检索结果-内蒙古大学图书馆

药学学报 2024年第6期59卷 1691-1697页

作者：李泊雨陈金凤崔婷彭成刘菲熊亮成都中医药大学药学院西南特色中药资源国家重点实验室四川成都611137 成都中医药大学西南特色药材创新药物成分研究所四川成都611137 成都中医药大学医学技术学院四川成都611137

姜黄挥发油采用水蒸气蒸馏法从姜黄中提取得到。本文探讨了姜黄挥发油的舒张血管活性及机制。首先采用离体大鼠胸主动脉环实验发现姜黄挥发油具有舒张血管活性;通过去除血管环内皮和预孵育内皮型一氧化氮合酶(eNOS)抑制剂,发现姜黄挥发... 详细信息

姜黄挥发油采用水蒸气蒸馏法从姜黄中提取得到。本文探讨了姜黄挥发油的舒张血管活性及机制。首先采用离体大鼠胸主动脉环实验发现姜黄挥发油具有舒张血管活性;通过去除血管环内皮和预孵育内皮型一氧化氮合酶(eNOS)抑制剂,发现姜黄挥发油的舒张血管活性具有内皮依赖性,且与eNOS有关;采用人脐静脉内皮细胞(HUVECs)模型,发现姜黄挥发油能够促进HUVECs中一氧化氮(NO)的生成,进一步说明了姜黄油的舒张血管作用与eNOS有关;最后免疫印迹实验结果表明姜黄挥发油能够上调磷脂酰肌醇3-激酶(PI3K)、蛋白激酶B(Akt)、eNOS的磷酸化水平。综上所述,姜黄挥发油具有舒张血管活性,且其机制与激活内皮PI3K/Akt/eNOS通路有关。本文中所有动物实验均获得成都中医药大学实验动物伦理委员会批准(批准号:2020-04)。

关键词：姜黄挥发油舒张血管内皮依赖性 PI3K/Akt/eNOS通路

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紫苏叶挥发油舒张血管作用及其活性物质探究

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天然产物研究与开发 2019年第11期31卷 1949-1953,2000页

作者：周勤梅谯明鸣彭成敖慧熊亮刘菲成都中医药大学药学院教育部中药材标准化重点实验室西南特色中药资源国家重点实验室成都中医药大学西南特色药材创新药物成分研究所成都611137

为探究紫苏叶挥发油及其代表性成分对KCl预收缩胸主动脉血管环的影响,本文应用大鼠离体胸主动脉环试验对紫苏叶挥发油进行药效学评价,利用离体组织灌流模型和PowerLab数据分析系统采集和记录不同浓度紫苏叶挥发油对氯化钾(KCl)刺激下血... 详细信息

为探究紫苏叶挥发油及其代表性成分对KCl预收缩胸主动脉血管环的影响,本文应用大鼠离体胸主动脉环试验对紫苏叶挥发油进行药效学评价,利用离体组织灌流模型和PowerLab数据分析系统采集和记录不同浓度紫苏叶挥发油对氯化钾(KCl)刺激下血管张力的影响。应用气质联用(GC-MS)技术对紫苏叶油进行化学成分分析,结合其代表性成分进行活性追踪,以阐释紫苏油舒张血管的药效物质基础。结果发现紫苏叶挥发油具有显著的舒张KCl预收缩胸主动脉血管环作用,其EC 50为8.6μg/mL,经GC-MS分析表明发挥作用的物质主要为单萜类成分,且发现其代表性成分紫苏醛具有一定的舒张血管作用。本研究不仅首次发现紫苏叶挥发油具有舒张血管活性,同时证实紫苏醛是紫苏叶油发挥舒张血管的药效物质基础之一,为紫苏叶的研究与开发提供新的依据。

