检索结果-内蒙古大学图书馆

食品工业科技 2024年第13期45卷 99-107页

作者：张生鹏张根义江南大学食品学院江苏无锡214000

芦丁具有多种药理活性,为解决其水溶性差导致的应用缺陷。本文通过溶剂蒸发法制备了芦丁/羟丙基-β-环糊精(Hydroxypropyl-beta-cyclodextrin,HPCD)包合物,分析了包合物的结构、溶解性、抗氧化活性和稳定性。结果表明,HPCD能够有效包埋... 详细信息

芦丁具有多种药理活性,为解决其水溶性差导致的应用缺陷。本文通过溶剂蒸发法制备了芦丁/羟丙基-β-环糊精(Hydroxypropyl-beta-cyclodextrin,HPCD)包合物,分析了包合物的结构、溶解性、抗氧化活性和稳定性。结果表明,HPCD能够有效包埋芦丁,包合物中二者摩尔比为1:1,其包封率和载药率分别为89.33%、26.67%,包合物在水中的溶解度是游离芦丁的51倍。芦丁被包合后,其晶体衍射峰完全消失,提高了最大失重速率温度(266℃到318℃),且固态包合物呈现出不规则的片状结构,表明HPCD成功包合了芦丁。包合物清除DPPH和ABTS^(+)自由基的IC_(50)显著低于芦丁(P<0.05),并且其铁离子还原能力是芦丁的1.2倍。稳定性实验表明,自然光处理6 d后游离芦丁和包合芦丁保留率分别为31.80%、66.70%,50℃热处理15 d后保留率分别为66.91%、87.38%。因此HPCD不仅提高了芦丁的水溶性,也提升了其抗氧化活性和稳定性,使芦丁可在不同环境中发挥其保健功能。

关键词：芦丁羟丙基-β-环糊精包合物溶解度抗氧化活性稳定性

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虫草素与羟丙基-β-环糊精的包合行为及性能研究

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分析化学 2017年第10期45卷 1547-1555页

作者：赵芳赵雪秋常清王淑慧杜瑶杨丽娟云南民族大学化学与环境学院民族药资源化学国家民委一教育部重点实验室

通过饱和溶液方法制备了虫草素（COR）与羟丙基-β-环糊精（HPβCD）形成的包合物。采用紫外-可见光谱法对水溶液中HPβCD与虫草素（COR）的包合行为进行研究,利用Job曲线法确定COR/HPβCD包合物的包合比,通过;H NMR和2D NMR、DSC、TG、... 详细信息

通过饱和溶液方法制备了虫草素（COR）与羟丙基-β-环糊精（HPβCD）形成的包合物。采用紫外-可见光谱法对水溶液中HPβCD与虫草素（COR）的包合行为进行研究,利用Job曲线法确定COR/HPβCD包合物的包合比,通过;H NMR和2D NMR、DSC、TG、XRD、FTIR和SEM对COR/HPβCD包合物进行表征和性能测定。结果表明,COR/HPβCD包合物的包合比为1∶1,虫草素与HPβCD形成包合物后,其水溶性、热稳定性及生物环境稳定性都得到明显提高。COR/HPβCD包合物在医药领域具有潜在的应用前景。

关键词：虫草素羟丙基-β-环糊精包合物水溶性稳定性

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羟丙基-β-环糊精拆分2-芳基羧酸类衍生物及其手性识别机制研究

羟丙基-β-环糊精拆分2-芳基羧酸类衍生物及其手性识别机制研究

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作者：林真亦浙江工业大学

学位级别：硕士

本论文应用高效液相色谱手性添加剂法、分子模拟技术以及建立定量结构保留关系（QSRR），即应用实验与理论相结合的方法，研究了2-芳基羧酸类衍生物对映异构体在羟丙基-β-环糊精上手性识别机制，从分子理论水平深层次阐述手性识别本质... 详细信息

