检索结果-内蒙古大学图书馆

作者：陈向阳庞育成高英祥 102206 北京市昌平区科技园区生命园路8号院一区8号楼

本发明涉及一种新的调控或抑制血管内皮细胞生长因子受体（VEGFR）活性的吲哚啉‑1‑甲酰胺类化合物，其制备方法及其在医药学上的应用。具体而言，涉及一种通式（I）所示的化合物及其可药用的盐、含有所述化合物或其可药用的盐的药物组... 详细信息

标准号: CN112384506B

本发明涉及一种新的调控或抑制血管内皮细胞生长因子受体（VEGFR）活性的吲哚啉‑1‑甲酰胺类化合物，其制备方法及其在医药学上的应用。具体而言，涉及一种通式（I）所示的化合物及其可药用的盐、含有所述化合物或其可药用的盐的药物组合物、应用所述化合物或其可药用的盐治疗和/或预防VEGFR介导的相关性病症、特别是肿瘤的方法以及所述化合物或其可药用的盐的制备方法。本发明还涉及所述化合物或其可药用的盐或含有所述化合物或其可药用的盐的药物组合物在制备用于治疗和/或预防VEGFR介导的相关性病症、特别是肿瘤的药物中的用途。其中通式（I）的各取代基与说明书中的定义相同。

关键词：可药用制备药物组合物介导血管内皮细胞生长因子受体肿瘤甲酰胺类化合物医药学吲哚啉预防治疗应用调控

来源：评论

学校读者我要写书评

暂无评论

一种含吲唑基的羟肟酸衍生物及其应用

一种含吲唑基的羟肟酸衍生物及其应用

引用

作者：冯子侠曹正洪 330006 江西省南昌市南昌高新技术产业开发区火炬五路899号高航大厦裙楼3楼

本发明公开了一种具有通式(Ⅰ)所示的化合物，其可药用盐、水合物或前药，及其在制备预防和/或治疗由酪氨酸激酶和/或组蛋白去乙酰化酶介导的疾病的药物中的应用，该化合物能够针对多种靶点(尤其是组蛋白去乙酰化酶1、组蛋白去乙酰化酶... 详细信息

标准号: CN116535359A

本发明公开了一种具有通式(Ⅰ)所示的化合物，其可药用盐、水合物或前药，及其在制备预防和/或治疗由酪氨酸激酶和/或组蛋白去乙酰化酶介导的疾病的药物中的应用，该化合物能够针对多种靶点(尤其是组蛋白去乙酰化酶1、组蛋白去乙酰化酶6、两种酪氨酸激酶(血管内皮细胞生长因子受体及血小板衍生生长因子受体))同时起到较好抑制作用，有望用于恶性肿瘤的治疗中。

关键词：组蛋白去乙酰化酶酪氨酸激酶血管内皮细胞生长因子受体血小板衍生生长因子受体水合物可药用盐恶性肿瘤靶点介导前药制备治疗疾病预防应用

来源：评论

学校读者我要写书评

暂无评论

一类抗肿瘤作用的吡唑并嘧啶二氮*衍生物

一类抗肿瘤作用的吡唑并嘧啶二氮*衍生物

引用

作者：吕伟张秋萌肖栋槐沈倩倩苏毅陈奕丁键 200241 上海市闵行区东川路500号

本发明涉及医药领域，如结构式I所示的吡唑并嘧啶二氮衍生物对极光激酶A(Aurora A),极光激酶B(Aurora B)以及血管内皮细胞生长因子受体2(VEGFR2/KDR)三个靶点或其中的两个或一个靶点具有显著的抑制作用，药理学实验显示其具有显著的抗... 详细信息

标准号: CN109020980A

本发明涉及医药领域，如结构式I所示的吡唑并嘧啶二氮衍生物对极光激酶A(Aurora A),极光激酶B(Aurora B)以及血管内皮细胞生长因子受体2(VEGFR₂/KDR)三个靶点或其中的两个或一个靶点具有显著的抑制作用，药理学实验显示其具有显著的抗肿瘤活性，可用于发展成为制备治疗或控制恶性肿瘤的抗肿瘤药物，尤其是用来治疗或控制胃癌、肝癌、肺癌、乳腺癌、结肠癌等的药物。

