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药学学报 2012年第12期47卷 1678-1686页

作者：陈立江刘洋刘宇李丽高飞辽宁大学药学院辽宁沈阳110036

赤芍总苷是从传统中药赤芍中提取纯化得到的有效部位,它具有许多的生物学活性。然而,由于其生物利用度很低,目前上市的赤芍总苷制剂很少。本研究将溶解性差的赤芍总苷制备成自微乳化给药系统以提高其生物利用度。通过构建三元相图,得到... 详细信息

赤芍总苷是从传统中药赤芍中提取纯化得到的有效部位,它具有许多的生物学活性。然而,由于其生物利用度很低,目前上市的赤芍总苷制剂很少。本研究将溶解性差的赤芍总苷制备成自微乳化给药系统以提高其生物利用度。通过构建三元相图,得到最优的处方组成:赤芍总苷18.70%、油酸乙酯16.27%、聚氧乙烯氢化蓖麻油43.34%和乙二醇单乙基醚21.73%。同时评价了赤芍总苷的理化性质,包括形态学特征、粒径、zeta电位、乳化时间及溶出度。结果显示,赤芍总苷自微乳化制剂稳定性良好,在4种不同的溶出介质中(0.1 mol.L-1 HCl、pH 6.8磷酸盐缓冲液、pH 7.4磷酸盐缓冲液和水)的溶出速率较快。通过赤芍总苷自微乳化制剂与赤芍总苷混悬液在大鼠体内药代动力学实验结果比较,显示其相对生物利用度为152%,表明自微乳化给药系统可以提高赤芍总苷的生物利用度。

关键词：赤芍总苷自微乳化给药系统三元相图生物利用度

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自微乳化给药系统增加索拉非尼的口服吸收生物利用度

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中国新药杂志 2012年第12期21卷 1397-1400页

作者：樊卫红王学清北京军区总医院检验科北京大学药学院药剂学系

目的:为了增加难溶性药物索拉非尼(Sorafenib)的口服吸收,本研究制备索拉非尼自微乳化给药系统并测定其口服相对生物利用度。方法:以油酸乙酯(20%,w/w)为油相,聚山梨酯-80(48%,w/w)为主要乳化剂,聚乙二醇400(16%,w/w)和乙醇(16%,w/w)为... 详细信息

目的:为了增加难溶性药物索拉非尼(Sorafenib)的口服吸收,本研究制备索拉非尼自微乳化给药系统并测定其口服相对生物利用度。方法:以油酸乙酯(20%,w/w)为油相,聚山梨酯-80(48%,w/w)为主要乳化剂,聚乙二醇400(16%,w/w)和乙醇(16%,w/w)为助乳化剂制备索拉非尼自微乳化给药系统,以大鼠为实验动物测定其口服相对生物利用度。结果:自微乳化给药系统中索拉非尼的终浓度为20 ***-1。该制剂乳化后粒径为20～25 nm,并可在去离子水,生理盐水及5%葡萄糖溶液中稳定存在8 h。与索拉非尼混悬液相比,自微乳化给药系统可以显著增加索拉非尼的血药浓度-时间曲线下面积(AUC0～72 h),峰浓度(Cmax)和平均滞留时间(MRT),降低清除率(CL)。尤其是与口服混悬液相比,其相对生物利用度提高约25倍。结论:索拉非尼自微乳化给药系统可以显著提高索拉非尼的口服吸收相对生物利用度,有望开发成为增加其口服吸收的药物制剂。

关键词：索拉非尼自微乳化给药系统混悬液口服相对生物利用度

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自微乳化给药系统提高蒿甲醚大鼠的口服生物利用度

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第三军医大学学报 2014年第14期36卷 1481-1485页