本论文应用高效液相色谱手性添加剂法、分子模拟技术以及建立定量结构保留关系（QSRR），即应用实验与理论相结合的方法，研究了2-芳基羧酸类衍生物对映异构体在羟丙基-β-环糊精上手性识别机制，从分子理论水平深层次阐述手性识别本质。　　首先，论文建立了以羟丙基-β-环糊精（HP-β-CD）为手性添加剂，C18柱为固定相，在反相液相色谱体系下应用手性流动相添加剂法拆分分析10种扁桃酸衍生物对映体的方法，通过考察手性添加剂的类型以及浓度、流动相pH值、流动相中有机改性剂乙腈的比例、柱温、流速等对分离效果的影响，优化得到了相应的HPLC分析条件。在此条件下，除了无法分离2-氯扁桃酸，其余9种均实现了基线分离。并且本文首次成功拆分4-羟基扁桃酸以及3,4-二羟基扁桃酸。同时，通过对分离的扁桃酸衍生物对映体的热力学参数分析，探讨了光学异构体在分离过程中的手性识别机理和主要相互作用力。研究结果表明，扁桃酸衍生物对映体在羟丙基-β-环糊精上的分离过程主要是一个焓驱动过程。　　其次，运用分子模拟技术成功模拟研究了扁桃酸衍生物对映体与羟丙基-β-环糊精的主客体相互作用，从分子水平探讨了扁桃酸衍生物对映体在羟丙基-β-环糊精上的手性识别机理。研究结果表明，羟丙基-β-环糊精对(S)-异构体之间的相互作用强于(R)-异构体，从而在理论证实了(S)-异构体先于(R)-异构体洗脱出。同时，通过MM/PBSA理论计算分析两者相互作用力，结果表明形成包结物的主要驱动力为范德华力;其次是静电作用和疏水作用;然而，其正的极性溶剂化自由能不利于包结物的形成。　　最后，运用量子化学理论计算了25种2-芳基羧酸类衍生物的分子结构描述参数，从通过相关性分析和随机森林回归方法筛选出关键分子结构描述参数，并借助逐步回归法建立了2-芳基羧酸类衍生物在以羟丙基-β-环糊精为手性添加剂的拆分体系中的QSRR模型。结果表明，基于相关性分析筛选出的描述符与2-芳基羧酸类衍生物在C18柱色谱保留参数之间具有较好的线性关系。

关键词： 2-芳基羧酸类衍生物扁桃酸衍生物羟丙基-β-环糊精手性识别机制

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羟丙基-β-环糊精复合磁粒的合成表征及其在靶向给药应用初步研究

羟丙基-β-环糊精复合磁粒的合成表征及其在靶向给药应用初步研究

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作者：程武西北大学

学位级别：硕士

在众多的医药辅料中,羟丙基-β-环糊精由于具有对光、碱和热稳定,安全性高,注射刺激性小,能够通过包结等相互作用提高药物的稳定性、水溶性及缓释作用等特点而被引入磁性纳米材料,形成环糊精磁性复合纳米颗粒,该复合纳米颗粒有望为磁导... 详细信息

在众多的医药辅料中,羟丙基-β-环糊精由于具有对光、碱和热稳定,安全性高,注射刺激性小,能够通过包结等相互作用提高药物的稳定性、水溶性及缓释作用等特点而被引入磁性纳米材料,形成环糊精磁性复合纳米颗粒,该复合纳米颗粒有望为磁导靶向给药系统提供良好的磁性药物载体而成为研究的热点。目前环糊精磁性复合纳米颗粒往往是化学共沉淀法合成得到,通常粒径分布不均匀,在水溶液中分散稳定性差等缺点。因此如何合成粒径分布均一,在水溶液中分散稳定性好的环糊精磁性磁性复合微粒的问题仍需解决。本论文首先合成了单分散的磁性四氧化三铁纳米颗粒,然后利用氧化法实现油相了磁性四氧化三铁纳米颗粒水相转移。最后通过磁粒与HP-β-CD进行缩合的方法制备了HP-β-CD磁性复合纳米颗粒,并对其生物相容性,体外载释药等性质进行研究。另外,本论文还对磁性纳米颗粒表面的羧基含量进行定量测定,取得实验结果如下： 1:HP-β-CD磁性复合纳米颗粒的合成：通过热分解油酸铁复合物来制备粒径为12-14nm的油相磁性纳米颗粒,并在混合溶剂中用高碘酸钠实现磁性纳米颗粒的水相转移。然后采用缩合反应得到了HP-β-CD磁性复合纳米颗粒；利用TEM、FT-IR、TGA和DLS等手段对三种不同的磁性颗粒进行了表征。实验结果显示,水相转移前后磁性纳米颗粒的大小没有明显的变化,合成的HP-β-CD磁性复合纳米颗粒粒径均一,粒度分布窄,HP-β-CD在复合磁粒中所占比重为17.8%。 2:HP-β-CD磁性复合纳米颗粒生物相容性及载释药性质研究：利用以HepG细胞株作为研究对象,以噻唑蓝(MTT)法对不同浓度下的HP-β-CD磁性复合纳米颗粒细胞毒性进行了研究。以抗肿瘤药物阿霉素为研究对象,对其进行了体外载释药研究。结果显示,在600μg/ml的条件下,细胞的存活率仍高达70%。体外载释药研究发现HP-β-CD修饰后的磁粒对阿霉素的载药率达到14%以上,包封率达到90%以上,释药结果显示复合磁粒表现出较好的缓释能力。 3：利用磁性纳米颗粒表面的羧基能与4-溴甲基-6.7-二甲氧基香豆素(BMMC)反应效率高的特点,通过测定反应前后BMMC在溶液中的浓度变化的方法对磁性纳米颗粒表面的羧基进行定量测定。通过对反应时间,反应比例等条件进行优化,建立了一种测定纳米颗粒表面羧基的方法,验证实验结果表明该方法具有检测范围广、灵敏度高、所需样品少等优点。

