检索结果-内蒙古大学图书馆

中国新药杂志 2017年第6期26卷 680-685页

作者：蒋大鹏董维冲何文娟贡莹张志清王淑梅河北医科大学第二医院

目的:建立高效液相色谱-串联质谱（HPLC-MS/MS）法,同时测定大鼠血浆中利伐沙班和瑞格列奈浓度,并初步考察两药的药动学相互作用。方法:将54只雄性wistar大鼠随机分为单用利伐沙班组、单用瑞格列奈组和联合用药组,每组18只,于给药前后... 详细信息

目的:建立高效液相色谱-串联质谱（HPLC-MS/MS）法,同时测定大鼠血浆中利伐沙班和瑞格列奈浓度,并初步考察两药的药动学相互作用。方法:将54只雄性wistar大鼠随机分为单用利伐沙班组、单用瑞格列奈组和联合用药组,每组18只,于给药前后不同时间点眼内眦采集血样,采用HPLC-MS/MS法同时测定两药的血药浓度。色谱柱为Diamonsil C18柱,流动相为乙腈-0.1%甲酸水溶液（60∶40）,质谱条件为电喷雾离子源（ESI源）,正离子模式检测,扫描方式为多反应监测（MRM）,用于定量分析的离子反应分别为m/z 436.0→m/z144.9（利伐沙班）、m/z 452.9→m/z 162.3（瑞格列奈）和m/z 324.1→m/z 127.2（格列齐特）。利伐沙班、瑞格列奈检测质量浓度线性范围分别为12.5;00 ng·m L-1（r=0.997 1）和2.5;60 ng·m L-1（r=9 995）。结果:与单用瑞格列奈组相比,联合用药组瑞格列奈各项参数没有显著变化;与单用利伐沙班组相比,联合用药组利伐沙班AUC0-24,AUC0-∞和Cmax明显增大（P<0.05）,清除率（CL）明显减小（P<0.05）。结论:该方法专属性强、灵敏度高、准确性好,可同时测定瑞格列奈和利伐沙班血药浓度,且两药联用时存在一定的药动学相互作用。

关键词：高效液相色谱-串联质谱利伐沙班瑞格列奈药动学相互作用

来源：评论

学校读者我要写书评

暂无评论

LC-MS/MS法同时测定大鼠血浆中瑞格列奈和普伐他汀钠的浓度及其在药动学相互作用研究中的应用

引用

药学学报 2014年第1期49卷 72-77页

作者：马彦荣周燕张国强饶志黄静魏玉辉武新安兰州大学第一医院药剂科甘肃兰州730000 兰州大学药学院甘肃兰州730000

建立同时测定大鼠血浆中瑞格列奈和普伐他汀钠浓度的LC—MS／MS方法，并初步考察两药的药动学相互作用。将18只雄性SD大鼠随机分成单用瑞格列奈组、单用普伐他汀钠组和联合用药组伽=6），于给药前后不同时间点股动脉采集血样，采用LC—M... 详细信息

建立同时测定大鼠血浆中瑞格列奈和普伐他汀钠浓度的LC—MS／MS方法，并初步考察两药的药动学相互作用。将18只雄性SD大鼠随机分成单用瑞格列奈组、单用普伐他汀钠组和联合用药组伽=6），于给药前后不同时间点股动脉采集血样，采用LC—MS／MS同时测定两药的血药浓度。色谱柱为***，流动相为甲醇-0．1％甲酸水溶液（80：20），等度洗脱，柱温为30℃。质谱条件为电喷雾离子源（ESI源），正离子模式检测，扫描方式为多反应监测（MRM），定量离子对为m／z453-3—230．1（瑞格列奈），m／z447．2→327．4（普伐他汀钠），m／z285．1→192．9（地西泮，内标）。瑞格列奈、普伐他汀钠检测质量浓度线性范围分别为9．77～10000ng·mL-1（R2=0．9999）和4．88～625ng·mL-1（R2=O．9996）。与单用瑞格列奈组相比，联合用药组瑞格列奈Cmax增加1．5倍（P〈0．01），AUC0—6h明显增加妒〈0．05），V1/F显著减小（P〈0．01）。与单用普伐他汀钠组相比，联合用药组普伐他汀钠tmax显著延长（P〈0．01）。该方法专属性强、灵敏度高、准确性好，可用于瑞格列奈和普伐他汀钠血药浓度的同时测定，且大鼠单次同时服用两药时存在一定的药动学相互作用。

