检索结果-内蒙古大学图书馆

中国全科医学 2014年第7期17卷 839-841,845页

作者：李静谢诚南京医科大学附属无锡市人民医院药剂科江苏省无锡市214023 苏州大学附属第一医院药学部

目的了解慢性心力衰竭患者三类神经内分泌抑制剂——血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)或血管紧张素ⅱ受体拮抗剂(ARB)、β-受体阻滞剂、醛固酮受体拮抗剂(MRA)的使用情况。方法收集苏州大学附属第一医院心血管内科2012年8月—2013年7月住... 详细信息

目的了解慢性心力衰竭患者三类神经内分泌抑制剂——血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)或血管紧张素ⅱ受体拮抗剂(ARB)、β-受体阻滞剂、醛固酮受体拮抗剂(MRA)的使用情况。方法收集苏州大学附属第一医院心血管内科2012年8月—2013年7月住院的慢性心力衰竭患者的病历资料,对患者临床特征、三类药物使用情况进行回顾性分析。结果共纳入621例患者,三类药使用率分别为β-受体阻滞剂90.2%、ACEI/ARB 84.2%、MRA68.3%,联合使用神经内分泌抑制剂患者达90.7%,剂量达标率分别为MRA 100.0%,ACEI/ARB 78.6%、β-受体阻滞剂73.0%。结论我院三类神经内分泌抑制剂使用与治疗指南尚有一定差距。

关键词：慢性心力衰竭血管紧张素转换酶抑制剂血管紧张素ⅱ受体拮抗剂 β-受体阻滞剂醛固酮受体拮抗剂

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血管紧张素ⅱ受体拮抗剂在心血管疾病中的应用

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中国医刊 2008年第5期43卷 5-6页

作者：郭丹杰北京大学人民医院心脏中心北京100044

1血管紧张素ⅱ受体拮抗剂(ARB)的作用机制在心血管疾病的发生和发展过程中,肾素血管紧张素醛固酮系统(RAS)的激活起了非常重要的作用。RAS广泛存在于心脏、血管、脑、肾、肾上腺及睾丸等局部组织中,它可以介导AngⅡ的产生。AngⅡ通过与... 详细信息

1血管紧张素ⅱ受体拮抗剂(ARB)的作用机制在心血管疾病的发生和发展过程中,肾素血管紧张素醛固酮系统(RAS)的激活起了非常重要的作用。RAS广泛存在于心脏、血管、脑、肾、肾上腺及睾丸等局部组织中,它可以介导AngⅡ的产生。AngⅡ通过与AT1和AT2受体结合可导致细胞增殖、血管收缩、肾脏水钠潴留等。ARB作用在AngⅡ受体水平,能完全阻断AngⅡ和AT1受体结合,因此无论通过何种途径产生的AngⅡ都能被阻断。ARB在抑制AT1受体的同时可以负反馈抑制肾素分泌,使AT2受体作用增强,而AT2受体具有扩血管和抗增殖的作用。同时,ARB不影响缓激肽的代谢,不会产生咳嗽等不良反应。[第一段]

关键词：血管紧张素ⅱ受体拮抗剂心血管疾病肾素血管紧张素醛固酮系统 AT1受体 AT2受体 AngⅡ 受体结合 ARB

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阿齐沙坦的合成工艺及质量研究

阿齐沙坦的合成工艺及质量研究

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作者：韩世磊天津大学

学位级别：硕士

高血压是一种严重的疾病,全球的发病率逐年攀升,作为新型的血管紧张素ⅱ受体拮抗剂药物,阿齐沙坦降压作用显著,副作用较少。对阿齐沙坦进行仿制药的研发具有极大的价值。本文设计了阿齐沙坦合成路线,对其进行中试工艺的研究,并建立产品... 详细信息

高血压是一种严重的疾病,全球的发病率逐年攀升,作为新型的血管紧张素ⅱ受体拮抗剂药物,阿齐沙坦降压作用显著,副作用较少。对阿齐沙坦进行仿制药的研发具有极大的价值。本文设计了阿齐沙坦合成路线,对其进行中试工艺的研究,并建立产品质量控制方法。以3-氨基-2-[(2’-氰基联苯-4-基)甲基]氨基]苯甲酸乙酯为起始原料,经原碳酸四乙酯环化反应,羟胺加成反应制得2-乙氧基-1-[(2'-羟基脒基联苯-4-甲基)1H-苯并咪唑-7-羧酸乙酯,然后与碳酸二苯酯一步环化反应合成了1-[[2’-(2,5-二氢-5-氧代-1,2,4,-恶二唑-3-基)-联苯-4-基]甲基]-2-乙氧基-1H-苯并咪唑-7-羧酸乙酯,再经氢氧化钠酯水解反应制得阿齐沙坦。本文对反应溶剂、催化剂、反应时间以及重结晶溶剂等条件进行了试验,优化了各单元操作工艺。并通过各种色谱和光谱方法,确证了所合成的各中间体及终产物化学结构的准确性。根据中国药典2010第二部相关方法,通过理化性质、有关物质及含量的检测,建立了阿齐沙坦原料药质量控制的方法学。经过中试工艺放大,阿齐沙坦的总收率达到39.9%,纯度达到99.83%,含量达到99.98%,为工业化生产提供了技术支撑。

