检索结果-内蒙古大学图书馆

中国现代应用药学 2023年第10期40卷 1297-1306页

作者：张雨刘亮峰郭涛聂芩刘岩许慧鹏王彩芬黄文华张继稳杨锐孙立新沈阳药科大学辽宁本溪117000 中国科学院上海药物研究所上海201020 丽珠集团利民制药厂广东韶关512028 中国食品药品检定研究院国家药品监督管理局药用辅料质量研究与评价重点实验室北京100050

目的研究多取代型羟丙基-β-环糊精(hydroxypropyl-β-cyclodextrins,HP-β-CD)核磁共振氢谱(nuclear magnetic resonance hydrogen spectrum,^(1)H-NMR)、傅里叶变换红外光谱(Fourier transform infrared spectroscopy,FTIR)的谱学特征差异,为建立具有区分力的HP-β-CD质量评价新方法提供依据。方法选取法国Roquette公司的9批HP-β-CD作为原研品,获得1H-NMR、FTIR谱图,对数据进行预处理后,结合分层聚类分析(hierarchical cluster analysis,HCA)、主成分分析(principal component analysis,PCA)的化学计量学方法,建立HP-β-CD识别模型,研究其分类情况;收集国内3家公司共18批HP-β-CD作为仿制品,同法获得数据并进行处理,与原研品比较,分析其分类归属情况。结果NMR数据PCA结果显示,9批原研品被分为3类,且与平均取代度没有相关性,同取代度产品间存在明显差异。18批仿制品分为4类,与厂家和取代度也不完全相关,且存在不属于任何一类的离散较远的批次。FTIR数据PCA结果显示,9批原研品被分为了4类,所有样品一起被分为3类,存在离散的批次,每一类均同时包含原研品与仿制品。在2种方法下,HP-β-CD并没有完全按照平均取代度或者厂家的标准分开,说明其取代行为存在多分散性特征,虽然都符合法规要求,但不同批次的内在质量存在差异。结论基于NMR、FTIR谱学特征的化学计量学分析,对于HP-β-CD的质量评价及仿制品的优化具有重要意义。

关键词：羟丙基-β-环糊精质量评价多分散性核磁共振氢谱傅里叶变换红外光谱化学计量学

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香芹酮/羟丙基-β-环糊精包合物的制备、表征及对硫色镰刀菌的抑制作用

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核农学报 2023年第6期37卷 1166-1173页

作者：许奕雯徐瑞田甲春田世龙葛霞甘肃农业大学食品科学与工程学院甘肃兰州730000 甘肃省农业科学院农产品贮藏加工研究所甘肃兰州730000 甘肃省农业科学院农业质量标准与检测技术研究所甘肃兰州730000

为开发新型马铃薯抑菌保鲜材料,本研究通过共蒸发-冷冻干燥法制备出香芹酮/羟丙基-β-环糊精包合物,采用相溶解度法测定其稳定常数,并采用紫外光谱、1H NMR光谱、热重分析、扫描电镜及X-射线衍射分析的方法进行表征,探究香芹酮/羟丙基-... 详细信息

为开发新型马铃薯抑菌保鲜材料,本研究通过共蒸发-冷冻干燥法制备出香芹酮/羟丙基-β-环糊精包合物,采用相溶解度法测定其稳定常数,并采用紫外光谱、1H NMR光谱、热重分析、扫描电镜及X-射线衍射分析的方法进行表征,探究香芹酮/羟丙基-β-环糊精包合物对硫色镰刀菌的抑制效果。结果表明,香芹酮与羟丙基-β-环糊精成功生成了主客体比为1∶1的包合物,产率达到93.6%,表观稳定常数为409.39 L·mol^(-1)。生成包合物后,香芹酮的水溶性和热稳定性都明显增强,且对硫色镰刀菌具有明显的抑制作用,EC_(50)值为3.11 mmol·L^(-1)。因此,将挥发性液体香芹酮制备成羟丙基-β-环糊精固体包合物可行,且对马铃薯贮藏病害干腐病病原菌硫色镰刀菌具有较强的抗菌活性。本研究结果为开发新型马铃薯抑菌保鲜材料提供了理论依据。

关键词：香芹酮羟丙基-β-环糊精包合物硫色镰刀菌抑菌作用

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响应面试验优化羟丙基-β-环糊精包合植物甾醇的水溶性改性工艺