关键词：瑞格列奈普伐他汀钠药动学相互作用

来源：评论

学校读者我要写书评

暂无评论

盐酸吡格列酮和阿托伐他汀钙在Beagle犬体内的药动学相互作用研究

引用

药学学报 2013年第5期48卷 741-745页

作者：陈和莉张文萍杨付英王欣瑜杨文成党宏万宁夏医科大学药学院宁夏银川750004 宁夏医科大学总医院药剂科宁夏银川750004 宁夏医科大学总医院临床药理研究室宁夏银川750004

探讨盐酸吡格列酮和阿托伐他汀钙在Beagle犬体内的药动学相互作用。采用自身对照随机交叉的方法。9只Beagle犬随机分成3组。第1周期3组动物分别口服阿托伐他汀钙片(A),盐酸吡格列酮片(B)和阿托伐他汀钙片+盐酸吡格列酮片(C);第2周期3组... 详细信息

探讨盐酸吡格列酮和阿托伐他汀钙在Beagle犬体内的药动学相互作用。采用自身对照随机交叉的方法。9只Beagle犬随机分成3组。第1周期3组动物分别口服阿托伐他汀钙片(A),盐酸吡格列酮片(B)和阿托伐他汀钙片+盐酸吡格列酮片(C);第2周期3组动物分别口服B、C、A;第3周期3组动物分别口服C、A、B。连续给药6天,在给药的第1天和第6天采集前肢静脉血,用LC-MS/MS法测定盐酸吡格列酮和阿托伐他汀钙的血药浓度,各周期间清洗期为7天。药物合用组与药物单独使用组的主要药动学参数用DAS 3.2.1统计矩法计算AUC0-t和Cmax用"生物等效性与生物利用度"模块下的90%可信区间法进行统计。与单独给药比较,联合使用盐酸吡格列酮和阿托伐他汀钙的主要药动学参数AUC0-t和Cmax在90%可信区间的生物等效性统计结果不合格;药物单用组与合用组的tmax用配对Wilcoxon检验,结果 P>0.05。药动学参数t1/2、CLint、MRT和V/F经t检验差异无统计学意义。Beagle犬同时服用盐酸吡格列酮和阿托伐他汀钙存在一定药动学相互影响。

关键词：盐酸吡格列酮阿托伐他汀钙药动学相互作用

来源：评论

学校读者我要写书评

暂无评论

拉米夫定与原儿茶酸在大鼠体内的药动学相互作用

引用

中国药学杂志 2011年第6期46卷 450-453页

作者：柳力蔡文涛陈勇韩凤梅湖北大学中药生物技术湖北省重点实验室武汉430062

目的研究拉米夫定与原儿茶酸联合使用对各自在大鼠体内药动学的影响。方法将wistar大鼠随机分为拉米夫定组(100 mg·kg-1),原儿茶酸组(100 mg·kg-1),拉米夫定+原儿茶酸组(100+100 mg·kg-1),每组6只,单次灌胃给药后,于不... 详细信息

目的研究拉米夫定与原儿茶酸联合使用对各自在大鼠体内药动学的影响。方法将wistar大鼠随机分为拉米夫定组(100 mg·kg-1),原儿茶酸组(100 mg·kg-1),拉米夫定+原儿茶酸组(100+100 mg·kg-1),每组6只,单次灌胃给药后,于不同时间点采集血样。用HPLC测定大鼠血药中拉米夫定与原儿茶酸的浓度,血药浓度-时间数据采用3P97软件进行药动学分析。结果与两种药物单独使用相比,联用后拉米夫定的V/F显著减小,AUC0-t显著增大,t1/2ka极显著增大,tpeak显著增大,CL/F极显著减小;原儿茶酸的t1/2β显著增大,t1/2ka、tpeak极显著增大。结论两药联用使用后,存在明显的药动学相互作用。