关键词：靶点血管内皮细胞生长因子受体抗肿瘤活性抗肿瘤药物药理学实验吡唑并嘧啶极光激酶A 氮衍生物极光激酶医药领域结肠癌恶性肿瘤乳腺癌可用胃癌制备治疗肺癌肝癌

来源：评论

学校读者我要写书评

暂无评论

Dll4和VEGFR-1,VEGFR-2在氧诱导视网膜病小鼠模型中的关系

引用

中国儿童保健杂志 2016年第8期24卷 821-824页

作者：刘王凯苏毅华李易娟余慕雪李晓瑜黄越芳庄思齐中山大学附属第一医院儿科广东广州510080 中山大学附属第一医院眼科广东广州510080

目的分析Delta样配体4、血管内皮细胞生长因子受体1、血管内皮细胞生长因子受体2在视网膜新生血管中的表达,探讨Notch1-Dll4信号通路在氧诱导视网膜病小鼠新生血管形成中的作用。方法选用鼠龄7d的C57BL/6J新生鼠30只,分成实验组和对照... 详细信息

目的分析Delta样配体4、血管内皮细胞生长因子受体1、血管内皮细胞生长因子受体2在视网膜新生血管中的表达,探讨Notch1-Dll4信号通路在氧诱导视网膜病小鼠新生血管形成中的作用。方法选用鼠龄7d的C57BL/6J新生鼠30只,分成实验组和对照组。实验组15只,在氧浓度为(75±2)%的密闭容器中生长5d,回到室内正常空气中;对照组15只,在室内正常空气中生长。两组各取p7(生后7d)、p12、p17新生鼠5只,摘除眼球,免疫组化法进行Dll4、VEGFR-1、VEGFR-2的测定。结果免疫组化结果显示,对照组和实验组Dll4与VEGFR-1、VEGFR-2在视网膜均可见阳性细胞表达,p7和p12时,两组间VEGFR-1细胞的阳性率差异无统计学意义(P>0.05);而在p17时,两组间VEGFR-1细胞的阳性率有差异,实验组低于对照组(P<0.05);p7、p12和p17时,两组间VEGFR-2细胞的阳性率差异均无统计学意义(P>0.05);p7时,两组间Dll4细胞的阳性率差异无统计学意义(P>0.05);而在p12和p17时,两组间Dll4细胞的阳性率差异有统计学意义(P12<0.05,P17<0.001),实验组的阳性率低于对照组;实验组不同时间点VEGFR-1和Dll4的阳性细胞率均有降低趋势(P均<0.001),VEGFR-2阳性细胞率有增高趋势(P<0.05)。对照组不同时间点VEGFR-1的阳性细胞率有降低趋势(P<0.05),不同时间点VEGFR-2的阳性细胞率有增高趋势(P<0.001),不同时间点Dll4的阳性细胞率没有变化趋势(P>0.05)。结论 Notch1-Dll4信号通路可能参与了VEGF调控视网膜新生血管生成的过程,Dll4在氧诱导视网膜病小鼠新生血管的形成中表达受到抑制,对VEGF未能进行有效负反馈调控;VEGFR-1的表达受到抑制,且与Dll4表达趋势变化一致。

关键词： Delta样配体4 血管内皮细胞生长因子受体早产儿视网膜病新生血管动物模型

来源：评论

学校读者我要写书评

暂无评论

婴幼儿颌面部增生期血管瘤中VEGFR及内皮抑素的半定量RT-PCR分析比较

引用

中华医学美学美容杂志 2004年第4期10卷 226-228页

作者：陈刚刘立刚阎胜男暨南大学医学院附属第二医院深圳市人民医院整形外科深圳518020

目的　分析血管内皮细胞生长因子受体 (VEGFR)及内皮抑素在婴幼儿颌面部增生期血管瘤组织及成人大隐静脉组织中的分布情况 ,并且探讨两者之间的可能联系。方法　将Trizol法提取的手术标本组织总RNA反转录为cDNA ,每个样品均分别加入 4... 详细信息

目的　分析血管内皮细胞生长因子受体 (VEGFR)及内皮抑素在婴幼儿颌面部增生期血管瘤组织及成人大隐静脉组织中的分布情况 ,并且探讨两者之间的可能联系。方法　将Trizol法提取的手术标本组织总RNA反转录为cDNA ,每个样品均分别加入 4个聚合酶链反应 (PCR)管 ,分别以VEGFR、内皮抑素和 β 肌动蛋白进行 35个循环的扩增 ,得到大概在 2 0 0bp左右的扩增产物后 ,计算得到目标产物吸光度同 β 肌动蛋白基因片段产物吸光度的比值。结果　证实了VEGFR及内皮抑素在婴幼儿颌面部血管瘤组织及成人大隐静脉组织中均有分布 ,并且VEGFR在前者的表达显著高过后者 (P =0 .0 14 ,P =0 .0 19) ,但是内皮抑素的表达情况在两组间差异无显著性意义 (P =0 .4 36 )。结论　VEGFR在血管瘤的发病机制中有一定影响。