作者：张亚红唐倩刘耀林凤云王丽娟朱照静重庆医药高等专科学校药学系重庆400030 第三军医大学西南医院药剂科重庆400038

目的研究蒿甲醚自微乳化给药系统提高蒿甲醚在大鼠体内的口服相对生物利用度,并建立快速、简单测定大鼠血浆中蒿甲醚浓度的HPLC-MS/MS方法。方法 12只大鼠按照随机数字表法分为2组,分别灌胃给药给予自制的蒿甲醚混悬液和蒿甲醚自微乳化... 详细信息

目的研究蒿甲醚自微乳化给药系统提高蒿甲醚在大鼠体内的口服相对生物利用度,并建立快速、简单测定大鼠血浆中蒿甲醚浓度的HPLC-MS/MS方法。方法 12只大鼠按照随机数字表法分为2组,分别灌胃给药给予自制的蒿甲醚混悬液和蒿甲醚自微乳化给药系统,测定蒿甲醚的血浆药物浓度,评价蒿甲醚自微乳化给药系统给药后的相对生物利用度。结果本方法大鼠血浆中蒿甲醚浓度的线性范围为5.035-402.8 ng/mL（r=0.999 7）;日内及日间精密度RSD均小于15%。单剂量口服灌胃给药给予蒿甲醚混悬液120 mg/kg和蒿甲醚自微乳化给药系统20 mg/kg后,血浆中蒿甲醚的Cmax分别为（96.33±37.34）、（183.59±48.32）ng/mL;AUC0→t分别为（304.86±75.27）、（842.18±151.55）ng·h/mL,AUC0→∞分别为（322.66±79.32）、（979.90±172.71）ng·h/mL。以AUC0→t和AUC0→∞计算,蒿甲醚自微乳化给药系统的相对生物利用度分别为1 658%和1 822%。结论自微乳化给药系统可以增加蒿甲醚口服吸收,提高其生物利用度。

关键词：蒿甲醚自微乳化给药系统相对生物利用度

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自微乳化给药系统处方设计和体外评价

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中成药 2008年第7期30卷 976-980页

作者：丁沐淦龙晓英林丹荣广东药学院广东广州510006 广东新南方青蒿药业有限公司广东梅州514300

目的:探索药物性质与自微乳化处方组成的规律性。方法:选择葛根素、吲哚美辛、莪术油为模型药物,采取正交设计,以溶解状况、乳化速度、乳化程度、液面浮油层、分层沉淀等指标,对自微乳化系统中的油相、乳化剂及助乳化剂的组成、用量进... 详细信息

目的:探索药物性质与自微乳化处方组成的规律性。方法:选择葛根素、吲哚美辛、莪术油为模型药物,采取正交设计,以溶解状况、乳化速度、乳化程度、液面浮油层、分层沉淀等指标,对自微乳化系统中的油相、乳化剂及助乳化剂的组成、用量进行研究,筛选最佳处方组成和组成比例。结果:最佳自微乳化给药系统除主药外,主要由吐温80、油酸乙酯、PEG400组成,按最佳处方制备的葛根素、吲哚美辛、莪术油自微乳化给药系统在人工胃液(肠液)的溶出度20 min内均已超过95%,高于对照片(胶囊)。结论:所得自微乳化给药系统适合溶解度及分配系数不同的水难溶性药物,为难溶性药物自微乳化给药系统的设计提供了依据。

关键词：自微乳化给药系统处方设计溶出度葛根素吲哚美辛莪术油

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自微乳化给药系统的研究

自微乳化给药系统的研究

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作者：钦富华浙江大学

学位级别：硕士

脂溶性药物因水溶性差,口服生物利用度差。自微乳化释药系统（SMEDDS）能改善脂/难溶性药物的口服吸收,提高生物利用度。它是由药物、油相、表面活性剂和/或助表面活性剂组成的各向同性混合物。本文分别选择了十一酸睾酮（TU）和水飞蓟... 详细信息