关键词：阿齐沙坦血管紧张素ⅱ受体拮抗剂高血压中试放大质量研究

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我院血管紧张素ⅱ受体拮抗剂的用药分析

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中国新药杂志 2008年第4期17卷 342-344页

作者：辛传伟黄萍浙江省立同德医院药剂科浙江省立同德医院药剂科杭州310012

目的:分析血管紧张素ⅱ受体拮抗剂(ARB)的临床用药情况。方法:分别统计ARB药品用药频度(DDDs)、销售金额和平均日费用;比较2004-2006年ARB与血管紧张素转化酶抑制药(ACEI)的使用情况。结果:2001-2003年ARB平均日费用为7.66元,2004-2006... 详细信息

目的:分析血管紧张素ⅱ受体拮抗剂(ARB)的临床用药情况。方法:分别统计ARB药品用药频度(DDDs)、销售金额和平均日费用;比较2004-2006年ARB与血管紧张素转化酶抑制药(ACEI)的使用情况。结果:2001-2003年ARB平均日费用为7.66元,2004-2006年为6.81元,下降9.79%。ARB类药物每年销售总金额和DDDs均在增长,但增长速度逐年减弱,2004-2006年期间缬沙坦、厄贝沙坦2药的DDDs占总ARB类药物的DDDs的百分比分别为81.20%,82.05%,80.08%。平均日费用ARB类药物是ACEI的1.85倍。结论:ARB作为新型降压药,发展潜力巨大,但其日均费用较高,影响了临床使用。

关键词：血管紧张素ⅱ受体拮抗剂降血压药物用药分析

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血管紧张素Ⅲ受体拮抗剂对阵发性房颤成功消融术后复发率的影响

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西部医学 2008年第1期20卷 94-95页

作者：张恒愉姜建傅华崔凯军四川大学华西医院心内科四川成都610041

目的研究血管紧张素ⅱ受体拮抗剂(ARB)对阵发性房颤成功消融术后复发率的影响。方法50例阵发房颤病人,行左房基质改良术成功后随机分为对照组(25例)和ARB组(25例),两组在年龄、性别、病理、左房大小、心功能及有无高血压、器质性心脏病... 详细信息

目的研究血管紧张素ⅱ受体拮抗剂(ARB)对阵发性房颤成功消融术后复发率的影响。方法50例阵发房颤病人,行左房基质改良术成功后随机分为对照组(25例)和ARB组(25例),两组在年龄、性别、病理、左房大小、心功能及有无高血压、器质性心脏病等均相近,对照组术后无干预,ARB组服用科素亚50m g,每天1次,随访(12±6)个月,观察心律情况,作统计分析检验。结果ARB组房颤复发率16%,对照组20%,两组差异无显著性;据有无高血压病分层后,ARB组复发率9.1%,对照组33.3%,两组差异亦无显著性。结论对阵发房颤合并高血压患者,ARB期望降低房颤成功消融后的复发率。

关键词：血管紧张素ⅱ受体拮抗剂阵发性房颤消融

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血管紧张素ⅱ受体拮抗剂对房颤患者MMP-2水平的影响

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实用医技杂志 2008年第28期15卷 3818-3819页

作者：闫世林刘满江杨凌示范区医院

目的:研究血管紧张素ⅱ受体拮抗剂对非瓣膜性房颤(Non-vavular Atrial Fibrillation,NVAF)患者血清基质金属蛋白-2(Matrix Metalloproteinase-2,MMP-2)水平的影响。初步探讨血管紧张素ⅱ受体拮抗剂(AngiotensinⅡReceptor Blockers,ARB)延缓或阻滞房颤进程的可能机制。方法:80例确诊为非瓣膜性房颤患者,分为缬沙坦治疗组40例和常规治疗组40例,用酶联免疫吸附法测定NVAF患者治疗前后血清MMP2水平的变化。结果:缬沙坦治疗组20例患者治疗后血清MMP-2水平从(359.19±4.55)ng/ml下降到(242.32±4.69)ng/ml与常规治疗组比较差异有统计学意义(P<0.01)。结论:使用ARB类药物治疗可以明显降低NVAF患者血清中MMP-2水平。

