs分子空腔中,具有很高的分散度,同时由于CDs外部多羟基的亲水性,使包合物具有良好的可润湿性,从而达到对难溶性药物的增溶效果。羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)是一种有广阔发展前景的药用辅料,具有水溶性好、对热稳定、毒性小的特点。本文以柚皮素为模型药物开展了HP-β-CD对难溶性药物增溶的研究。本文的主要研究内容和结果如下： (1)系统地测定了柚皮素在甲醇、乙醇、正丁醇、丙酮和水中,温度288.2K至328.2K范围内的溶解度,并将实验结果用modified Apelblat方程加以拟合。结果表明柚皮素在丙酮中的溶解度最高,在水中的溶解度最低。柚皮素在选定的五种溶剂中的溶解度随着温度的升高而增加,modified Apelblat方程在选定的温度和溶剂范围内能够很好的拟合柚皮素的溶解度数据。 (2)采用溶液搅拌法制备包合物,以包合率和载药率为考察指标,通过单因素试验确定影响包合物制备的因素,采用三因素四水平正交设计优化包合物的制备工艺。结果发现包合反应最佳条件为：溶解柚皮素和HP-β-CD所用醇水体积比为2：1,包合时间为12 h,包合温度为60℃。 (3)测定柚皮素在不同浓度HP-β-CD溶液中的溶解度,判断包合物类型并计算稳定常数。结果表明HP-β-CD可与柚皮素形成摩尔比为1：1的包合物,包合类型为AL。采用DSC,XRD和IR对包合物进行物相鉴别,然后根据1H NMR以及2D ROESY结果来进一步探讨柚皮素与HP-β-CD的包合方式。结果进一步证实了柚皮素/HP-β-CD包合物的形成。根据NMR结果推测柚皮素与HP-β-CD的包合方式如下：柚皮素分子的A环嵌入HP-β-CD空腔,并且居在空穴中比较深的部位；B环居在环糊精的小口边缘,没有深入空穴内部。 (4)测定包合物溶出度,并与柚皮素原药,以及柚皮素/HP-β-CD两者物理混合物的溶出性能进行比较,结果发现HP-β-CD包合能显著地增加柚皮素的溶出度。以外观性状、药物含量、吸湿性为指标考察柚皮素/HP-β-CD包合物的稳定性。结果表明柚皮素/HP-β-CD包合物高温和光照条件下稳定,但对湿度敏感,提示应用真空包装,干燥处储存。

关键词：柚皮素羟丙基-β-环糊精相溶解度 NMR ROESY 包合方式

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羟丙基-β-环糊精对甾体化合物羟基化反应中物质转运的影响

羟丙基-β-环糊精对甾体化合物羟基化反应中物质转运的影响

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作者：崔兰玉天津科技大学

学位级别：硕士

本文围绕疏水性化合物的微生物转化为研究对象,构建能和微生物细胞同处一相的人工超分子介质生物转化系统,借助超分子的识别、疏水/亲水特性来提高疏水性化合物的溶解度。本课题以甾体化合物RS(17a,21-二羟基孕淄-4-烯-3,20-二酮)在蓝... 详细信息