脂溶性药物因水溶性差,口服生物利用度差。自微乳化释药系统（SMEDDS）能改善脂/难溶性药物的口服吸收,提高生物利用度。它是由药物、油相、表面活性剂和/或助表面活性剂组成的各向同性混合物。本文分别选择了十一酸睾酮（TU）和水飞蓟素（Silymarin）作为模型药物,制备了两种不同类型的自微乳化给药系统,分别进行了体内外的评价。本文制备了以混合非离子表面活性剂作为乳化剂的TU自微乳化给药系统。在处方研究中,建立TU的HPLC测定方法,并对TU在油相、乳化剂中的平衡溶解度进行了测定。以自微乳化效率对不同的油相和乳化剂进行配伍选择,实验表明中链脂肪酸酯的自乳化能力明显强于长链的植物油类,确定辛癸酸甘油酯为油相。使用单一的乳化剂不能达到有效的自微乳化,聚氧乙烯氢化蓖麻油类做乳化剂虽能形成微乳,但是乳化的自发性不够。实验通过将Cremophor EL和Tween85混合使用,得到了分散快速,乳滴均匀的自微乳体系。通过绘制伪三元相图,确定微乳存在的区域。以Tween85和Cremophor EL的比例Km和油相的含量作为考察因素,以自微乳化的时间、微乳的透光率和体系的载药量作为因变量,采用星点设计—效应面法优化TU自微乳化给药系统。实验得到了优化处方为TU 11%,辛癸酸甘油酯50%,Tween85/Cremophor EL=4。经蒸馏水稀释100倍后,空白和载药微乳的平均粒径分别为53.0nm和69.3nm,在不同的乳化介质（水、0.1MHCl、PH6.8的PBS）中微乳的粒径没有显著变化;TU微乳在24h内粒径和药物含量均无明显变化,稳定性良好;影响因素实验表明TU自微乳化制剂对热稳定,但对光不稳定,需避光保存。大鼠分别以200mg/kg的剂量灌胃给予TU-SMEDDS、Andriol（?）和原料药混悬液后,Cmax分别为2.27±0.18,1.77±1.45,0.09nmolml-1;AUC0-∞分别为8.79±1.96,9.12±5.76,0.15nmolml-1*h。原料药混悬液基本不吸收,TU-SMEDDS大大提高了药物的吸收,其生物利用度与Andriol相当。在水飞蓟素自微乳化给药系统的研究中,首先建立Silymarin的HPLC测定方法,测定了Silymarin在不同的介质中的平衡溶解度和油/水分配系数,表明Silymarin难溶于水,lgP=2-45,属中等脂溶性药物。在表面活性剂和助表面活性剂中的溶解度较大,因此选择了含助表面活性剂的自微乳化给药系统。以辛癸

关键词：自微乳化给药系统十一酸睾酮水飞蓟素药物动力学生物利用度

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烯丙孕素自微乳化给药系统的制备及性能表征

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过程工程学报 2024年第12期24卷 1486-1496页

作者：王悦力李东波李超张伟舒刚张浩符华林四川农业大学动物医学院药学系四川成都611130 宁波三生生物科技股份有限公司浙江宁波315000

为改善烯丙孕素(ALT)的溶解度,提高其体内口服生物利用度,本实验制备了ALT的自微乳化给药系统(ALTSMEDDS),分析影响因素及其自微乳化机理,并对其质量进行评价。通过饱和溶解度实验考察辅料的载药能力,通过物理、化学相容性实验确定辅料... 详细信息