关键词：复合磁粒羧基含量羟丙基-β-环糊精靶向给药阿霉素

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羟丙基-β-环糊精/胰岛素在Caco-2细胞模型上的吸收及药效学研究初探

羟丙基-β-环糊精/胰岛素在Caco-2细胞模型上的吸收及药效学研究...

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作者：宋玲玲南京师范大学

学位级别：硕士

糖尿病是威胁人类健康的重大疾病之一,目前治疗Ⅰ型糖尿病最有效的药物是胰岛素。临床上胰岛素的使用方式为注射,且为终生给药,这种给药方式给病人带来了极大的痛苦与不便。胰岛素是蛋白质类药物,要解决口服给药,需要克服两个障碍：一... 详细信息

糖尿病是威胁人类健康的重大疾病之一,目前治疗Ⅰ型糖尿病最有效的药物是胰岛素。临床上胰岛素的使用方式为注射,且为终生给药,这种给药方式给病人带来了极大的痛苦与不便。胰岛素是蛋白质类药物,要解决口服给药,需要克服两个障碍：一是胃肠道酶类对它的降解,二是它在胃肠上皮的低通透性。本实验室曾报道HP-β-CD与胰岛素形成包合物后,能增强其抗强酸、强碱、高温、二硫键变性剂、消化酶能力,增强了胰岛素的稳定性。本文研究了胰岛素/羟丙基-β-环糊精包合物的体外透膜能力,并进行了体内药效学初步研究。溶液法制备胰岛素/羟丙基-β-环糊精包合物,DTA和1H-NMR验证包合物的形成；HPLC检测包合后胰岛素在中性条件下的溶解度；制备的包合物为白色结晶性粉末,有一定引湿性,pH6.86溶液中可快速溶解,溶液澄清,胰岛素的溶解度达1.67g/100mL。 Caco-2细胞模型考察包合后胰岛素的体外透膜能力,15IU/ml的包合物组和胰岛素组在150min内渗透量均随时间呈线性增长,不存在主动转运中载体饱和导致渗透速度下降的现象,说明包合前后胰岛素均是通过被动扩散转运；此外包合后胰岛素的表观渗透系数比未包合胰岛素增加约10倍(由4.36×10-7上升至4.7×10-6)。比较了正常大鼠皮下注射胰岛素(1U·kg-1)和口服胰岛素包合物(20U·kg-1)生理盐水溶液的降血糖作用。胰岛素注射给药0.5h左右血糖降至低谷,为初始值的20.53%左右；给药4h,血糖回复到初始值的90.32%。胰岛素包合物给药2h左右达到血糖浓度的最低值,为初始血糖浓度的84.22%左右,随后血糖缓慢升高,12h时达到88.87%。比较了正常家兔皮下注射胰岛素(1U·kg-1)、口服胰岛素包合物(20U·kg-1)生理盐水溶液、口服胰岛素包合物(20U·kg-1)肠溶胶囊的降血糖作用。注射胰岛素1h左右血糖降至低谷,为初始值的40.53%左右；给药6h,血糖回复到89.33%。胰岛素包合物生理盐水组给药2h左右达到血糖浓度的最低值,为初始浓度的83.26%左右,给药12h达到89.12%；胰岛素包合物肠溶胶囊组4h左右达到血糖浓度的最低值,为初始浓度的78.22%左右,之后血糖缓慢升高,但直至12h仍保持在85%以下,降血糖效果比包合物生理盐水组显著提高,经肠溶胶囊包裹后,胰岛素包合物更能促进血糖的降低,且降血糖持续时间延长。