关键词：婴幼儿颌面部增生期血管瘤 VEGFR 内皮抑素半定量RT-PCR分析血管内皮细胞生长因子受体

来源：评论

学校读者我要写书评

暂无评论

三七总皂苷对急性脑梗死患者血清VEGF和VEGFR含量的影响

引用

神经损伤与功能重建 2014年第5期9卷 388-390页

作者：黄宁芳唐国传余祖辉颜钟生唐尚伟陈强李汶桎劳显丽黄芫方丛丽宋志强防城港市防城区人民医院内科广西防城港538021

目的:研究三七总皂苷(PNS)对急性脑梗死(ACI)患者血清血管内皮生长因子(VEGF)和VEGF受体(VEGFR)的含量影响。方法:选择60例脑梗死患者分为治疗组和对照组各30例,并设立健康组60例,治疗组和对照组均给予脑梗死治疗,治疗组还给予PNS。采用... 详细信息

目的:研究三七总皂苷(PNS)对急性脑梗死(ACI)患者血清血管内皮生长因子(VEGF)和VEGF受体(VEGFR)的含量影响。方法:选择60例脑梗死患者分为治疗组和对照组各30例,并设立健康组60例,治疗组和对照组均给予脑梗死治疗,治疗组还给予PNS。采用ELISA法测定VEGF和VEGFR于入院时和治疗第14天血清含量的变化,治疗前及治疗后14 d进行神经功能评分。结果:治疗后14 d,治疗组的VEGF、VEGFR水平高于对照组(P<0.05);治疗组的神经功能评分与对照组比较差异有统计学意义(P<0.05)。结论:PNS能提高ACI患者的VEGF和VEGFR表达水平,且能改善神经功能缺损。

关键词：脑梗死三七总皂苷血管内皮细胞生长因子血管内皮细胞生长因子受体

来源：评论

学校读者我要写书评

暂无评论

重组人VEGF可溶性受体的表达纯化及结合性质初探

引用

生物技术通讯 2014年第2期25卷 165-169页

作者：李伊培高丽华张连成邵勇刘羽潘芸高招刚张嵘胡显文陈惠鹏沈阳药科大学生命科学与生物制药学院辽宁沈阳110016 军事医学科学院生物工程研究所北京100071 安徽大学生命科学学院安徽合肥230601

目的:表达优化的血管内皮细胞生长因子(VEGF)受体1(VEGFR1)胞外区第2个类免疫球蛋白结构域(VEGFR1D2)和VEGF受体2(VEGFR2)胞外区第3个类免疫球蛋白结构域(VEGFR2D3)与人IgG1 Fc片段的融合产物VEGF-Trap2,探讨该产物与人源VEGF165(hVEGF1... 详细信息

目的:表达优化的血管内皮细胞生长因子(VEGF)受体1(VEGFR1)胞外区第2个类免疫球蛋白结构域(VEGFR1D2)和VEGF受体2(VEGFR2)胞外区第3个类免疫球蛋白结构域(VEGFR2D3)与人IgG1 Fc片段的融合产物VEGF-Trap2,探讨该产物与人源VEGF165(hVEGF165)之间的亲和力。方法:将优化的目的基因VEGFR1D2/R2D3连接到真核表达载体pIRES2-EGFP-Fc中,转染CHO-K1细胞并筛选高表达目的蛋白VEGF-Trap2的细胞系,亲和纯化VEGF-Trap2蛋白,通过非竞争性ELISA及生物膜干涉技术检测VEGF-Trap2与hVEGF165之间的亲和力。结果:DNA测序表明真核表达载体pIRES2-EGFP-VEGF-Trap2序列正确;获得表达VEGF-Trap2的细胞系;非竞争性ELISA实验中,VEGF-Trap2与hVEGF165功能性亲和常数达到1.86×107L/mol;生物膜干涉实验中,hVEGF165与VEGF-Trap2的平衡解离常数达到3.13×10-9mol/L。结论:构建了真核表达载体pIRES2-EGFP-VEGF-Trap2并在CHO-K1细胞中稳定表达,重组蛋白VEGF-Trap2与hVEGF165有较高的亲和力,提示其可用于阻断VEGF信号传导途径,为该蛋白进一步的体外及体内实验奠定了基础。