为改善烯丙孕素(ALT)的溶解度,提高其体内口服生物利用度,本实验制备了ALT的自微乳化给药系统(ALTSMEDDS),分析影响因素及其自微乳化机理,并对其质量进行评价。通过饱和溶解度实验考察辅料的载药能力,通过物理、化学相容性实验确定辅料之间配伍合理性。绘制伪三元相图筛选出ALT-SMEDDS的处方组成及辅料用量范围,并采用星点设计-效应面法(CCD-RSM)建立模型优化处方,通过ALT-SMEDDS体外表征、稳定性实验和体外释放度实验对其进行质量评价。当油相选用油酸乙酯(22.0wt%)、乳化剂选用吐温80(54.2wt%),助乳化剂选用二乙二醇单乙醚(23.8wt%),制备得到的ALTSMEDDS外观澄清透明,流动性良好,自微乳化时间为35.76±1.10 s,自微乳化后乳滴的外观圆整均一、无粘连,平均粒径为18.39±0.03 nm,多分散系数(PDI)为0.083±0.090,Zeta电位为-1.12±0.12 mV,在10~1000倍稀释范围内能保持稳定。ALTSMEDDS在48 h体外累积释放度能够达到91.41%,相较于原药32.42%具有显著提升。ALT-SMEDDS制备处方可靠,乳化效率高,微乳粒径分布均匀,具有良好的稳定性,能够提高ALT的体外释放度,为ALT-SMEDDS的临床应用奠定了基础。

关键词：烯丙孕素自微乳化给药系统星点设计-效应面法乳化剂伪三元相图

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银杏酮酯口服自微乳化给药系统的制备

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药学学报 2009年第7期44卷 803-808页

作者：熊颖刘启德赖乐陈建海南方医科大学南方医院广东广州510515 广州中医药大学附属骨伤科医院广东广州510240 广州中医药大学广东广州510006

研究制备银杏酮酯口服自微乳化给药系统。采用平衡溶解度方法筛选乳化剂与助乳化剂;采用伪三元相图法制备微乳;采用正交法优化处方组成;并考察自微乳化制剂的乳化效率、溶出度、稳定性与药动学研究等。结果表明,由肉豆蔻酸异丙酯IPM、... 详细信息

研究制备银杏酮酯口服自微乳化给药系统。采用平衡溶解度方法筛选乳化剂与助乳化剂;采用伪三元相图法制备微乳;采用正交法优化处方组成;并考察自微乳化制剂的乳化效率、溶出度、稳定性与药动学研究等。结果表明,由肉豆蔻酸异丙酯IPM、聚氧乙烯蓖麻油Cremophor EL、丙二醇与银杏酮酯组成的自微乳化给药系统遇水可自发形成粒径为20～50 nm的稳定微乳。自微乳化给药系统的乳化效率与溶出快,且制剂稳定性高,能提高生物利用度。制备的银杏酮酯口服自微乳化给药系统稳定有效。

关键词：银杏酮酯自微乳化给药系统制备工艺生物利用度

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基于中药醒鼻方的丹冰自微乳化给药系统的制备

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药学学报 2013年第10期48卷 1602-1610页

作者：吕凤芹李煌徐伟张勋黄鸣清郑健褚克丹福建中医药大学药学院福建福州350122 福建中医药大学福建福州350122

本文制备了丹皮酚(paeonol,Pae)和冰片(borneol,Bor)混合物的自微乳化给药系统(self-microemulsifying drug delivery system,SMEDDS)。通过测定溶解度、三元相图法和单纯形网格法筛选和优化其处方,制备丹冰SMEDDS,测定其形成微乳后的粒... 详细信息

本文制备了丹皮酚(paeonol,Pae)和冰片(borneol,Bor)混合物的自微乳化给药系统(self-microemulsifying drug delivery system,SMEDDS)。通过测定溶解度、三元相图法和单纯形网格法筛选和优化其处方,制备丹冰SMEDDS,测定其形成微乳后的粒径,采用透射电子显微镜(transmission electron microscopy,TEM)观察其形态,并用气相色谱法测定其中Pae和Bor的含量。结果显示,以油酸乙酯(ethyl oleate,EO)为油相,聚氧乙烯蓖麻油(Cremophor EL35,EL35)为表面活性剂,二乙二醇单乙基醚(Transcutol HP,HP)为助表面活性剂时,能形成微乳的区域大于其他组合;当其比例为20∶45∶35,微乳液粒径(particle diameter,PD)在34 nm左右,多分散指数(polydispersity index,PI)在0.2左右。最终所制得的丹冰SMEDDS中含Pae 16%、Bor 2%、EO 16%、EL35 37%和HP 29%。丹冰SMEDDS的制备工艺简单、性质稳定,为相关中药和相关成分的研究提供参考。