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食品科学 2017年第20期38卷 161-168页

作者：郑雯王远袁田青蔡珺珺宫兴文浙江工商大学食品与生物工程学院浙江杭州310018

为增加植物甾醇(phytosterol,PS)的水溶性,拓宽其在食品领域中的应用,本研究采用羟丙基-β-环糊精(hydroxypropyl-β-cyclodextrin,HP-β-CD)对植物甾醇进行包合,达到增大其水溶性的目的。采用差热扫描分析、傅里叶红外光谱和X射线衍射... 详细信息

为增加植物甾醇(phytosterol,PS)的水溶性,拓宽其在食品领域中的应用,本研究采用羟丙基-β-环糊精(hydroxypropyl-β-cyclodextrin,HP-β-CD)对植物甾醇进行包合,达到增大其水溶性的目的。采用差热扫描分析、傅里叶红外光谱和X射线衍射对包合后的产物进行检测。同时,采用单因素和响应面试验对包合工艺进行优化,得到最佳包合工艺为HP-β-CD与PS物质的量比4.27∶1、包合温度47℃、包合时间11.93 h,得到的包合率为96.57%。考虑到实际操作的便利,将其修正为:HP-β-CD与PS物质的量比4.30∶1、包合温度47℃、包合时间12 h,并在此修正条件下进行3次平行实验,其平均包合率为97.25%。结果表明在包合状态下,经改造后的PS在37℃水中的溶解度得到了大幅度提高,达到了8.31 mg/m L,是其原来(0.027 mg/m L)的307.90倍。

关键词：植物甾醇羟丙基-β-环糊精包合溶解度

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氟脲嘧啶-羟丙基-β-环糊精包合物的生物黏附凝胶剂的制备与评价

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中国新药杂志 2017年第5期26卷 583-587页

作者：王璐璐郭慧慧黄帅韩燕星中国医学科学院药物研究所

目的:宫颈癌是导致女性因癌症而死亡的第二大原因,为了提高治疗效果和患者的顺应性,制备了药物5-氟尿嘧啶生物黏附性阴道用凝胶,为了增加药物的溶解度,对药物进行了环糊精包合。方法:在对包合物进行红外光谱、X射线衍射和电镜扫描后,以... 详细信息

目的:宫颈癌是导致女性因癌症而死亡的第二大原因,为了提高治疗效果和患者的顺应性,制备了药物5-氟尿嘧啶生物黏附性阴道用凝胶,为了增加药物的溶解度,对药物进行了环糊精包合。方法:在对包合物进行红外光谱、X射线衍射和电镜扫描后,以聚卡波菲为凝胶基质制备生物黏附阴道用凝胶,采用HPLC法,测定制剂在水中的溶出度。结果:羟丙基-β-环糊精显著提高了药物的溶解度,以聚卡波菲为凝胶基质制得的制剂在低浓度下黏附性高,并能延缓药物的释放。结论:以聚卡波菲为基质,制备5-氟尿嘧啶-羟丙基-β-环糊精包合物生物黏附性阴道用凝胶剂,适合于阴道给药治疗宫颈癌。

关键词： 5-氟尿嘧啶羟丙基-β-环糊精聚卡波菲生物黏附性阴道用凝胶剂

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塞克硝唑苯甲酸酯与羟丙基-β-环糊精在水溶液中包合作用的研究

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中国药学杂志 2009年第14期44卷 1080-1083页

作者：张霄翔朱梅梅郑珊珊合肥工业大学制药工程系合肥230009

目的研究塞克硝唑苯甲酸酯(secnidazole benzoate,SBZ)与羟丙基-β-环糊精(hydroxylpropyl-β-cyclodextrin,HP-β-CD)在水溶液中的包合作用、包合比及包合过程中的热力学参数变化。方法分别采用相溶解度法、紫外吸收分光光度法、等摩... 详细信息

