检索结果-内蒙古大学图书馆

第九届全国药物和化学异物代谢学术会议

作者：李晓莉李晓蓉李宇航王丽娟薛明首都医科大学化学生物学与药学院药理系

目的:丹芎方是本实验室研制的以丹参主要脂溶性成分隐丹参酮和丹参酮ⅡA与丹参主要水溶性成分丹参素以及川芎的活性主成分阿魏酸,按一定比例配合筛选组成的处方药物组合,已申请国家发明专利。实验证明,丹芎方具有明显的消炎,清除自由基... 详细信息

目的:丹芎方是本实验室研制的以丹参主要脂溶性成分隐丹参酮和丹参酮ⅡA与丹参主要水溶性成分丹参素以及川芎的活性主成分阿魏酸,按一定比例配合筛选组成的处方药物组合,已申请国家发明专利。实验证明,丹芎方具有明显的消炎,清除自由基和抗脂质过氧化,保护肝脏以及降血脂作用。本文以丹芎方主要活性成分为研究对象,研究了丹芎方在家兔体内的药物动力学及药物相互作用。方法:以RP-HPLC/UV方法建立了丹芎方中主要活性成分丹参素、阿魏酸、隐丹参酮和丹参酮ⅡA在家兔体内的定量检测方法。结果:丹参素、阿魏酸、隐丹参酮和丹参酮ⅡA的血浆标准曲线分别为y=0.3834x+0.0001,y=2.9388x+0.0117,y=4.1767x+0.0011,y=3.8836x+0.0047。其相关系数均大于0.9991。丹参素,阿魏酸,隐丹参酮和丹参酮ⅡA的最低检测限分别为0.05,0.01,0.02,0.02μg/ml。其精密度、回收率与稳定性实验均符合体内药动学要求。应用上述HPLC定量方法,分别研究了静脉注射丹参素,阿魏酸,隐丹参酮及丹芎方后,药物在家兔体内的药物动力学及药物相互作用。结果表明,单剂量（4.5 mg/kg）静脉注射丹芎方后,丹参素,阿魏酸与隐丹参酮在家兔体内的血药经时过程均符合静脉给药二室模型。丹参素,阿魏酸,隐丹参酮的t分别为8.60,6.99,2.33 min,表明其在体内分布较快;t分别为202.97,65.06,85.01min,表明其在体内的消除亦较快。对丹参素,阿魏酸和隐丹参酮单体与复方丹芎方中丹参素,阿魏酸和隐丹参酮的药动学进行比较。对其主要药动学参数如t、t等进行了统计学比较,结果发现丹参素,阿魏酸在单体和复方中的药动学没有明显差异;隐丹参酮的药动学参数除AUC、Cls有统计学差异外,其他参数没有明显的统计学差异。结论:复方给药后隐丹参酮的体存量增大,消除延缓,表明复方中的其他化学成分可能对隐丹参酮的药动学有一定程度上的影响。

关键词：丹芎方丹参素阿魏酸隐丹参酮药动学相互作用 RP-HPLC

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西咪替丁对大鼠体内氯硝西泮药动学的影响

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中国医院药学杂志 2010年第10期30卷 831-834页

作者：顾纪锋陈念祖闫晶超黄滔敏王东蕾赖永华复旦大学附属眼耳鼻喉科医院药剂科上海200031

目的:研究西咪替丁对氯硝西泮在大鼠体内药动学的影响,为临床合理用药提供参考。方法:12只大鼠随机分为对照组(生理盐水组)和试验组(西咪替丁组),对照组每日腹腔注射生理盐水***-1,试验组每日腹腔注射西咪替丁***-1,持续7d后,2组大鼠禁... 详细信息