关键词：拉米夫定原儿茶酸药动学相互作用

来源：评论

学校读者我要写书评

暂无评论

伊维菌素和三氯苯达唑在羊体内的药动学相互作用

引用

中国农业科学 2014年第7期47卷 1438-1443页

作者：高妍妍巴雅尔哈斯苏荣内蒙古农业大学兽医学院/农业部动物疾病临床诊疗技术重点实验室内蒙古家畜改良工作站

【目的】研究联合应用伊维菌素和三氯苯达唑在蠕虫感染绵羊体内的药代动力学特征及相互影响,【方法】借助经典麦克麦斯特法定量检查羊群消化道蠕虫感染基础上选取每克粪便虫卵数大于1500个,且感染强度相近的泌乳期鄂尔多斯细毛羊15只,... 详细信息

【目的】研究联合应用伊维菌素和三氯苯达唑在蠕虫感染绵羊体内的药代动力学特征及相互影响,【方法】借助经典麦克麦斯特法定量检查羊群消化道蠕虫感染基础上选取每克粪便虫卵数大于1500个,且感染强度相近的泌乳期鄂尔多斯细毛羊15只,平均体重为(39.3±3.2)kg,年龄为4周岁。将15只受试羊禁食8 h后随机分成3组,按照预定试验设计给予不同药物:第1组皮下注射伊维菌素(0.2 mg·kg),第2组灌服三氯苯达唑混悬液(12 mg·kg),第3组皮下注射伊维菌素(0.2 mg·kg)的同时灌服三氯苯达唑混悬液(12 mg·kg)。分别于给药后第0.75、2、4、8、16、24、36、48、72、120、192和336 h,由颈静脉采集5 mL血样,离心分离血浆,冷冻保存待测。建立检测血浆伊维菌素(IVM)、三氯苯达唑(TCBZ)及其主要活性代谢产物三氯苯达唑亚砜(TCBZSO)浓度的高效液相色谱(HPLC)荧光检测法和紫外检测法,并对每个样品进行甲醇沉淀蛋白,经ODS C18固相萃取柱进行纯化处理后,分别测定各组血浆样品中的IVM、TCBZ及其主要代谢产物TCBZSO的浓度。色谱条件:反相C18柱,Inertsi10DS—SP(5μm,4.6×150mm,I.D.);流动相为V(甲醇+乙腈):V(水)=95:5;激发波长364 nm,发射波长470 nm;流速为1.0 ***;柱温为室温;进样量为20μL。最后将测定血药浓度数据用Phoenix WinNonlin药动学软件按非房室模型方法处理,计算出各试验组每只羊的相关药动学参数,并进行统计学分析。【结果】血浆样品色谱图中IWM和内标物AVM色谱峰分离良好,保留时间分别为8.73 min和6.16 min,且不受血浆其他干扰峰的影响;TCBZ和TCBZSO以及内标物甲苯咪唑的保留时间分别为10.04、5.53和3.42 min,且在试验分析条件下具有良好的分离度,血浆内源性物质对目标峰没有干扰。对HPLC检测方法的绝对回收率、精密度和准确度等的考证结果均达到色谱测定要求。因此,本试验所建立的方法切实可行,能满足测定血浆样品各目标物的检测要求。联合应用IVM和TCBZ后,IVM的血浆峰浓度(C)和药时曲线下面积(AUC)极显著下降,表观分布容积(V)、消除半衰期(T)和体清除率(CL)反而极显著增加;联合用药后TCBZSO的V、MRT和T显著高于单独用药组,T则极显著高于单独用药组。【结论】为蠕虫感染绵羊联合应用伊维菌素和三氯苯达唑后,在药代动力学方面相互产生了负面影响,未达到联合用药的真正目的。由此可见,在临床实践中联合用药时应考虑它们的药动学相互作用问题,应避免只根据体外药效学协同作用进行盲目配伍和联合用药,从而保证充分发挥各药物的原有药效和协同作用的目的。