关键词：心房纤颤血管紧张素ⅱ受体拮抗剂基质金属蛋白酶肾素血管紧张素系统结构重构

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阿齐沙坦衍生物的药物代谢动力学和药物效应学研究

阿齐沙坦衍生物的药物代谢动力学和药物效应学研究

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作者：朱孝强华中科技大学

学位级别：硕士

血管紧张素ⅱ受体拮抗剂降压平稳、作用时间长，而且不影响前列腺素合成和缓激肽降解，从而不引起干咳和血管神经性水肿，其与噻嗪类利尿药合用可降低高血压病人的耐受性。血管紧张素ⅱ受体拮抗剂降压疗效明确，不良反应少，其在全球抗... 详细信息

血管紧张素ⅱ受体拮抗剂降压平稳、作用时间长，而且不影响前列腺素合成和缓激肽降解，从而不引起干咳和血管神经性水肿，其与噻嗪类利尿药合用可降低高血压病人的耐受性。血管紧张素ⅱ受体拮抗剂降压疗效明确，不良反应少，其在全球抗高血压药物市场的占有额仅次于钙离子拮抗剂。沙坦类药物为血管紧张素ⅱ受体拮抗剂的代表药物，其中阿齐沙坦由于具有较好的临床和市场前景，已成为各大医药公司竞相开发的对象。本课题尝试对阿齐沙坦成酯，制备成一系列前药，在通过药动学和药效学实验，筛选出疗效和阿齐沙坦酯相近或更好的新化合物。　　阿齐沙坦结构中具有羧基，其体内吸收较差，不利于被制成药用剂型，目前市场上主要以阿齐沙坦酯的形式存在。从提高生物利用度和降压效果等方面考虑，本课题尝试对阿齐沙坦成酯，酯类前药常用来掩蔽水溶性药物中的羧酸的带电荷基团，从而增加原药的脂溶性，提高它们的被动膜渗透性。当酯类前药进入人体以后，血液、肝脏及其他组织器官中普遍存在的酯酶可以将酯键水解。　　本论文将阿齐沙坦分别与1-氯乙基环己基碳酸酯、异丙基氯甲基碳酸酯、1-氯乙基异丙基碳酸酯以及川芎嗪成酯制备成QR01001、QR01002、QR01003、QR01019化合物。通过对成酯后化合物和阿齐沙坦酯在正常SD大鼠体内的药代动力学研究，以阿齐沙坦酯为对照，筛选出生物利用度较高的QR01019化合物，并对QR01019化合物进行药效学研究。　　药物代谢动力学研究结果：QR01001、QR01003化合物的生物利用度与阿齐沙坦酯的生物利用度相当，QR01002化合物的生物利用度低于阿齐沙坦酯的生物利用度， QR01019化合物的生物利用度高于阿齐沙坦酯的生物利用度，其相对生物利用度为176.37％。　　正常SD大鼠单次给药的药效学研究结果：与阴性对照组相比，QR01019化合物和阿齐沙坦酯均具有降血压的作用，3h降压幅度最大。与阿齐沙坦酯相比，QR01019化合物的降压作用弱于阿齐沙坦酯。与阴性对照组相比，QR01019化合物和阿齐沙坦酯均具有增加大鼠心率的作用。与阿齐沙坦酯相比，QR01019化合物增加大鼠心率的作用弱于阿齐沙坦酯。　　自发性高血压大鼠（SHR）持续两周给药的药效学研究结果：与阴性对照组相比，给药3h之后，QR01019中、高剂量组以及阿齐沙坦酯组均具有显著的降低SHR大鼠的血压作用，给药的第二天即可达到稳定的降压幅度，并持续到给药结束。停药一周时，QR01019化合物组和阿齐沙坦酯组大鼠的血压有所升高，但它们仍具有降压作用，停药两周后，QR01019化合物组和阿齐沙坦酯组大鼠的血压恢复正常。QR01019高剂量组和阿齐沙坦酯组降低SHR大鼠的血压作用相当。QR01019化合物降压作用呈现剂量依赖性。QR01019化合物和阿齐沙坦酯均具有增加SHR大鼠心率的作用，停药两周后，SHR大鼠的心率任持续在较高水平。QR01019化合物增加SHR大鼠心率作用与阿齐沙坦酯无显著性差异，其增加大鼠心率作用无明显剂量依赖性。

关键词：血管紧张素ⅱ受体拮抗剂阿齐沙坦衍生物药物代谢动力学药物效应学

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血管紧张素转换酶抑制剂或血管紧张素ⅱ受体拮抗剂真能减少新发糖尿病吗?