目的:研究西咪替丁对氯硝西泮在大鼠体内药动学的影响,为临床合理用药提供参考。方法:12只大鼠随机分为对照组(生理盐水组)和试验组(西咪替丁组),对照组每日腹腔注射生理盐水***-1,试验组每日腹腔注射西咪替丁***-1,持续7d后,2组大鼠禁食12h后均口服给予氯硝西泮***-1,于给药后不同时间点采集血样,以高效液相色谱-质谱/质谱法(LC-MS/MS)测定氯硝西泮血药浓度,采用DAS软件计算药动学参数,以SPSS软件对组间各参数进行统计分析。结果:试验组的峰浓度Cmax、t1/2及曲线下面积AUC0→∞明显大于对照组(P<0.01),表观清除率CL/F则明显小于对照组(P<0.01)。结论:西咪替丁对大鼠体内氯硝西泮药动学有影响,二者合用时有可能产生药物相互作用,应注意剂量的调整。

关键词：氯硝西泮西咪替丁高效液相质谱/质谱法药动学相互作用

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联合应用阿苯达唑和伊维菌素在线虫感染鄂尔多斯细毛羊体内的药动学研究

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动物医学进展 2012年第1期33卷 6-12页

作者：哈斯苏荣嘎利兵嘎乌翠兰宝鲁德潘保良金海内蒙古农业大学兽医学院内蒙古呼和浩特010018 中国农业大学动物医学院北京100094 鄂尔多斯市乌审旗兽医局内蒙古鄂尔多斯017300

为阐明联合应用阿苯达唑(ABZ)和伊维菌素(IVM)在胃肠道线虫感染鄂尔多斯细毛羊体内的药动学互作关系,以感染胃肠道线虫的鄂尔多斯细毛羊为研究对象,比较研究了单独或联合应用阿苯达唑和伊维菌素后的药物动力学特征。通过粪便虫卵检查法... 详细信息

为阐明联合应用阿苯达唑(ABZ)和伊维菌素(IVM)在胃肠道线虫感染鄂尔多斯细毛羊体内的药动学互作关系,以感染胃肠道线虫的鄂尔多斯细毛羊为研究对象,比较研究了单独或联合应用阿苯达唑和伊维菌素后的药物动力学特征。通过粪便虫卵检查法,选取感染胃肠道线虫的鄂尔多斯细毛羊15只,随机分成3组,每组5只。第1组口服给予阿苯达唑(15mg/kg),第2组皮下注射伊维菌素(0.2mg/kg),第3组皮下注射伊维菌素(0.2mg/kg)的同时口服阿苯达唑(15mg/kg)。于给药后不同时间,由颈静脉采集血样,分离血浆,并用高效液相色谱法测定各时间点血浆阿苯达唑、阿苯达唑亚砜、阿苯达唑砜和伊维菌素浓度,并用PK Solution 2.0药物动力学软件计算出各药动学参数。结果表明,联合用药组绵羊血浆伊维菌素峰浓度(Cmax)、药时曲线下面积(AUC)和平均滞留时间(MRT)分别为44.80ng/mL±6.12ng/mL、5 007.46ng.h/mL±1 301.42ng.h/mL和85.47h±5.03h,均显著(P<0.05)小于单独用药组的对应参数值67.62ng/mL±9.06ng/mL、7 125.08ng.h/mL±908.52ng.h/mL和113.39h±9.00h。口服阿苯达唑组绵羊血浆中仅检测到了阿苯达唑砜和阿苯达唑亚砜,而未检测到阿苯达唑母药。联合用药后,除阿苯达唑砜的达峰时间(T max)显著推迟外,阿苯达唑砜和阿苯达唑亚砜的其他各参数之间均无显著性差异。因此,联合应用IVM和ABZ可影响它们在胃肠道线虫感染鄂尔多斯细毛羊体内的药动学特征,且对伊维菌素药动学特征的影响尤为明显,在临床联合用药过程中应予以重视。

关键词：阿苯达唑伊维菌素联合用药药动学相互作用

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肾脏OAT1/3蛋白介导的玉屏风抗炎免疫药效配伍增效的药动学机制研究

肾脏OAT1/3蛋白介导的玉屏风抗炎免疫药效配伍增效的药动学机制研...