关键词：伊维菌素三氯苯达唑联合用药药动学相互作用

来源：评论

学校读者我要写书评

暂无评论

厄贝沙坦和吡格列酮在大鼠体内的药动学相互作用

引用

中国医院药学杂志 2011年第12期31卷 972-975页

作者：杜贯涛翁春梅刘广军苏丹陈桂林谢小菊常州市第二人民医院药剂科江苏常州213003

目的:建立同时测定大鼠血浆中厄贝沙坦、吡格列酮的HPLC法,探讨厄贝沙坦与吡格列酮联用时有无显著的药动学相互作用。方法:大鼠分为A、B、C3组,A组按***-1服用厄贝沙坦,B组按***-1服用吡格列酮,C组为联合给药组,按***-1服用厄贝沙坦,按*... 详细信息

目的:建立同时测定大鼠血浆中厄贝沙坦、吡格列酮的HPLC法,探讨厄贝沙坦与吡格列酮联用时有无显著的药动学相互作用。方法:大鼠分为A、B、C3组,A组按***-1服用厄贝沙坦,B组按***-1服用吡格列酮,C组为联合给药组,按***-1服用厄贝沙坦,按***-1服用吡格列酮,采用HPLC法同时测定不同时间点厄贝沙坦和吡格列酮的血药浓度,计算药动学参数。结果:与2种药物分别使用的情况相比,厄贝沙坦组在联用时的ρmax、AUC存在有显著性差异。结论:厄贝沙坦与吡格列酮在联用时,存在显著的药动学相互作用。

关键词：厄贝沙坦吡格列酮药动学相互作用

来源：评论

学校读者我要写书评

暂无评论

氯唑沙宗在SD大鼠体内的代谢及药动学相互作用研究

氯唑沙宗在SD大鼠体内的代谢及药动学相互作用研究

引用

作者：杨鹏福建中医药大学

学位级别：硕士

氯唑沙宗(chlorzoxazone)的化学名为5-氯-2-苯并恶唑酮(5-chloro-2-Hydroxy-benzoxazole),是一种口服中枢性肌肉松弛剂,作用快且持久,可有效缓解各种急慢性扭伤、挫伤、肌肉劳损等引起的软组织疼痛以及中枢神经引起的肌肉痉挛疼痛。氯... 详细信息

氯唑沙宗(chlorzoxazone)的化学名为5-氯-2-苯并恶唑酮(5-chloro-2-Hydroxy-benzoxazole),是一种口服中枢性肌肉松弛剂,作用快且持久,可有效缓解各种急慢性扭伤、挫伤、肌肉劳损等引起的软组织疼痛以及中枢神经引起的肌肉痉挛疼痛。氯唑沙宗作用于脊髓反射中枢,能够阻断连接知觉神经和运动神经的介在神经元。由于多突触反射的抑制,使反射兴奋低下而缓解骨骼肌紧张。另外氯唑沙宗常常用于评价肝脏微粒体细胞色素CYP2EI酶活性,作为其唯一的特异性探针底物,氯唑沙宗在人体内主要经羟基化代谢为6-羟基氯唑沙宗,根据6-羟基氯唑沙宗与氯唑沙宗的血药浓度比值或尿中6-羟基氯唑沙宗的回收率可反应CYP2EI的酶活性。实验第一部分通过采用HPLC-PDA-ESI-ITMS"联用技术,分离并鉴定出SD大鼠口服氯唑沙宗原料药后,尿液中的5种氯唑沙宗代谢产物,分别为6-羟基氯唑沙宗、6-羟基氯唑沙宗葡萄糖醛酸轭合物、6-羟基氯唑沙宗硫酸酯轭合物、氯唑沙宗葡萄糖醛酸轭合物和氯唑沙宗硫酸酯轭合物,同时揭示了这5种代谢产物的质谱裂解规律。实验发现6-羟基氯唑沙宗葡萄糖醛酸轭合物和6-羟基氯唑沙宗硫酸酯轭合物为主要代谢产物,可以经过水解酶的作用得到6-羟基氯唑沙宗,所以实验第二部分设计了一套方案,获取6-羟基氯唑沙宗葡萄糖醛酸轭合物和6-羟基氯唑沙宗硫酸酯轭合物这两个目标代谢产物。实验第二部分我们通过给SD大鼠灌胃一定剂量的氯唑沙宗原料药后,收集其尿液。采用上样过D-101大孔树脂方法去除尿液中的部分杂质,得到一系列洗脱流份。与此同时结合高效液相色谱仪的高效分离检测手段,检测样品,合并含有相同代谢产物的流份,得到一定纯度的代谢产物粗提物。然后采用半制备型高效液相色谱仪对已经得到的代谢产物粗提物进行分离制备,从而得到所需的目标代谢产物。最后对所制备得到的目标代谢产物进行含量纯度测定检验和质谱结构确证。第三部分,我们考察了临床上常用复方氯唑沙宗片中的两主成分氯唑沙宗和对乙酰氨基酚在SD大鼠体内联合用药的药动学行为进行了初步探讨,为临床合理用药提供了指导。实验结果发现与单独用药相比,联合用药后,对乙酰氨基酚的达峰浓度显著降低、平均滞留时间有所增加。氯唑沙宗的半衰期有所增加。