关键词：胰岛素羟丙基-β-环糊精口服 Caco-2细胞药效学

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羟丙基-β-环糊精对萘普生的增溶及稳定作用

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光谱实验室 2007年第4期24卷 632-636页

作者：陈圆圆刘佳佳唐课文张国丽中南大学化学化工学院长沙市麓山南路410083

考察不同pH,不同温度下羟丙基-β-环糊精对萘普生的增溶作用,采用相溶解度法测定包合物的稳定常数,采用紫外光谱法测定其含量。不同pH下萘普生溶解度呈AL型。羟丙基-β-环糊精用量越大,对萘普生的增溶量越高。pH升高,增溶效果越高,但包... 详细信息

考察不同pH,不同温度下羟丙基-β-环糊精对萘普生的增溶作用,采用相溶解度法测定包合物的稳定常数,采用紫外光谱法测定其含量。不同pH下萘普生溶解度呈AL型。羟丙基-β-环糊精用量越大,对萘普生的增溶量越高。pH升高,增溶效果越高,但包合的稳定常数减低。计算了包合过程中的热力学参数,结果表明,羟丙基-β-环糊精对萘普生的包合过程主要是一个焓驱动的过程,是一个放热过程。羟丙基-β-环糊精可以增大萘普生的溶解度,提高萘普生水溶液的稳定性。

关键词：相溶解度法萘普生羟丙基-β-环糊精增溶

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羟丙基-β-环糊精基核壳纤维的制备及烧伤促愈合应用

羟丙基-β-环糊精基核壳纤维的制备及烧伤促愈合应用

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作者：韩伟森北京化工大学

学位级别：硕士

在生物组织受损的情况下,通常会采用具有针对性的伤口敷料来进行及时治疗,常见的敷料类型主要有传统纱布类、水凝胶类、藻酸钙类以及泡沫类。此外,通过静电纺丝技术可以制备出具有特定功能化的高比表面积、高孔隙率的纤维敷料。在本文... 详细信息

在生物组织受损的情况下,通常会采用具有针对性的伤口敷料来进行及时治疗,常见的敷料类型主要有传统纱布类、水凝胶类、藻酸钙类以及泡沫类。此外,通过静电纺丝技术可以制备出具有特定功能化的高比表面积、高孔隙率的纤维敷料。在本文研究中通过同轴静电纺丝技术制备出一种具有协同释药功能的双载药核壳结构纳米纤维敷料,用于促进深二度烧伤伤口愈合。核壳纤维的壳层使用具备良好生物相容性的聚己内酯(PCL)和壳聚糖(CS),并且使用羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)纺丝液构建核层纤维。在实验中,使用扫描电子显微镜(SEM)和透射电子显微镜(TEM)证明了纤维核壳结构,纤维表面光滑规整,借助X射线衍射法(XRD)辅助证明了核壳结构。此外,对核壳纤维膜进行了力学性能、降解性能等分析。将积雪草苷(Asia)添加在壳层纺丝液中,与由HP-β-CD和姜黄素(CUR)的包合物组成的核层纺丝液共同构建具有协同缓释效果的双载药纤维敷料。使用紫外可见分光光度计(UV-Vis)检测了两种药物的释放效果,并且通过抑菌圈法和共培育法评估双载药纤维敷料对大肠杆菌(***)、金黄色葡萄球菌(***)以及耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)的清除效果。此外,将双载药核壳纤维敷料与细胞共培养5天检测细胞在敷料表面增殖、黏附和迁移能力。最后通过构造SD大鼠烧伤模型评估了纤维敷料在实际伤口应用时的表现,实验结果表明,该双载药核壳纤维敷料对多种细菌都能实现95%以上的清除能力,并且生物相容性良好,细胞在敷料表面可以很好的进行增殖和黏附。经纤维敷料处理后的烧伤大鼠于14天时伤口愈合率达到95%以上,通过组织切片观察伤口部位的CD 31、IL-6等炎症因子证明双载药核壳纤维膜具备作为伤口敷料的应用潜力。