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作者：闻泽强安徽医科大学

学位级别：硕士

方剂配伍是中医防治疾病的主要用药方式,临床实践证明,较之单味用药,方剂的疗效和安全性均存在很大的优势。方剂配伍并非简单的药味相加,而是遵循“七情和合”等配伍理论优化而成的“有制之师”。因此,研究方剂的配伍规律、阐述其增效... 详细信息

方剂配伍是中医防治疾病的主要用药方式,临床实践证明,较之单味用药,方剂的疗效和安全性均存在很大的优势。方剂配伍并非简单的药味相加,而是遵循“七情和合”等配伍理论优化而成的“有制之师”。因此,研究方剂的配伍规律、阐述其增效减毒机制,对于阐明方剂作用的物质基础,完善方剂质量标准以及临床合理用药均具有重要意义。肾脏有机阴离子转运蛋白(organic anion transporters,OATs)是由肾小管分泌能够转运众多有机阴离子(organic anions,OAs)的一类转运蛋白,参与介导一些毒物、药物及其代谢物经肾脏的转运及排泄,进而维护着机体内环境。经研究表明,OATs一旦被某些药物、食物中的成分所抑制,可能会干扰体内其他OATs底物的正常排泄,从而导致人体排泄异常,甚至会出现毒性反应。复方玉屏风(YPF,Yu-ping-feng Prescription)是由黄芪(AM,Astragalus mongholicus)、白术(RA,Largehead Atractylodes Rhizome)和防风(SD,Divaricate Saposhnikovia Root)三味中药材所组成的非处方药,具有益气固表止汗、补脾实胃的功效,主要适应症包括过敏性鼻炎、反复发作性上呼吸道感染、因表虚而引起的自汗等病症。目的(1)整体动物水平:通过Western blot法及RT-PCR法观察长时间给予YPF及各组分水煎剂对大鼠肾组织中OAT1/3蛋白及mRNA表达的影响。(2)细胞水平:考察YPF水煎剂、各组方水煎剂、部分“药动学成分群”对人胚肾细胞-293(Human embryonic kidney 293 cell,HEK-293)中OAT1/3蛋白及mRNA表达的影响,并比较各组分对OAT1/3蛋白和mRNA表达的影响。方法整体动物:将大鼠随机分配5组,每组6只,即生理盐水组(NE组)、YPF组、AM组、RA组及SD组,灌胃连续给药21天,NE组采用0.9%的生理盐水(saline)替代。在第21天处理各组大鼠,收集肾组织。Western blot法及RT-PCR法检测肾组织中OAT1/3蛋白及mRNA的表达。细胞实验:(1)MTT法确定各组给药浓度:体外培养人胚胎肾细胞HEK-293,以不同浓度YPF水煎剂、AM水煎剂、RA水煎剂、SD水煎剂及单一活性成分升麻苷(POG,Prim-O-Glucosylcimifugin)、5-O-甲基维斯阿米醇苷(OM,5-O-methylvisammioside)、白术内酯Ⅰ(AT-I,Atractylenolide I)、白术内酯Ⅲ(AT-III,Atractylenolide III)给药孵育24h,MTT法检测其对HEK-293细胞生存率的影响;同时用MTT法检测YPF水煎剂对HEK-293细胞48h、72h的细胞生存率的影响。(2)以MTT法所选给药浓度刺激细胞,Western blot法及RT-PCR法检测各给药组HEK-293细胞中OAT1/3蛋白及mRNA表达变化。结果***、SD水煎剂能显著降低大鼠肾脏中的OAT1/3蛋白及mRNA表达水平。RA水煎液降低了大鼠肾脏OAT1蛋白及mRNA的表达水平,但升高了OAT3蛋白及mRNA的表达水平。***、SD水煎剂均能不同程度降低HEK-293细胞中OAT1/3蛋白及mRNA的表达水平。RA水煎液降低了HEK-293细胞中OAT1蛋白及mRNA的表达水平但升高了OAT3蛋白及mRNA的表达水平。***-I(30μg/ml)、POG(30μg/ml)、OM(50μg/ml)能显著降低HEK-293细胞中的OAT1/3蛋白及mRNA表达水平。AT-III(30μg/ml)降低了HEK-293细胞中OAT1蛋白及mRNA的表达但明显升高OAT3蛋白及mRNA的表达水平。结论***水煎剂可抑制肾脏OAT1和OAT3基因和蛋白的表达,抑制其底物的排泄,这可能是其主要成分黄芪甲苷大鼠体内药动学参数改变的主要原因之一。***水煎剂对HEK-293细胞OAT1和OAT3蛋白的抑制作用呈时间依赖性和剂量依赖性。***水煎剂中存在某些活性成分的抑制作用可能是YPF产生抑制OAT1和OAT3蛋白的主要原因之一。RA内存在某些成分对OAT1蛋白表达产生抑制作用,RA内存在某些成分提高了OAT3蛋白的表达。而AM水煎剂对OAT1和OAT3蛋白表达无抑制作用。这一结果验证了群臣佐使的组方理论,为阐明组方药动学配伍机制提供了信息。