关键词：氯唑沙宗 HPLC-PDA-ESI-ITMSn 尿液目标代谢产物的制备药动学相互作用

来源：评论

学校读者我要写书评

暂无评论

瑞舒伐他汀和替格瑞洛在大鼠体内的药动学相互作用

引用

锦州医科大学学报 2022年第5期43卷 23-28页

作者：田雨锦州医科大学附属第三医院辽宁锦州121000

目的建立LC-MS/MS法同时测定大鼠血浆中瑞舒伐他汀和替格瑞洛的浓度,考察二者的药动学相互作用。方法将大鼠随机分为单用瑞舒伐他汀组、单用替格瑞洛组及联合用药组,通过LC-MS/MS法测定给药后多个时间点的血药浓度,采用WinNonlin 8.1软... 详细信息

目的建立LC-MS/MS法同时测定大鼠血浆中瑞舒伐他汀和替格瑞洛的浓度,考察二者的药动学相互作用。方法将大鼠随机分为单用瑞舒伐他汀组、单用替格瑞洛组及联合用药组,通过LC-MS/MS法测定给药后多个时间点的血药浓度,采用WinNonlin 8.1软件计算药动学参数,SPSS 24.0软件进行统计分析。结果同单独用药组相比,联合用药后瑞舒伐他汀的C_(max)、AUC_(0-t)、AUC_(0-∞)、MRT_(0-t)和MRT_(0-∞)显著升高,而Cl显著降低;替格瑞洛的T_(max)和MRT_(0-t)显著缩短。结论两药联用后药动学特征出现明显变化,替格瑞洛可导致瑞舒伐他汀在大鼠体内的暴露量增加,提示临床在联合用药时应密切关注不良反应的发生情况,必要时可调整给药剂量和间隔。

关键词：瑞舒伐他汀替格瑞洛 LC-MS/MS 药动学相互作用

来源：评论

学校读者我要写书评

暂无评论

血必净注射液与阿奇霉素联用在急性肺炎小鼠及巨噬细胞中的药动学相互作用

引用

天津中医药大学学报 2024年第9期43卷 798-803页

作者：王瑞瑞刘小梅王晓明黄宇虹潘桂湘天津中医药大学天津301617 天津中医药大学第二附属医院天津300250

[目的]研究血必净注射液(简称XBJ)和阿奇霉素(AZM)联用前后,中药中的主要成分羟基红花黄色素A(HSYA)、芍药苷(PE)及AZM在急性肺炎小鼠模型整体动物水平及细胞水平上的药代动力学特征变化。[方法]使用脂多糖(LPS)建立急性肺炎小鼠及炎性... 详细信息