目的研究塞克硝唑苯甲酸酯(secnidazole benzoate,SBZ)与羟丙基-β-环糊精(hydroxylpropyl-β-cyclodextrin,HP-β-CD)在水溶液中的包合作用、包合比及包合过程中的热力学参数变化。方法分别采用相溶解度法、紫外吸收分光光度法、等摩尔系列法等方法测定SBZ与HP-β-CD在水溶液中包合作用、包合比及包合过程中的热力学参数变化。结果在不同pH值的缓冲液中,SBZ与HP-β-CD均可形成1∶1包合物;热力学参数显示包合过程为焓推动的熵减过程,可自发进行(△G<0)。结论SBZ与HP-β-CD在水溶液中可自发形成摩尔比为1∶1的包合物,从而增加其溶解度。选择适宜的包合温度及合适的pH值将有利于包合过程的进行。

关键词：塞克硝唑苯甲酸酯羟丙基-β-环糊精包合比包合作用热力学参数

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盐酸哌唑嗪/羟丙基-β-环糊精包合作用研究

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中国药科大学学报 2005年第5期36卷 423-426页

作者：王敏任勇马学琴董祥玉南京师范大学新药研究中心南京210097

目的:研究盐酸哌唑嗪/羟丙基-β-环糊精的包合,寻找改善盐酸哌唑嗪制剂性能的方法。方法:采用紫外光谱法和相溶解度法研究盐酸哌唑嗪/羟丙基-β-环糊精包合作用。研磨法制备盐酸哌唑嗪/羟丙基-β-环糊精包合物,差示热分析验证包合物,紫... 详细信息

目的:研究盐酸哌唑嗪/羟丙基-β-环糊精的包合,寻找改善盐酸哌唑嗪制剂性能的方法。方法:采用紫外光谱法和相溶解度法研究盐酸哌唑嗪/羟丙基-β-环糊精包合作用。研磨法制备盐酸哌唑嗪/羟丙基-β-环糊精包合物,差示热分析验证包合物,紫外光谱法测定包合物的含量,并考察了包合物的稳定性。结果:盐酸哌唑嗪和羟丙基-β-环糊精的包合比为1∶1,包合常数为773 M-1。5%和10%羟丙基-β-环糊精可使盐酸哌唑嗪的溶解度分别增加16.9倍和23.6倍。3批包合物的平均含量为8.65%,盐酸哌唑嗪被包合后光稳定性增加。结论:羟丙基-β-环糊精包合可提高盐酸哌唑嗪的溶解度和光稳定性,该技术可用于改进盐酸哌唑嗪药物剂型。

关键词：盐酸哌唑嗪羟丙基-β-环糊精包合物包合常数

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和厚朴酚羟丙基-β-环糊精包合物制备及验证

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中国药学杂志 2013年第16期48卷 1385-1388页

作者：徐才兵贾运涛田睿刘依依刘玉祺张良珂重庆医科大学药学院重庆400016 重庆医科大学附属儿童医院药剂科重庆400010 重庆医科大学实验教学中心重庆400016

目的制备和厚朴酚羟丙基-β-环糊精包合物。方法利用溶液搅拌法制备和厚朴酚羟丙基-β-环糊精包合物,考察处方因素和工艺条件对包合物包合率的影响,并利用星点设计-效应面法确定最佳工艺条件。通过示差扫描量热法(DSC)、红外光谱(IR)进... 详细信息

目的制备和厚朴酚羟丙基-β-环糊精包合物。方法利用溶液搅拌法制备和厚朴酚羟丙基-β-环糊精包合物,考察处方因素和工艺条件对包合物包合率的影响,并利用星点设计-效应面法确定最佳工艺条件。通过示差扫描量热法(DSC)、红外光谱(IR)进行验证。结果优化后的制备工艺为和厚朴酚与羟丙基-β-精包合物的投料摩尔比为1∶5,反应温度为50℃,反应时间为3 h。结论和厚朴酚与羟丙基-β-环糊精可形成稳定的包合物,形成包合物后药物的溶解度显著提高。

关键词：和厚朴酚羟丙基-β-环糊精包合物

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吴茱萸次碱羟丙基-β-环糊精包合物的制备工艺研究

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中国中药杂志 2014年第5期39卷 828-832页

作者：严春临张季侯勇薛贵平王树赵青亚河北北方学院基础医学院河北张家口075000 河北北方学院药学系河北张家口075000

吴茱萸次碱(rutaecarpine,Rut)是吴茱萸中提取的一种吲哚喹唑啉类生物碱,研究表明吴茱萸次碱有抗高血压、抗癌、抗炎、抗血栓形成等多种药理学作用,目前许多学者正致力于将其开发成一种全新作用机制的抗高血压、抗炎药物,但是研究发现... 详细信息