关键词：配伍机制复方玉屏风防风药动学相互作用有机阴离子转运体1/3

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血浆安罗替尼2D-LC检测方法的建立及其应用

血浆安罗替尼2D-LC检测方法的建立及其应用

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作者：李芷君山东第一医科大学

学位级别：硕士

目的：盐酸安罗替尼是我国自主研发的一种新型小分子多靶点酪氨酸激酶抑制剂，能有效抑制VEGFR、PDGFR、FGFR、c-Kit等激酶，具有抗肿瘤血管生成和抑制肿瘤生长的作用，适用于局部晚期或转移性非小细胞肺癌的治疗。安罗替尼临床用药剂... 详细信息

目的：盐酸安罗替尼是我国自主研发的一种新型小分子多靶点酪氨酸激酶抑制剂，能有效抑制VEGFR、PDGFR、FGFR、c-Kit等激酶，具有抗肿瘤血管生成和抑制肿瘤生长的作用，适用于局部晚期或转移性非小细胞肺癌的治疗。安罗替尼临床用药剂量相对固定，不良反应发生率较高，个体代谢差异较大，定量检测安罗替尼血药浓度或许是平衡临床疗效和不良反应的有效方法;再者，临床多采用质子泵抑制剂缓解胃肠道不适，安罗替尼为口服抗肿瘤药物，而胃内pH的变化可能会影响药物溶解和吸收，进而影响血药浓度。因此有必要建立一种检测人血浆中安罗替尼浓度的方法以期对临床疗效进行评估，并开展奥美拉唑与安罗替尼药动学相互作用研究，以期为临床调整给药剂量和方案、实现个体化治疗提供依据。　　方法：①按照美国食品药品监督管理局（FDA）颁布的“Guidance for industry bioanalytical method validation”建立并验证了一项新型二维液相色谱法测定人血浆中安罗替尼浓度，建立二维液相色谱联用质谱法对患者血样标本进行二次检测对比;②收集就诊于山东第一医科大学附属肿瘤医院且服用盐酸安罗替尼的肺癌患者血样，利用已建立的方法进行检测，分析影响安罗替尼血药浓度的相关因素;③通过电子病历系统查询分析真实世界中安罗替尼与质子泵抑制剂的联用情况;④在大鼠体内研究奥美拉唑与安罗替尼的药动学相互作用。　　结果：①建立并验证安罗替尼血药浓度检测的二维液相色谱法，此方法选择性良好，可在11分钟完成检测。安罗替尼在5.00 ng/mL-320.00 ng/mL范围内线性关系良好(r=0.9999)，精密度、准确度、回收率、稳定性等一系列验证结果满足FDA标准，所有验证参数皆符合要求，检测结果经过液质校验，证明两种方法测量的结果具有较好的一致性;本研究测定了 94 名患者 135 份临床患者安罗替尼血样标本，其中 77例患者样品于服药1至14天后的次日服药前半小时采样，安罗替尼血药浓度结果为5.17 ng/mL-106.38 ng/mL，58例患者样品于最后一次服药后的1至14 天采样，血药浓度结果为 5.87 ng/mL-85.75 ng/mL;男性患者血药浓度结果为 5.17 ng/mL-88.07 ng/mL，女性患者血药浓度结果为6.44 ng/mL-106.38 ng/mL，男性患者血药浓度略低于女性患者;联合使用地塞米松患者的血药浓度低于未联合用药组;③通过电子病历系统查询后发现临床安罗替尼与质子泵抑制剂联用情况普遍，85.33%患者存在联用情况，使用最广泛的质子泵抑制剂为注射用奥美拉唑钠;④大鼠体内奥美拉唑与安罗替尼的药动学相互作用结果显示，与安罗替尼单独给药相比，50 mg/kg奥美拉唑升高胃内pH 至5.42±0.46，使安罗替尼Cmax增加12%、AUC0-12增加43%，100 mg/kg奥美拉唑升高胃内pH至7.46±0.21，使安罗替尼Cmax增加134%、AUC0-12增加192%。　　结论：建立并验证了一种简便、准确、可靠的二维液相色谱方法，该方法可用于人体内安罗替尼血浆浓度的检测;安罗替尼血药浓度个体差异显著，服药时长与剂量、性别、药物相互作用是影响安罗替尼血药浓度的主要因素;奥美拉唑对大鼠体内安罗替尼的暴露影响较大。