本文围绕疏水性化合物的微生物转化为研究对象,构建能和微生物细胞同处一相的人工超分子介质生物转化系统,借助超分子的识别、疏水/亲水特性来提高疏水性化合物的溶解度。本课题以甾体化合物RS(17a,21-二羟基孕淄-4-烯-3,20-二酮)在蓝色犁头霉催化下进行11β羟基化反应为模型,研究了羟丙基-β-环糊精(Hydroxypropyl-β-cyclodextrin,简称HP-β-CD)体系中甾体化合物RS跨细胞膜转运过程,初步探讨了HP-β-CD对生物催化细胞生长特性、菌体形态、物质转运特性以及细胞物质基础等方面的影响。采用平板涂布法,蓝色犁头霉不能在以HP-β-CD为唯一碳源的平板上生长,说明蓝色犁头霉不能利用HP-β-CD作为碳源。在高浓度HP-β-CD (>100mmol/L)的培养基中,蓝色犁头霉孢子萌发的菌丝较为细长,萌发速率加快；孢子萌发后在培养基中加入HP-β-CD对蓝色犁头霉生长有抑制作用,高浓度时(>100mmol/L)对数期生长速率和稳定期菌体细胞生物量明显下降,生物量为对照组的73.69%,抑制效应随着HP-β-CD加入量的增加而加大；孢子萌发后添加高浓度HP-β-CD,菌丝体不再成球,通过图像灰度计算菌球疏密度发现随着HP-β-CD浓度的增加,蓝色犁头霉菌球密度从0.913减少到200mmol/L时的0.174。通过紫外分光光度法检测细胞内蛋白的泄露发现,在蓝色犁头霉稳定期加入HP-β-CD细胞膜通透性提高；通过研究蓝色犁头霉对葡萄糖的代谢速率发现,HP-β-CD对蓝色犁头霉葡萄糖代谢活力的影响不明显(P>0.05)。 HP-β-CD的加入对细胞的蛋白组成有一定的影响。紫外分光光度法表明HP-β-CD加入造成细胞蛋白质泄露,二维色谱质谱分析HP-β-CD造成泄露蛋白主要分布在10KD-60KD,主要蛋白有：30KD的肌纤蛋白、58KD的细胞色素C氧化酶亚基、23.4KDNADH脱氢酶亚基6和14.9KD锰离子超氧化物歧化酶蛋白等。建立了基于真菌细胞的脂质体模型,用此脂质体模拟细胞结构研究HP-β-CD对甾体转化中物质转运的影响,发现脂质体化合物RS和HC跨脂质体膜转运与蓝色犁头霉细胞的跨膜转运规律基本一致,两者相关性系数分别为0.979和0.894,相关性显著(P<0.05),表明此模型可初步应用于特定条件下真菌细胞的模拟。

关键词：羟丙基-β-环糊精蓝色犁头霉甾体化合物脂质体菌体形态

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氟苯尼考-羟丙基-β-环糊精包合物的制备及其结构表征

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应用基础与工程科学学报 2013年第1期21卷 63-70页

作者：陈建平赵玲苏健裕胡松青李琳华南理工大学轻工与食品学院广东广州510640

采用超声法制备氟苯尼考-羟丙基-β-环糊精包合物,并分别采用差热分析法(DSC)、傅里叶红外光谱法(FTR)、X-射线粉末衍射法(XRD)对包合物进行结构表征,运用Chem3D程序初步探讨包合物的形成机制.制备包合物的最佳工艺参数为:氟苯尼考与HP-... 详细信息

采用超声法制备氟苯尼考-羟丙基-β-环糊精包合物,并分别采用差热分析法(DSC)、傅里叶红外光谱法(FTR)、X-射线粉末衍射法(XRD)对包合物进行结构表征,运用Chem3D程序初步探讨包合物的形成机制.制备包合物的最佳工艺参数为:氟苯尼考与HP-β-CD投料比(mol/mol)为2.5∶1,超声温度60℃,超声时间5h.在该制备工艺条件下包合物的得率为82.82%,包合率为91.88%.同时经DSC、FTR和XRD确证其包合物已形成.通过Chem3D和红外数据初步确证包合物的形成是由于氟苯尼考与羟丙基-β-环糊精之间形成氢键所致.

关键词：氟苯尼考羟丙基-β-环糊精包合物结构表征包合机制

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羟丙基-β-环糊精-苹果香精包合物的制备及其放大规律的探究

羟丙基-β-环糊精-苹果香精包合物的制备及其放大规律的探究

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作者：代名扬上海应用技术大学

学位级别：硕士

香料香精广泛应用于各行各业,可以起到为产品赋香的作用,但其不稳定,受热易挥发,限制了其应用,因此,如何提高香料香精的稳定性,延缓其释放具有广阔的市场应用前景和较强的理论意义。本文选用羟丙基-β-环糊精作为壁材,与苹果香精发生包... 详细信息