关键词：血管内皮细胞生长因子受体 VEGF-Trap Fc融合蛋白 CHO-K1细胞抗肿瘤

来源：评论

学校读者我要写书评

暂无评论

丹皮治疗新型冠状病毒肺炎的有效成分、核心靶点及作用机制

引用

山东医药 2023年第23期63卷 19-23页

作者：俞军胡阳生安徽医科大学第一附属医院药学部合肥230012 安徽省公共卫生临床中心

目的基于网路药理学和分子对接技术探讨丹皮治疗新型冠状病毒肺炎(COVID-19)的有效成分、核心靶点及潜在作用机制。方法通过中药系统药理学分析平台(TCMSP)获取丹皮的有效成分及作用靶点,GeneCards®和OMIM®数据库获得COVID-1... 详细信息

目的基于网路药理学和分子对接技术探讨丹皮治疗新型冠状病毒肺炎(COVID-19)的有效成分、核心靶点及潜在作用机制。方法通过中药系统药理学分析平台(TCMSP)获取丹皮的有效成分及作用靶点,GeneCards®和OMIM®数据库获得COVID-19相关靶点,两者取交集后获得丹皮治疗COVID-19的潜在靶点。将潜在靶点输入STRING数据库,获取靶点蛋白在生物系统中的相互作用关系,建立蛋白互作网络(PPI)图筛选核心靶点,采用Cytoscape软件绘制COVID-19-丹皮—有效成分—靶点网络图,筛选丹皮主要活性成分。对潜在靶点进行GO和KEGG富集分析,获取潜在靶点的相关分子功能和信号通路。采用Discovery Studio 2019软件对靶点网络图中丹皮主要活性成分及临床常用于治疗COVID-19的药物奈玛特韦、瑞德西韦与COVID-19的药物治疗靶点3CL蛋白酶、血管紧张素转化酶2(ACE2)进行分子—蛋白对接。结果共获得丹皮有效成分6个,即槲皮素、丁子香萜、谷甾醇、山奈酚、(+)-儿茶素、单体5-{[5-(4-甲氧基苯基)-2-呋喃]亚甲基}巴比妥酸(简称巴比妥酸),有效成分作用靶点150个,与COVID-19相关靶点716个取交集后获得丹皮治疗COVID-19的潜在靶点36个。PPI图显示核心靶点主要包括血管内皮细胞生长因子受体(VEGFR)、白细胞介素6(IL-6)、IL-1B等。COVID-19-丹皮—有效成分—靶点网络图显示,丹皮治疗COVID-19的主要活性成分排名先后顺序为槲皮素、山奈酚、巴比妥酸和(+)-儿茶素,核心靶点为过氧化物酶体增殖物激活受体γ(PPARG)、环加氧酶2(PTGS2)、雌激素受体1(ESR1)。GO和KEGG富集分析得到61个分子功能和109个信号通路,分子功能主要包括细胞因子受体结合活性、DNA结合转录因子结合活性、信号受体激活因子活性等,信号通路主要包括脂质与动脉粥样硬化、IL-17、肿瘤坏死因子(TNF)家族等。分子—蛋白对接结果显示,与奈玛特韦、瑞德西韦相比,丹皮有效成分巴比妥酸和槲皮素分别与3CL蛋白酶和ACE2有更稳定的结合能力。结论丹皮通过有效成分槲皮素、巴比妥酸、(+)-儿茶素、山奈酚作用于PPARG、PTGS2、ESR1等核心靶点对COVID-19发挥治疗作用,其机制主要与调控脂质与动脉粥样硬化、IL-17、TNF等通路有关。

关键词：丹皮网络药理学分子对接槲皮素血管内皮细胞生长因子受体新型冠状病毒肺炎

来源：评论

学校读者我要写书评

暂无评论

血管内皮抑素抑制小鼠恶性腹水形成的实验研究

引用

肝胆外科杂志 2015年第6期23卷 463-466页

作者：储赏奇陈健贾伟胡冰安徽医科大学附属省立医院肿瘤化疗科合肥230001

目的初步探讨血管内皮抑素治疗恶性腹水的作用机制。方法选择艾氏腹水瘤小鼠随机分为2组(共54只),实验组应用血管内皮抑素腹腔内注射,对照组应用等量生理盐水腹腔内注射,观察两组小鼠腹水变化,并应用免疫组化的方法检测小鼠腹膜VEGFR2... 详细信息