关键词：盐酸安罗替尼血药浓度二维液相色谱法奥美拉唑药动学相互作用

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利福平与利托那韦／沙奎那韦合用致肝炎

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药物不良反应杂志 2005年第4期7卷 313-314页

美国和加拿大罗氏制药公司告诫医务人员：利福平（rifampicin，抗结核病药）和利托那韦／沙奎那韦（ritonavir／saguinavir，用于HIV治疗）联合应用会导致肝炎和转氨酶明显升高。目前，利福平已禁止与沙奎那韦合用，因为二者有药动学相... 详细信息

美国和加拿大罗氏制药公司告诫医务人员：利福平（rifampicin，抗结核病药）和利托那韦／沙奎那韦（ritonavir／saguinavir，用于HIV治疗）联合应用会导致肝炎和转氨酶明显升高。目前，利福平已禁止与沙奎那韦合用，因为二者有药动学相互作用。研究人员进行了一项28天随机研究，共有28名健康受试者接受利福平600mg，1次／d，利托那韦／沙奎那韦100mg／1000mg，2次／d。11人（39．3％）出现明显的肝细胞毒性，部分病人转氨酶水平升高，大于正常值上限20倍，其中1人因转氨酶升高而住院。停药后，

关键词：沙奎那韦利托那韦利福平肝炎 saguinavir 转氨酶升高药动学相互作用转氨酶水平抗结核病药

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细胞色素P450酶与合理用药

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药品评价 2005年第4期2卷 301-302,291页

作者：吴伯镛浙江省慈溪市人民医院浙江慈溪315300

药物相互作用一般分为药动学相互作用和药效学相互作用.药动学相互作用可发生在吸收、分布、代谢、排泄四个阶段,其中代谢性相互作用发生率最高,约占药动学相互作用的40%,具有非常重要的临床意义[1].

关键词：细胞色素P450酶合理用药药动学相互作用 CYP450s 药物相互作用临床意义药物代谢生物转化混合功能

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枳壳对丁螺环酮在健康大鼠体内药物动力学的影响

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湖南中医药大学学报 2016年第9期36卷 16-20页

作者：姚佳梅邱新建黄惠勇赵琳琳王文波周露王胜陈琼胡随瑜中南大学湘雅医院老年病科湖南长沙410008 湖南中医药大学中医诊断研究所湖南长沙410208 中南大学湘雅医院中西医结合研究所湖南长沙410008