香料香精广泛应用于各行各业,可以起到为产品赋香的作用,但其不稳定,受热易挥发,限制了其应用,因此,如何提高香料香精的稳定性,延缓其释放具有广阔的市场应用前景和较强的理论意义。本文选用羟丙基-β-环糊精作为壁材,与苹果香精发生包埋反应,制备羟丙基-β-环糊精-苹果香精包合物。通过设计单因素实验,以羟丙基-β-环糊精-苹果香精乳液的平均粒径、颗粒分散系数(Particle Dispersion Index,PDI)及装载量为衡量指标,对搅拌转速、芯壁比、芯乳比、反应时间及反应温度进行考察,确定了羟丙基-β-环糊精-苹果香精包合物的最佳制备工艺条件为:搅拌转速500rpm,芯壁比为1:3.5,芯乳比为1:6,反应时间为1.5h,反应温度为20℃。后通过纳米激光粒度仪、热重分析仪、扫描电镜、透射电镜等仪器对最佳制备工艺条件下制备的包合物进行表征,进一步验证了羟丙基-β-环糊精-苹果香精的成功制备。通过比对两种不同形式的搅拌桨对包合物乳液的平均粒径、PDI和装载量的影响,发现45°四斜叶桨为优化的桨叶类型,其制备出的羟丙基-β-环糊精-苹果香精包合物乳液平均粒径为65.2nm,PDI为0.17,装载量达到了13.3%。对该包合物乳液进行电子鼻和流体流变的测试,结果表明包合物的缓释性较苹果香精有了较大的提升,为宾汉流体。对羟丙基-β-环糊精-苹果香精包合物制备反应器流场进行数值模拟和粒子图像测速测定(Particle Image Velocimetry,PIV),通过比对实验测试和数值模拟的流场矢量图和速度分布,验证了包合物制备反应器流场数值模拟的正确性。在此基础上,分析包合物制备反应器流场,探究包合物制备流场的流体流动信息。选用几何相似和单位体积功率相等的放大理论,将羟丙基-β-环糊精-苹果香精包合物制备反应由500m L放大至5L反应器中,放大后制备出的羟丙基-β-环糊精-苹果香精包合物乳液的平均粒径为73.71nm,分散指数为0.223,装载量为13.6%。

关键词：羟丙基-β-环糊精苹果香精包合物 PIV 数值模拟放大

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羟丙基-β-环糊精/植物精油基的抗菌乳液和抗菌膜的制备及表征

羟丙基-β-环糊精/植物精油基的抗菌乳液和抗菌膜的制备及表征

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作者：侯克洪南京财经大学

学位级别：硕士

近年来，植物精油(EOs)作为天然抗菌剂已引起了广泛关注。EOs具有良好的广谱抗菌特性，但由于其疏水性、易挥发性和易受环境因素影响等性质，通常在食品体系里需要较高浓度的EOs，才能充分抑制食源性微生物的生长繁殖。为了保持其生物... 详细信息

近年来，植物精油(EOs)作为天然抗菌剂已引起了广泛关注。EOs具有良好的广谱抗菌特性，但由于其疏水性、易挥发性和易受环境因素影响等性质，通常在食品体系里需要较高浓度的EOs，才能充分抑制食源性微生物的生长繁殖。为了保持其生物活性并最大程度地减少对食品感官品质的影响，EOs需要包封在与食品应用相适应的递送系统中。本研究通过将羟丙基-β-环糊精(HPCD)与不同类型乳化剂复配，制备肉桂精油(CEO)纳米乳液，表征纳米乳液的物理性质、抗菌活性及稳定性，并将CEO纳米乳液添加到壳聚糖基质中制备可食膜，探究精油乳液的添加对可食膜的机械性能、微观结构和抗菌活性的影响。研究结果如下：　　(1)研究了不同浓度和比例的Tween80和HPCD对CEO纳米乳液粒径、抗菌活性、稳定性及精油释放性能的影响。结果表明，HPCD对乳液粒径有积极作用，由HPCD与Tween80共同稳定的CEO纳米乳液对大肠杆菌和金黄色葡萄球菌表现出良好的抗菌作用，以及比纯精油具有更低的最小抑菌浓度(MIC)和最小杀菌浓度(MBC);HPCD对精油有包埋缓释作用及辅助Tween80稳定纳米乳液。Tween80和HPCD共同乳化的纳米乳液具有良好的稳定性，且随着HPCD浓度的增加，进一步提高了纳米乳液在储存过程中以及环境条件变化下的稳定性。　　(2)探究了在HPCD-酪蛋白酸钠(SC)-CEO纳米乳液体系下不同浓度的SC和CEO对乳液粒径、抗菌活性、稳定性的影响。结果表明，与单独使用SC稳定的乳液相比，HPCD与SC共同稳定的乳液具备更低的粒径及PDI值;1%SC和3%HPCD共同稳定的CEO纳米乳液对大肠杆菌和金黄色葡萄球菌表现出良好的抗菌作用，以及相比精油自身更低的MIC和MBC。随着精油浓度的增加，乳液抗菌能力逐渐增强。乳液在4、25和40℃下储存过程中的粒径、乳化指数以及荧光显微镜图的变化均表明1%SC和3%HPCD共同乳化的CEO纳米乳液具备良好的稳定性。　　(3)利用HPCD和月桂酰精氨酸乙酯盐酸盐(LAE)共同乳化制备CEO纳米乳液，探究了LAE和CEO的抑菌作用以及HPCD的添加对纳米乳液粒径、抗菌性能和稳定性的影响。结果表明，LAE与CEO对大肠杆菌的抑制有一定的拮抗作用，但HPCD与LAE共同乳化制备的CEO纳米乳液，不管对大肠杆菌还是金黄色葡萄球菌，均具有良好的协同抑菌作用;同时，HPCD的添加降低了LAE-CEO乳液的粒径和Zeta电位，表明可能形成HPCD-CEO包合物以及　　HPCD-LAE包合物，从而增强了其抑菌作用。当LAE的浓度为1%、HPCD的浓度为3%、精油的浓度为3%时，乳液对大肠杆菌和金黄色葡萄球菌均有最低的MIC和MBC。乳液在4、25和40℃下储存过程中的粒径以及荧光显微镜图表明HPCD的添加借助其包合以及乳化作用，进一步提高了纳米乳液在储存过程中以及环境条件变化下的稳定性。　　(4)探究HPCD-LAE-CEO纳米乳液对壳聚糖可食膜的机械性能、微观结构和抗菌活性的影响。结果表明，LAE和CEO的添加破坏了壳聚糖的有序分子链结构，使膜的微观结构呈现多孔状，HPCD的添加极大地改善了LAE和CEO与壳聚糖基质的相容性，使其更均匀地分散，孔洞减小;乳液的添加使壳聚糖膜的水分含量、水蒸气透过率下降。LAE的添加使膜的抗拉强度和断裂伸长率显著降低，添加HPCD后与壳聚糖膜相比，在TS上没有显著变化，E略微下降;乳液的添加增强了膜对大肠杆菌和金黄色葡萄球菌的抑菌特性，且随HPCD的添加以及精油浓度的增加而增强。相对于大肠杆菌，添加LAE与HPCD共同乳化的CEO乳液的壳聚糖膜对金黄色葡萄球菌表现出更好的杀菌特性。