关键词：紫苏叶挥发油舒张血管紫苏醛

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天然舒张血管活性物质研究进展

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中国天然药物 2006年第2期4卷 81-86页

作者：竺晓鸣杜冠华中国医学科学院中国协和医科大学药物研究所国家药物筛选中心北京100050

从天然产物中寻找各种舒张血管活性物质来预防和治疗各种血管性疾病一直是研究的热点。本文根据不同作用机理对天然产物中具有舒张血管活性的物质作一综述。

关键词：天然产物舒张血管抗高血压研究进展

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四种中药提取物舒张血管机制研究

四种中药提取物舒张血管机制研究

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作者：李亚娟上海中医药大学

学位级别：博士

高血压以其高发病率、离致残率、高致死率严重危害人类健康,专家预测全球29.2％的成人将会在2025年以前出现高血压,其中3/4的病例将会出现在发展中国家,而目前全球血压控制率不到20％。在高血压发病过程中,内皮功能障碍,动脉平滑肌离子... 详细信息

高血压以其高发病率、离致残率、高致死率严重危害人类健康,专家预测全球29.2％的成人将会在2025年以前出现高血压,其中3/4的病例将会出现在发展中国家,而目前全球血压控制率不到20％。在高血压发病过程中,内皮功能障碍,动脉平滑肌离子通道异常,血管收缩物质生成过多及其收缩活性增强等因素均参与其中,而且以上各种因素交互作用形成恶性循环,使高血压状态下血管组织和靶器官正常生理功能紊乱以致丧失。高血压状态下血管内环境自稳态的破坏,主要表现为氧化应激、炎症、凝血、血管收缩物质(归为阳)在体内表现过多,而抗氧化、抗炎、抗凝、血管舒张物质(归为阴)表现相对不足,以上因素的平衡可以用中医的阴阳理论进行归类,这些因素类似予机体内部相互对立统一,协调平衡的两个方面。临床新的联合降压模式和新型抗高血压药物开发成为高血压防治领域研究的热点,而传统中药的多靶点多途径作用方式使其在该领域具有不可忽视的开发潜力。本研究以中药防治高血压药物开发为出发点,对四种中药提取物舒张血管机制进行研究,为高血压防治药物开发提供参考。所选4种中药活性提取物分别为丹皮酚、氧化苦参碱、何首乌总苷和玄参总环烯醚萜苷。运用离体血管环功能实验,对所入选中药提取物从多条途径进行逐一考察,其中内皮依赖性舒张途径,包括内皮NO和PGI2信号途径,分别使用L-NAME和indomethacin预处理,观察血管舒张效应是否被阻断；平滑肌途径,包括钙通道、钾通道、β受体、血管平滑肌组织ACE、GC和6种血管收缩物质(AngII,PGF2α,5-HT,Dopamine,Vasopressin,ET-1),其中钙通道途径实验利用无钙营养液(含EGTA),通过中药预处理观察血管的钙离子收缩效应是否发生改变,该方法对细胞外钙内流和胞质内钙释放均可以进行判断,并利用全细胞膜片钳技术进一步深入验证；钾通道途径考察,选用3种血管平滑肌常见钾通道阻断剂,分别为大电导钙激活钾通道阻断剂TEA、ATP敏感钾通道阻断剂Glibenclamide和内向整流钾通道阻断剂Bacl2;收缩剂部分筛选对比了中药活性成分处理前后各血管收缩物质收缩效应的变化,判断是否具有阻断各收缩物质效应之作用。另外选用β受体阻断剂propranolol,ACEI类抗高血压药Captopril和鸟苷酸环化酶抑制剂ODQ分别预处理血管环,观察是否具有阻断中药活性成分舒张血管效应。结果发现：1丹皮酚舒张血管效应属于非内皮依赖性,表现为明显的钙通道阻断作用,血管环实验发现其不仅具有阻断电压依赖性和受体操纵性钙通道的作用,而且具有阻止胞质内钙释放的作用,经进一步平滑肌细胞膜片钳实验证实为作用非常强的L型钙通道阻断剂。2氧化苦参碱血管效应为部分内皮依赖性,L-NAME、ODQ预处理可部分阻断氧化苦参碱对内皮完好血管环的舒张作用,而环氧合酶抑制剂indomethacin预处理则不具以上效应；平滑肌途径考察发现氧化苦参碱具有增强IP3受体介导的胞质内钙释放作用；大电导钙激活钾通道阻断剂TEA、内向整流钾通道阻断剂Bacl2预处理可阻断其舒张血管效应,证明该两种钾通道参与了氧化苦参碱的舒张血管机制。3何首乌总苷表现为明显内皮依赖性舒张,L-NAME,ODQ可明显阻断其对内皮完好血管的舒张；平滑肌途径发现其具有部分钙通道阻断作用,对外钙内流和胞质内钙释放均有抑制作用。4玄参总环烯醚萜苷舒张血管作用为非内皮依赖性,大电导钙激活钾通道阻断剂TEA、内向整流钾通道阻断剂Bacl2预处理可阻断其舒张血管效应,证明该两种钾通道参与了玄参总环烯醚萜苷的血管舒张机制；此外,血管环实验证实具有部分钙通道阻断效应；其对血管收缩物质的效应影响结果表现不一,考虑可能存在着受体水平阻断作用,需要进一步受体-配体结合试验来证实。本研究通过离体血管环功能实验为主,对四种中药提取物从多途径进行抗高血压活性成分的筛选,以改善高血压血管平滑肌离子通道功能异常和血管内皮功能紊乱为最终目的,筛选出4个药效明显的中药有效成分和部位,具有进一步研究开发的价值。