目的研究枳壳对丁螺环酮在健康大鼠体内药物动力学的影响。方法将SD大鼠随机分为丁螺环酮组,丁螺环酮加枳壳低剂量组(15 g/kg),丁螺环酮加枳壳高剂量组(30 g/kg),测定给药后5、10、20、30、45、60、90、120、240、360、480、600 min丁... 详细信息

目的研究枳壳对丁螺环酮在健康大鼠体内药物动力学的影响。方法将SD大鼠随机分为丁螺环酮组,丁螺环酮加枳壳低剂量组(15 g/kg),丁螺环酮加枳壳高剂量组(30 g/kg),测定给药后5、10、20、30、45、60、90、120、240、360、480、600 min丁螺环酮的血药浓度,计算并比较其药动学参数。结果与丁螺环酮组比较,丁螺环酮加枳壳低剂量组和高剂量组中丁螺环酮AUC(0-t)分别增加2.49和4.18倍,Cmax分别增加1.63和2.57倍,Tmax从0.28 h分别延长至0.52和1.06 h,t1/2从0.96 h分别延长至2.18和4.87 h,差异具有统计学意义(P<0.05)。结论枳壳可增加同服药物丁螺环酮的AUC(0-t)和Cmax,提高丁螺环酮生物利用度,并有剂量依赖性趋势,枳壳与丁螺环酮发生显著的药动学相互作用。

关键词：枳壳丁螺环酮药物动力学药动学相互作用

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临床合理用药现状

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临床医学 1986年第1期 31-34页

作者：魏文树徐叔云安徽医科大学学员安徽医科大学药理高师班

随着临床药理学的迅速发展,临床合理用药越来越受到重视.根据临床药理学理论开展治病药物监测和临床评价,在当前是一个非常活跃的领域,对指导合理用药有重要作用.临床药理学内容丰富,临床医生应如何掌握和应用?下面拟就这一课题有关的... 详细信息

随着临床药理学的迅速发展,临床合理用药越来越受到重视.根据临床药理学理论开展治病药物监测和临床评价,在当前是一个非常活跃的领域,对指导合理用药有重要作用.临床药理学内容丰富,临床医生应如何掌握和应用?下面拟就这一课题有关的几个问题,结合临床实际加以讨论.药动学理论和主要参数在指导临床合理用药中的作用和应用

关键词：临床合理用药利眠宁安定安定药抗菌素青霉素氯胺苯醇氯霉素临床药理学药动学相互作用

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喹诺酮类药物不宜和一些药物合用

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四川生理科学杂志 1999年第2期21卷 5-7页

作者：卢豫李家万吴伯章成都市第一人民医院成都610016 成都市儿童医院

第三代喹诺酮类药物和其它药物配伍用于临床已经越来越多,由此产生的不良反应也相应增多,不得不引起我们的注意。1 喹诺酮类药物不宜与胃舒平、硫糖铝等抗酸药合用有人指出,含Fe2+、Mg2+及K+的化合物可与诺氟沙星产生显著的药动学相互... 详细信息

第三代喹诺酮类药物和其它药物配伍用于临床已经越来越多,由此产生的不良反应也相应增多,不得不引起我们的注意。1 喹诺酮类药物不宜与胃舒平、硫糖铝等抗酸药合用有人指出,含Fe²⁺、Mg²⁺及K⁺的化合物可与诺氟沙星产生显著的药动学相互作用,导致诺氟沙星的唾液浓度低于链球菌、葡萄球菌及其它病原体的最小抑菌浓度。金属化合物的阳离子价数与药动学相互作用之间似无明显关联。Fe²⁺、Mg²⁺、Al³⁺与诺氟沙星形成不吸收或无抗菌活性或低抗菌活性的络合物。建议在使用诺氟沙星及含Fe²⁺、Mg²⁺、Al³⁺、K⁺的化合物时应间隔足够时间,一般为3小时。

关键词：环丙沙星第三代喹诺酮类药物诺氟沙星药动学相互作用药物动力学抗菌活性氨茶碱西咪替丁氧氟沙星医院药学

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