吴茱萸次碱(rutaecarpine,Rut)是吴茱萸中提取的一种吲哚喹唑啉类生物碱,研究表明吴茱萸次碱有抗高血压、抗癌、抗炎、抗血栓形成等多种药理学作用,目前许多学者正致力于将其开发成一种全新作用机制的抗高血压、抗炎药物,但是研究发现吴茱萸次碱属于既难溶于水又难溶于油的高脂溶性药物,Rut的高度难溶性是其口服吸收应用的主要障碍,极大的降低了吴茱萸次碱的生物利用度,因此本实验以羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)为包合材料制备Rut包合物,以提高吴茱萸次碱的水溶性和生物利用度。该实验采用搅拌法-冷冻干燥法制备Rut-HP-β-CD包合物,以包合率为指标,运用正交试验法,以主客分子摩尔比、包合温度、包合时间、搅拌速度为影响因素,优化Rut-HP-β-CD包合物的制备工艺。通过考察表观溶解度、薄层色谱、显微鉴别和熔点测定、溶出度考察等方法验证包合物。结果显示当Rut与HP-β-CD摩尔比为1∶1,温度60℃、包合时间4 h、搅拌速度600 r·min-1的条件下制备Rut-HP-β-CD包合物,包合率达91.04%,工艺优化成功。因此以最佳工艺条件制备的Rut-HP-β-CD包合物制备工艺简便、易行,包合率高,重复性好,能显著提高Rut的溶解度及生物利用度,为吴茱萸次碱的临床应用提供了可靠实验基础。

关键词：吴茱萸次碱羟丙基-β-环糊精包合物正交试验

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槲皮素-羟丙基-β-环糊精包合物的研究

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中药材 2002年第2期25卷 120-123页

作者：邵伟谢清春王春香米广太王大庆山东大学药学院济南250012 山东师范大学测试中心济南250014

用溶液-搅拌法制备槲皮素-羟丙基-β-环糊精包合物,经红外光谱测试、差热分析等方法对包合物进行了鉴定和确证,表明槲皮素与羟丙基-β-环糊精已形成包合物,含量测定证明包合物主、客分子比为1:1,槲皮素-羟丙基-β-环糊精包合物可明显提... 详细信息

用溶液-搅拌法制备槲皮素-羟丙基-β-环糊精包合物,经红外光谱测试、差热分析等方法对包合物进行了鉴定和确证,表明槲皮素与羟丙基-β-环糊精已形成包合物,含量测定证明包合物主、客分子比为1:1,槲皮素-羟丙基-β-环糊精包合物可明显提高槲皮素的溶解度,槲皮素的溶解度由原来的0.0392 mg/ml增至包合后的34.227mg/ml。

关键词：槲皮素羟丙基-β-环糊精包合物差热分析红外光谱分析

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槲皮素与羟丙基-β-环糊精包合物的药物动力学研究

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中药材 2005年第1期28卷 47-50页

作者：邵伟许伟李爱国席延伟王春香山东大学药学院济南250012

建立了血浆中槲皮素羟丙基 β 环糊精包合物的HPLC分析方法 ,并用此方法对大鼠静脉注射及灌胃给药进行药物动力学研究 ,血浆标本经甲醇冰醋酸提取 ,以乙腈水为流动相 ,紫外 36 0nm处检测 ,槲皮素的线性范围在 1μg/ml～ 15 0 μg/ml... 详细信息

建立了血浆中槲皮素羟丙基 β 环糊精包合物的HPLC分析方法 ,并用此方法对大鼠静脉注射及灌胃给药进行药物动力学研究 ,血浆标本经甲醇冰醋酸提取 ,以乙腈水为流动相 ,紫外 36 0nm处检测 ,槲皮素的线性范围在 1μg/ml～ 15 0 μg/ml,最低检测浓度为 0 5 μg/ml。槲皮素在大鼠体内的药物动力学过程均符合二室开放模型 ,其中包合物灌胃时t1/2 (β) =2 2 2 0h ,静脉注射时t1/2 (β) =90 871min。

关键词：槲皮素药物动力学包合物羟丙基-β-环糊精血浆静脉注射大鼠并用甲醇乙腈

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