关键词：中药提取物舒张血管高血压丹皮酚氧化苦参碱何首乌总苷

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钩藤碱的降压及舒张血管作用

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中药药理与临床 2010年第5期26卷 39-41页

作者：张丽心孙涛曹永孝西安交通大学医学院药理学系西安710061

目的：研究钩藤碱对大鼠的降压及扩张血管作用及机制。方法：颈动脉插管法测量血压;小血管张力测量系统记录离体动脉血管环的张力;激光共聚焦技术观察钩藤碱对大鼠肠系膜动脉环中[Ca^2＋]i及其动态变化的影响。结果：钩藤碱20 mg/kg静... 详细信息

目的：研究钩藤碱对大鼠的降压及扩张血管作用及机制。方法：颈动脉插管法测量血压;小血管张力测量系统记录离体动脉血管环的张力;激光共聚焦技术观察钩藤碱对大鼠肠系膜动脉环中[Ca^2＋]i及其动态变化的影响。结果：钩藤碱20 mg/kg静脉注射能降低大鼠血压13%-24%,钩藤碱10^-4-10^-3mol/L能使K^＋、苯肾上腺素、U46619和5-HT预收缩的大鼠肠系膜动脉、冠状动脉和脑基底动脉松弛23%-50%,钩藤碱1 mmol/L能明显抑制血管平滑肌细胞外钙离子的内流。结论：钩藤碱能降低血压,舒张血管,降低血管平滑肌细胞的钙离子浓度。

关键词：钩藤碱降压舒张血管钙离子

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隔山香中苯丙素类成分及异莳萝脑乙二醇舒张血管平滑肌活性研究

隔山香中苯丙素类成分及异莳萝脑乙二醇舒张血管平滑肌活性研究

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作者：刘磐广州中医药大学

学位级别：硕士

目的：隔山香是我国特有植物物种,有疏风清热,祛痰止咳,活血散瘀,行气止痛的功效,临床上常用于咳嗽,胸痹心痛,风湿痹痛,胃脘胀痛,跌打损伤等。隔山香的临床应用及文献研究显示其具有舒张心血管系统、呼吸系统、消化系统、生殖泌尿系统... 详细信息