关键词：纳米乳液抗菌膜肉桂精油羟丙基-β-环糊精微观结构机械性能

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羟丙基-β-环糊精的制备及其与烯丙菊酯的包合研究

羟丙基-β-环糊精的制备及其与烯丙菊酯的包合研究

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作者：李燕红江南大学

学位级别：硕士

羟丙基-β-环糊精（HPCD）是β-环糊精的一类羟烷基化衍生物。随着亲水性基团羟丙基的引入，HPCD不仅保持了β-环糊精原有的空腔结构，并且具有更易溶于水、对客体分子的选择性提高、包结稳定性更好等优点。近年来已在医药、食品等领域... 详细信息

羟丙基-β-环糊精（HPCD）是β-环糊精的一类羟烷基化衍生物。随着亲水性基团羟丙基的引入，HPCD不仅保持了β-环糊精原有的空腔结构，并且具有更易溶于水、对客体分子的选择性提高、包结稳定性更好等优点。近年来已在医药、食品等领域得到广泛关注。但是目前在HPCD的合成方面还存在不足，本文在研究以β-环糊精和环氧丙烷为原料制备HPCD工艺的基础上，用制得的HPCD首次对杀虫剂烯丙菊酯进行包合，研究其包合工艺和包合物性质，使HPCD应用在农药领域，主要的研究内容及得到的结果如下：（1）通过单因素实验和正交实验，对HPCD的制备条件进行了优化，得到了兼顾取代度和得率都较高的HPCD生产工艺，具体工艺条件为：反应温度为35℃、时间为20h、NaOH浓度为5%，此时产品的取代度为5.12，得率为82.3%。经薄层色谱检验，此工艺切实可行。在不同环氧丙烷用量条件下，根据优化工艺生产了4种不同取代度的HPCD产品。对产品理化性质进行了检测，结果显示产品的取代度和得率均满足要求，产品白度、灰分、水分和溶解度指标均较好，可以满足后续研究的需要。（2）对HPCD/烯丙菊酯包合物进行了制备，通过单因素实验和正交实验优化包合物制备工艺，得到的工艺参数是：用取代度为5.12的HPCD产品，烯丙菊酯与HPCD摩尔比1∶2，反应温度50℃，时间8h，搅拌速度300r/min。在此最优条件下，得到包合物平均包埋率为91.3%，标准偏差为1.2。（3）对HPCD/烯丙菊酯包合物进行了表征，通过差示扫描量热分析（DSC）、热重分析（TGA）和红外光谱分析（IR）证明了包合物的形成。对包合物的光热稳定性和毒性进行了研究，结果表明HPCD对烯丙菊酯的包合有利于提高烯丙菊酯在环境中的稳定性，并且包合物具有很好的缓释效果。包合物的毒性并不会因为包合物的形成而减弱，反而增加了药效的持久性。（4）通过核磁共振（NMR）技术推测包合物的分子结构，烯丙菊酯的五元环结构进入HPCD空腔内部，且进入较深，接近腔内H-5位置，这与Hyperchem8.0预测的结果相一致。