[目的]研究血必净注射液(简称XBJ)和阿奇霉素(AZM)联用前后,中药中的主要成分羟基红花黄色素A(HSYA)、芍药苷(PE)及AZM在急性肺炎小鼠模型整体动物水平及细胞水平上的药代动力学特征变化。[方法]使用脂多糖(LPS)建立急性肺炎小鼠及炎性小鼠单核巨噬细胞RAW264.7细胞模型,采用超高效液相色谱-三重四极杆质谱联用技术,使用Waters ACQUITY UPLC BEH C_(18)色谱柱(100 mm×2.1 mm,1.7μm),以0.1%甲酸水-乙腈为流动相体系,梯度洗脱,进样量2μL,流速0.3 mL/min,分别在正、负离子模式下,对血浆、肺组织、细胞样品进行质谱分析。[结果]AZM与XBJ联合用药后,在模型动物整体水平上,AZM、HSYA和PE在血浆中的药时曲线下面积(AUC)均升高,差异具有统计学意义(P<0.05),同时AZM与HSYA在血浆中的药峰浓度(Cmax)和达峰时间(Tmax)提高,差异具有统计学意义(P<0.05),以及三者在肺组织中的AUC也升高,差异具有统计学意义(P<0.01);在细胞水平上,AZM在RAW264.7细胞中的AUC升高,差异具有统计学意义(P<0.01),HSYA和PE在细胞中的AUC变化不明显,差异无统计学意义(P>0.05)。[结论]AZM与XBJ联合用药后,两者存在药动学相互作用。

关键词：血必净注射液阿奇霉素中西药联用药动学相互作用

来源：评论

学校读者我要写书评

暂无评论

诺氟沙星和某些金属药物的药动学相互作用

引用

国际药学研究杂志 1991年第5期 313-314页

作者：顾汉忠

本文按 BP（1980）所载生物测定法对志愿者单剂量口服诺氟沙星（Ⅰ）片剂400mg后的唾药及尿药浓度进行了测定,并研究了志愿者同服下列金属药物后对（Ⅰ）药动学的影响:枸橼酸钾（K;）3g,碳酸氢钠（Na;）0.5g,硫酸亚铁(Fe;)0.2g,三硅酸镁... 详细信息

本文按 BP（1980）所载生物测定法对志愿者单剂量口服诺氟沙星（Ⅰ）片剂400mg后的唾药及尿药浓度进行了测定,并研究了志愿者同服下列金属药物后对（Ⅰ）药动学的影响:枸橼酸钾（K;）3g,碳酸氢钠（Na;）0.5g,硫酸亚铁(Fe;)0.2g,三硅酸镁(Mg;)0.5g,氢氧化铝(Al;)0.5g 和碳酸钙(Ca;)0.5g,结果如下。唾液数据用二室模型拟合得到动力学参数分别为:T;2.40～2.60h,C;1.40～1.51mg/L,AUC;6.95～7.01mg·h/L,T;3.61～3.80h,T;0.64～0.75。志愿者同服 Fe;、Mg;或 K;后可使（Ⅰ）的 C;和 AUC;分别降低至3%,33%～20%和50%～60%;Na;,Al;对（Ⅰ）的药动学无明显影响;同服 Ca;对（Ⅰ）的 C;无明显影响,但可使 AUC 降低47%。

关键词：药动学相互作用诺氟沙星金属药物

来源：评论

学校读者我要写书评

暂无评论

建议与咨询留下您的常用邮箱和电话号码，以便我们向您反馈解决方案和替代方法

时间限定

文献类型

馆藏选择

核心期刊

语言

文献类型

帮助

文字说明：

检索规则说明：

检索范例：

分类表

所选分类

限定检索结果

文献类型

馆藏范围

日期分布

学科分类号

主题

机构

作者

语言

请选择保存的检索档案：

请选择收藏分类：

通借通还

建议与咨询 留下您的常用邮箱和电话号码，以便我们向您反馈解决方案和替代方法

时间限定

文献类型

馆藏选择

核心期刊

语言

文献类型

帮助

文字说明：

检索规则说明：

检索范例：

分类表

所选分类

限定检索结果

文献类型

馆藏范围

日期分布

学科分类号

主题

机构

作者

语言

请选择保存的检索档案： 新增检索档案 确定 取消

请选择收藏分类： 新增自定义分类 确定 取消

通借通还

建议与咨询留下您的常用邮箱和电话号码，以便我们向您反馈解决方案和替代方法

请选择保存的检索档案：

请选择收藏分类：