目的：隔山香是我国特有植物物种,有疏风清热,祛痰止咳,活血散瘀,行气止痛的功效,临床上常用于咳嗽,胸痹心痛,风湿痹痛,胃脘胀痛,跌打损伤等。隔山香的临床应用及文献研究显示其具有舒张心血管系统、呼吸系统、消化系统、生殖泌尿系统平滑肌的作用,特别对主动脉平滑肌舒张作用显著。目前,隔山香药材的基础研究薄弱,相关药效物质基础及其作用机制尚不清楚。课题组前期研究显示隔山香乙酸乙酯部位有较好的舒张离体大鼠血管平滑肌的活性,本研究在课题组前期工作的基础上,以“谱效结合”的思路对隔山香乙酸乙酯部位进行化学成分分离得到活性单体,并对隔山香药材的质量控制进行了研究；对分离得到的活性成分在离体器官水平上开展其舒张大鼠胸主动脉平滑肌的作用机制研究,并在细胞水平上探讨活性成分对血管平滑肌细胞的作用机制。本研究继承课题组前期研究基础,更进一步丰富了隔山香的药效物质基础研究,阐释隔山香药材“行气止痛”的科学内涵,为隔山香的基础研究提供参考。方法：1.隔山香乙酸乙酯部位的化学成分研究。以离体大鼠胸主动脉血管环模型为指导,采用“谱效结合”的方法对隔山香乙酸乙酯部位进行活性成分的分离,并对化合物进行结构鉴定。对有较好药理活性的化合物,使用TLC和HPLC对隔山香药材进行质量控制研究。2.隔山香活性单体成分对离体大鼠胸主动脉血管环张力的影响。以离体大鼠胸主动脉血管环为模型,考察活性成分异莳萝脑乙二醇（Isodillapiolglycol, Iso）（200、400、 800μg/ml）对去甲肾上腺素（NE）及氯化钾（KCl）预收缩的离体大鼠胸主动脉血管环（包括内皮完整及去除内皮血管环）张力的影响；在无钙的Kreb's液中,考察Iso（800μg/ml）对CaCl2收缩血管环的量效曲线的影响；维拉帕米预孵血管后以NE预收缩血管环,考察Iso（200、400、800μg/ml）对去除内皮的血管环张力的影响：钾离子通道阻断剂氯化四乙胺（TEA）与BaCl2分别预孵血管后以NE收缩血管环,考察Iso （200、400、800μg/ml）对去除内皮的血管环张力的影响。3.隔山香活性成分Iso对血管平滑肌细胞内钙离子浓度的影响。使用激光扫描共聚焦显微镜（LSCM）实时测定细胞内钙离子浓度的变化,对于含外钙组细胞考察Iso（200、400、800μg/mL）对KCl所致细胞内钙离子浓度变化的影响；对不含外钙组细胞分别考察Iso （200、400、800μg/mL）对NE及CaCl2所致细胞内钙离子浓度变化的影响。结果：1.通过对隔山香乙酸乙酯部位化学成分纯化分离,共得到5个化合物,分别为异莳萝脑乙醇、1’,2’-苏式-1’,2’-二羟基-2,3-二甲氧基-4,5-亚甲二氧基丙基苯、紫花前胡内酯、（+）-落叶松脂醇、Ostercitriodin A,其中1’,2’-苏式-1’,2’-二羟基-2,3-二甲氧基-4,5-亚甲二氧基丙基苯与Ostercitriodin A为新化合物。以活性较好的化学成分异莳萝脑乙醇为对照,为其建立了TLC鉴别及HPLC含量测定,隔山香药材在优化的色谱条件下的薄层斑点清晰,分离效果好；异莳萝脑乙二醇液相色谱峰分离良好,标准曲线在0.0468～0.4684μg范围内线性关系良好（r=0.9999）；精密度、重复性以及稳定性试验的RSD值分别为0.99%、0.91%、1.11%,样品平均回收率为101.43%,RSD=1.41%,均符合要求。2.不同剂量的Iso均对NE及KCl预收缩的内皮完整的血管环及去除内皮的血管环有显著的舒张作用,并呈浓度依赖性。Iso浓度为200、400、800μg/ml时,内皮完整的血管环及去除内皮的血管环的舒张率对比无统计学意义。3.在无钙Kreb's液中,经过Iso（终浓度800μg/ml）孵育后的去除内皮的血管环在不同浓度的Ca2+条件下,其相对收缩率均显著低于对照组,有显著的统计学意义。4.维拉帕米预孵后以NE收缩血管环,中、高剂量的Iso对维拉帕米预孵的无内皮血管环舒张作用均显著降低,且呈浓度依赖性。TEA预孵去除内皮的血管环并以NE收缩血管后,中、高剂量的Iso均对血管环的舒张作用显著降低,BaCl2预孵去除内皮的血管环并以NE收缩血管后,与各剂量对照组相比,给药组没有显著性差别。5.激光共聚焦实验结果显示,在有钙条件下,KCl刺激血管平滑肌细胞后,低、中、高剂量组Iso最大平均荧光强度值均低于对照组,对血管平滑肌细胞内荧光强度均出现不同程度的抑制效应,其抑制率分别为14.84%、34.82%、52.58%,有一定的浓度依赖性；在无钙条件下,NE刺激并加入CaCl2后各组的荧光强度均明显增大,低、中、高剂量组的最大平均荧光强度值均显著低于对照组。低、中、高剂量组对血管平滑肌细胞内荧光强度的抑制率分别为11.93%、24