关键词：羟丙基-β-环糊精 HPCD 烯丙菊酯包合物核磁共振

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卡前列甲酯-羟丙基-β-环糊精包合物的制备和评价

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中国新药杂志 2018年第6期27卷 637-643页

作者：何瑶徐晓玉陈红薛强重庆市第四人民医院药剂科西南大学药学院第三军医大学附属西南医院药剂科重庆医药高等专科学校药学院&中药学院

目的:制备和评价卡前列甲酯-羟丙基-β-环糊精（CM-HP-β-CD）包合物,以提高卡前列甲酯（carboprost methylate,CM）溶解度和稳定性,开发CM的临床新制剂。方法:采用搅拌-冷冻干燥法制备CMHP-β-CD包合物,以包合率和包合物收率为指标,采... 详细信息

目的:制备和评价卡前列甲酯-羟丙基-β-环糊精（CM-HP-β-CD）包合物,以提高卡前列甲酯（carboprost methylate,CM）溶解度和稳定性,开发CM的临床新制剂。方法:采用搅拌-冷冻干燥法制备CMHP-β-CD包合物,以包合率和包合物收率为指标,采用正交设计优化制备工艺。采用相溶解度法、紫外光谱法（UV）、红外分光光度法（IR）、差示扫描量热法（DSC）对包合物结构进行验证,并考察包合物对CM溶解度和溶出度、稳定性的改善作用。结果:优化的制备工艺条件为:卡前列甲酯与羟丙基-β-环糊精（HP-β-CD）物质的量比为1∶1、包合时间4 h、包合温度为50℃。制得的包合物包合率为（92.70±0.87）%,包合物收率为（96.13±0.49）%。25℃下包合物中2种物质的物质的量比为1∶1,相溶解度图呈AL型。紫外光谱、差示扫描量热法、红外分光光度法结果证明包合物形成。包合物溶解度为（67.59±0.17）mg·mL-1,10 min时CM几乎全部溶出,显著优于原料药。室温（25～30℃）放置50 d,CM含量稳定。结论:CM-HP-β-CD包合技术能显著提高CM的溶解度和稳定性,为研制CM的口服和注射新剂型提供了可靠的实验基础和技术支持。

关键词：卡前列甲酯羟丙基-β-环糊精包合物正交实验

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盐酸奈必洛尔-羟丙基-β-环糊精包合物的制备及表征

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中国新药杂志 2018年第8期27卷 954-959页

作者：周云符旭东毕诗涛中国人民解放军武汉总医院药剂科湖北中医药大学药学院

目的:制备盐酸奈必洛尔-羟丙基-β-环糊精(hydroxypropyl-β-cyclodextrin,HP-β-CD)包合物,同时考察HP-β-CD提高盐酸奈必洛尔溶解度的效果。方法:应用溶液搅拌-冷冻干燥法制备包合物,采用L9(34)正交设计,以盐酸奈必洛尔与羟丙基-β-... 详细信息

目的:制备盐酸奈必洛尔-羟丙基-β-环糊精(hydroxypropyl-β-cyclodextrin,HP-β-CD)包合物,同时考察HP-β-CD提高盐酸奈必洛尔溶解度的效果。方法:应用溶液搅拌-冷冻干燥法制备包合物,采用L9(34)正交设计,以盐酸奈必洛尔与羟丙基-β-环糊精投料比(摩尔比)、包合温度、包合时间、乙醇浓度为因素,以包封率为指标筛选最佳工艺;通过相溶解度法、红外分光光度法和X-射线粉末衍射法对包合物进行验证;以高效液相色谱法(HPLC)测定包合物的包封率和溶解度。结果:最佳包合工艺为盐酸奈必洛尔与羟丙基-β-环糊精投料比(摩尔比)为1∶1,包合温度40℃,包合时间4 h,乙醇浓度80%(V/V);验证实验表明,盐酸奈必洛尔-羟丙基-β-环糊精包合物形成,相溶解度图呈AL型,物理混合物图谱与包合物图谱存在显著差别;以最佳工艺制备包合物,HPLC法测定其包封率达(73.69±0.10)%,药物经包合后在纯化水和p H 6.8磷酸盐缓冲液中的溶解度分别增大了3.18和11.10倍。结论:溶液搅拌-冷冻干燥法制备包合物方法合理可行,改善了药物的溶解性能。