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中华高血压杂志 2008年第1期16卷 7-9页

血管紧张素转换酶抑制剂（ACEI）或血管紧张素ⅱ受体拮抗剂（ARB）通过抑制或阻断肾素血管紧张素醛固酮系统（RAAS）在多种心血管疾病防治中发挥有益的药理效应。但在评价其降压之外的作用，包括本焦点中提出的减少新发糖尿病这一问题... 详细信息

血管紧张素转换酶抑制剂（ACEI）或血管紧张素ⅱ受体拮抗剂（ARB）通过抑制或阻断肾素血管紧张素醛固酮系统（RAAS）在多种心血管疾病防治中发挥有益的药理效应。但在评价其降压之外的作用，包括本焦点中提出的减少新发糖尿病这一问题上，仍存在明显的分歧。

关键词：血管紧张素ⅱ受体拮抗剂血管紧张素转换酶抑制剂糖尿病肾素血管紧张素醛固酮系统药理效应疾病防治心血管

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慢性心力衰竭50例治疗体会

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中国冶金工业医学杂志 2015年第5期32卷 522-522页

作者：李晨鞍山市肿瘤医院内科辽宁鞍山114032

目前治疗心力衰竭的基石是阻断神经内分泌系统过度激活、心肌重构，最有效的药物是β受体阻滞剂、ACEI、血管紧张素ⅱ受体拮抗剂和醛固酮受体拮抗剂，现将我院2012-2014年收治的慢性心衰患者50例报告如下。

关键词：慢性心力衰竭血管紧张素ⅱ受体拮抗剂治疗醛固酮受体拮抗剂神经内分泌系统 β受体阻滞剂慢性心衰患者过度激活

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含氟联苯类血管紧张素ⅱ受体拮抗剂的设计及合成研究

含氟联苯类血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂的设计及合成研究

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作者：辛婷东华大学

学位级别：硕士

心血管疾病是严重危害人民生命健康的常见病、多发病,是引起人口死亡的主要原因之一。高血压病为最常见的心血管疾病。以高血压为主的心血管疾病已成为我国居民第一位致死原因,严重影响居民的生命健康和生活质量。因而高血压病的防治已... 详细信息

心血管疾病是严重危害人民生命健康的常见病、多发病,是引起人口死亡的主要原因之一。高血压病为最常见的心血管疾病。以高血压为主的心血管疾病已成为我国居民第一位致死原因,严重影响居民的生命健康和生活质量。因而高血压病的防治已成为我国健康与疾病控制中一个极其重要的问题。近年来,人们发现肾素—血管紧张素系统(RAS)是调节血压、体液容量和电解质的关键角色,它已成为寻找新型降压药物的研究热点。非肽类血管紧张素Ⅱ(AngⅡ)受体拮抗剂专一性地作用于AngⅡ受体,具有口服吸收好、作用时间长、降压活性好等特点。以第一个口服有效的非肽类AngⅡ受体拮抗剂洛沙坦为模板,通过构效关系,运用电子等排原理及拼合原理,设计了一系列化合物。本研究室以前的工作取得了较大的进展,合成了一系列以联苯噁二唑为核心,连接N-正丙酰基,N-正丁酰基,N-正戊酰基,缬氨酸,异亮氨酸,苯丙氨酸六类新型化合物,通过核磁及质谱分析确证了结构,发现了高活性的化合物。本论文在以前工作的基础上,继续探索合成新型沙坦类衍生物。以含氟的联苯甲酸为核心结构,采用已上市药物伊贝沙坦,洛沙坦,缬沙坦的疏水区,以期合成出效果优于现有药物的降压新药,并探讨氟原子的数量和位置对化合物活性的影响。本论文中还设计合成了含氟联苯噁二唑相关化合物,旨在探讨单因素氟原子的引入对化合物活性的影响。本文设计并完成六个目标化合物的合成。合成策略是将目标分子从联苯的两个苯环中间切断,以Suzuki偶联为关键步骤来实现的。以对溴甲苯、含氟苯甲酸或含氟苯氰为起始原料,通过酯保护、硼酸化、Suzuki偶联、NBS溴化后与2-正丁基-1,3-二氮杂螺环(4,4)壬-1-烯-4-酮、2-丁基-4-氯-5-甲醛-1-氢咪唑、缬氨酸甲酯相连再经过酰化反应、氧化或还原反应、脱保护得到目标产物。路线中所涉及的绝大多数化合物为新化合物。所有目标化合物均经过核磁及质谱进行结构确证。初步药理实验表明,化合物1有显著的降压作用,有发展为降压新药的前景。对另五个化合物的药理、毒理学实验正在进行中。

关键词：抗高血压药物血管紧张素ⅱ受体拮抗剂 suzuki偶联合成

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