关键词：隔山香化学成分血管平滑肌血管环舒张血管钙离子

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不同品种钩藤的化学成分表征及舒张血管活性评价（离体）研究

不同品种钩藤的化学成分表征及舒张血管活性评价（离体）研究

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作者：黄雯雯天津中医药大学

学位级别：硕士

钩藤临床上常用于心血管疾病及中枢神经系统疾病的治疗。2020年版《中国药典》收载的钩藤基原植物包括茜草科植物钩藤Uncaria rhynchophylla（Miq.）*** Havil.（URM）、毛钩藤Uncaria hirsuta Havil.（UHH）、无柄果钩藤（白钩藤）Unca... 详细信息

钩藤临床上常用于心血管疾病及中枢神经系统疾病的治疗。2020年版《中国药典》收载的钩藤基原植物包括茜草科植物钩藤Uncaria rhynchophylla（Miq.）*** Havil.（URM）、毛钩藤Uncaria hirsuta Havil.（UHH）、无柄果钩藤（白钩藤）Uncaria sessilifructus Roxb.（USR）、大叶钩藤Uncaria macrophylla Wall.（UMW）和华钩藤Uncaria sinensis（Oliv.）Havil.（USH）的干燥带钩茎枝。目前关于钩藤的研究多集中于上述某单一品种,缺乏对其基原植物较为全面的化学表征与活性评价。为此,本论文以药典记载的五个品种钩藤为对象,开展了不同品种钩藤化学成分表征研究以及其对离体大鼠肠系膜动脉环舒张活性评价的研究,以期为钩藤药材的质量控制及合理应用提供参考。本文首先采用超高效液相色谱（UHPLC）对市场上流通的30批钩藤进行指纹图谱采集,并计算批次间的相似度,从化学轮廓谱角度对其质量进行整体评价;随后利用核磁共振氢谱（1H-NMR）和超高效液相色谱-四极杆-静电场轨道阱质谱联用技术（UHPLC-Q-Orbitrap MS）对不同品种钩藤的化学成分进行表征,并通过多元统计分析方法寻找不同品种钩藤的差异成分;针对差异成分及钩藤中的药效成分,利用超高效液相色谱/三重四极杆质谱（UPLC-MS/MS）对不同批次钩藤中14个化学成分进行含量测定,为其质量评价提供参考。另外,针对钩藤临床上常用于降血压的功效,论文还考察了五种钩藤对离体大鼠肠系膜动脉环的舒张作用,通过成分-活性相关分析,确定舒张作用活性化合物。具体研究内容和研究结果如下:1.采用UHPLC分析方法建立了市售30批钩藤的指纹图谱,并采用“中药色谱指纹图谱相似度评价软件（2012版）”进行相似度评价。分析结果显示市售钩藤药材共有15个共有峰,包括7个已知峰,依次为绿原酸、异帽柱木菲碱、异钩藤碱、钩藤碱、缝籽嗪甲醚、去氢毛钩藤碱、毛钩藤碱。相似度分析结果显示市售钩藤一致性良好,30批钩藤药材相似度在0.850～0.995之间。2.采用1H-NMR法对不同品种钩藤中初生代谢产物进行鉴定,共鉴定出31个初生代谢产物,包括10种有机酸、7种糖类、7种氨基酸、3种胆碱类、1种B族维生素及3种其它类化合物。3.采用UHPLC-Q-Orbitrap MS法于ESI正、负离子模式下进行一级母离子和二级子离子扫描,对不同品种钩藤中次生代谢产物及部分初生代谢产物进行鉴定。共分离检测到123个化合物,包括76个生物碱类成分,11个黄酮类成分,9个三萜酸类成分和27个其他类成分;同时结合主成分分分析（PCA）和正交偏最小二乘法判别分析（OPLS-DA）,筛选出五个品种钩藤中的35个差异化合物。4.建立UPLC-MS/MS分析方法,对不同品种钩藤中异帽柱木菲碱、育亨宾、东莨菪内酯、帽柱木菲碱、去氢钩藤碱、异钩藤碱、阿马碱、钩藤碱、钩藤碱E、异去氢钩藤碱、阿枯米精、缝籽嗪甲醚、去氢毛钩藤碱及毛钩藤碱14个成分的含量进行测定。结果表明,不同品种钩藤中所含成分含量有明显差异。5.采用大鼠离体肠系膜主动脉环方法,以去氢乙酰胆碱检测预收缩血管环内皮功能完整性,评价不同基原的钩藤水提物对大鼠离体肠系膜主动脉环舒张作用。结果显示与空白对照组相比,五种钩藤基原植物水提物均能使去氢乙酰胆碱预收缩的内皮完整主动脉环舒张,且呈剂量依赖关系,表明五种钩藤基原植物水提物具有舒张血管的药效。同时研究结果表明煎煮相同时间时华钩藤的ED50值最小,整体舒张作用较强。通过进一步的成分-活性相关分析,发现了华钩藤中潜在的舒张作用活性成分。