目的初步探讨血管内皮抑素治疗恶性腹水的作用机制。方法选择艾氏腹水瘤小鼠随机分为2组(共54只),实验组应用血管内皮抑素腹腔内注射,对照组应用等量生理盐水腹腔内注射,观察两组小鼠腹水变化,并应用免疫组化的方法检测小鼠腹膜VEGFR2表达。结果实验组小鼠腹水量为5.0±0.27 ml,对照组小鼠腹水量为5.4±0.29 ml,两组小鼠腹水量具有显著的统计学差异(P=0.004),实验组A组小鼠腹膜VEGFR2表达总阳性率为72%,对照组B组小鼠腹膜VEGFR2表达总阳性率为89%,两组阳性率具有显著的统计学差异(χ2=9.205,P=0.004)。结论血管内皮抑素可能通过抑制VEGFR2表达而抑制恶性腹水形成。

关键词：重组人血管内皮抑制素血管内皮细胞生长因子受体管壁通透性腹水

来源：评论

学校读者我要写书评

暂无评论

不同部位食管癌放疗患者近远期疗效、血清TSP1、VEGF水平及生存率分析

引用

临床和实验医学杂志 2020年第21期19卷 2286-2289页

作者：孙运通朱正秋张斌斌张明奎李秀芹宋家伟徐州医科大学附属医院消化内科江苏徐州221004 徐州医科大学附属医院肿瘤科江苏徐州221004 连云港市赣榆区人民医院肿瘤科江苏连云港222100

目的分析不同部位食管癌放疗患者近远期疗效、血清血小板应答蛋白1(TSP1)和血管内皮生长因子(VEGF)水平及生存率。方法回顾性选取2013年2月至2015年2月在徐州医科大学附属医院收治的食管癌患者100例,按照肿瘤发生的部位不同分为2组:颈... 详细信息

目的分析不同部位食管癌放疗患者近远期疗效、血清血小板应答蛋白1(TSP1)和血管内皮生长因子(VEGF)水平及生存率。方法回顾性选取2013年2月至2015年2月在徐州医科大学附属医院收治的食管癌患者100例,按照肿瘤发生的部位不同分为2组:颈胸上段组50例,胸中下段组50例。比较2组患者一般资料与肿瘤特征,放疗后的近远期疗效,放疗前后血清TSP1、VEGF水平,3、5年的生存率。结果2组患者一般资料与肿瘤特征比较差异均无统计学意义(P>0.05)。近期疗效:放疗后颈胸上段组患者的总有效率[82.00%(41/50)]高于胸中下段组[66.00%(33/50)],差异无统计学意义(P>0.05);远期疗效:放疗后颈胸上段组患者3、5年局部控制率分别为56.00%(28/50)、40.00%(20/50),高于胸中下段组的36.00%(18/50)、20.00%(10/50),差异具有统计学意义(P<0.05)。2组患者放疗前后血清TSP1、VEGF水平比较,差异无统计学意义(P>0.05)。颈胸上段组3、5年生存率分别为76.00%(38/50)、60.00%(30/50),高于胸中下段组的56.00%(28/50)、36.00%(18/50),差异具有统计学意义(P<0.05)。结论放疗对颈胸上段食管癌的疗效较胸中下段食管癌更为理想,可提高颈胸上段食管癌的远期疗效和生存率,对TSP1、VEGF水平影响无显著差异。

关键词：食管癌放射治疗血小板反应蛋白1 血管内皮细胞生长因子受体临床疗效生存率

来源：评论

学校读者我要写书评

暂无评论

建议与咨询留下您的常用邮箱和电话号码，以便我们向您反馈解决方案和替代方法

时间限定

文献类型

馆藏选择

核心期刊

语言

文献类型

帮助

文字说明：

检索规则说明：

检索范例：

分类表

所选分类

限定检索结果

文献类型

馆藏范围

日期分布

学科分类号

主题

机构

作者

语言

请选择保存的检索档案：

请选择收藏分类：

通借通还

建议与咨询 留下您的常用邮箱和电话号码，以便我们向您反馈解决方案和替代方法

时间限定

文献类型

馆藏选择

核心期刊

语言

文献类型

帮助

文字说明：

检索规则说明：

检索范例：

分类表

所选分类

限定检索结果

文献类型

馆藏范围

日期分布

学科分类号

主题

机构

作者

语言

请选择保存的检索档案： 新增检索档案 确定 取消

请选择收藏分类： 新增自定义分类 确定 取消

通借通还

建议与咨询留下您的常用邮箱和电话号码，以便我们向您反馈解决方案和替代方法

请选择保存的检索档案：

请选择收藏分类：