关键词：同轴静电纺丝核壳纤维药物缓释羟丙基-β-环糊精伤口敷料

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羟丙基-β-环糊精对多氯联苯的增溶研究

羟丙基-β-环糊精对多氯联苯的增溶研究

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作者：罗栋林湖南大学

学位级别：硕士

多氯联苯(PCBs)是一类广泛分布的环境有机污染物。修复被PCBs污染的土壤，保障人类健康，以实现社会的可持续性发展，是环境科研领域非常具有理论和实际意义的课题之一。本文简介了多氯联苯的物理化学性质、环境毒性、环境吸附行为、环... 详细信息

多氯联苯(PCBs)是一类广泛分布的环境有机污染物。修复被PCBs污染的土壤，保障人类健康，以实现社会的可持续性发展，是环境科研领域非常具有理论和实际意义的课题之一。本文简介了多氯联苯的物理化学性质、环境毒性、环境吸附行为、环境迁移转化行为及其污染状况。探讨了表面活性剂增溶和环糊精增溶的机理，综述了疏水有机污染物的增溶研究进展。本文研究了羟丙基-B-环糊精(HPCD)对2，2’-二氯联苯(2，2’CB)、2，2’，4，4’-四氯联苯(2，2’，4，4’CB)、2，2’，5，5’-四氯联苯(2，2’，5，5’CB)、2，2’，4，4’，6，6’-六氯联苯(2，2’，4，4’，6，6’CB)和Aroclor1242的增溶。22’55’CB和22’44’66’CB在10g／LHPCD溶液中的溶解在7天基本达到平衡。当环糊精浓度为10g／L时，2，2’CB、2，2’，4，4’CB、2，2’，5，5’CB、2，2’，4，4’，6，6’CB和Aroclor1242的表观溶解度分别增加了128倍、173倍、235倍、2114倍和1 70倍。4种PCBs同族体和Aroclor1242的溶解度都随HPCD浓度的增加而线性增加，HPCD与4种PCBs同族体均生成1：1的包结物。环糊精空腔与PCBs的疏水作用是产生增溶作用的基础，PCBs的疏水性越强，HPCD对之增溶效果越好。HPCD的空腔与PCB分子的空间匹配程度是影响HPCD对PCBs增溶效果的重要因素。HPCD空腔与2，2’CB分子的空间匹配程度好于HPCD空腔与2，2’，4，4’CB分子、2，2’，5，5’CB分子、2，2’，4，4’，6，6’CB分子的空间匹配程度，因此，HPCD对2，2’CB的实际增溶效果好于仅根据其疏水性所确定的增溶效果。 4种PCBs同族体在4溶质体系中的摩尔溶解率(MSR)平均只有单溶质体系MSR的62％，在Aroclor1242体系中的MSR只有单溶质体系MSR的8.5％，共溶质降低了HPCD对PCBs的增溶效果。HPCD对于2，2’CB的增溶能力与聚氧乙烯型非离子表面活性剂POL(10)非常接近，HPCD对于2，2’，4，4’CB、2，2’，4，4’，6，6’CB和Aroclor1242的增溶能力比POL(10)要弱。

关键词：多氯联苯羟丙基-β-环糊精增溶表观溶解度

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羟丙基-β-环糊精包合物的延缓动脉粥样硬化效果的研究

羟丙基-β-环糊精包合物的延缓动脉粥样硬化效果的研究

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作者：容彤南昌大学

学位级别：硕士

心血管病作为一种常见的慢性病,在患病率和死亡率等方面稳居各类致死病前列,其中动脉粥样硬化性心血管疾病尤为广泛。动脉粥样硬化是因多种因素导致的血管内膜增生、管壁变厚,形成动脉粥样硬化斑块、血栓,最终造成血管堵塞,使部分器官... 详细信息