关键词：钩藤指纹图谱核磁共振氢谱液相色谱-质谱联用舒张血管

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抗炎和舒张血管中药对颈动脉内膜中层增厚的干预研究

抗炎和舒张血管中药对颈动脉内膜中层增厚的干预研究

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作者：陈亚上海中医药大学

学位级别：硕士

目的:\n 考察中药提取物舒张血管作用及机制和抗炎作用并考察中药提取物能否降低颈动脉内膜中层增厚。\n 方法:\n 在利用大孔树脂、硅胶色谱柱等方法提取得到各中药提取物的基础上，利用Power Lab血管功能评价系统，以雄性SD... 详细信息

目的:\n 考察中药提取物舒张血管作用及机制和抗炎作用并考察中药提取物能否降低颈动脉内膜中层增厚。\n 方法:\n 在利用大孔树脂、硅胶色谱柱等方法提取得到各中药提取物的基础上，利用Power Lab血管功能评价系统，以雄性SD大鼠离体大鼠胸主动脉环为考察对象，考察中药提取物的舒张血管作用及机制。并以RAW264.7细胞株为研究对象，利用LPS(100μg/ml)和INF-γ(10U/ml)协同刺激巨噬细胞建立炎症模型，筛选中药是否具有抗炎作用，并应用MTT法考察他们对巨噬细胞活力的影响。综合中药抗炎和舒张血管作用，挑选出3个中药提取物，考察他们对结扎大鼠左侧颈总动脉分支造成的颈动脉内膜中膜增厚是否具有降低作用。利用PCR技术进一步考察颈总动脉细胞中iNOS、VCAM-1、IL-1β、eNOS mRNA的表达情况，并利用免疫组化技术考察中药提取物对iNOS蛋白表达的影响。\n 结果:\n 通过大鼠离体胸主动脉环实验，结果发现苏木70％醇洗脱部位、夏枯草70％醇洗脱部位、鸡血藤50％醇洗脱部位、半枝莲50％醇洗脱部位、芫花70％醇洗脱部位、前胡乙酸乙酯提取物具有较好的舒张血管作用。同时通过巨噬细胞炎症模型发现这几个药物具有不同程度的抗炎作用。用NOS抑制剂(L-NAME)、环氧和酶抑制剂(Indomethacin)孵育血管环，发现L-NAME可以阻断苏木70％醇洗脱部位、夏枯草70％醇洗脱部位、芫花70％醇洗脱部位和半枝莲50％醇洗脱部位这四个药物舒张血管作用，而Indomethacin不能阻断其舒张血管作用，接着用鸟苷酸环化酶的抑制剂(ODQ)预先处理血管环后，中药提取物舒张血管作用被抑制，因此可以推测这几个中药提取物舒张血管作用主要是通过NO-cGMP途径来实现的。SD大鼠左侧颈总动脉结扎术后四周，与模型组相比，给予各组药物干预后，复方高剂量组、苏木70％醇洗脱部位的高剂量组、鸡血藤50％醇洗脱部位的低剂量组能较好的降低大鼠左侧颈总动脉内膜-中膜增厚和管腔面积减小。与模型组相比，辛伐他汀组、复方高、低剂量组、鸡血藤50％醇洗脱部位低剂量组及苏木70％醇洗脱部位高、低剂量组可以降低左侧颈总动脉iNOS mRNA的表达;辛伐他汀组、复方低剂量组、鸡血藤50％醇洗脱部位低剂量组及苏木70％醇洗脱部位低剂量组可以降低左侧颈总动脉VCAM-1mRNA的表达;辛伐他汀组、复方高、低剂量组、鸡血藤50％醇洗脱部位低剂量组可以降低左侧颈总动脉IL-1β mRNA的表达。辛伐他汀组、复方高低剂量组、鸡血藤50％醇洗脱部位低剂量组可以降低血流剪切力引起的左侧颈总动脉iNOS蛋白的表达，提示上述药物具有抗炎作用。\n 结论:\n 1.苏木70％醇洗脱部位、夏枯草70％醇洗脱部位、鸡血藤50％醇洗脱部位、半枝莲50％醇洗脱部位、芫花70％醇洗脱部位、前胡乙酸乙酯提取物具有较好的舒张血管作用，并具有一定的抗炎作用。\n 2.苏木70％醇洗脱部位、夏枯草70％醇洗脱部位、芫花70％醇洗脱部位和半枝莲50％醇洗脱部位舒张血管租用主要是通过NO-cGMP途径来实现的。\n 3.与模型组相比，给予各组药物干预后，复方高剂量组、苏木70％醇洗脱部位的高剂量组、鸡血藤50％醇洗脱部位的低剂量组能较好的降低大鼠左侧颈总动脉内膜-中膜增厚和管腔面积减小，其机制可能与抗炎和舒张血管有关。