关键词：盐酸奈必洛尔羟丙基-β-环糊精环糊精包合结构验证溶解度

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基于信息熵权法优选香果健消片挥发油羟丙基-β-环糊精包合工艺及其表征

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中草药 2022年第13期53卷 3962-3971页

作者：郝佳旭查丽春范晓崔利利高家菊曾鹏辉武旭润马云淑云南中医药大学中药学院云南昆明650500 云南省高校外用给药系统与制剂技术研究重点实验室云南昆明650500 云南省傣医药与彝医药重点实验室云南昆明650500

目的优选羟丙基-β-环糊精(2-hydroxypropyl-β-cyclodextrin,HPCD)包合香果健消片(Xiangguo Jianxiao Pian,XJP)挥发油最佳工艺。方法在单因素实验基础上,以包合率、收率、含油率、每克包合物中1,8-桉叶素的含量为指标,HPCD与无水乙醇... 详细信息

目的优选羟丙基-β-环糊精(2-hydroxypropyl-β-cyclodextrin,HPCD)包合香果健消片(Xiangguo Jianxiao Pian,XJP)挥发油最佳工艺。方法在单因素实验基础上,以包合率、收率、含油率、每克包合物中1,8-桉叶素的含量为指标,HPCD与无水乙醇的质量体积比、包合温度、包合时间为影响因素,采用信息熵权法确定各指标权重系数,计算综合评分,建立正交试验优选最佳包合工艺。采用薄层色谱、紫外吸收光谱、傅里叶红外光谱、差示扫描量热法、扫描电镜、X射线衍射、GC-MS等方法对包合物进行表征,并考察其稳定性影响因素。结果最佳包合工艺为HPCD与无水乙醇的质量体积比为12∶20(g/mL),包合温度55℃,包合时间2 h,经验证制得的包合物平均包合率为88.15%、收率为96.11%、含油率为7.65%、包合物中1,8-桉叶素的含量为20.28mg/g。挥发油成功进入HPCD空腔中,包合前后挥发油成分基本未发生变化,包合物稳定性较好。结论优选的挥发油包合工艺稳定可行。

关键词：香果健消片挥发油羟丙基-β-环糊精 1,8-桉叶素信息熵权法正交试验包合工艺

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双氢青蒿素羟丙基-β-环糊精包合物的制备与表征

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药学学报 2012年第4期47卷 529-534页

作者：陈方伟郭涛李海燕郭桢何仲贵石森林张继稳中国科学院上海药物研究所上海201203 浙江中医药大学浙江杭州310053 沈阳药科大学辽宁沈阳110016

采用正交设计法,以双氢青蒿素(dihydroartemisinin,DHA)和羟丙基-β-环糊精(hydroxypropyl-β-cyclodextrin,HP-β-CD)的摩尔比、包合温度和包合时间为考察因素,以包合物中DHA的包封产率和载药量为评价指标,优选包合工艺。用红外光谱法... 详细信息

采用正交设计法,以双氢青蒿素(dihydroartemisinin,DHA)和羟丙基-β-环糊精(hydroxypropyl-β-cyclodextrin,HP-β-CD)的摩尔比、包合温度和包合时间为考察因素,以包合物中DHA的包封产率和载药量为评价指标,优选包合工艺。用红外光谱法、差示扫描量热法和粉末X-射线衍射法表征制备的包合物,并采用分子模拟技术研究HP-β-CD包合DHA的可行性。结果显示,最佳包合条件:DHA与HP-β-CD的投料摩尔比为1∶5、包合温度为50℃、包合时间为1 h。红外光谱法、差示扫描量热法和粉末X-射线衍射分析均表明DHA与HP-β-CD形成了包合物,分子模拟结果揭示了DHA与HP-β-CD包合物具有较低的结合自由能和较高的溶剂可及表面积,HP-β-CD包合DHA可行,能显著提高DHA的水溶性。DHA-HP-β-CD包合工艺可行,为研究生产工艺提供了理论和实验依据。

关键词：双氢青蒿素羟丙基-β-环糊精制备表征分子模拟

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