心血管病作为一种常见的慢性病,在患病率和死亡率等方面稳居各类致死病前列,其中动脉粥样硬化性心血管疾病尤为广泛。动脉粥样硬化是因多种因素导致的血管内膜增生、管壁变厚,形成动脉粥样硬化斑块、血栓,最终造成血管堵塞,使部分器官和组织因供血不足而引起疾病突发。我们前期研究表明,在动脉粥样硬化发生发展过程的早期开始注射羟丙基-β-环糊精可以降低小鼠血脂,减少血管壁斑块,有效延缓动脉粥样硬化的发生;而且,羟丙基-β-环糊精的疏水空腔包载脂质后依然具有延缓动脉粥样硬化的作用。因此,我们推测,羟丙基-β-环糊精在包合药物分子后很可能还具有抗动脉粥样硬化的效果。为验证这个假说,本研究将左氧氟沙星(一种广谱抗菌药,至今无抗动脉粥样硬化效果的报道)包合在羟丙基-β-环糊精中来展开研究。本研究首先在体外制备羟丙基-β-环糊精装载左氧氟沙星的包合物,再通过X射线衍射仪、傅里叶变换红外光谱、核磁共振氢谱对包合物加以表征,验证包合物制备成功,并通过高效液相色谱法检测药物的包封率和载药量。动物实验选用ApoE-/-C57BL/6小鼠,共设置五个实验组,分别是对照组、模型组、羟丙基-β-环糊精组、羟丙基-β-环糊精包合左氧氟沙星组、左氧氟沙星组,边动脉粥样硬化造模边给药,通过尾静脉注射每两天给一次药,三个月后,测血脂,取小鼠主动脉全长血管、心脏组织及肝、脾、肺、肾等组织观测和比较病理变化,并开展了药代动力学和药物组织分布实验。动物实验结果显示:(1)羟丙基-β-环糊精包合左氧氟沙星后有显著性延缓动脉粥样硬化的作用;(2)左氧氟沙星有显著性延缓动脉粥样硬化的作用;(3)羟丙基-β-环糊精包合左氧氟沙星延缓了左氧氟沙星的释放、降低了左氧氟沙星的毒副作用。本研究还意外的首次发现,左氧氟沙星或许有潜在的抗缓动脉粥样硬化的作用,有待后续深入研究。

关键词：动脉粥样硬化羟丙基-β-环糊精左氧氟沙星

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羟丙基-β-环糊精-多壁碳纳米管复合材料与扁桃酸的吸附作用

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科技导报 2013年第11期31卷 60-64页

作者：李三清刘耀驰于金刚解放军第425医院感染科海南三亚572000 中南大学化学化工学院有色金属资源化学教育部重点实验室长沙410083

采用硝酸氧化法制备氧化多壁碳纳米管(MWNTs-COOH),在其表面引入羧基。以对甲苯磺酸(PTSA)为催化剂、二甲亚砜(DMSO)为溶剂,采用羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)修饰MWNTs-COOH,制备了分散性较好的羟丙基-β-环糊精-多壁碳纳米管(HP-β-CD-g... 详细信息

采用硝酸氧化法制备氧化多壁碳纳米管(MWNTs-COOH),在其表面引入羧基。以对甲苯磺酸(PTSA)为催化剂、二甲亚砜(DMSO)为溶剂,采用羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)修饰MWNTs-COOH,制备了分散性较好的羟丙基-β-环糊精-多壁碳纳米管(HP-β-CD-g-MWNTs)复合材料。经透射电镜(TEM)、傅里叶变换红外光谱(FT-IR)、热重分析(TGA)等测试后表明,HP-β-CD被成功接枝到多壁碳纳米管(MWNTs)表面。分散性研究结果表明,HP-β-CD-g-MWNTs复合材料在水溶液中的分散能力达到2.3mg/mL,这一属性使得该材料有望成为医学材料或药物载体材料。采用紫外-可见(UV-Vis)吸收光谱法研究扁桃酸与HP-β-CD-g-MWNTs复合材料的相互作用,结果表明扁桃酸可能通过π-π堆积、极性相互作用及氢键吸附在复合材料表面。基于上述分子间作用力的形成,与碳纳米管作用的分子可望实现从碳纳米管表面得到控制释放或缓释。

关键词：多壁碳纳米管羟丙基-β-环糊精分散性扁桃酸紫外-可见吸收光谱

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