关键词：中药提取物舒张血管颈动脉内膜中层增厚抗炎作用蛋白表达免疫组化动物模型

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有机锡化合物DBDCT通过抑制PKC进而增加NO含量产生舒张血管及抗肿瘤作用

有机锡化合物DBDCT通过抑制PKC进而增加NO含量产生舒张血管及抗肿...

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作者：胡晶晶山西医科大学

学位级别：硕士

目的:1.研究有机锡化合物DBDCT舒张SD大鼠离体主动脉血管环作用机制。2.研究PKC在有机锡化合物DBDCT药理作用中的影响。方法:1.本实验采用离体组织灌流装置监测大鼠离体主动脉环张力变化作为主要评价手段,观察有机锡化合物DBDCT及环境... 详细信息

目的:1.研究有机锡化合物DBDCT舒张SD大鼠离体主动脉血管环作用机制。2.研究PKC在有机锡化合物DBDCT药理作用中的影响。方法:1.本实验采用离体组织灌流装置监测大鼠离体主动脉环张力变化作为主要评价手段,观察有机锡化合物DBDCT及环境中有机锡DBTD、DBTO对去甲肾上腺素(NE,1×10-6 mol/L)预处理的大鼠主动脉的舒张效应。观察DBDCT对基础状态的血管环及NE(1×10-6 mol/L)和KCl（60 mmol/L）预收缩血管环的舒张作用,并结合一氧化氮合酶（NOS）抑制剂左旋硝基精氨酸甲酯(L-NAME,1×10-4 mol/L)、环氧合酶（COX）抑制剂吲哚美辛(Indo,1×10-5 mol/L)、钾通道抑制剂BaCl2(1×10-4 mol/L)、四乙胺(TEA,1×10-3 mol/L)、格列本脲(Gli,1×10-5 mol/L)、4-氨基吡啶(4-AP,1×10-3 mol/L)、蛋白激酶C（PKC）抑制剂星孢菌素(Staurosporine,1×10-8 mol/L)及激动剂佛波醇酯(PMA,1×10-7mol/L),探讨其作用于血管环的可能机制。使用一氧化氮试剂盒,观察PKC对有机锡化合物DBDCT舒张大鼠主动脉作用中一氧化氮（NO）含量的影响。采用Western Blot技术观察PKC对DBDCT舒张血管作用中内皮型一氧化氮合酶（eNOS）、诱导型一氧化氮合酶（iNOS）含量的影响以及DBDCT在舒张血管作用中对PKC含量的影响。2.采用CCK-8法观察PKC对有机锡化合物DBDCT抑制MCF-7乳腺癌细胞的影响,并使用一氧化氮检测试剂盒检测PKC对有机锡化合物DBDCT抑制MCF-7乳腺癌细胞作用中NO含量的影响。采用Western Blot技术观察PKC对DBDCT抑制乳腺癌细胞中eNOS、iNOS含量的影响。结果:1.在NE(1×10-6 mol/L)预收缩下,有机锡化合物DBDCT与环境中有机锡DBTD、DBTO对内皮完整的血管环均有浓度依赖性的舒张作用,两两比较,差异无统计学意义。***(1×10-77 mol/L、3×10-77 mol/L、1×10-6 mol/L、3×10-6 mol/L和1×10-5mol/L)对基础状态血管环张力无明显影响。