关键词：自微乳化给药系统丹皮酚冰片三元相图

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丹参酮Ⅱ_A自微乳化给药系统的研究

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中草药 2010年第4期41卷 559-564页

作者：熊阳张悦浙江中医药大学浙江杭州310053 富曼实(上海)商贸有限公司上海200233

目的优选丹参酮ⅡA自微乳化给药系统(丹参酮ⅡA-SMEDDS)的处方,并对其进行初步的质量评价。方法以伪三元相图为指导考察药物与不同乳化剂、油相形成乳剂的能力和区域,绘制不同处方组成的相图,在此基础上优化处方组成,并对优化处方进行... 详细信息

目的优选丹参酮ⅡA自微乳化给药系统(丹参酮ⅡA-SMEDDS)的处方,并对其进行初步的质量评价。方法以伪三元相图为指导考察药物与不同乳化剂、油相形成乳剂的能力和区域,绘制不同处方组成的相图,在此基础上优化处方组成,并对优化处方进行了自乳化时间、乳滴形态、粒径分布、ζ-电位、稳定性等方面的质量评价。结果确定丹参酮ⅡA-SMEDDS的处方组成:油酸乙酯-Labrasol-PEG400=10%∶45%∶45%,载药量2.25mg/g。丹参酮ⅡA-SMEDDS在0.1mol/L的稀盐酸溶液中自微乳化时间<1min,粒径较小呈正态分布[平均粒径为(84.9±2.1)nm,n=3],形态较圆整,稳定性良好,3批制剂的平均ζ-电位为(-24.0±1.15)mV(n=3)。结论制备的丹参酮ⅡA—SMEDDS具备良好的自乳化性能,有望进一步制备质量稳定的丹参酮ⅡA自微乳化制剂。

关键词：自微乳化给药系统丹参酮ⅡA 伪三元相图质量评价

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难溶性药物盐酸奈必洛尔口服自微乳化给药系统的制备以及体外评价

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中国现代应用药学 2024年第9期41卷 1214-1221页

作者：许铭志陈俞丞肖婷玉黄丽丽林华庆广东药科大学广东省药物新剂型重点实验室广州510006

目的制备盐酸奈必洛尔(hydrochloride,NBH)自微乳化给药系统(self-microemulsifying drug delivery system,SMEDDS),并进行体外评价。方法通过测定NBH在不同油相、表面活性剂和助表面活性剂中的溶解度以及运用伪三元相图对空白自微乳化... 详细信息

目的制备盐酸奈必洛尔(hydrochloride,NBH)自微乳化给药系统(self-microemulsifying drug delivery system,SMEDDS),并进行体外评价。方法通过测定NBH在不同油相、表面活性剂和助表面活性剂中的溶解度以及运用伪三元相图对空白自微乳化的处方组成进行确定,使用星点设计-效应面法对处方用量进行筛选和优化,并加入过量NBH原料药对该处方的载药量进行确定。结果NBH-SMEDDS处方组成为中链甘油三酸酯∶辛酸癸酸聚乙二醇甘油酯∶二乙二醇单乙基醚=20∶48∶32,该处方的载药量为20.05 mg,该处方的粒径、自乳化时间、粒径分布范围符合预测值,溶出度试验显示,NBH-SMEDDS在介质中溶出度的整体趋势对比NBH粉末和NBH普通片有一定的提升,在1,2,3月的加速条件下稳定性良好。结论SMEDDS可用于提高NBH的体外溶出度,且稳定性良好。

关键词：盐酸奈必洛尔自微乳化给药系统伪三元相图法星点设计-效应面法溶出速率

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