3.在NE(1×10-6 mol/L)/KCl（60 mmol/L）诱导的血管环收缩反应中,DBDCT在累积浓度范围内对内皮完整组与去内皮组的主动脉血管环均有浓度依赖性的舒张作用,且去内皮组的舒张血管作用弱于内皮完整组（P<0.05）。4.在NE/KCl诱导的血管环收缩反应中,NOS抑制剂L-NAME(1×10-4 mol/L)预处理血管环后,DBDCT对血管环的舒张作用部分被抑制（P<0.05）,COX抑制剂Indo(1×10-5 mol/L)预处理血管环后,对DBDCT的舒张血管作用无明显影响。5.在NE/KCl诱导的血管环收缩反应中,Kir阻断剂BaCl2(1×10-3 mol/L)、KCa2+阻断剂TEA(1×10-3 mol/L)预处理血管环后,DBDCT对血管环的舒张作用部分被抑制（P<0.05）;KATP阻断剂Gli(1×10-5 mol/L)、KV阻断剂4-AP(1×10-3mol/L)预处理血管环后,对DBDCT的舒张血管作用无明显影响。6.在NE/KCl诱导的血管环收缩反应中,预孵PKC抑制剂Staurosporine(1×10-8 mol/L)能增强DBDCT对血管的舒张作用（P<0.05）,预孵PKC激动剂PMA(1×10-7 mol/L)能减弱DBDCT对血管的舒张作用（P<0.05）。7.在内皮完整组血管环和去内皮组血管环中,DBDCT组血管组织中的NO含量均高于溶剂对照组（P<0.05）。在内皮完整血管环中,预孵Staurosporine(1×10-8 mol/L)及PMA(1×10-7 mol/L),Staurosporine+DBDCT组血管组织中的NO含量高于DBDCT组（P<0.01）,PMA+DBDCT组血管组织中的NO含量低于DBDCT组（P<0.05）。***能促进内皮完整血管中eNOS、iNOS的蛋白表达（P<0.01）,使用PMA后,DBDCT组的eNOS、iNOS表达水平降低（P<0.05）,而使用Staurosporine,DBDCT组的eNOS、iNOS表达水平升高（P<0.05）。***能诱导内皮完整血管中PKC蛋白表达的下调（P<0.05）。***(1×10-5 mol/L)能够明显抑制MCF-7乳腺癌细胞,且预孵Staurosporine(1×10-8 mol/L)能增强DBDCT对MCF-7细胞的抑制作用（P<0.01）,预孵PMA(

关键词： DBDCT 蛋白激酶C 一氧化氮舒张血管抗肿瘤

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从金线吊乌龟根中提取分离的舒张血管和抗过敏的阿罗马灵

引用

现代药物与临床 1992年第3期 139-140页

阿罗马灵(Aromaline)的生产包括金线吊乌龟Stephania cephalantha幼根的采集和提取分离。生产所用最适植物部位为在5～9月采集的从块根长出的幼根。提取所用溶剂

关键词：金线吊乌龟舒张血管抗过敏提取分离罗马意大利

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